Thuốc Liraglutide là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Liraglutide (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Liraglutide
Phân loại: Thuốc điều trị tiểu đường. Các Incretin
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A10BJ02.
Brand name: Victoza
Generic : Liraglutide
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm dưới da 6 mg/ml. Dạng bút tiêm
Thuốc tham khảo:
| VICTOZA | ||
| Mỗi ml dung dịch tiêm có chứa: | ||
| Liraglutide | …………………………. | 6 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Đái tháo đường týp 2 ở người lớn. Phối hợp với (i) Metformin hoặc sulphonylurea ở bệnh nhân không đạt được sự kiểm soát đường huyết đầy đủ mặc dù dung nạp liều tối đa trong đơn trị liệu với metformin hoặc sulphonylurea; (ii) Metformin và sulphonylurea hoặc metformin và thiazolidinedione ở bệnh nhân không đạt được sự kiểm soát đường huyết đầy đủ mặc dù điều trị kép.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Tiêm dưới da (bụng, đùi hoặc phần trên cánh tay), 1 lần/ngày bất kỳ lúc nào, không phụ thuộc bữa ăn. Có thể thay đổi vị trí và thời gian tiêm không cần chỉnh liều. Tốt nhất tiêm gần như vào cùng thời điểm (khi chọn được thời điểm thuận tiện nhất trong ngày). Không tiêm tĩnh mạch hay tiêm bắp.
Liều dùng:
Khởi đầu 0.6 mg/ngày. Sau ít nhất 1 tuần, nên tăng đến 1.2 mg. Dựa trên đáp ứng, sau ít nhất 1 tuần có thể tăng đến (& tối đa) 1.8 mg để cải thiện thêm kiểm soát đường huyết.
Liraglutide có thể được cộng thêm vào trị liệu đang dùng (a) metformin, (b) phối hợp metformin & thiazolidinedione (với liều tiếp tục không thay đổi), (c) sulphonylurea, (d) phối hợp metformin & sulphonylurea hoặc một insulin nền (xem xét giảm liều sulphonylurea hoặc insulin nền để giảm nguy cơ hạ đường huyết).
Không cần tự theo dõi glucose huyết để điều chỉnh liều Liraglutide.
Khởi đầu điều trị bằng Liraglutide phối hợp sulphonylurea hoặc một insulin nền: tự theo dõi glucose huyết có thể cần thiết để chỉnh liều sulphonylurea hoặc insulin nền.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. Tiền sử bản thân hoặc gia đình bị ung thư biểu mô tuyến giáp thể tủy. H/c tăng sinh đa tuyến nội tiết típ 2 (MEN2).
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân suy tim sung huyết; đái tháo đường týp 1, nhiễm toan ceton do đái tháo đường (không nên dùng);
Suy gan, suy thận nặng, viêm ruột và liệt dạ dày do đái tháo đường, bệnh về tuyến giáp.
Trẻ em < 18t. Phụ nữ có thai/cho con bú (không khuyên dùng).
Nếu nghi ngờ viêm tụy cấp: ngừng dùng.
Khi lái xe, vận hành máy móc (thận trọng tránh bị hạ đường huyết).
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không có dữ liệu đầy đủ từ việc sử dụng liraglutide ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính, những nguy cơ tiềm ẩn cho con người là chưa xác định.
Không nên sử dụng Liraglutide trong khi mang thai và thay vào đó nên sử dụng insulin. Nếu một bệnh nhân muốn mang thai, hoặc mang thai xảy ra, điều trị bằng Liraglutide nên ngưng thuốc.
Thời kỳ cho con bú:
Người ta không biết liệu liraglutide được bài tiết trong sữa mẹ. Do thiếu kinh nghiệm nên không nên sử dụng Liraglutide trong thời gian cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Rất thường gặp: buồn nôn, tiêu chảy.
Thường gặp: NK đường hô hấp trên, hạ đường huyết, chán ăn, giảm sự ngon miệng, nhức đầu, chóng mặt, tăng nhịp tim, nôn, khó tiêu, đau vùng bụng trên, táo bón, viêm dạ dày, đầy hơi, chướng bụng, trào ngược dạ dày-thực quản, đau răng, nổi ban, mệt mỏi, phản ứng tại chỗ tiêm.
Ít gặp: mất nước, nổi mề đay, suy thận, suy thận cấp tính, khó chịu toàn thân.
Hiếm gặp: phản ứng phản vệ, tắc ruột.
Rất hiếm gặp: viêm tụy (bao gồm viêm tụy hoại tử).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Theo dõi tỷ số chuẩn hóa quốc tế (INR) thường xuyên hơn khi dùng đồng thời warfarin hoặc dẫn xuất coumarin khác.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong trường hợp quá liều, điều trị hỗ trợ nên được bắt đầu theo các dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng của bệnh nhân.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Liraglutide (chất tương tự peptide-1 giống glucagon người (GLP-1) là một chất giống incretin ,sản xuất bằng kỹ thuật DNA tái tổ hợp trong tế bào Saccharomyces cerevisiae).
Liraglutide có thời gian hoạt động kéo dài 24 giờ và kiểm soát đường huyết bằng cách giảm đường huyết lúc đói và sau ăn ở bệnh nhân đái tháo đường type 2.
Cơ chế tác dụng:
Liraglutide là một chất tương tự GLP-1 với 97% tương đồng với GLP-1 của người, thuốc gắn với và kích hoạt thụ thể GLP-1. Chất giống với GLP-1 có khả năng kháng lại sự phân hủy bởi DPP-4 và tìm chất ức chế hoạt động của DPP-4, từ đó giúp kéo dài thời gian bán hủy làm tăng nồng độ incretin luân lưu trong máu.
Incretin là những hormon dạng peptide, chúng được tiết vào máu chỉ vài phút sau khi thức ăn tác động lên niêm mạc ruột. Quá trình tiêu hóa thức ăn kích thích sự bài tiết một số hormon peptid incretin từ ruột non, các chất này có thể làm tăng bài tiết insulin. Ở người, 2 incretin chính là peptid amid giống glucagons-1 (- GLP-1) và peptid hướng insulin phụ thuộc glucose (GIP). GLP-1 được tiết ra từ tế bào L ở hồi tràng và đại tràng, còn GIP được tiết từ tế bào K ở tá tràng.
Nồng độ GLP-1 trong tuần hoàn được kích thích bởi thức ăn giảm đi ở người bệnh ĐTĐ typ 2, trong khi nồng độ của GIP về cơ bản là bình thường. Như thế, các thuốc tác động lên incretin có thể cải thiện sự kiểm soát glucose huyết. Incretin bị chuyển hóa bởi dipeptidyl peptidase, vì vậy, nếu ức chế một cách chọn lọc men này làm tăng nồng độ incretin lưu thông.
Liraglutide được gắn với một acid béo. Chất này gắn vào các protein huyết tương, có thời gian bán hủy khoảng 12 giờ sau tiêm dưới da. Liraglutide có cơ chế kích thích tế bào beta tuyến tụy tăng tiết insulin và giảm tiết glucagon chỉ khi đường huyết tăng cao, do đó ít gây hạ đường huyết. Hợp chất này kháng được sự phân hủy do DPP4, thời gian bán hủy dài. Chúng duy trì hoạt động bình thường tại thụ thể GLP-1. Một ưu điểm khác trong điều trị của chất giống GLP-1 là thuốc gây giảm cân. Kết quả này là do tác dụng kết hợp chậm với dạ dày và tác dụng trung ương gây chán ăn và buồn nôn.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thụ
Sự hấp thụ liraglutide sau khi tiêm dưới da chậm, đạt nồng độ tối đa 8-12 giờ sau khi dùng thuốc. Nồng độ liraglutide tối đa ước tính là 9,4 nmol / l đối với một liều duy nhất dưới da liraglutide 0,6 mg. Ở liều liraglutide 1,8 mg, nồng độ liraglutide trung bình ổn định (AUC 
/ 24 ) đạt xấp xỉ 34 nmol / l. Sinh khả dụng tuyệt đối của liraglutide sau khi tiêm dưới da là khoảng 55%.
Phân phối
Thể tích phân bố sau khi tiêm dưới da là 11–17 L. Thể tích phân bố trung bình sau khi tiêm tĩnh mạch liraglutide là 0,07 l/kg. Liraglutide được liên kết rộng rãi với protein huyết tương (> 98%).
Chuyển hóa
Trong 24 giờ sau khi dùng một liều duy nhất, thành phần chính trong huyết tương là liraglutide nguyên vẹn. Hai chất chuyển hóa huyết tương nhỏ được phát hiện (≤9% và ≤5% tổng phơi nhiễm phóng xạ plasma).
Loại bỏ
Sau liều [ 3 H] -liraglutide, liraglutide nguyên vẹn không được phát hiện trong nước tiểu hoặc phân. Chỉ một phần nhỏ của được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa trong nước tiểu hoặc phân (tương ứng là 6% và 5%). Độ thanh thải trung bình sau khi tiêm dưới da một liraglutide liều duy nhất là khoảng 1,2 l / h với chu kỳ bán hủy khoảng 13 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
