Thuốc Naltrexone là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Naltrexone (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Naltrexone
Phân loại: Thuốc giải độc; thuốc đối kháng opiat.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N07BB04.
Brand name:
Generic : Notexon tab, Danapha-Natrex, Abernil, Nodict, Naltrexone
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 25 mg, 50 mg, 100 mg (dạng muối hydroclorid).
Lọ 380 mg naltrexon (chứa polylactid-co-glycolid) dạng vi cầu để pha hỗn dịch tiêm bắp, tác dụng kéo dài; kèm theo lọ dung môi để pha hỗn dịch, bơm tiêm, 2 kim tiêm có vỏ bọc an toàn.
Thuốc tham khảo:
| NOTEXON TAB | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Naltrexone | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị củng cố sau cai nghiện opiat thành công với mục đích ngăn ngừa tái nghiện.
Điều trị nghiện rượu cũng với mục đích chống tái nghiện, dùng củng cố sau khi đã cai nghiện thành công.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc uống. Để tránh tác dụng phụ về tiêu hoá, nên uống thuốc cùng với thức ăn, hoặc thuốc kháng acid dạ dày hoặc sau bữa ăn.
Trước khi bắt đầu dùng naltrexon để điều trị củng cố sau cai thuốc opiat, phải chắc chắn người nghiện đã được khử độc hoàn toàn, nghĩa là không còn thuốc opiat trong cơ thể. Người nghiện phải cai thuốc opiat ít nhất từ 7 – 10 ngày (đối với thuốc tác dụng ngắn như heroin, morphin…) đến ít nhất 10 – 14 ngày (đối với opiat tác dụng dài như methadon) và phải kiểm tra opiat trong nước tiểu, nếu kết quả âm tính mới bắt đầu liệu pháp naltrexon.
Phải làm test kiểm tra naloxon để xác định không còn phụ thuộc vào thuốc như sau: Tiêm tĩnh mạch naloxon 200 microgam và theo dõi người bệnh trong 30 giây để phát hiện các dấu hiệu và triệu chứng của hội chứng cai thuốc; nếu không có gì sảy ra, cho thêm một liều 600 microgam và theo dõi người bệnh trong 30 phút. Nếu có dấu hiệu nghi ngờ, làm test kiểm tra lại bằng cáh tiêm tĩnh mạch 1,6 mg. Một cách khác, có thể tiêm tĩnh mạch bằng test kiểm tra liều duy nhất 800 microgam tiêm dưới da.
Khi test kiểm tra âm tính, có thể bắt đầu cho uống naltrexon để duy trì cai thuốc..
Liều dùng:
Điều trị củng cố sau cai thuốc opiat:
Liều khởi đầu là 25 mg. Nếu không có dấu hiệu hội chứng cai thuốc sảy ra, liều sau có thể tăng lên 50 mg/ngày. Liều duy trì thông thường là 350 mg/tuần chia ra làm liều 50 mg/ngày. Khoảng cách chia liều có thể kéo dài để làm người bệnh dễ chấp nhận; thí dụ liều 100 mg uống vào ngày thứ 2 và thứ 4 và 150 mg uống vào ngày thứ 6.
Chưa xác định được thời gian kéo dài tối ưu dùng naltrexon duy trì và phải dựa vào nhu cầu và đáp ứng với thuốc của từng người bệnh. Thông thường, người nghiện cần tối thiểu 6 tháng để thay đổi ứng xử để duy trì bỏ thuốc, và liệu pháp naltrexon có thể giúp ích trong thời gian này.
Điều trị nghiện rượu cùng với liệu pháp tâm lý:
Uống 50 mg/ngày, trong 3 tháng. Nếu có tác dụng phụ về tiêu hoá, liều khởi đầu có thể là 25 mg/ngày rồi điều chỉnh dần. Thời gian điều trị tối ưu natrexon chưa xác định được.
Thuốc không dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi vì chưa xác định được độ an toàn.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với thuốc.
Đang dùng opiat (trừ trường hợp cấp cứu), đang có hội chứng cai thuốc cấp tính, nghiện opiat chưa cai, có hội chứng cai thuốc khi làm test thử naloxon; xét nghiệm nước tiểu dương tính với opiat.
Suy gan, viêm gan cấp..
4.4 Thận trọng:
Tránh dùng naltrexon cho người đang dùng opiat vì có thể gây hội chứng cai thuốc nặng và đột ngột.
Khi cần phải giảm đau, liều dùng thuốc loại opiat phải cao hơn thông thường nên dễ gây ức chế hô hấp, cần phải ngừng naltrexon ít nhất 48 giờ trước khi dùng thuốc giảm đau opiat.
Dùng thận trọng ở bệnh nhân suy gan, suy thận. Phải làm xét nghiệm trước và trong khi điều trị.
Vì thời gian tác dụng của naltrexon có thể ngắn hơn của một số opiat, nên phải giám sát chặt chẽ bệnh nhân, nếu cần có thể dùng naltrexon nhắc lại.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Do chưa có đầy đủ thông tin về việc dùng thuốc trên người mang thai nên thuốc chỉ dùng cho người mang thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Do không biết thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không, vì vậy nên dùng thuốc thận trọng cho người đang nuôi con bú..
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hoá: Đau bụng, buồn nôn, nôn, táo bón, tăng enzym gan
Thần kinh: Đau đầu, khó ngủ, lo âu, hồi hộp, dễ bị kích thích, mệt mỏi, giảm hoặc tăng khả năng hoạt động, ức chế tâm thần, hội chứng cai thuốc.
Cơ xương: Đau cơ, khớp.
Da: Ban da.
Khác: Rét run, khát.
Ít gặp, 1/1000 <ADR < 1/100
Tiêu hoá: Đầy hơi, tiêu chảy, đau, loét dạ dày, trĩ.
Thần kinh: Chứng nằm ngồi không yên, lú lẫn, ảo giác, ác mộng, khó phát âm, mất định hướng, ngủ gà.
Cơ xương: Run cơ, đau vai, đau chân.
Da: Da dầu, ngứa, trứng cá, rụng tóc.
Hô hấp: Sung huyết mũi, ho, đau họng, tăng tiết nhày.
Tim mạch: Viêm tắc tĩnh mạch, phù, tăng huyết áp, hồi hộp, nhịp nhanh
Khác: Rối loạn thị giác, đau mắt, đau tai, nhạy cảm với ánh sáng, tăng hoặc giảm cân, khô miệng.
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Chức năng gan bất thường, ban xuất huyết giảm tiểu cầu.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ở liều thông thường, tác dụng không mong muốn của naltrexon thường từ mức nhẹ đến trung bình và mất dần sau vài ngày.
Naltrexon có thể làm hội chứng cai thuốc ở người nghiện opiat xuất hiện nhanh và nặng. Triệu chứng cai thuốc có thể xảy ra sau dùng naltrexon 5 phút và kéo dài 48 giờ. Vì vậy, khi bắt buộc dùng opiat để giảm đau trong phẫu thuật, phải ngừng naltrexon trước ít nhất 48 giờ. Các triệu chứng cai thuốc gồm: thèm thuốc, lú lẫn, buồn ngủ, ảo giác, đau bụng, buồn nôn, tiêu chảy. Ngoài ra, sốt, lạnh, đau cơ, đau khớp… cũng có thể gặp. Để giảm hội chứng cai thuốc, nên dùng naltrexon đúng theo hướng dẫn ở mục Liều lượng và cách dùng. Ngoài ra để giảm hội chứng cai thuốc, khởi đầu dùng naltrexon nên phối hợp với clonidin.
Độc tính với gan của naltrexon tuỳ thuộc vào liều dùng. Vì vậy cần xác định chức năng gan trước khi dùng thuốc và tránh dùng liều cao hơn thông thường (50 mg/ngày).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Với opiat: Naltrexon gây hội chứng cai thuốc nặng, vì vậy không dùng đồng thời naltrexon với opiat.
Với các thuốc chuyển hoá qua gan: Naltrexon chuyển hoá nhiều ở gan, nên các thuốc chuyển hoá qua gan có thể làm tăng hoặc giảm nồng độ naltrexon trong huyết tương, vì vậy khi phối hợp cần thận trọng. Trên động vật và in vitro, naltrexon và 6-b-naltrexol ức chế chuyển hoá của anilin và aminopyrin ở microsom gan.
Với disulfiram: Không nên dùng đồng thời trừ khi thật cần thiết vì có khả năng làm tăng độc tính với gan.
Với dẫn xuất phenothiazin (thioridazin): Khi dùng đồng thời có thể làm tăng buồn ngủ, có thể gặp ngủ gà, ngủ lịm.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có nhiều kinh nghiệm về quá liều và xử trí quá liều naltrexon. Vì vậy khi quá liều, ngay lập tức gây nôn, rửa dạ dày kết hợp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Naltrexon là thuốc đối kháng đặc hiệu trên thụ thể opiat tương tự naloxon, nhưng tác dụng mạnh hơn naloxon 2 – 9 lần và thời gian tác dụng dài hơn. Khác với levallorphan và nalorphin, naltrexon ít hoặc không có hoạt tính chủ vận. Trên người gần đây không dùng opiat, naltrexon với liều bình thường, không hoặc có rất ít tác dụng dược lý. Khi uống liều 30 – 50 mg/ngày, naltrexon giảm đau không đáng kể, chỉ gây ngủ nhẹ, không ức chế hô hấp, không gây loạn thần, không làm thay đổi huyết áp.
Trên người dùng liều cao morphin và các thuốc giảm đau opiat khác, naltrexon đối kháng hầu hết các tác dụng của opiat như trạng thái ức chế hô hấp, co đồng tử, sảng khoái và sự thèm thuốc, nhưng naltrelxol có thể làm mất tác dụng chủ quan (như sảng khoái) nhiều hơn là tác dụng khách quan (như ức chế hô hấp hoặc co đồng tử) của thuốc opiat. Naltrexon không gây lệ thuộc thuốc và không gây nhờn thuốc. Naltrexon có thể thúc đẩy hội chứng cai thuốc nhanh chóng xuất hiện ở người nghiện opiat hoặc pentazocin. Vì thời gian tác dụng của naltrexon có thể ngắn hơn so với thuốc opiat nên tác dụng của opiat có thể trở lại khi hết tác dụng của naltrexon.
Cơ chế: Chưa biết rõ cơ chế đối kháng của naltrexon. Tuy nhiên cũng giống naloxon, naltrexon có lẽ đối kháng cạnh tranh trên các thụ thể m, k, và d của opiat ở thần kinh trung ương. Trong đó, naltrexon có ái lực mạnh nhất trên thụ thể m.
Cơ chế điều trị nghiện rượu của naltrexon chưa rõ, tuy nhiên các nghiên cứu đã chỉ ra rằng rượu có thể kích thích giải phóng các opiat nội sinh, làm tăng tác dụng sảng khoái. Các thuốc đối kháng opiat (naltrexon) ức chế tác dụng của opiat nội sinh vì vậy làm giảm sự hứng thú với rượu nên được dùng điều trị nghiện rượu..
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế: Chưa biết rõ cơ chế chính xác tác dụng đối kháng của naltrexon. Tuy nhiên cũng giống naloxon, naltrexon có lẽ đối kháng cạnh tranh trên các thụ thể m, k, và s của opiat ở thần kinh trung ương. Trong đó, naltrexon có ái lực mạnh nhất trên thụ thể m Naltrexon cạnh tranh với thuốc opiat để gắn vào thụ thể, nhưng thuốc opiat cũng có thể đay naltrexon ra khỏi thụ thể.
Cơ chế điều trị nghiện rượu của naltrexon chưa rõ, tuy nhiên các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng rượu có thể kích thích giải phóng các chất chủ vận opiat nội sinh, có thể làm tăng một vài tác dụng bổ ích do uống rượu qua hoạt tính chủ vận tại các thụ thể opiat (ví dụ, thụ thể m). Các thuốc đối kháng opiat (naltrexon) ức chế tác dụng của opiat nội sinh vì vậy làm giảm sự hứng thú với rượu nên được dùng điều trị nghiện rượu. Thuốc cũng có thể làm giảm tác dụng kích thích và làm tăng tác dụng an thần của rượu mà không làm thay đổi hiệu năng tâm thần vận động trên những cá thể dùng rượu với liều gây nhiễm độc. Naltrexon không gây phản ứng giống disulfiram sau khi uống rượu.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Naltrexon hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hoá (96%). Tuy nhiên do có chuyển hoá bước đầu ở gan nên sinh khả dụng của thuốc chỉ khoảng 5 – 40%. Nồng độ đỉnh huyết tương của naltrexon và 6-b-naltrexol (chất chuyển hóa chủ yếu có hoạt tính của naltrexon) thường đạt được tròng vòng 1 giờ sau khi uống 1 viên nén. Nồng độ huyết tương 6-b-naltrexol thường gấp 1,5 – 10 lần nồng độ huyết tương của naltrexon.
Naltrexon và 6-b-naltrexol không tích luỹ hoặc tích luỹ rất ít sau khi dùng thuốc lâu ngày. Sau khi uống 15 – 30 phút thuốc bắt đầu tác dụng đối kháng ở một số ít người bệnh đang dùng morphin lâu ngày. Cho uống 1 liều duy nhất naltrexon 15 mg ngay sau khi tiêm morphin dưới da liều 30 mg, tác dụng của thuốc thấy rõ trong vòng 6 giờ, tối đa trong vòng 12 giờ và kéo dài ít nhất 24 giờ. Mức độ và thời gian tác dụng của naltrexon liên quan trực tiếp đến nồng độ thuốc trong huyết tương và mô. Thời gian tác dụng tuỳ thuộc liều dùng, thường từ 24 – 72 giờ. Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 20%. Thuốc phân bố rộng khắp cơ thể, vào được dịch não tuỷ, hồng cầu và nước bọt. Thể tích phân bố ở người nghiện opiat có chức năng gan thận bình thường sau khi uống liều 100 mg khoảng 16,1 lít/kg. Thuốc chuyển hóa ở gan tạo chất chuyển hoá chính là 6-b-naltrexol có hoạt tính như naltrexon nhưng yếu hơn nhiều. Thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu trong vòng 48 giờ dưới dạng đã chuyển hoá, chỉ khoảng dưới 2% ở dạng chưa chuyển hoá, khoảng 5% thải trừ qua phân chủ yếu ở dạng 6-b-naltrexol. Nửa đời của naltrexon khoảng 4 giờ, của 6-b-naltrexol khoảng 13 giờ không phụ thuộc vào liều.
Chưa biết lọc máu hoặc thẩm phân màng bụng có loại bỏ được naltrexon không..
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Lactose, Tinh bột mì, Aerosil, Magnesi stearat, Povidon, Avicel, Sodium starch glycollat, Calcium hydrogen phosphate, Hypromellose, Talc, Titan dioxyd, Polyethylen glycol 6000, Màu Sunset yellow
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Viên nén naltrexon hydroclorid: Bảo quản ở nhiệt độ 15 – 30 oC, trong bao bì kín.
Hộp phân liều thuốc naltrexon để pha hỗn dịch tiêm tác dụng kéo dài: Bảo quản cả hộp nguyên vẹn trong tủ lạnh ở nhiệt độ 2 – 8 oC. Có thể bảo quản hộp thuốc ở nhiệt độ phòng < 25 oC trong 7 ngày trước khi sử dụng, không được để đông lạnh.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
