Thuốc Tertobin là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Tertobin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Thiocolchicoside
Phân loại: Thuốc giãn cơ.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M03BX05.
Biệt dược gốc: Coltramyl
Biệt dược: Tertobin
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm OPV
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 4 mg.
Thuốc tham khảo:
| TERTOBIN | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Thiocolchicoside | …………………………. | 4 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Thuốc có tác dụng giãn cơ, điều trị hỗ trợ cho chứng co cứng cơ cấp tính trong bệnh lý cột sống cho đối tượng người lớn và thanh thiếu niên từ 16 tuổi trở lên.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống nguyên viên với một ly nước, giữa bữa ăn.
Liều dùng:
Chỉ dùng thuốc cho người lớn (từ 16 tuổi trở lên).
Liều dùng thông thường là 4 viên mỗi ngày, chia làm 2 lần.
Liều uống tối đa khuyến cáo là 8 mg mỗi 12 giờ, thời gian điều trị không nên quá 7 ngày liên tiếp.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với thiocolchicosid hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Trẻ em dưới 16 tuổi.
Thiocolchicosid không nên sử dụng ở những phụ nữ có khả năng mang thai do không sử dụng biện pháp tránh thai phù hợp.
4.4 Thận trọng:
Ở bệnh nhân bị động kinh hoặc có nguy cơ co giật, thiocolchicosid có thể thúc đẩy sự xuất hiện của các cơn co giật, khuyến cáo đánh giá lợi ích – nguy cơ của thiocolchicosid và tăng cường theo dõi lâm sàng. Nên ngưng điều trị nếu xảy ra các cơn co giật.
Trường hợp tổn thương gan (như viêm gan tiêu tế bào hoặc viêm gan ứ mật) đã được báo cáo với thiocolchicosid sau khi lưu hành. Trường hợp nặng (viêm gan tối cấp) đã dược báo cáo ở những bệnh nhân dùng đồng thời với thuốc kháng viêm không steroid hoặc paracetamol. Bệnh nhân nên ngưng điều trị và liên hệ với bác sỹ nếu có cấc dấu hiệu và triệu chứng của tổn thương gan tiến triển.
Cần giảm liều trong trường hợp tiêu chảy.
Uống viên thuốc trong bữa ăn.
Các nghiên cứu tiền lâm sàng đã chỉ ra rằng một trong những chất chuyển hóa của thiocolchicosid (SL59.0955) gây ra dị bội (hoặc bất thường số nhiễm sắc thể trong phân chia tế bào) ở nồng độ gần với sự phơi nhiễm ở người được quan sát thấy với liều 8 mg 2 lần mỗi ngày. Dị bội được coi là yếu tố nguy cơ gây quái thai, độc tính phôi/thai nhi, sẩy thai tự nhiên, suy giảm khả năng sinh sản ở nam giới cũng như là yếu tố tiềm ẩn gây nguy cơ ung thư. Để phòng ngừa, tránh dùng liều cao hơn liều đề nghị hoặc dùng lâu dài.
Thận trọng thông báo cho bệnh nhân các nguy cơ tiềm ẩn cho thai kỳ, và dùng các biện pháp tránh thai có hiệu quả.
Thuôc này có chứa: Lactose. Bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có dữ liệu về việc tác động của thiocolchicosid lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Mặc dù hiếm trường hợp buồn ngủ đã được báo cáo, điều này phải được quan tâm khi lái xe, vận hành máy móc, làm việc trên cao và các trường hợp khác.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Dữ liệu về việc sử dụng thiocolchicosid ồ phụ nữ mang thai còn hạn chế. Do đó nguy cơ xảy ra cho phôi và thai nhi chưa được biết đến. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy tác dụng gây quái thai. TERTOBIN chống chỉ định trong thai kỳ và phụ nữ có khả năng mang thai do không sử dụng biện pháp tránh thai..
Thời kỳ cho con bú:
Do thiocolchicosid vào sữa mẹ, chống chỉ định trong thời gian cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, 1/100 < ADR < 1/10
Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy, đau dạ dày
Rối loạn tâm thần: Buồn ngủ
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn
Các phản ứng da: Các phản ứng dị ứng da như ngứa, phát ban, phát ban sần, nổi mụn nước
Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000
Rối loạn miễn dịch: Phản ứng quá mẫn như mày đay.
Chưa biết tần suất
Rối loạn miễn dịch: Phản ứng quá mẫn như phù Quincke, dặc biệt sốc phản vệ; phản ứng phản vệ.
Rối loạn gan: Tổn thương gan (ví dụ viêm gan tiêu tế bào hoặc viêm gan ứ mật).
Rối loạn tâm thần: Co giật hoặc cơn động kinh tái phát ở những người bị động kinh.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Chưa rõ.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Tiêu chảy hoặc nôn có thể xảy ra.
Cách xử trí: Trong trường hợp quá liều xảy ra, đề nghị giám sát y tế và hỗ trợ điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc giãn cơ
Mã ATC: M03BX05
Thiocolchicosid là một dẫn xuất bán tổng hợp có lưu huỳnh, dẫn xuất glucosid tự nhiên của colchicosid với hoạt tính dược lý giãn cơ trên cả người và động vật. Nó loại bỏ hoặc làm giảm đáng kể sự co cơ do trung ương thần kinh: trong lúc co thắt, nó làm giảm sức cản thụ động của cơ bắp để làm giãn và giảm hoặc loại bỏ sự co còn lại. Hoạt tính giãn cơ của thiocolchicosid cũng biểu hiện trên cơ trơn bao gồm cả tử cung.
Trái lại, thiocolchicosid không có bất kỳ tác dụng của chất nhựa cây độc: Nó tác dụng thông qua hệ thống thần kinh trung ương và không gây liệt khớp nối thần kinh cơ. Cơ chế tác dụng của thiocolchicosid phần nào đã rõ ràng: nghiên cứu gần đây (2003 và 2007) đã chỉ ra rằng hoạt tính giãn cơ là kết quả của hoạt tính chủ vận trên thụ thể glycinergic nằm chủ yếu ở thân não và tủy sống. Do dó không làm thay đổi khả năng tự vận động, không gây tê liệt và nhờ đó tránh được mọi nguy cơ gây nguy hiểm về đường hô hấp.
Thiocolchicosid không có tác dụng trên hệ tim mạch.
Cuối cùng, thiocolchicosid cũng có hoạt tính như chất đối kháng thụ thể GABA-A (chủ yếu nằm ở vỏ não), tác dụng dược lý cũng được biết đến là có đặc tính tiền co giật hoặc co giật.
Cơ chế tác dụng:
Thiocolchicoside, là một dẫn xuất sulfur tổng hợp của colchicoside, một glucoside tự nhiên có trong cây Colchicum autumnale. Thiocolchicoside có tính chọn lọc đối với các thụ thể G-aminobutyric acid A (GABA-A) và gây giãn cơ bằng cách cạnh tranh trên các thụ thể này, dẫn tới ức chế GABA. Axit gamma-aminobutyric (GABA) là chất dẫn truyền thần kinh ức chế chính trong vỏ não người. Các tế bào thần kinh GABAergic có liên quan đến quá trình co giãn cơ, an thần và gây mê. GABA cũng có thể điều chỉnh nhịp tim và huyết áp.
Nó cũng ức chế đối với các thụ thể Glycine, do đó hoạt động như một chất làm giãn cơ với cơ chế giống như nicotinic acetylcholine receptors.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Sau khi uống, thiocolchicosid không được tìm thấy trong huyết tương. Chỉ có hai chất chuyển hóa được tìm thấy: Chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý SL18.0740 và chất chuyển hóa không hoạt tính SL59.0955. Đối với hai chất chuyển hóa này, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 1 giờ sau khi uống. Sau khi uống liều đơn duy nhất 8 mg thiocolchicosid, giá trị Cmax và AUC của SL18.0740 lần lượt khoảng 60 ng/ml và 130 ng.giờ/ml. Đối với SL59.0955, những giá trị này thấp hơn nhiều: Cmax khoảng 3 ng/ml và AUC từ 15,5 ng.giờ/ml (AUC tính đến 3 giờ) đến 39,7 ng.giờ/ml (AUC tính đến 24 giờ).
Phân bố:
Thể tích phân bố của thiocolchicosid được ước tính khoảng 42,7 L sau khi tiêm bắp 8 mg thiocolchicosid. Không có dữ liệu cho cả hai chất chuyển hóa.
Chuyển hóa
Sau khi uống, thiocolchicosid chuyển hóa lần đầu thành aglycon 3-demethyl-thiocolchicin hoặc SL59.0955. Giai đoạn này chủ yếu xảy ra do quá trình chuyển hóa ở đường ruột, điều này giải thích cho sự vắng mặt của thiocolchicosid không biến dổi trong tuần hoàn khi dùng thuốc đường uống.
Sau đó, SL59.0955 liên hợp với glucuronic thành SL18.0740 có hoạt tính dược lý như thiocolchicosid, và do đó góp phần tạo ra hoạt tính dược lý sau khi dùng thiocolchicosid đường uống. SL59.0955 cũng bị khử methyl thành didemethyl-thiocolchicin.
Thải trừ
Sau khi uống, tổng số đồng vị phóng xạ được thải trừ chủ yếu qua phân (79%) trong khi bài tiết qua nước tiểu chỉ chiếm 20%. Không có thiocolchicosid không biến đổi được bài tiết vào nước tiểu hoặc phân. SL18.0740 và SL59.0955 được tìm thấy trong nước tiểu và phân trong khi didemethyl-thiocolchicin chỉ được tìm thấy trong phân.
Sau khi uống thiocolchicosid, chất chuyển hóa SL18.0740 dược thải trừ với thời gian bán thải từ 3,2 – 7 giờ và chất chuyển hóa SL59.0955 với thời gian bán thải trung bình 0,8 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
