Thuốc Gastroprazon, Omeprisec là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Gastroprazon, Omeprisec Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Omeprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton. Thuốc giảm tiết acid dạ dày
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BC01.
Biệt dược gốc: Losec
Biệt dược: Gastroprazon, Omeprisec
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Dược phẩm OPV
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 20 mg.
Thuốc tham khảo:
| GASTROPRAZON | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Omeprazole | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| OMEPRISEC | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Omeprazole | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Gastroprazon được chỉ định cho:
Người lớn
Điều trị loét tá tràng.
Dự phòng tái phát loét tá tràng.
Điều trị loét dạ dày
Dự phòng tái phát loét dạ dày.
Kết hợp với kháng sinh thích hợp, loại trừ Helicobacter pylori (H. pylori) trong bệnh loét dạ dày.
Điều trị loét dạ dày và tá tràng có liên quan với thuốc chống viêm không steroid (NSAID).
Dự phòng loét dạ dày và tá tràng có liên quan với thuốc chống viêm không steroid (NSAID) ở bệnh nhân có nguy cơ.
Điều trị chứng viêm thực quản trào ngược.
Điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản trào ngược đã chữa lành để dự phòng tái phát.
Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày-thực quản.
Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison.
Trẻ em:
Trẻ em trên 1 tuổi và ≥ 10kg:
Điều trị chứng viêm thực quản trào ngược.
Điều trị triệu chứng ợ nóng và trào ngược acid trong bệnh trào ngược dạ dày-thực quản.
Trẻ em và vị thành niên trên 4 tuổi:
Kết hợp với kháng sinh trong điều trị loét tá tràng do H. pylori.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống thuốc trước bữa ăn 1 giờ. Nuốt nguyên viên thuốc với nước, không nghiền hoặc nhai viên thuốc, không mở viên thuốc và trộn thuốc với thức ăn
Liều dùng:
Người lớn:
Điều trị loét tá tràng:
Liều khuyến cáo đối với bệnh nhân loét tá tràng tiến triển là omeprazol 20mg x 1 lần/ngày. Trong hầu hết các trường hợp bệnh nhân khỏi bệnh trong vòng hai tuần. Đối với những bệnh nhân không thể hồi phục hoàn toàn sau đợt điều trị đầu, việc chữa lành bệnh thường điều trị thêm hai tuần nữa. Ở bệnh nhân loét tá tràng đáp ứng kém omeprazol 40mg một lần mỗi ngày được khuyến cáo và việc lành bệnh thường đạt được trong bốn tuần.
Dự phòng tái phát loét tá tràng:
Để dự phòng tái phát loét tá tràng ở bệnh nhân âm tính với H. pylori hoặc khi không thể loại trừ H. pylori, liều khuyến cáo là omeprazol 20mg x 1 lần/ngày. Ở một số bệnh nhân, liều 10mg mỗi ngày có thể là đủ. Trong trường hợp điều trị thất bại, liều có thể tăng lên 40mg.
Điều trị loét dạ dày
Liều khuyến cáo là omeprazol 20mg x 1 lần/ngày. Trong hầu hết các trường hợp bệnh nhân khỏi bệnh trong vòng bốn tuần. Đối với những bệnh nhân có thể không hồi phục hoàn toàn sau đợt điều trị đầu, thì việc lành bệnh thường đạt được trong thời gian điều trị thêm bốn tuần nữa. Đối với bệnh nhân bị loét dạ dày đáp ứng kém omeprazol 40mg một lần mỗi ngày được khuyến cáo và chữa lành bệnh thường đạt được trong vòng 8 tuần.
Dự phòng tái phát loét dạ dày:
Để dự phòng tái phát ở bệnh nhân loét dạ dày tá tràng đáp ứng kém, liều khuyến cáo là 20mg x 1 lần/ngày. Nếu cần, liều có thể tăng lên đến omeprazol 40mg mỗi ngày một lần.
Loại trừ H. pylori trong bệnh loét dạ dày:
Để loại trừ H. pylori, việc lựa chọn kháng sinh nên xem xét sự dung nạp thuốc của mỗi bệnh nhân và phải được thực hiện theo mô hình kháng thuốc của quốc gia, khu vực và địa phương và hướng dẫn điều trị:
Omeprazol 20mg + clarithromycin 500mg + amoxicillin 1.000mg, từng loại thuốc dùng hai lần mỗi ngày trong một tuần, hoặc
Omeprazol 20mg + clarithromycin 250mg (thay thế 500mg) + metronidazol 400mg (hoặc 500mg hoặc tinidazol 500mg), từng loại thuốc dùng mỗi ngày hai lần trong một tuần hoặc
Omeprazol 40mg một lần mỗi ngày với amoxicillin 500mg và metronidazol 400mg (hoặc 500mg hoặc tinidazol 500mg), hai loại sau dùng ba lần một ngày trong một tuần.
Trong mỗi phác đồ, nếu bệnh nhân vẫn còn dương tính với H. pylori, liệu pháp có thể được lặp lại.
Điều trị loét dạ dày và tá tràng có liên quan với thuốc chống viêm không steroid (NSAID):
Để điều trị loét dạ dày tá tràng và loét tá tràng do NSAID, liều khuyến cáo là omeprazol 20mg x 1 lần/ngày. Hầu hết các bệnh nhân khỏi bệnh trong vòng bốn tuần. Đối với những bệnh nhân không thể hồi phục hoàn toàn sau đợt điều trị đầu, thường khỏi bệnh trong thời gian điều trị thêm bốn tuần nữa.
Dự phòng loét dạ dày và tá tràng có liên quan với thuốc chống viêm không steroid (NSAID) ở bệnh nhân có nguy cơ:
Để dự phòng loét dạ dày tá tràng hoặc loét tá tràng ở những bệnh nhân có nguy cơ cao (> 60 tuổi, có tiền sử loét dạ dày và tá tràng, có tiền sử xuất huyết tiêu hóa trên) liều khuyến cáo là omeprazol 20mg x 1 lần/ngày.
Điều trị viêm thực quản trào ngược:
Liều khuyến cáo là omeprazol 20mg x 1 lần/ngày. Hầu hết các bệnh nhân khỏi bệnh trong vòng bốn tuần. Đối với những bệnh nhân không thể hồi phục hoàn toàn sau khi điều trị đợt đầu, việc lành bệnh thường đạt được trong thời gian điều trị thêm bốn tuần nữa.
Ở những bệnh nhân viêm thực quản nghiêm trọng, omeprazol 40mg x 1 lần/ngày được khuyến cáo và khỏi bệnh thường đạt được trong vòng 8 tuần.
Điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản trào ngược đã chữa lành để dự phòng tái phát:
Để điều trị dài hạn bệnh nhân viêm thực quản trào ngược đã được chữa lành, liều khuyến cáo là omeprazol 10mg x 1 lần/ngày. Nếu cần, có thể tăng liều lên đến omeprazol 20-40mg một lần mỗi ngày.
Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày-thực quản:
Liều khuyến cáo là omeprazol 20mg mỗi ngày. Bệnh nhân có thể đáp ứng đầy đủ với liều 10mg mỗi ngày, do đó điều chỉnh liều theo từng cá nhân nên được xem xét.
Nếu kiểm soát triệu chứng không đạt được sau bốn tuần điều trị với omeprazol 20mg mỗi ngày, cần tiến hành kiểm tra thêm.
Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison:
Đối với bệnh nhân có hội chứng Zollinger-Ellison liều nên được điều chỉnh riêng từng cá nhân và việc điều trị được tiếp tục miễn là được chỉ định lâm sàng. Liều khởi đầu được khuyến cáo là omeprazol 60mg mỗi ngày. Tất cả bệnh nhân bị bệnh nặng và đáp ứng không đầy đủ với các liệu pháp khác đã được kiểm soát hiệu quả và hơn 90% bệnh nhân duy trì với liều omeprazol từ 20-120mg mỗi ngày. Khi liều vượt quá omeprazol 80mg mỗi ngày, liều dùng nên được chia ra và uống 2 lần/ngày.
Trẻ em:
Trẻ em trên 1 tuổi và ≥ 10kg:
Điều trị chứng viêm thực quản trào ngược.
Điều trị triệu chứng ợ nóng và trào ngược acid trong bệnh trào ngược dạ dày-thực quản.
Liều khuyến cáo như sau:
| Tuổi | Cần nặng | Liểu dùng |
| ≥ 1 tuổi | 10-20 kg | 10 mg mỗi ngày một lần, có thể tăng lên 20 mg mỗi ngày một lần nếu cần |
| ≥ 2 tuổi | > 20 kg | 20 mg mỗi ngày một lán. có thể tăng lên 40 mg mỗi ngày một lán nếu cần |
Viêm thực quản trào ngược: Thời gian điều trị từ 4-8 tuần.
Điều trị triệu chứng ợ nóng và trào ngược acid trong bệnh trào ngược dạ dày-thực quản: Thời gian điều trị từ 2-4 tuần. Nếu kiểm soát triệu chứng không đạt được sau 2-4 tuần điều trị bệnh nhân cần được kiểm tra thêm.
Trẻ em và vị thành niên trên 4 tuổi:
Điều trị loét tá tràng do H. pylori.
Khi lựa chọn liệu pháp kết hợp thích hợp, cần phải xem xét hướng dẫn của quốc gia, khu vực và địa phương về sự đề kháng của vi khuẩn, thời gian điều trị (thường là 7 ngày nhưng đôi khi đến 14 ngày) và việc sử dụng các kháng sinh thích hợp.
Việc điều trị phải được chuyên gia giám sát.
Các khuyến cáo về liều lượng như sau:
| Cần nặng | Liều dùng |
| 15-30 kg | Phối hợp với 2 thuốc kháng sinh: omeprazol 10 mg, amoxicillin 25 mg/kg cần nặng và clarithromycin 7,5 mg/kg cần nặng, tất cả đều uống mỗi ngày hai lần trong một tuần. |
| 31-40 kg | Phối hợp với 2 thuốc kháng sinh: omeprazol 20 mg, amoxicillin 750 mg và clarithromycin 7,5 mg/kg cần nặng, tất cả đều uống mỗi ngày hai lần trong một tuần. |
| > 40 kg | Phối hợp với 2 thuốc kháng sinh: omeprazol 20 mg, amoxicillin 1 g và clarithromycin 500 mg, tất cả đều uống mỗi ngày hai lần trong một tuần. |
Đối tượng đặc biệt:
Suy thận: Không cần chỉnh liều cho bệnh nhân suy chức năng thận.
Suy gan: ở những bệnh nhân suy chức năng gan, liều 10-20 mg mỗi ngày có thể đủ.
Người cao tuổi (> 65 tuổi): Không cần chỉnh liều cho người cao tuổi.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Cũng như tất cả các chất ức chế bơm proton khác, omeprazol không được dùng đồng thời với nelfinavir.
4.4 Thận trọng:
Khi có bất kỳ triệu chứng báo hiệu nào (như sụt cần rõ rệt mà không có chủ đích, nôn, khó nuốt, nôn ra máu hoặc đi tiêu ra máu) và khi nghi ngờ hay có hiện tượng loét dạ dày, nên loại trừ trường hợp ác tính, vì việc điều trị có thể làm giảm các triệu chứng và làm chậm quá trình chẩn đoán.
Không khuyến cáo dùng đồng thời atazanavir với các chất ức chế bơm proton (xem phần Tương tác thuốc). Nếu bắt buộc phải kết hợp atazanavir với các chất ức chế bơm proton, khuyến cáo theo dõi chặt chẽ về lâm sàng (như lượng virus) kết hợp với tăng liều atazanavir tới 400 mg với 100 mg ritonavir; không nên dùng quá 20 mg Omeprazol.
Omeprazol, cũng như tất cả các thuốc kháng acid khác, có thể làm giảm hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin) do giảm hoặc thiêu acid dịch vị. Điều này nên được xem xét khi điều trị trong thời gian dài ở những bệnh nhân bị giảm dự trữ vitamin B12 trong cơ thể hoặc có các yếu tố nguy cơ làm giảm hấp thu vitamin B12.
Omeprazol là một chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hay kết thúc điều trị với Omeprazol, nên xem xét khả năng tương tác với những thuốc chuyển hóa qua CYP2C19. Đã thấy có tương tác giữa Clopidogrel và Omeprazol (xem phần Tương tác thuốc). Tính xác thực về mặt lâm sàng của tương tác này không chắc chắn. Để phòng ngừa, ngưng sử dụng đồng thời Omeprazol và Clopidogrel.
Hạ magnesi huyết
Đã có báo cáo hạ magnesi huyết nghiêm trọng ở những bệnh nhân được điều trị bằng PPI như Omeprazol trong ít nhất 3 tháng và hầu hết các trường hợp là trong 1 năm. Những biểu hiện nghiêm trọng của hạ magnesi huyết như mệt mỏi, co cứng cơ, mê sảng, co giật, chóng mặt và loạn nhịp thất có thể xảy ra nhưng những biểu hiện này có thể bắt đầu tiềm ẩn và bị bỏ qua. Ở hầu hết những bệnh nhân bị ảnh hưởng, tình trạng hạ magnesi huyết được cải thiện sau khi bổ sung magnesi và ngưng dùng PPI.
Với những bệnh nhân được dự kiến sẽ điều trị lâu dài với PPI hoặc sử dụng PPI cùng với digoxin hay các thuốc có thể gây hạ magnesi huyết (như thuốc lợi tiểu), nên xem xét đo nồng độ magnesi trước khi bắt đầu điều trị bằng PPI và định kỳ trong quá trình điều trị.
Các chất ức chế bơm proton, đặc biệt nếu dùng với liều cao và trong thời gian dài (> 1 năm), có thể làm tăng nguy cơ bị gãy cột sống, xương hông và xương cổ tay, chù yểu ở người cao tuổi hay người có các yếu tố nguy cơ khác đã được công nhận. Các nghiên cứu bằng cách quan sát cho thấy các chất ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ gãy xương lên 10 – 40%. Một số trường hợp tăng này có thể do các yếu tố nguy cơ khác. Những bệnh nhân có nguy cơ bị loãng xưong nên được chăm sóc theo những hưóng dẫn lâm sàng hiện tại và nên nhận đủ lưọng vitamin D và calci.
Bệnh lupus ban đỏ dưới da (SCLE)
Các chất ức chế bơm proton liên quan đến những trường hợp SCLE rất hiếm gặp. Nếu có tổn thương, đặc biệt ở những vùng da tiếp xúc với ánh nắng, và nếu đi kèm với đau khớp, bệnh nhân nên nhanh chóng tìm đến trợ giúp y tế và chuyên gia y tế nên xem xét việc ngưng sử dụng Omeprazol. SCLE sau đợt điều trị với một chất ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ SCLE với những chất ức chế bơm proton khác.
Gây nhiễu các xét nghiệm
Làm tăng nồng độ Chromogranin A (CgA) có thể ảnh hưởng đến việc xem xét các khối u thần kinh. Để tránh sự ảnh hường này, nên ngưng điều trị với Omeprazol ít nhất 5 ngày trựớc khi đo CgA. Nếu nồng độ CgA và gastrin không quay trở lại khoảng tham chiếu sau lần đo ban đầu, cần đo lại sau khi ngừng điều trị thuốc ức chế bơm proton 14 ngày.
Một số trẻ bị bệnh mạn tính có thể cần điều trị trong thời gian dài mặc dù không được khuyến cáo. Việc điều trị với các chất ức chế bơm proton có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa như nhiễm Salmonella và Campylobacter và có thể nhiễm cả Clostridium difficile ở bệnh nhân nằm viện.
Khi điều trị dài ngày, đặc biệt khi thòi gian điều trị quá 1 năm, bệnh nhân nên được theo dõi thường xuyên.
Thuốc này có chứa:
Sucrose: bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp như không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu hụt sucrase-isomaltase không nên uống thuốc này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Omeprazol có thể gây đau đầu, buồn ngủ, chóng mặt. Những bệnh nhân đang sử dụng thuốc không nên lái xe hay vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Tuy trên thực nghiệm không thấy Omeprazol có khả năng gây dị dạng và độc với bào thai, nhưng không nên dùng cho người mang thai, nhất là trong 3 tháng đầu.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có tài liệu nghiên cứu. Vì vậy, không nên dùng Omeprazol ở người cho con bú
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, 1/100 < ADR
Thần kinh: Đau đầu.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi.
Ít gặp, 1/1.000 < ADR < 1/100
Tâm thần: Mất ngủ.
Thần kinh: Choáng, buồn ngủ, dị cảm.
Tai và mê lộ: Chóng mặt.
Gan – mật: Tăng enzym gan
Da và mô dưới da: Viêm da, ngứa, phát ban, nổi mày đay.
Cơ – xương – khớp: Gãy xương hông, cổ tay, cột sống.
Toàn thân: Khó chịu, phù ngoại biên.
Hiếm gặp, 10.000 < ADR < 1/1.000
Huyết học: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Miễn dịch: Phản ứng quá mẫn (như sốt, phù mạch, phản ứng phản vệ, sốc phản vệ).
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ natri huyết.
Tâm thần: Kích động, trầm cảm, lú lẫn.
Thần kinh: Rối loạn vị giác.
Mắt: Nhìn mờ.
Hô hấp – lồng ngực – trung thất: Co thắt phế quản.
Tiêu hóa: Khô miệng, viêm miệng, nhiễm nấm Candida đường tiêu hóa.
Gan – mật: Viêm gan kèm hoặc không kèm vàng da
Da và mô dưới da: Nhạy cảm ánh sáng, rụng tóc.
Cơ – xương – khớp: Đau khớp, đau cơ.
Thận – tiết niệu: Viêm thận kẽ.
Toàn thân: Đổ mồ hôi.
Rất hiếm gặp, ADR < 1/10.000
Huyết học: Giảm toàn thể huyết cầu, mất bạch cầu hạt.
Tâm thần: Hung hăng, ảo giác.
Gan – mật: Suy chức năng gan, bệnh não gan ở những người có bệnh gan trước đó.
Da và mô dưới da: Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc.
Cơ – Xương – khớp: Yếu cơ.
Sinh sản và tuyến vú: Chứng vú to ở nam giới.
Không rõ tỷ lệ, không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ magnesi huyết, hạ magnesi huyết nghiêm trọng có thể dẫn đến hạ calci huyết. Hạ magnesi huyết cũng có thể kèm hạ kali huyết.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng vị thể.
Da và mô dưới da: Lupus ban đỏ bán cấp ở da.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Phải ngừng thuốc khi có biếu hiện tác dụng không mong muốn nặng . Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Ảnh hưởng của omeprazol đến dược động học của các thuốc khác:
Các thuốc có khả năng hấp thu phụ thuộc pH
Tính acid trong dạ dày bị giảm trong suốt quá trình điều trị với Omeprazol có thể làm tăng hay giảm độ hấp thu của các thuôc có khả năng hấp thu phụ thuộc pH
Nelftnavir, atazanavir
Nồng độ nelfinavir và atazanavir trong huyết tương bị giảm trong trường hợp sừ dụng đồng thời với Omeprazol.
Chống chỉ định sử dụng đồng thời Omeprazol và nelfinavir. Sử dụng đồng thời Omeprazol (40 mg 1 lần mỗi ngày) làm giảm mức phơi nhiễm trung bình của nelfinavir khoảng 40% và mức phơi nhiễm trung bình của chất chuyển hóa có hoạt tính dược học M8 bị giảm khoảng 75 – 90%. Tương tác này cũng có thể liên quan đến sự ức chế CYP2C19.
Không khuyển cáo sử dụng đồng thời Omeprazol và atazanavir. Sử dụng đồng thời Omeprazol (40 mg 1 lân mỗi ngày) và atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg cho người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm 75% mức phơi nhiễm của atazanavir. Tăng nồng độ atazanavir lên 400 mg không bù được ảnh hưởng của Omeprazol lên sự phơi nhiễm atazanavir. Sử dụng đồng thời Omeprazol (20 mg 1 lần mỗi ngày) và atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg cho người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm xấp xỉ 30% mức phơi nhiễm của atazanavir so với khi uống atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg 1 lần mỗi ngày.
Điều trị đồng thời với Omeprazol (20 mg mỗi ngày) và digoxin trên những ngưòi khỏe mạnh làm tăng sinh khả dụng của digoxin lên 10%. Hiếm có báo cáo về độc tính của digoxin. Tuy nhiên nên thận trọng khi sử dụng Omeprazol với liều cao cho bệnh nhân cao tuổi. Nên tăng cường theo dõi điều trị digoxin.
Kết quả từ những nghiên cứu trên những nguôi khỏe mạnh đã cho thấy tương tác dược động/dược lực giữa Clopidogrel (liều nạp 300 mg/liều duy trì 75 mg) và Omeprazol (80 mg đưòng uống mỗi ngày) làm giảm phơi nhiễm với chất chuyển hóa có hoạt tính của Clopidogrel trung bình 46% và làm giảm sự ức chế tối đa sự kết tập tiểu cầu (cảm ứng ADP) trung bình 16%. Đã có báo cáo những dữ liệu không nhất quán về các mối liên hệ lâm sàng của tương tác dược động/dược lực của Omeprazol trong các tai biến tim mạch chính từ cả những nghiên cứu quan sát và nghiên cứu lâm sàng. Để phòng ngừa, nên ngưng sử dụng đồng thời Omeprazol và Clopidogrel.
Các thuốc khác
Sự hấp thu posaconazol, erlotinib, ketoconazol và itraconazol bị giảm đáng kể và do đó hiệu quả lâm sàng có thể bị suy giảm. Nên tránh sử dụng đồng thời với posaconazol và erlotinib.
Các thuốc chuyển hỏa qua CYP2C19
Omeprazol là một chất ức chế nhẹ CYP2C19, enzym chủ yếu chuyển hóa Omeprazol. Do đó, sự chuyển hóa của các thuốc cũng chuyển hóa qua CYP2C19 có thể bị giảm và làm tăng sự phơi nhiễm toàn thân với các thuốc này. Ví dụ như R-warfarin và các chất đối kháng Vitamin K, cilostazol, diazepam và phenytoin.
Cilostazol
Omeprazol, với liều 40 mg cho những người khỏe mạnh trong một nghiên cứu giao thoa, làm tăng Cmax và AUC của cilostazol lên lần lưọt là 18% và 26%, và của một chất chuyển hóa có hoạt tính của cilostazol lên lần lưọt là 29% và 69%.
Khuyến cáo theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương trong suốt 2 tuần đầu sau khi bắt đầu quá trình điều trị với omeprazol, nếu có điều chỉnh liều phenytoin thì nên kiểm soát và điều chỉnh liều tiếp theo khi kết thúc điều trị với omeprazol.
Cơ chế chưa rõ
Saquinavir
Sử dụng đồng thời omeprazol với saquinavir/ritonavir làm tăng nồng độ saquinavir trong huyết tương lên xấp xỉ 70% liên quan đến khả năng dung nạp tốt ở bệnh nhân nhiễm HIV.
Tacrolimus
Đã có báo cáo việc sử dụng đồng thời với Omeprazol làm tăng nồng độ tacrolimus trong huyết thanh. Nên tiến hành tăng cưòng theo dõi nồng độ tacrolimus cũng như chức năng thận (độ thanh thải Creatinin) và điều chỉnh liều tacrolimus nếu cần.
Methotrexat
Khi uông cùng với các thuôc ức chế bơm proton, đã có báo cáo tăng nồng độ methotrexat ở một số bệnh nhân, cần xem xét tạm thời ngưng sử dụng Omeprazol khi dùng Methotrexat liều cao.
Ảnh hưỏng của các thuốc khác lên dược động học của Omeprazol
Các chất ức chế CYP2C19 và/hoặc CYP3A4
Vì Omeprazol được chuyển hóa qua CYP2C19 và CYP3A4 nên các thuốc đã được biết có ức chế CYP2C19 hoặc CYP3A4 (như clarithromycin và voriconazol) có thể làm tăng nồng độ Omeprazol trong huyết thanh do làm giảm tỷ lệ chuyên hóa của Omeprazol. Điều trị đồng thời với voriconazol làm tăng phơi nhiêm Omeprazol lên gấp đôi. Vì liều cao Omeprazol đã được dung nạp tốt nên không cần thiêt điều chinh liều Omeprazol. Tuy nhiên, nên xem xét điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy chức năng gan nặng và nếu được chi định điều trị dài ngày.
Các chất cảm ứng CYP2C19 và/hoặc CYP3A4
Những thuốc đã được biết là cảm ứng CYP2C19 hoặc CYP3A4 hay cảm ứng cả hai (như rifampicin và St John’s wort) có thể làm giảm nồng độ Omeprazol trong huyết thanh do tăng tỷ lệ chuyển hóa của Omeprazol.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Đã có báo cáo về quá liều Omeprazol ở người. Biểu hiện rất khác nhau, bao gồm lú lẫn, buồn ngủ, mờ mắt, nhịp tim nhanh, buồn nôn, nôn, toát mồ hôi, đỏ bừng mặt, đau đầu, khô miệng và các phản ứng lâm sàng thường gặp khác.
Xử trí: Các triệu chứng chỉ là tạm thời và không gây hậu quả nghiệm trọng trên lâm sàng. Không có antidote đặc hiệu để điều trị quá liều Omeprazol. Omeprazol liên kết nhiều với protein và khó thẩm tách được. Trong trường hợp bị quá liều Omeprazol, chỉ điều trị triệu chứng và hỗ trợ
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Omeprazol là một benzimidazol đã gắn các nhóm thế, có cấu trúc và tác dụng tương tự như pantoprazol, lansoprazol, esomeprazol.
Omeprazol là thuốc ức chế sự bài tiết acid của dạ dày do ức chế hệ enzym hydro/kali adenosin triphosphatase (H /K+ ATPase) còn gọi là bơm proton ở tế bào thành của dạ dày. uống hàng ngày một liều duy nhất 20 mg Omeprazol tạo được sự ức chế tiết acid dạ dày mạnh và hiệu quả. Tác dụng tối đa đạt được sau 4 ngày điều trị. ở bệnh nhân loét tá tràng, có thể duy trì việc giảm 80% acid dịch vị trong 24 giờ.
Omeprazol có thể kìm hãm được vi khuẩn Helicobacter pylori ở người bệnh loét tá tràng và/hoặc viêm thực quản trào ngược bị nhiễm vi khuẩn này. Phối hợp Omeprazol với một số thuốc kháng khuẩn (như clarithromycin, amoxicilin) có thể tiệt trừ H. pylori kèm theo liền ổ loét và thuyên giảm bệnh lâu dài
Cơ chế tác dụng:
Omeprazol thuộc nhóm hợp chất ức chế sự bài tiết thế hệ mới, dẫn xuất của benzimidazol, thuốc không có hoạt tính kháng cholinergic hay kháng thụ thể H2 của histamin, mà ức chế sự bài tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt hệ thống enzym H+/ K+ ATPase tại bề mặt bài tiết của tế bào thành dạ dày. Vì hệ thống enzym này được xem như là bơm acid (proton) ở niêm mạc dạ dày, omeprazol được xem như một chất ức chế bơm acid của dạ dày, ngăn chặn bước cuối cùng của sự sản sinh acid. Tác dụng này liên quan đến liều dùng và dẫn đến ức chế cả cơ chế tiết acid cơ bản và tiết acid khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân kích thích nào.
5.2. Dược động học:
Omeprazol được hấp thu hoàn toàn ở ruột non sau khi uống từ 3 đến 6 giờ. Khả dụng sinh học khoảng 60%. Thức ăn không ảnh hưởng lên sự hấp thu thuốc ở ruột.
Sự hấp thu omeprazol phụ thuộc vào liều uống. Thuốc có thể tự làm tăng hấp thu và khả dụng sinh học của nó do ức chế dạ dày bài tiết acid. Thuốc gắn nhiều vào protein huyết tương (khoảng 95%) và được phân bố ở các mô, đặc biệt là ở tế bào viền của dạ dày. Khả dụng sinh học của liều uống một lần đầu tiên là khoảng 35%, nhưng sẽ tăng lên khoảng 60% khi uống tiếp theo mỗi ngày một liều. Tuy nửa đời thải trừ ngắn (khoảng 40 phút), nhưng tác dụng ức chế bài tiết acid lại kéo dài, nên có thể dùng mỗi ngày chỉ 1 lần.
Omeprazol hầu như được chuyển hóa hoàn toàn tại gan, đào thải nhanh chóng, chủ yếu qua nước tiểu (80%), phần còn lại theo phân. Các chất chuyển hóa đều không có hoạt tính, nhưng lại tương tác với nhiều thuốc khác do tác dụng ức chế các enzym của cytochrom P450 của tế bào gan.
Dược động học của thuốc không bị thay đổi có ý nghĩa ở người cao tuổi hay người bệnh bị suy chức năng thận. Ở người bị suy chức năng gan, thì khả dụng sinh học của thuốc tăng và độ thanh thải thuốc giảm, nhưng không có tích tụ thuốc và các chất chuyển hóa của thuốc trong cơ thể.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không có.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
