Thuốc Rifaximin là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Rifaximin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Rifaximin
Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm Rifamycine
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A07AA11.
Brand name:
Generic : Rifaximin, Normix, Rifaliv 550, Refix-550
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim Rifaximin 200 mg; 550 mg
Thuốc tham khảo:
| NORMIX 200 mg | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Rifaximin | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Rifaximin được chỉ định làm giảm nguy cơ tái phát cơn bệnh do não gan.
Phối hợp trong điều trị tăng amoniac huyết.
Nhiễm trùng đường ruột kéo dài mãn tính hoặc cấp tính do vi khuẩn Gram dương và Gram âm; hội chứng tiêu chảy.
Tiêu chảy do thay đổi cân bằng hệ vi khuẩn chí đường ruột (tiêu chảy mùa hè, tiêu chảy du lịch, viêm ruột-đại tràng).
Dự phòng biến chứng nhiễm khuẩn trước và sau khi tiến hành phẫu thuật đường ruột.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc này có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Liều dùng:
Phối hợp điều trị tăng amoniac huyết
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 2 viên 200mg mỗi 8 giờ.
Điều trị tiêu chảy
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 1 viên 200mg mỗi 6 giờ.
Điều trị trước và sau phẫu thuật
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 2 viên 200mg mỗi 12 giờ.
Liều lượng và tần suất dùng thuốc có thể thay đổi tùy thuộc vào chỉ định của bác sỹ. Nếu không có khuyến cáo khác, liệu trình điều trị với Rifaximin không nên vượt quá 7 ngày.
Người già: Dược động học của rifaximin chưa được nghiên cứu ở người già, tuy nhiên không cần thiết hiệu chỉnh liều do dữ liệu về hiệu quả và an toàn của Rifaximin không cho thấy sự khác biệt giữa bệnh nhân lớn tuổi và bệnh nhân trẻ.
Suy gan: Không cần hiệu chỉnh liều cho bệnh nhân suy giảm chức năng gan.
Suy thận: Dù không có khuyến cáo hiệu chỉnh liều, nên thận trọng khi sử dụng thuốc ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
Trẻ em: Hiệu quả và an toàn của rifaximin ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được thiết lập.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Các trường hợp tắc ruột, kể cả tắc một phần, hoặc tổn thương loét ruột nghiêm trọng.
Bệnh nhân tiêu chảy biến chứng do sốt hoặc có máu trong phân không nên uống rifaximin.
4.4 Thận trọng:
Dữ liệu lâm sàng cho thấy rifaximin không hiệu quả trong điều trị nhiễm trùng đường ruột do các tác nhân gây bệnh đường ruột xâm lấn như loài Campylobacter jejuni, Salmonella và Shigella gây tiêu chảy điển hình, sốt, máu trong phân và tần suất đi tiêu cao.
Nên tạm dừng điều trị nếu triệu chứng xấu đi hoặc không đổi trong vòng trên 48 giờ và nên cân nhắc một phác đồ kháng sinh khác.
Hầu hết các thuốc kháng sinh trong đó bao gồm rifaximin đã được sử dụng để điều trị tiêu chảy do Clostridium difficile. Vì vậy không loại trừ hiệu quả của rifaximin với tiêu chảy do Clostridium difficile hoặc viêm đại tràng giả mạc.
Tiêu chảy do Clostridium difficile (CDAD) đã được báo cáo với việc sử dụng hầu hết các loại kháng sinh, bao gồm rifaximin. Khả năng liên quan đến điều trị rifaximin với CDAD hoặc viêm đại tràng giả mạc không thể loại trừ.
Suy gan
Mặc dù không cần hiệu chỉnh liều, nên thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân suy gan nặng.
Thận trọng khi sử dụng đồng thời rifaximin và các thuốc ức chế P-glycoprotein như cyclosporin.
Bệnh nhân nên được thông báo rằng mặc dù rifaximin hấp thu không đáng kể (dưới 1%), nhưng thuốc này có thể gây nước tiểu màu đỏ như tất cả các dẫn chất rifaximin khác.
Do tác dụng lên hệ vi khuẩn chí đường ruột, hiệu quả của các thuốc tránh thai estrogen đường uống có thể bị giảm sau khi uống rifaximin. Tuy nhiên, tương tác thuốc trên không được báo cáo phổ biến. Khuyến cáo nên sử dụng các biện pháp tránh thai bổ sung, đặc biệt nếu thuốc tránh thai đường uống chứa lượng estrogen ít hơn 50µg.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chóng mặt và lơ mơ đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng. Tuy nhiên rifaximin ít ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không có dữ liệu về việc sử dụng rifaximin ở phụ nữ có thai. Nghiên cứu trên động vật cho thấy tác dụng thoáng qua lên sự hóa xương và gây biến dạng xương ở bào thai. Chưa rõ sự liên quan tới lâm sàng của các nghiên cứu này.
Không khuyến cáo sử dụng rifaximin trong thời gian mang thai vì lý do an toàn.
Khả năng sinh sản
Nghiên cứu trên động vật không cho thấy ảnh hưởng trực tiếp hay gián tiếp của rifaximin trên khả năng sinh sản của nam giới và nữ giới.
Thời kỳ cho con bú:
Không rõ rifaximin và các chất chuyển hóa có bài tiết vào sữa mẹ hay không.
Không loại trừ khả năng rifaximin ảnh hưởng tới trẻ bú mẹ.
Bác sỹ nên đưa ra quyết định dường cho bú hoặc dừng phác đồ rifaximin tùy theo lợi ích của trẻ và lợi ích của phác đồ đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Sau khi lưu hành trên thị thường, một số tác dụng không mong muốn khác được báo cáo thêm, tần suất của các tác dụng này chưa rõ (không thể tính được từ các dữ liệu hiện có).
Tần suất được định nghĩa như sau:
Rất thường gặp (≥1/10); Thường gặp (≥1/100 và <1/10); Không thường gặp (≥1/1.000 và <1/100); Hiếm gặp (≥1/10.000 và <1/1.000); Rất hiếm gặp (<1/10.000); Không rõ (chưa tính được từ các dữ liệu có sẵn):
Nhiễm trùng và ký sinh trùng:
Không thường gặp: Nhiễm nấm Candida, Herpes simplex, viêm mũi họng, viêm họng, nhiễm trùng đường hô hấp trên.
Không rõ: Nhiễm trùng Clostridial.
Máu và hệ bạch huyết:
Không thường gặp: Tăng bạch cầu lympho, tăng bạch cầu đơn nhân, giảm bạch cầu trung tính.
Không rõ: Giảm tiểu cầu.
Hệ miễn dịch: Không rõ: Phản ứng phản vệ, mẫn cảm.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Không thường gặp: Chán ăn, mất nước.
Tâm thần: Không thường gặp: Mất ngủ, ngủ không yên giấc, trầm cảm, căng thẳng.
Thần kinh trung ương:
Thường gặp: Chóng mặt, đau đầu.
Không thường gặp: Đau nửa đầu, giảm cảm giác, dị cảm, đau đầu xoang, mơ màng.
Mắt: Không thường gặp: Nhìn đôi.
Tai: Không thường gặp: Mất thăng bằng, đau tai.
Tim mạch-mạch: Không thường gặp: Tim đập nhanh, tăng huyết áp, bốc hỏa.
Hô hấp, ngực và trung thất: Không thường gặp: Khó thở, ngạt mũi, khô họng, đau hầu họng, ho, chảy nước mũi.
Tiêu hóa:
Thường gặp: Táo bón, đau bụng, đầy hơi và trướng bụng, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn, mót rặn trực tràng, đại tiện cấp, triệu chứng nôn mửa.
Không thường gặp: Cổ chướng, khó tiêu, rối loạn nhu động tiêu hóa, đau bụng trên, đại tiện ra máu, phân nhầy, phân cứng, môi khô, rối loạn vị giác, máu trong phân.
Gan-mật:
Không thường gặp: Tăng aspartat aminotransferase.
Không rõ: Xét nghiệm chức năng gan bất thường.
Da và mô dưới da:
Không thường gặp: Ban đỏ, ngoại ban và hồng ban, cháy nắng.
Không rõ: Phù mạch, viêm da, viêm da tróc vẩy, eczema, ban đỏ, ban xuất huyết, ngứa, mề đay.
Cơ xương và mô liên kết: Không thường gặp: Đau lưng, yếu cơ, co cơ, đau cổ, đau cơ.
Thận và tiết niệu: Không thường gặp: Máu trong nước tiểu, glucose niệu, đái rắt, đái nhiều, protein niệu.
Hệ sinh sản: Không thường gặp: Rối loạn kinh nguyệt.
Rối loạn chung và phản ứng tại chỗ:
Thường gặp: Sốt.
Không thường gặp: Tình trạng suy nhược, ớn lạnh, đổ mồ hôi lạnh, đau và khó chịu, phù ngoại biên, bệnh giống cúm, tăng tiết mồ hôi.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không có dữ liệu về sử dụng rifaximin cho bệnh nhân đang dùng thuốc kháng sinh nhóm rifamycin khác để điều trị nhiễm khuẩn hệ thống.
Dữ liệu in vitro cho thấy rifaximin không ức chế phần lớn hệ cytochrome P-450 (CYP), liên quan tới chuyển hóa thuốc (CYPs1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4). Trong các nghiên cứu cảm ứng in vitro, rifaximin không cảm ứng CYP1A2 và CYP2B6 nhưng là tác nhân cảm ứng yếu với CYP3A4.
Ở người khỏe mạnh, nghiên cứu tương tác thuốc-thuốc trên lâm sàng cho thấy rifaximin không ảnh hưởng đáng kể đến động học của các chất chuyển hóa qua CYP3A4. Tuy nhiên, rifaximin có thể làm giảm nồng độ các thuốc chuyển hóa qua CYP3A4 ở bệnh nhân suy gan khi dùng đồng thời (ví dụ: warfarin, thuốc chống động kinh, thuốc chống loạn nhịp) do nồng độ toàn thân ở các bệnh nhân này cao hơn người khỏe mạnh.
Một nghiên cứu in vitro cũng cho thấy rifaximin là cơ chất trung bình của glycoprotein P (P-gp) và được chuyển hóa bởi CYP3A4. Không rõ việc sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ toàn thân hay không.
Ở người khỏe mạnh, sử dụng đồng thời đơn liều cyclosporin (600mg), một chất ức chế mạnh P-glycoprotein, và đơn liều rifaximin (550mg) cho kết quả nồng độ đỉnh và diện tích dưới đường cong của rifaximin tăng lần lượt 83 lần và 124 lần. Ý nghĩa lâm sàng của sự tăng nồng độ này chưa được biết rõ.
Các nghiên cứu in vitro gợi ý rằng tương tác lâm sàng giữa rifaximin và các hợp chất khác vận chuyển qua P-gp và các protein vận chuyển khác (MDR1, MRP2, MRP4, BCRP và BSEP) ít có khả năng xảy ra. Bệnh nhân nên uống rifaximin ít nhất 2 tiếng sau khi uống than hoạt tính.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong các nghiên cứu lâm sàng với bệnh nhân bị tiêu chảy du lịch, liều lên tới 1.800 mg/ngày đã được dung nạp mà không có bất kỳ triệu chứng nghiêm trọng nào trên lâm sàng. Kể cả ở bệnh nhân/người tình nguyện có hệ vi khuẩn chí đường ruột bình thường, liều rifaximin lên tới 2.400 mg/ngày trong 7 ngày có thể không gây ra triệu chứng lâm sàng có liên quan tới dùng liều cao.
Trong trường hợp vô tình uống quá liều, nên điều trị triệu chứng và chăm sóc hỗ trợ. Trong một số trường hợp mới uống, rửa ruột có thể hiệu quả.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Kháng sinh thuộc họ rifamycin dẫn xuất bán tổng hợp của rifamycin SV
Tác dụng chủ yếu tại ruột, giảm độc lực vi khuẩn, làm giảm sản sinh NH3 từ vi khuẩn tại ruột
Hoạt phổ kháng khuẩn rộng in vitro
Ít nguy cơ đề kháng kháng sinh do ít tiếp xúc toàn thân so với các KS khác (rifampin, neomycin, norfloxacin)
Do hấp thu rất ít từ đường tiêu hóa, rifaximin đồng phân α hoạt động tại chỗ trong đường ruột và không có hiệu quả lâm sàng trên các tác nhân xâm nhập, kể cả các loại vi khuẩn nhạy cảm in vitro.
Cơ chế tác dụng:
Rifaximin có chứa rifaximin ở dạng đa hình α.
Rifaximin là thuốc kháng sinh thuộc nhóm rifamycin có cơ chế gắn không hồi phục với tiểu phần beta của enzym RNA polymerase phụ thuộc DNA và từ đó dẫn tới ức chế tổng hợp RNA vi khuẩn. Rifaximin có phổ kháng khuẩn rộng trên hầu hết vi khuẩn hiếu khí gram dương và âm và vi khuẩn kỵ khí.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Các nghiên cứu dược động học trên chuột, chó và người cho thấy rifaximin ở dạng đa hình α hầu hết không được hấp thu (dưới 1%) khi uống. Trong các nghiên cứu so sánh dược động học khác cho thấy rifaximin ở các dạng đa hình khác α đều hấp thu nhiều hơn.
Sau khi uống rifaximin liều điều trị lặp lại ở người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân có tổn thương niêm mạc đường tiêu hóa (bệnh viêm ruột), nồng độ rifaximin trong huyết tương rất thấp (dưới 10 ng/mL). Sự hấp thu toàn thân của rifaximin tăng không có ý nghĩa trên lâm sàng được ghi nhận khi uống trong vòng 30 phút sau bữa ăn nhiều chất béo.
Phân bố
Rifaximin gắn với protein huyết tương ở mức độ trung bình. Trong các thử nghiệm in vivo, tỷ lệ gắn với protein huyết tương trung bình là 67,5% ở người khỏe mạnh và 62% ở bệnh nhân suy gan khi uống rifaximin.
Chuyển hóa
Phân tích mẫu phân tìm thấy rifaximin dạng không thay đổi, từ đó có thể thấy rằng rifaximin không bị biến đổi hoặc chuyển hóa khi đi qua đường tiêu hóa.
Một nghiên cứu sử dụng rifaximin đánh dấu phóng xạ cho thấy lượng rifaximin phát hiện trong nước tiểu khoảng 0,025% liều uống, trong khi dưới 0,01% liều được phát hiện dưới dạng 25-desacetylrifaximin, chất chuyển hóa duy nhất của rifaximin phát hiện ở người.
Thải trừ
Một nghiên cứu sử dụng rifaximin đánh dấu phóng xạ cho thấy 14C-rifaximin bài tiết chủ yếu và hoàn toàn qua phân (96,9% liều uống). Lượng 14C-rifaximin phát hiện trong nước tiểu không vượt quá 0,4% liều uống.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
