Thuốc Omepramed 40 là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Omepramed 40 (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Omeprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton. Thuốc giảm tiết acid dạ dày
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BC01.
Biệt dược gốc: Losec
Biệt dược: Omepramed
Hãng sản xuất : Công ty TNHH sản xuất dược phẩm Medlac Pharma Italy
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột pha tiêm: 40 mg (dạng muối natri)
Thuốc tham khảo:
| OMEPRAMED 40 | ||
| Mỗi lọ bột có chứa: | ||
| Omeprazole | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Người lớn
Điều trị loét tá tràng
Phòng ngừa tái phát loét tá tràng
Điều trị loét dạ dày
Phòng ngừa tái phát loét dạ dày
Phối hợp với các kháng sinh thích hợp để điều trị Helicobacter pylori (H. pylori) trong loét dạ dày-tá tràng
Điều trị loét dạ dày – tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid (NSAID)
Phòng ngừa loét dạ dày – tá tràng do dùng thuốc NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ
Điều trị viêm thực quản trào ngược
Điều trị dài hạn ở bệnh nhân viêm thực quản trào ngược đã chữa khỏi
Điều trị triệu chứng trào ngược dạ dày – thực quản
Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Tiêm tĩnh mạch: Hoàn nguyên lọ thuốc với 10 ml nước cất pha tiêm, tiêm tĩnh mạch chậm trong 2,5 – 4 phút.
Truyền tĩnh mạch: Hoàn nguyên lọ thuốc với khoảng 5 ml và ngay sau đó pha loãng tới 100 ml với một trong các dung dịch tiêm truyền sau: natri clorid 0,9% hoặc glucose 5%; sau đó truyền tĩnh mạch trong 20 – 30 phút.
Dung dịch sau khi pha ổn định trong vòng 4 giờ (với nước cất pha tiêm), 6 giờ (với dung dịch glucose 5%) và 12 giờ (với dung dịch natri clorid 0,9%) khi bảo quản ở nhiệt độ phòng (không quá 25°C),tránh ánh sáng. Tuy nhiên các dung dịch này nên được dùng ngay sau khi pha.
Liều dùng:
Liệu pháp thay thế cho đường uống
Ở những bệnh nhân không phù hợp điều trị omeprazol bằng đường uống, tiêm tĩnh mạch omeprazol với liều 40 mg, 1 lần/ngày được khuyến cáo. Ở bệnh nhân bị hội chứng Zollinger – Ellison, liều khởi đầu được khuyến cáo là 60 mg/ngày dùng theo đường tĩnh mạch. Có thể cho bệnh nhân dùng liều cao hơn hoặc điều chỉnh liều tùy từng trường hợp cụ thể. Khi liều dùng mỗi ngày cao hơn 60 mg, liều dùng nên được chia ra và dùng 2 lần/ngày.
Các đối tượng đặc biệt
Bệnh nhân suy chức năng thận
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy chức năng thận.
Bệnh nhân suy chức năng gan
Bệnh nhân suy chức năng gan có thể dùng liều 10-20 mg/ngày là đủ.
Người cao tuổi (trên 65 tuổi)
Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.
Trẻ em
Kinh nghiệm sử dụng thuốc tiêm omeprazol còn hạn chế.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với omeprazol, dẫn xuất benzimidazol hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Chống chỉ định dùng cùng nelfinavir.
4.4 Thận trọng:
Khi có sự xuất hiện của bất kỳ triệu chứng cảnh báo nào (như sụt cân đáng kể không rõ nguyên nhân,nôn tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hoặc đại tiện ra máu) và khi có nghi ngờ hoặc đang bị loét dạ dày cần loại trừ khả năng ác tính vì việc điều trị có thể làm che lấp triệu chứng hoặc làm chậm trễ việc chẩn đoán.
Không khuyến cáo dùng đồng thời atazanavir với các thuốc ức chế bơm proton. Nếu sự phối hợp atazanavir với các thuốc ức chế bơm proton là không thể tránh khỏi, cần theo dõi chặt chẽ trên lâm sàng (ví dụ: tải lượng virus) khi tăng liều atazanavir tới 400 mg với 100 mg ritonavir; không được dùng quá 20 mg omeprazol.
Cũng như tất cả các thuốc ức chế tiết acid, omeprazol có thể làm giảm sự hấp thu của vitamin B12 (cyanocobalamin) do giảm hoặc thiếu acid dịch vị. Do đó, nên cân nhắc ở những bệnh nhân giảm dự trữ trong cơ thể hoặc có yếu tố nguy cơ làm giảm sự hấp thu vitamin B12 khi điều trị kéo dài.
Omeprazol là một chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hoặc kết thúc điều trị bằng omeprazol, nên cân nhắc về nguy cơ tương tác với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19. Đã có quan sát cho thấy có sự tương tác giữa clopidogrel và omeprazol. Mối tương quan lâm sàng của tương tác này chưa rõ. Nhằm thận trọng, không khuyến cáo dùng đồng thời omeprazol và clopidogrel.
Điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do Salmonella và Campylobacter.
Đã có các báo cáo về hạ magnesi máu nghiêm trọng ở những bệnh nhân được điều trị với thuốc ức chế bơm proton (PPI) như omeprazol trong ít nhất 3 tháng, và trong hầu hết các trường hợp sử dụng PPI trong 1 năm. Các triệu chứng nghiêm trọng của hạ magnesi máu như mệt mỏi, co cứng cơ, mê sảng, co giật, choáng váng và loạn nhịp thất có thể xảy ra, nhưng cũng có thể khởi phát âm thầm và không được để ý. Phần lớn các bệnh nhân gặp tình trạng hạ magnesi máu sẽ có tiến triển tốt sau khi bổ sung magnesi và ngưng dùng thuốc PPI.
Đối với các bệnh nhân dự tính sẽ phải điều trị kéo dài bằng PPI hoặc bệnh nhân phải sử dụng PPI cùng với digoxin hoặc các thuốc có thể gây hạ magnesi máu (như thuốc lợi tiểu), các chuyên viên y tế nên cân nhắc việc kiểm tra nồng độ magnesi trong máu trước khi bắt đầu điều trị bằng PPI và kiểm tra định kỳ trong quá trình điều trị.
Các thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt ở liều cao và trong thời gian dài (>1 năm), có thể làm tăng nhẹ nguy cơ gãy xương hông, xương cổ tay và cột sống, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi hoặc ở bệnh nhân có nguy cơ cao. Các nghiên cứu quan sát cho thấy các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng tổng thể nguy cơ gãy xương khoảng 10–40%. Một phần trong mức tăng này có thể do các yếu tố nguy cơkhác. Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương cần được chăm sóc theo các hướng dẫn lâm sàng hiện hành và nên được dùng đủ lượng vitamin D và calci cần thiết.
Lupus ban đỏ bán cấp (SCLE) .
Thuốc ức chế bơm proton rất hiếm có liên quan tới SCLE. Nếu tổn thương xuất hiện, đặc biệt ở vùng da tiếp xúc với ánh nắng mặt trời, và nếu có kèm theo đau khớp, bệnh nhân cần nhanh chóng tìm sự trợ giúp y tế và các bác sĩ cần cân nhắc việc ngưng dùng thuốc omeprazol. SCLE xảy ra sau khi điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton lần trước có thể làm tăng nguy cơ bị SCLE khi dùng các thuốc ức chế bơm proton khác ở lần sau.
Ảnh hưởng tới kết quả xét nghiệm
Nồng độ Chromogranin A (CgA) tăng có thể ảnh hưởng tới việc phát hiện các khối u thần kinh nội tránh sự tác động này, nên tạm thời ngưng điều trị bằng omeprazol ít nhất 5 ngày trước khiđịnh lượng CgA. Nếu nồng độ CgA và gastrin không thuộc khoảng tham chiếu sau lần định lượng ban đầu, việc định lượng nên được lặp lại 14 ngày sau khi ngừng điều trị với các thuốc ức chế bơm proton.
Bệnh nhân điều trị thời gian dài, đặc biệt những bệnh nhân đã điều trị hơn 1 năm nên được theo dõi thường xuyên.
Thuốc này có chứa ít hơn 1 mmol natri (23 mg) mỗi liều, do đó có thể coi như không có natri
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây nhức đầu, buồn ngủ, chóng mặt nên có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Trên động vật không thấy omeprazol có khả năng gây dị dạng và độc hại cho bào thai. Trên lâm sàng, cho tới nay cũng không thấy có tác dụng độc hại nào cho thai. Tuy nhiên thời gian theo dõi chưa đủ đế loại trừ mọi nguy cơ. Vì vậy, việc sử dụng omeprazol trong thời gian mang thai chỉ được xem xét khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Vì thuốc phân bố trong sữa mẹ, nên cân nhắc ngừng thuốc hoặc ngừng cho con bú
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất (1 -10% bệnh nhân) là đau đầu, đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi và buồn nôn/nôn.
Các tác dụng không mong muốn dưới đây được ghi nhận hoặc nghi ngờ trong các thử nghiệnsàng với omeprazol và trong khi lưu hành. Không có tác dụng không mong muốn nào được cho là liênquan đến liều dùng. Các tác dụng không mong muốn của thuốc được phân loại theo tần suất và cácnhóm cơ quan. Phân loại tần suất gồm có như sau: Rất thường gặp (> 1/10), Thường gặp (> 1/100 đến< 1/10), Ít gặp (> 1/1000 đến < 1/100), Hiếm gặp (> 1/10 000 đến < 1/1000), Rất hiếm gặp < 1/10000), Chưa biết (không thể ước tính được từ các dữ liệu sẵn có)
| Cơ quan/Tần suất | Tác dụng không mong muốn |
| Rối loạn máu và hệ bạch huyết | |
| Hiếm gặp | Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu |
| Rất hiếm gặp | Mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu |
| Rối loạn hệ miễn dịch | |
| Hiếm gặp | Phản ứng quá mẫn, ví dụ: Sốt, phù mạch và choáng/sốc phản vệ |
| Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng | |
| Hiếm gặp | Giảm natri máu |
| Không biết | Giảm magnesi trong máu; giảm magnesi máu nặng có thể gây giảm calci máu
Giảm magnesi trong máu cũng có thể liên quan với giảm kali máu |
| Rối loạn tâm thần | |
| Ít gặp | Mất ngủ |
| Hiếm gặp | Kích động, lẫn lộn, trầm cảm |
| Rất hiếm gặp | Nóng nảy, ảo giác |
| Rối loạn hệ thần kinh | |
| Thường gặp | Nhức đầu |
| Ít gặp | Choáng váng, dị cảm, buồn ngủ |
| Hiếm gặp | Rối loạn vị giác |
| Rối loạn mắt | |
| Hiếm gặp | Nhìn mờ |
| Rối loạn tai và mê đạo | |
| Ít gặp | Chóng mặt |
| Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất | |
| Hiếm gặp | Co thắt phế quản |
| Rối loạn hệ tiêu hóa | |
| Thường gặp | Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn/nôn, polyp tuyến đáy vị (lành tính) |
| Hiếm gặp | Khô miệng, viêm miệng, nhiễm Candida đường tiêu hóa |
| Không biết | Viêm đại tràng vi thể |
| Rối loạn gan mật | |
| Thường gặp | Tăng men gan |
| Hiếm gặp | Viêm gan có hoặc không có vàng da |
| Rất hiếm gặp | Suy gan, bệnh não ở bệnh nhân đã có bệnh gan |
| Rối loạn da và mô dưới da | |
| Ít gặp | Viêm da, ngứa, phát ban, mày đay |
| Hiếm gặp | Rụng tóc, nhạy cảm với ánh sáng |
| Rất hiếm gặp | Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì gây độc (TEN) |
| Không biết | Lupus ban đỏ bán cấp da |
| Rối loạn cơ xương và mô liên kết | |
| Ít gặp | Gãy xương hông, cổ tay hoặc cột sống |
| Hiếm gặp | Đau khớp, đau cơ |
| Rất hiếm gặp | Yếu cơ |
| Rối loạn thận và tiết niệu | |
| Hiếm gặp | Viêm thận kẽ |
| Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú | |
| Rất hiếm | Nữ hóa tuyến vú |
| Các rối loạn tổng quát và tại chỗ | |
| Ít gặp | Khó ở, phù ngoại biên |
| Hiếm gặp | Tăng tiết mồ hôi |
Giảm thị lực không hồi phục đã được ghi nhận trong một số trường hợp riêng lẻ ở những bệnh nhân rất yếu có dùng thuốc omeprazol tiêm tĩnh mạch, đặc biệt là ở liều cao, tuy nhiên mối liên hệ nhân quả chưa được thiết lập.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Phải ngừng thuốc khi có biểu hiện tác dụng không mong muốn nặng . Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tác động của omeprazol lên dược động học của các thuốc khác:
Thuốc có sự hấp thu phụ thuộc pH:
Tình trạng độ acid dạ dày giảm trong khi điều trị với omeprazol có thể làm tăng hoặc giảm sự hấp thu các thuốc có cơ chế hấp thu phụ thuộc vào pH của dạ dày.
Nelfinavir, atazanavir:
Nồng độ huyết tương của nelfinavir và atazanavir giảm khi dùng đồng thời với omeprazol. Chống chỉ định sử dụng cùng lúc omeprazol và nelfinavir.
Sử dụng đồng thời với omeprazol (40mg một lần mỗi ngày) làm giảm nồng độ trung bình của nelfinavir khoảng 40% và nồng độ trung bình của chất chuyển hóa hoạt tính có tác động dược lý M8 giảm khoảng 75-90%. Sự tương tác này cũng có thể liên quan đến sự ức chế CYP2C19.
Không nên dùng đồng thời omeprazol với atazanavir. Dùng đồng thời omeprazol (40mg một lần mỗi ngày) và atazanavir 300mg/ritonavir 100mg cho người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm 75% nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir. Tăng liều atazanavir đến 400mg đã không bù trừ tác động của omeprazol trên nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir. Dùng đồng thời với omeprazol (20mg một lần mỗi ngày) với atazanavir 400mg/ritonavir 100mg cho người tình nguyện khỏe mạnh đã làm giảm khoảng 30% nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir khi so sánh với atazanavir 300mg/ritonavir 100mg một lần mỗi ngày.
Digoxin:
Dùng đồng thời omeprazol (20mg mỗi ngày) và digoxin ở các đối tượng khỏe mạnh làm tăng sinh khả dụng của digoxin lên 10%. Độc tính của digoxin hiếm khi được báo cáo. Tuy nhiên cần thận trọng khi dùng omeprazol liều cao ở bệnh nhân cao tuổi. Cần tăng cường theo dõi việc điều trị bằng digoxin.
Clopidogrel:
Kết quả từ các nghiên cứu ở các đối tượng khỏe mạnh cho thấy tương tác dược động học (PK)/ dược lực học (PD) giữa clopidogrel (liều nạp 300mg/liều duy trì 75mg/ngày) và omeprazol (80mg uống mỗi ngày) dẫn đến nồng độ chất chuyển hoá hoạt tính của clopidogrel trung bình giảm khoảng 46% và ức chế tối đa sự kết tập tiểu cầu (do ADP gây ra) giảm trung bình là 16%. Dữ liệu chưa nhất quán về tác động lâm sàng của tương tác dược động/dược lực của omeprazol trên các biến cố tim mạch chính đã được báo cáo từ các nghiên cứu quan sát và lâm sàng. Nhằm mục đích thận trọng, việc dùng đồng thời clopidogrel không được khuyến khích.
Các hoạt chất khác:
Sự hấp thu của posaconazol, erlotinib, ketoconazol và itraconazol giảm đáng kể và do đó hiệu quả lâm sàng có thể bị giảm. Đối với posaconazol và erlotinib cần tránh sử dụng đồng thời.
Thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C19:
Omeprazol là một chất ức chế trung bình CYP2C19, enzym chính chuyển hóa omeprazol. Do đó, chuyển hóa của các thuốc dùng đồng thời cũng được CYP2C19 chuyển hóa có thể giảm và nồng độ của các thuốc này trong huyết tương tăng lên. Ví dụ về các thuốc như vậy là R-warfarin và các thuốc đối kháng vitamin K khác, cilostazol, diazepam và phenytoin.
Cilostazol:
Trong một nghiên cứu chéo, omeprazol sử dụng với liều 40mg trên đối tượng khỏe mạnh đã làm tăng Cmax và AUC của cilostazol tương ứng 18% và 26% và Cmax và AUC của một chất chuyển hóa có hoạt tính của nó tương ứng 29% và 69%.
Phenytoin:
Cần theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương trong hai tuần đầu sau khi bắt đầu điều trị bằng omeprazol, và nếu điều chỉnh liều phenytoin, việc theo dõi và điều chỉnh liều thêm nữa xảy ra khi ngừng điều trị bằng omeprazol.
Cơ chế chưa biết:
Saquinavir:
Việc sử dụng omeprazol cùng với saquinavir/ritonavir làm tăng nồng độ trong huyết tương lên khoảng 70% đối với saquinavir liên quan với khả năng dung nạp tốt ở bệnh nhân nhiễm HIV.
Tacrolimus:
Đã có báo cáo về việc dùng đồng thời với omeprazol làm tăng nồng độ tacrolimus trong huyết thanh. Phải tăng cường theo dõi nồng độ tacrolimus cũng như chức năng thận (độ thanh thải creatinin) và liều tacrolimus được điều chỉnh nếu cần.
Methotrexat:
Khi dùng phối hợp với thuốc ức chế bơm proton, nồng độ methotrexat tăng ở một số bệnh nhân đã được báo cáo. Khi dùng methotrexat liều cao, có thể cần cân nhắc ngưng dùng omeprazol tạm thời.
Tác động của thuốc khác lên dược động học của omeprazol:
Chất ức chế CYP2C19 và/hoặc CYP3A4:
Vì omeprazol được chuyển hóa bởi CYP2C19 và CYP3A4 nên các thuốc được biết ức chế CYP2C19 hoặc CYP3A4 (như clarithromycin và voriconazol) có thể làm tăng nồng độ omeprazol trong huyết thanh bằng cách làm giảm tỷ lệ chuyển hóa của omeprazol. Điều trị đồng thời với voriconazol làm tăng hơn hai lần mức thời gian và nồng độ tiếp xúc của omeprazol. Do liều cao omeprazol đã được dung nạp tốt nên thường không cần thiết điều chỉnh liều omeprazol. Tuy nhiên, cần cân nhắc điều chỉnh liều ở bệnh nhân bị suy gan nặng và nếu điều trị dài hạn được chỉ định.
Các thuốc cảm ứng CYP2C19 và/hoặc CYP3A4:
Các thuốc được biết gây cảm ứng CYP2C19 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai (như rifampicin và cỏ St. John’s) có thể gây giảm nồng độ omeprazol huyết thanh do tăng tỉ lệ chuyển hóa omeprazol.
4.9 Quá liều và xử trí:
Có rất ít thông tin về việc dùng quá liều omeprazol ở người. Trong các tài liệu y văn, liều dùng lên đến 560 mg đã được nhắc đến, đã có các báo cáo không thường xuyên đối với trường hợp sử dụng liều đơn lên đến 2400 mg omeprazol (cao gấp 100 lần liều thường dùng khuyến cáo trên lâm sàng). Buồn nôn, nôn, chóng mặt, đau bụng, đau đầu đã được ghi nhận. Tình trạng thờ ơ, trầm cảm, lú lẫn cũng được mô tả trong một số trường hợp riêng lẻ.
Các triệu chứng liên quan đến quá liều omeprazol thường thoáng qua, không có tác dụng không mong muốn nghiêm trọng nào được ghi nhận. Tốc độ thải trừ không thay đổi (động học bậc một) khi điều tăng lên. Điều trị triệu chứng nếu cần.
Liều tiêm tĩnh mạch lên đến 270 mg trong một ngày và lên đến 650 mg trong 3 ngày đã được sử dụng trong các thử nghiệm lâm sàng mà không có bất cứ phản ứng ngoại ý nào liên quan đến liều.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Omeprazol là một benzimidazol đã gắn các nhóm thế, có cấu trúc và tác dụng tương tự như pantoprazol, lansoprazol, esomeprazol. Omeprazol là thuốc ức chế sự bài tiết acid của dạ dày do ức chế hệ enzym hydro/kali adenosin triphosphatase (H+/K+ ATPase) còn gọi là bơm proton ở tế bào thành của dạ dày. Uống hàng ngày một liều duy nhất 20 mg omeprazol tạo được sự ức chế tiết acid dạ dày mạnh và hiệu quả. Tác dụng tối đa đạt được sau 4 ngày điều trị. Ớ bệnh nhân loét tá tràng, có thể duy trì việc giảm 80% acid dịch vị trong 24 giờ.
Omeprazol có thể kìm hãm được vi khuấn Helicobacter pylori ở người bệnh loét tá tràng và/hoặc viêm thực quản trào ngược bị nhiễm vi khuấn này. Phối hợp omeprazol với một số thuốc kháng khuấn (thí dụ clarithromycin, amoxicilin) có thể tiệt trừ H. pylori kèm theo liền ổ loét và thuyên giảm bệnh lâu dài
Cơ chế tác dụng:
Omeprazol thuộc nhóm hợp chất ức chế sự bài tiết thế hệ mới, dẫn xuất của benzimidazol, thuốc không có hoạt tính kháng cholinergic hay kháng thụ thể H2 của histamin, mà ức chế sự bài tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt hệ thống enzym H+/ K+ ATPase tại bề mặt bài tiết của tế bào thành dạ dày. Vì hệ thống enzym này được xem như là bơm acid (proton) ở niêm mạc dạ dày, omeprazol được xem như một chất ức chế bơm acid của dạ dày, ngăn chặn bước cuối cùng của sự sản sinh acid. Tác dụng này liên quan đến liều dùng và dẫn đến ức chế cả cơ chế tiết acid cơ bản và tiết acid khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân kích thích nào.
5.2. Dược động học:
Thuốc gắn khoảng 95% vào protein huyết tương. Tuy omeprazol có nửa đời trong huyết tương ngắn, nhưng thuốc có thời gian tác dụng dài (do sự gắn kéo dài của thuốc vào H+/K+ATPase). Vì vậy có thể chỉ dùng thuốc mỗi ngày một lần.
Omeprazol chuyển hóa hoàn toàn qua hệ thống cytochrom P450 (CYP). Phần chính của quá trình chuyển hóa omeprazol phụ thuộc vào CYP2C19 đa hình thái, tạo thành hydroxyomeprazol, chất chuyển hóa chính trong huyết tương. Phần còn lại của quá trình chuyển hóa phụ thuộc vào một chất đồng dạng đặc hiệu khác, CYP3A4, tạo thành omeprazol sulfon. Do ái lực cao của omeprazol vớiCYP2C19, có khả năng xảy ra ức chế cạnh tranh và tương tác chuyển hóa thuốc-thuốc với các cơ chất khác của CYP2C19. Tuy nhiên, do áp lực yếu với CYP3A4, omeprazol không có khả năng ức chế quá trình chuyển hóa các cơ chất khác của CYP3A4. Hơn nữa, hiệu quả ức chế của omeprazol kém trên các enzym CYP chính.
Khoảng 3% người da trắng và 15–20% người Châu Á thiếu enzym chức năng CYP2C19 và được gọi là những người chuyển hóa kém. Ở nhóm người này, chuyển hóa của omeprazol được xúc tác chủ yếu bởi CYP3A4. Sau khi dùng liều lặp lại ngày 1 lần omeprazol 20 mg, AUC trung bình ở nhóm chuyển hóa kém cao gấp 5 đến 10 lần so với nhóm có enzym chức năng CYP2C19 (nhóm chuyển hóa mạnh). Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương cũng cao hơn 3 – 5 lần. Những phát hiện này không liên quan đến liều dùng của omeprazol.
Các chất chuyển hóa của omeprazol đều không có hoạt tính và được đào thải chủ yếu qua nước tiểu và một phần qua phân
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Để có dung dịch tiêm tĩnh mạch, phải pha bột omeprazol với dung môi kèm theo. Không được dùng dung môi khác.
Không được trộn hoặc pha dung dịch omeprazol để tiêm tĩnh mạch với các dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch khác
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
