Thuốc Rifaliv 550, Refix-550 là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Rifaliv 550, Refix-550 (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Rifaximin
Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm Rifamycine
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A07AA11.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Rifaliv 550, Refix-550
Hãng sản xuất : Atra Pharmaceuticals Limited – India
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim Rifaximin 550 mg
Thuốc tham khảo:
| REFIX-550 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Rifaximin | …………………………. | 550 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| RIFALIV 550 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Rifaximin | …………………………. | 550 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Giảm tái phát bệnh não gan ở những bệnh nhân ≥ 18 tuổi
Điều trị hội chứng ruột kích thích ở người lớn.
Xem xét dùng thuốc thận trọng theo những hướng dẫn chính thức về sử dung các thuốc kháng khuẩn
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc này có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Liều dùng:
Liều khuyến cáo của REFIX – 550 uống 1 viên/lần x 2 lần/ngày, cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Trong nghiên cứu then chốt của rifaximin điều trị bệnh não gan, 91% bệnh nhân đã dùng đồng thời lactulose.
Do sự hấp thu toàn thân giới hạn của rifaximin, không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy gan.
4.3. Chống chỉ định:
Rifaximin bị chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn với rifaximin, hoặc bất kỳ kháng sinh rifamycin nào hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. Phản ứng quá mẫn bao gồm cả các trường hợp tắc nghẽn đường ruột.
4.4 Thận trọng:
Sử dụng ở trẻ em
Mức độ an toàn và hiệu quả của rifaximin để ngăn ngừa bệnh não gan tái phát chưa được thiết lập ở bệnh nhân dưới 18 tuổi.
Sử dụng ở người già
Trongnghiên cứu có kiểm soát sử dụng rifaximin ở bệnh nhân bệnh não gan, 19,4% bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên, trong khi 2,3% bệnh nhân từ 75 tuổi trở lên. Không có sự khác biệt về mức độ an toàn và hiệu quả được ghi nhận giữa những đối tượng này và những người trẻ hơn, và những kinh nghiệm trên lâm sàng đã báo cáo chưa xác định sự khác biệt trong đáp ứng giữa người già và người trẻ tuổi nhưng không loại trừ tăng sự nhạy cảm ở một số người già.
Tiêu chảy do Clostridium difficile
Tiêu chảy do Clostridium difficile đã được báo cáo khi sử dụng hầu hết các kháng sinh bao gồm cả rifaximin, mức độ có thể thay đổi từ tiêu chảy nhẹ đến tử vong. Điều trị bằng thuốc kháng sinh làm thay đổi hệ vi khuẩn đường ruột và có thể dẫn tới sự sinh sôi quá mức của C. difficile.
C. difficilesản sinh độc tố A và B góp phần gây tiêu chảy do C. difficile. Các chủng C. difficile sản sinh độc tố quá mức gây gia tăng bệnh tật hoặc tử vong do những bệnh nhiễm khuẩn này có thểdai dẳng khi điều trị bằng thuốc kháng sinh và có thể cần phải cắt ruột. Tiêu chảy do Clostridium difficile nên được xem xét ở tất cả bệnh nhân bị tiêu chảy sau khi sử dụng thuốc kháng sinh. Cần ghi nhận tiền sử dùng thuốc do tiêu chảy bởiC. difficile đã được báo cáo xuất hiện trên 2 tháng sau khi dùng các thuốc kháng sinh.
Nếu nghi ngờ hoặc chắc chắn tiêu chảy do C. difficile, nên ngừng sử dụng kháng sinh đang sử dụng mà kháng sinh đó không có tác dụng kháng C. difficile. Cần truyền dịch và chất điện giải thích hợp, bổ sung protein, điều trị bằng kháng sinh kháng C. difficile và đánh giá khả năng phẫu thuật theo chỉ định lâm sàng.
Suy thận
Không có dữ liệu lâm sàng nào về việc sử dụng rifaximin ở những bệnh nhân suy thận.
Bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C)
Tăng phơi nhiễm toàn thân ở bệnh nhân suy gan. Thử nghiệm lâm sàng giới hạn ở những bệnh nhân có điểm MELD < 25. Do đó, cần cẩn trọng khi dùng rifaximin ở những bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C).
Phát triển vi khuẩn kháng thuốc
Phát triển các chủng vi khuẩn kháng thuốc kể cảStaphylococcus aureus nếu bệnh nhân phơi nhiễm với rifaximin lâu dài.Những chủng kháng rifaximin cũng đề kháng với rifampicin. Do đó, không khuyến cáo sử dụng rifaximin ở những bệnh nhân ít có nguy cơ bị phát triển bệnh não gan giai đoạn muộn hoặc những bệnh nhân có đáp ứng tốt với thuốc thay thế.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chóng mặt và lơ mơ đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng. Tuy nhiên rifaximin ít ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Phụ nữ có thai nhóm B1
Nghiên cứu tiền lâm sàng của thuốc rifaximin/chất chuyển hoá qua nhau thai chưa được thực hiện. Chưa có bằng chứng về quái thai ở chuột hoặc thỏ mang thai được điều trị bằng rifaximinở liều tương ứng lên đến 300 và 1000 mg/kg/ngày trong suốt thời kỳ hình thành cơ quan của thai nhi. Liều ở chuột gấp 2,5 lần liều tối đa khuyến cáo ở người dựa trên diện tích bề mặt. So sánh với phơi nhiễm lâm sàng (AUC huyết tương) ở liều tối đa khuyến cáo trên người, phơi nhiễm ở thỏ tăng nhẹ so với người tình nguyện khoẻ mạnh nhưng ít hơn bệnh nhân suy gan. Do ảnh hưởng trên hệ vi sinh vật đường ruột, hiệu quả của thuốc tránh thai đường uống có thể giảm sau khi dùng rifaximin. Tuy nhiên, những tương tác này chưa được báo cáo phổ biến.Nên dùng biện pháp tránh thai bổ sung, đặc biệt là khi hàm lượng estrogen dưới 50 μg.
Khả năng sinh sản
Không có ảnh hưởng lên khả năng sinh sản ở chuột cống khi điều trị bằng rifaximin ở uống liều lên đến 300 mg/kg/ngày (khoảng 2,5 lần liều tối đa khuyến cáo ở người dựa trên diện tích bề mặt cơ thể)
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết rifaximin/chất chuyển hoá của nó có bài tiết vào sữa người hay không.Nguy cơ trên trẻ chưa được loại trừ. Nên quyết định ngừng cho trẻ bú sữa hoặc ngừng rifaximin tuỳ theo lợi ích của việc cho trẻ bú sữa mẹ so với lợi ích của việc điều trị đối với người mẹ.
Dùng rifaximin đường uốngở liều đến 300 mg/kg/ngày (khoảng 2,5 lần liều tối đa khuyến cáo ở người tuỳ theo diện tích bề mặt cơ thể) ở chuột cống từ giai đoạn sớm của thai kỳ đến khi trẻ cai sữa không cho thấy có tác dụng không mong muốn nào trên thai hoặc quá trình sinh, hoặc khả năng sống của thai, sự phát triển và khả năng sinh sản của trẻ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn ở bệnh nhân tiêu chảy do du lịch phổ biến nhất(≥ 5%) là:
Đầy hơi, đau đầu, đau bụng, mót rặn trực tràng, đại tiện gấp và buồn nôn.
Tác dụng không mong muốn ở bệnh nhân bệnh não gan phổ biến nhất(≥ 10%) là:
Phù ngoại biên, buồn nôn, chóng mặt, mệt mỏi, cổ trướng, đầy hơi, và đau đầu.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Do hấp thu không đáng kể từ đường tiêu hoá sau khi uống rifaximin nên nguy cơ tương tác thuốc toàn thân thấp.
Nghiên cứu in vitro cho thấy rifaximin không ức chế các isozym cytochrom P450 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và CYP3A4 ở nồng độ lên đến 200 ng/mL (ít nhất 10 lần Cmax lâm sàng). Rifaximin không ức chế những enzym này khi dùng trên lâm sàng.
Trong nghiên cứu in vitro gợi ý rifaximin gây cảm ứng CYP3A4, nhưng ở những bệnh nhân có chức năng gan bình thường, rifaximin ở liều khuyến cáo không gây cảm ứng CYP3A4.Hiện chưa biết rifaximin có ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của những cơ chất của CYP3A4 dùng đồng thời với rifaximin ở những bệnh nhân suy giảm chức năng gan có sự gia tăng nồng độ rifaximin hay không.
Do ảnh hưởng trên hệ vi sinh vật đường ruột, hiệu quả của thuốc tránh thai estrogen dùng đường uống có thể giảm sau khi dùng rifaximin. Tuy nhiên, khuyến cáo dùng thuốc tránh thai bổ sung, đặc biệt là khi hàm lượng estrogen dưới 50 mg.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có thông tin về điều trị đặc hiệu cho quá liều rifaximin.
Trong nghiên cứu lâm sàng ở những bệnh nhân bị tiêu chảy khi du lịch đã dung nạp với liều lên đến 1800 mg/ngày mà không gây bất cứ triệu chứng lâm sàng nào. Ngay cả những bệnh nhân/đối tượng có hệ vi khuẩn đường ruột bình thường, dùng liều rifaximin 2400 mg/ngày trong 7 ngày không gây bất cứ triệu chứng lâm sàng do liều cao.
Trong các trường hợp quá liều, khuyến cáo điều trị theo triệu chứng và điều trị hỗ trợ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Rifaximin là một loại thuốc kháng khuẩn thuộc nhóm rifamycin liên kết không thuận nghịch với tiểu đơn vị beta của RNA polymerase phụ thuộc vào enzyme của vi khuẩn và do đó ức chế sự tổng hợp RNA của vi khuẩn.
Rifaximin có một phổ kháng khuẩn rộng chống lại hầu hết các vi khuẩn Gram dương và âm, hiếu khí và kỵ khí, bao gồm cả các loài sản xuất amoniac. Rifaximin có thể ức chế sự phân chia của các vi khuẩn khử urê, do đó làm giảm sản xuất amoniac và các hợp chất khác được cho là quan trọng đối với bệnh sinh của bệnh não gan.
Cơ chế tác dụng:
Rifaximin có chứa rifaximin ở dạng đa hình α.
Rifaximin là thuốc kháng sinh thuộc nhóm rifamycin có cơ chế gắn không hồi phục với tiểu phần beta của enzym RNA polymerase phụ thuộc DNA và từ đó dẫn tới ức chế tổng hợp RNA vi khuẩn. Rifaximin có phổ kháng khuẩn rộng trên hầu hết vi khuẩn hiếu khí gram dương và âm và vi khuẩn kỵ khí.
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Các nghiên cứu dược động học trên chuột, chó và người cho thấy rifaximin ở dạng đa hình α hầu hết không được hấp thu (dưới 1%) khi uống. Trong các nghiên cứu so sánh dược động học khác cho thấy rifaximin ở các dạng đa hình khác α đều hấp thu nhiều hơn.
Sau khi uống rifaximin liều điều trị lặp lại ở người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân có tổn thương niêm mạc đường tiêu hóa (bệnh viêm ruột), nồng độ rifaximin trong huyết tương rất thấp (dưới 10 ng/mL). Sự hấp thu toàn thân của rifaximin tăng không có ý nghĩa trên lâm sàng được ghi nhận khi uống trong vòng 30 phút sau bữa ăn nhiều chất béo.
Phân bố
Rifaximin gắn với protein huyết tương ở mức độ trung bình. Trong các thử nghiệm in vivo, tỷ lệ gắn với protein huyết tương trung bình là 67,5% ở người khỏe mạnh và 62% ở bệnh nhân suy gan khi uống rifaximin.
Chuyển hóa
Phân tích mẫu phân tìm thấy rifaximin dạng không thay đổi, từ đó có thể thấy rằng rifaximin không bị biến đổi hoặc chuyển hóa khi đi qua đường tiêu hóa.
Một nghiên cứu sử dụng rifaximin đánh dấu phóng xạ cho thấy lượng rifaximin phát hiện trong nước tiểu khoảng 0,025% liều uống, trong khi dưới 0,01% liều được phát hiện dưới dạng 25-desacetylrifaximin, chất chuyển hóa duy nhất của rifaximin phát hiện ở người.
Thải trừ
Một nghiên cứu sử dụng rifaximin đánh dấu phóng xạ cho thấy 14C-rifaximin bài tiết chủ yếu và hoàn toàn qua phân (96,9% liều uống). Lượng 14C-rifaximin phát hiện trong nước tiểu không vượt quá 0,4% liều uống.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: cellulose vi tinh thể, polyvinylpyrrolidone K-30, vitamin C, bột talc siêu trắng, magnesi stearat, colloidal silicon dioxid, tinh bột natri glycolat, croscarmellose natri, instacoat universal A05R00959.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
