Thuốc Mezarolac là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Mezarolac (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Spironolactone
Phân loại: Thuốc lợi tiểu giữ Kali (kháng aldosteron).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C03DA01
Biệt dược gốc: Aldactone
Biệt dược: Mezarolac
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Me Di Sun
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 25 mg, 50 mg.
Thuốc tham khảo:
| MEZAROLAC 25 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Spironolactone | …………………………. | 25 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Phù do tăng quá mức aldosteron (như phù vô căn, phù do xơ gan, hội chứng thận hư, suy tim sung huyết). Thường phối hợp với các thuốc lợi tiểu khác.
Tăng huyết áp: Thường phối hợp với các thuốc lợi tiểu khác hoặc thuốc chống tăng huyết áp. Tác dụng kém nếu dùng đơn độc.
Suy tim sung huyết: Dùng liều thấp, phối hợp với một thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin.
Tăng aldosteron tiên phát: Điều trị ngắn trước phẫu thuật tăng aldosteron tiên phát hoặc điều trị duy trì lâu dài người bị adenoma tuyến thượng thận tiết aldosteron ít nhưng không phẫu thuật hoặc tăng aldosteron vô căn (tăng sản tuyến thượng thận).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Nên uống thuốc với thức ăn để giảm kích ứng dạ dày và tăng hấp thu. Đối với trẻ em, có thể nghiền nhỏ viên thuốc, pha với siro hoa quả để uống. Tránh dùng các chế phấm chứa nhiều kali (như muối thay thế, thực phấm ít muối, chuối, các loại hạt).
Liều dùng:
Người lớn:
Lợi tiểu khi phù kháng trị do xơ gan, hội chứng thận hư, suy tim sung huyết, đặc biệt nghi ngờ có tăng aldosteron, thường phối hợp với furosemid, các thiazid hoặc các thuốc lợi tiểu tương tự: Liều ban đầu là uống 25 – 200 mg/ngày, chia 2 – 4 lần, dùng ít nhất 5 ngày, liều duy trì là 75 – 400 mg/ngày, chia 2 – 4 lần.
Chống tăng huyết áp: Liều ban đầu uống 50 – 100 mg/ngày, chia 2 – 4 lần trước khi phẫu thuật. Liều thấp nhất có hiệu quả có thể duy trì trong thời gian dài đối với người bệnh không thể phẫu thuật.
Trẻ em:
Lợi tiểu hoặc trị tăng huyết áp, cổ trướng do xơ gan: liều ban đầu uống 1 – 3 mg/kg/ngày, dùng 1 lần hoặc chia 2 – 4 lần; liều được điều chỉnh sau 5 ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Suy thận cấp, suy thận nặng,vô niệu, tăng Kali huyết, giảm Natri huyết, mẫn cảm với Spironolacton.
Khi nồng độ Creatinin huyết thanh hoặc Nitơ huyết cao hơn gấp 2 lần bình thường.
Mẫn cảm với một trong những thành phần của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Tình trạng có nguy cơ tăng kali kali huyết như khi suy giảm chức năng thận, chức năng gan, người cao tuổi, người đái tháo đường và khi phối hợp với các thuốc lợi tiểu thông thường khác. Toan chuyển hóa do tăng clor máu có thể hồi phục (thường đi kèm với tăng kali huyết) có thể xảy ra trong xơ gan mất bù dù chức năng thận bình thường. [Pharmog]. Nên định kỳ kiểm tra chất điện giải Và nirogen-của-urê huyết. Kiếm-soát chặt nồng -độ kai-huyết đối với những bệnh nhân điều trị suy tim, tránh dùng các chế phẩm có kali hoặc các thuốc có thể làm tăng kali huyết.
Spironolacton được xem là không an toàn cho những bệnh nhân có rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Do trong thành phần của thuốc có lactose nên không dùng cho người bị galactose huyết bẩm sinh, hội chứng kém hấp thu glucose và/hoặc galactose hoặc thiếu lactose (các bệnh về chuyển hóa hiếm gặp).
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc gây mệt mỏi, đau đầu, ngủ gà nên cần thận trọng khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Thuốc không được dùng cho phụ nữ mang thai vì thuốc không phòng được và cũng không chữa được phù do nhiễm độc thai nghén và thuốc còn làm giảm tưới máu cho nhau thai. Tuy nhiên, thuốc có thể dùng cho người mang thai khi bị bệnh tim..
Thời kỳ cho con bú:
Thuốc có thể sử dụng cho người mẹ trong thời kỳ cho con bú. Nếu cần thiết phải sử dụng thì nền tạm dừng cho trẻ bú mẹ trong thời gian dùng thuốc
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các phản ứng không liên quan đến liều dùng trong ngày và thời gian điều trị. Nguy cơ phản ứng có hại thấp khi dùng liều thấp hơn 100 mg. Thông thường nhất là to vú đàn ông do tăng nồng độ prolactin nhưng thường hồi phục sau điều trị. Tăng kali huyết luôn phải được xem xét ở những người giảm chức năng thận. Nguy cơ này thấp khi dùng liều dưới 100 mg/ngày ở người có chức năng thận bình thường, với điều kiện không dùng thêm kali và phải kiểm soát việc nhận kali qua ăn uống không theo chế độ.
Rất thường gặp, ADR > 1/10
Chuyển hóa và dinh dưỡng: tăng kali máu ở bệnh nhân rối loạn chức năng thận nặng đang được điều trị đồng thời với thuốc bổ sung kali.
Thần kinh: Đau đầu
Tiêu hóa: Khó tiêu, tiêu chảy.
Sinh sản và ngực: Nam giới: giảm ham muốn tình dục, rối loạn chức năng cương dương, bất lực, mở rộng tuyến vú (chứng vú to ở nam giới); Phụ nữ: rối loạn vú, đau ngực, rối loạn kinh nguyệt, làm trầm giọng nói (trong nhiều trường hợp không thể đảo ngược)
Toàn thân: Mệt mỏi, buồn ngủ
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: tình trạng phiền muộn
Chuyển hóa và dinh dưỡng: hạ natri máu (đặc biệt trong khi điều trị chuyên sâu kết hợp với thuốc lợi tiểu thiazide), tăng kali máu ở bệnh nhân có rối loạn chức năng thận nặng, bệnh nhân được điều trị bằng thuốc ức chế ACE hoặc kali clorid, người cao tuổi, và bệnh nhân tiểu đường
Thần kinh: suy nhược, thờ ơ ở bệnh nhân xơ gan, ngứa ran (dị cảm)
Nội tiết: những thay đổi trong tiết dịch âm đạo, giảm ham muốn tình dục, mất kinh, chảy máu sau mãn kinh.
Tiêu hóa: buồn nôn, nôn.
ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Chuyển hóa và dinh dưỡng: nhiễm toan máu ở bệnh nhân có vấn đề về gan
Da: phát ban da, mề đay, ban đỏ, chứng rám da, ngứa, ngoại ban
Tâm thần: Sự nhầm lẫn
Cơ xương và mô liên kết: co thắt cơ, chuột rút ở chân.
Thận và tiết niệu: Tăng creatinin huyết thanh
Hiếm gặp,1/10.000 < ADR < 1/1000
Máu và hệ bạch huyêt: giảm tiêu câu, tăng bạch câu ưa eosin, giảm bạch cầu (bao gồm mất bạch cầu hạt)
Hệ thống miễn dịch: eczema (phản ứng dị ứng loại 1), quá mẫn
Chuyển hóa và dinh dưỡng: không đủ dịch trong các mô (mất nước), loạn chuyển hóa pocphirin, tạm thời tăng nồng độ nitơ trong máu và nước tiểu, tăng acid uric máu (có the dẫn đến bệnh gút ở bệnh nhân dễ mắc)
Thần kinh: Liệt, liệt tay chân do tăng kali máu.
Rất hiếm gặp, ADR < 1/10.000
Khối u lành tính, ác tính và không xác định: ưng thư vú
Mạch máu: Viêm thành mạch (viêm mạch)
Tiêu hóa: viêm dạ dày, viêm loét dạ dày, xuất huyết đường ruột, chuột rút
Gan mật: Viêm gan
Da: rụng tóc, eczema, ban đỏ vòng ly tâm (EAC), chứng rậm lông
Cơ xương và mô liên kết: lupus ban đỏ hệ thống (SLE), chứng nhuyễn xương
Thận tiết niệu: suy thận cấp
Các tác dụng không mong muốn khác:
Nội tiết: tác dụng nam hóa nhẹ, bao gồm cả rậm lông ở phụ nữ.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: nhiễm toan chuyển hóa – thường kèm theo tăng kali máu đã được báo cáo ở một số bệnh nhân xơ gan mất bù, ngay cả khi chức năng thận bình thường.
Thần kinh: chóng mặt, mất điều hòa.
Mạch máu: Hạ huyết áp nhẹ QT
Da: Hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN), phát ban do thuốc với tăng bạch cầu ưa eosin và các triệu chứng toàn thân (DRESS), dạng Pemphigut
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Giảm natri huyết thường biểu hiện: Khô miệng, khát nước, mệt mỏi, buồn ngủ. Điều này phải được xem xét thận trọng, đặc biệt khi dùng phối hợp với các loại thuốc lợi tiểu khác. Hạ natri huyết xảy ra thường xuyên nhất ở những bệnh nhân xơ gan tiến triển và có thể ngăn ngừa bằng cách hạn chế uống nước. Cần phải điều chỉnh liều lượng và kiểm tra định kỳ điện giải đồ. Khi phối hợp với một thuốc lợi tiểu thiazid để điều trị phù do xơ gan, cần cho spironolacton 2 – 3 ngày trước khi dùng thiazid để ngăn thiếu hụt kali và gây hôn mê gan
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Sử dụng đồng thời Spironolacton với các thuốc dưới đây có thể xảy ra các trường hợp:
Sử dụng đồng thời spironolacton với các chất ức chế enzym chuyển (ACE – 1) có thể dẫn tới ”tăng kali huyết” nặng, đe dọa tính mạng, đặc biệt ở người có suy thận.
Tác dụng chống đông của coumarin, hay dẫn chất indandion hay heparin bị giảm khi dùng cùng với spironolacton.
Các thuốc chống viêm không steroid, đặc biệt là indomethacin làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của spironolacton.
Sử dụng đồng thời lithi và spironolacton có thể dẫn đến ngộ độc lithi, do giảm độ thanh thải.
Sử dụng đồng thời các thuốc có chứa kali hoặc thuốc lợi tiểu giữ kali khác với spironolacton làm tăng kali huyết.
Nửa đời sinh học của digoxin và các glycosid tim có thể tăng, dẫn đến tăng nồng độ và tăng độc tính của glycosid tim khi dùng đồng thời với spironolacton, vì vậy, nếu phải dùng đồng thời, cần theo dõi bệnh nhân cẩn thận và việc duy trì, liều lượng glycosid tim cần được điều chỉnh cho phù hợp.
Cũng như các thuốc lợi tiểu khác, spironolacton có thể làm giảm khả năng chống loét của carbenoxolon.
Spironolacton có thể làm giảm tác dụng của các chất chủ vận alpha/beta, quinidin.
Tránh dùng đồng thời Spironolacton với tacrolimus vì làm tăng tác dung của tacrolimus.
Các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II – dùng phối hợp các thuốc đôi kháng thụ thể angiotensin II đồng thời, ví dụ: valsartan, losartan, và Spironolacton có thể làm tăng mức kali huyết thanh. Nếu cần sử dụng đồng thời, hãy kiểm tra nồng độ kali huyết thanh.
Các thuốc chống tăng huyết áp tăng cường tác dụng của các thuốc hạ huyết áp xảy ra và liều lượng của chúng cần giảm khi Spironolacton được bổ sung vào chế độ điều trị và sau đó điều chỉnh nếu cần.
Aspirin có thể làm giảm tác dụng lợi tiểu của Spironolacton.
Tránh sử dụng đồng thời Spironolacton và cilosporin. Nếu điều trị đồng thời là cần thiết, hãy kiểm tra nồng độ kali huyết thanh ở mức độ tăng cao ở bệnh nhân.
Uống spironolacton cùng với fludrocortison có thể dẫn tới sự gia tăng lượng kali trong nước tiểu. Nếu cần điều trị đồng thời, theo dõi chặt chẽ mức kali huyết thanh.
Điều chỉnh lieu warfarin có thể là cần thiết để duy trì mức độ chống đông máu mong muốn. Spironolacton làm giảm phản ứng mạch máu đối với noradrenalin (norepinephrin). cần thận trọng khi dùng thuốc gây tê vùng hoặc gây tê tổng quát.
Xét nghiệm chức năng gan: Spironolacton có thể làm tăng sự trao đổi chất của antipyrin được sử dụng trong các xét nghiệm chức năng gan.
Trimethoprim/sulfamethoxazol (co-trimoxazol) uống cùng với spironolacton có thể gây tăng kali máu.
4.9 Quá liều và xử trí:
Biểu hiện: Lo lắng, lẫn lộn, yếu cơ, khó thở.
Xử trí: Rửa dạ dày, dùng than hoạt. Kiểm tra cân bằng điện giải và chức năng thận. Nếu tăng kali huyết có thay đổi điện tâm đồ: Tiêm tĩnh mạch natri bicarbonat, calci gluconat; cho uống nhựa trao đổi ion (natri polystyren sulfonat – biệt dược Kayexalate….) để thu giữ các ion kali, làm giảm nồng độ kali máu..
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Spironolacton là chất đối kháng mineralocorticoid, tác dụng qua việc ức chế cạnh tranh với aldosteron và các mineralocorticoid khác, tác dụng chủ yếu ở ống lượn xa, kết quả là tăng bài tiết natri và nước. Spironolacton làm giảm bài tiết các ion kali, amoni (NH4+) và H+. Cả tác dụng lợi tiểu và chống tăng huyết áp đều qua cơ chế đó. Spironolacton bắt đầu tác dụng tương đối chậm, cần phải 2 hoặc 3 ngày mới đạt tác dụng tối đa và thuốc giảm tác dụng chậm trong 2 – 3 ngày khi ngừng thuốc. Vì vậy không dùng spironolacton khi cần gây bài niệu nhanh. Sự tăng bài tiết magnesi và kali của các thuốc lợi tiểu thiazid và lợi tiểu quai (furosemid) sẽ bị giảm khi dùng đồng thời với spironolacton.
Spironolacton và các chất chuyển hóa chính của nó (7 alpha – thiomethyl – spironolacton và canrenon) đều có tác dụng kháng mineralocorticoid.
Spironolacton làm giảm cả huyết áp tâm thu và tâm trương, tác dụng hạ huyết áp tối đa đạt được sau 2 tuần điều trị. Vì spironolacton là chất đối kháng cạnh tranh với aldosteron, liều dùng cần thiết được điều chỉnh theo đáp ứng điều trị. Tăng aldosteron tiên phát hiếm gặp. Tăng aldosteron thứ phát xảy ra trong phù thứ phát do xơ gan, hội chứng thận hư và suy tim sung huyết kéo dài và sau khi điều trị với thuốc lợi tiểu thông thường. Tác dụng lợi tiểu được tăng cường khi dùng phối hợp với các thuốc lợi tiểu thông thường, spironolacton không gây tăng acid uric huyết hoặc tăng glucose huyết, như đã xảy ra khi dùng thuốc lợi tiểu thiazid liều cao.
Cơ chế tác dụng:
Spironolacton là chất đối kháng dược lý đặc hiệu với aldosteron, hoạt động chủ yếu bằng cách gắn cạnh tranh vào các receptor tại vị trí trao đổi natri-kali phụ thuộcaldosteron ở ống lượn xa. Spironolacton làm tăng thải natri và nước, giữ lại kali. Do cơ chế này nên spironolacton vừa có tác dụng lợi tiểu, vừa có tác dụng hạ huyết áp. Nó có thể dùng đơn lẻ hoặc kết hợp với các thuốc lợi tiểu khác tác dụng ở ống lượn gần.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Spironolacton duoc hấp thu qua đường tiêu hoá, đạt nồng độ tối đa trong máu sau khi uống 1 giờ, nhưng vẫn còn với nông độ có thể đo được ít nhất 8 giờ sau khi uống 1 liều. Sinh khả dụng tương đối là trên 90% so với sinh khả dụng của dung dịch Spironolacton trong Polyetylen glycol 400, dạng hấp thu tốt nhất.
Phân bố: Trên 90% Spironolacton lién kết với Protein huyết tương. Spironolacton hoặc chất chuyển hóa của nó có thể qua hàng rào nhau thai, Canrenon phân bố vào sữa nhưng với lượng rất nhỏ.
Chuyển hóa: Spironolacton chuyển hóa mạnh và nhanh thành vài chất chuyển hóa bao gồm Canrenon và 7α-thiomethylspironolacton, cả hai đều có hoạt tính dược lý nhưng kém nhiều so với thuốc mẹ.
Thải trừ: Sau khi uống một liều đơn ở người khỏe mạnh, nửa đời của Spironolacton trung bình 1,3-2 giờ, nửa đời của 7α -thiomethylspironolacton trung binh 2,8 giờ, của canrenon 13-24 giờ. Spironolacton và các chất chuyển hoá của nó đào thải chủ yếu qua nước tiểu, một phần qua mật và thải theo phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Microcrystalline cellulose, lactose, croscarmellose natri, natri lauryl Sulfat, povidon K30, magnesi stearat, talc, opadry white.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ từ 15 – 30 oC trong bao bì kín, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
