1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Zopiclone
Phân loại: Thuốc an thần gây ngủ.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N05CF01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: PHAMZOPIC
Hãng sản xuất : Pharmascience Inc..
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 7,5 mg.
Viên nén: chai 100 viên.
Thuốc tham khảo:
| PHAMZOPIC 7.5mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Zopiclone | …………………………. | 7,5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Rối loạn giấc ngủ có nguyên nhân từ những bất thường về cơ thể và/hoặc tâm thần. Do vậy, chỉ nên quyết định điều trị triệu chứng mất ngủ cho bệnh nhân sau khi đã đánh giá kỹ lưỡng tình trạng bệnh của bệnh nhân.
PHAMZOPIC được chỉ định dùng trong thời gian ngắn để điều trị và giảm triệu chứng của bệnh mất ngủ với các biểu hiện như khó ngủ, thường xuyên tỉnh giấc về đêm và/hoặc thức dậy sớm.
Điều trị bằng PHAMZOPIC không nên kéo dài quá 7 tới 10 ngày liên tiếp. Trong trường hợp điều trị liên tục trong 2 tới 3 tuần cần phải kiểm tra toàn diện tình trạng bệnh của bệnh nhân. Chỉ nên kê đơn dùng Zopiclone trong thời gian ngắn (7-10 ngày) và không nên kê quá số lượng dùng cho 1 tháng.
Việc dùng thuốc ngủ cần hạn chế trong trường hợp rối loạn giấc ngủ gây ra do thay đổi múi giờ.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống.
Nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả trong mỗi đợt điều trị.
Liều dùng:
Dùng PHAMZOPIC không nên kéo dài quá 7-10 ngày liên tục. Trong trường hợp điều trị liên tục trong 2 tới 3 tuần cần phải kiểm tra toàn diện tình trạng bệnh của bệnh nhân. Thuốc nên uống ngay trước khi đi ngủ.
Liều dùng cho người lớn: Thông thường là 1 viên PHAMZOPIC 7,5mg. Không nên dùng quá liều này.
Người già: Liều khuyến cáo dùng cho người lớn tuổi và/hoặc bệnh nhân sức khỏe yếu là 1/2 viên (3,75mg) trước khi ngủ. Liều dùng có thể tăng lên 1 viên trong trường hợp với liều thấp không mang lại tác dụng mong muốn.
Bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan hoặc bị suy hô hấp mãn tính: Liều khuyến cáo là 3,75mg (1/2 viên) tùy thuộc vào mức độ đáp ứng và tác dụng của thuốc. Có thể dùng liều tới 7,5mg (1 viên) trong trường hợp cần thiết nhưng phải thận trọng.
Zopiclone không nên dùng cho bệnh nhân dưới 18 tuổi.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân mẫn cảm với thuốc hay các thành phần của thuốc.
Bệnh nhân bị suy hô hấp nặng (như trong hội chứng ngưng thở khi ngủ).
Bệnh nhân từng bị phản ứng bất thường với rượu và/hoặc thuốc an thần.
4.4 Thận trọng:
Thuốc nên được dùng thận trọng cho bệnh nhân từng bị phản ứng bất thường khi dùng rượu và/hoặc thuốc an thần.
Đối với người cao tuổi: Chỉ nên dùng thuốc cho người cao tuổi ở liều thấp nhất có tác dụng. Dùng thuốc an thần liều cao không thích đáng ở người già có thể gây ra hậu quả không lường trước được.
Việc sử dụng thuốc an thần không có kết quả sau 7-10 ngày có thể nghĩ tới một bệnh về tâm thần và/hoặc trạng thái bệnh lý tiên phát nào khác hoặc hiện tượng mất phản xạ về giấc ngủ.
Tình trạng mất ngủ tăng nặng hoặc sự xuất hiện những bất thường mới về suy nghĩ hoặc hành vi có thể là hậu quả của tình trạng rối loạn tâm/thể. Các trường hợp này cũng đã được báo cáo liên quan tới việc dùng các thuốc tác động lên thụ thể benzodiazepine.
Cần dùng Zopiclone thận trọng cho bệnh nhân bị nhược cơ nặng hoặc suy giảm chức năng gan nặng.
Bệnh nhân cần được cảnh báo không nên dùng Zopiclone trong các trường hợp khi mà họ không có được giấc ngủ trọn đêm để thuốc không được thải trừ hết ra khỏi cơ thể trước khi họ tiếp tục các hoạt động trong ngày hôm sau.
Sự lú lẫn: Benzodiazepine và các thuốc tương tự ảnh hưởng tới khả năng trí não như sự tập trung, chú ý và cảnh giác. Nguy cơ dẫn tới lú lẫn thường gặp ở người già hoặc bệnh nhân có các tổn thương não bộ.
Lo lắng, bất an: Trong quá trình điều trị bằng Zopiclone, người ta nhận thấy sự gia tăng tình trạng lo lắng vào ban ngày và/hoặc bất an. Điều này có thể do thời gian bán thải của thuốc ngắn nên giữa các liều dùng xuất hiện tình trạng tương tự như ngưng thuốc.
Trầm cảm: Cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân có dấu hiệu và triệu chứng của bệnh trầm cảm, khi đó dùng thuốc ngủ có thể làm cho bệnh trầm trọng thêm. Nguy cơ tự dùng quá liều là rất lớn ở bệnh nhân bị trầm cảm, vì thế chỉ nên đưa cho bệnh nhân một lượng thuốc tối thiểu đủ dùng.
Lạm dụng, phụ thuộc và rút thuốc: Tránh ngưng thuốc đột ngột và cần phải giảm liều từ từ với bất kỳ bệnh nhân nào dùng thuốc kéo dài trong vài tuần. Việc giảm liều đặc biệt cần lưu ý khi dùng thuốc cho bệnh nhân có tiền sử bị co giật. Nguy cơ lệ thuộc thuốc tăng ở bệnh nhân đã từng nghiện rượu, dùng ma túy, hoặc ở các bệnh nhân bị rối loạn nhân cách. Tình trạng bệnh nhân bị lo lắng ban ngày trong khoảng thời gian uống thuốc và lo lắng tái phát có thể làm tăng nguy cơ lệ thuộc thuốc ở bệnh nhân điều trị bằng Zopiclone.
Cũng như các thuốc an thần khác, cần hạn chế dùng thuốc lại cho bệnh nhân đang được theo dõi y tế.
Bệnh nhân với các điều kiện đặc biệt: Cần thận trọng khi dùng Zopiclone cho các bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan hoặc thận hoặc bị suy hô hấp nặng. Ức chế hô hấp đã được ghi nhận khi dùng thuốc cho các bệnh nhân bị rối loạn chức năng hô hấp.
Bệnh nhân cần sự tỉnh táo: Do tác dụng ức chế thần kinh trung ương của Zopiclone nên cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân có thực hiện các công việc cần sự tỉnh táo như vận hành máy móc hay lái xe. Cũng với lý do như vậy, cần cảnh báo bệnh nhân về việc dùng đồng thời Zopiclone và rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác.
Dùng thuốc cho trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả khi dùng thuốc cho trẻ em dưới 18 tuổi vẫn chưa được xác lập.
Dùng thuốc cho người già: Dùng thuốc an thần liều cao không thích đáng ở người già có thể gây ra hậu quả không lường trước được. Do vậy, cần dùng liều thấp nhất có thể cho các bệnh nhân lớn tuổi.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Mặc dù tác dụng phụ hiếm và thường ảnh hưởng không đáng kể, nhưng bệnh nhân không nên lái xe hay vận hành máy móc sau khi điều trị cho đến khi xác định được việc thực hiện các công việc này của họ không bị suy giảm. Nguy cơ sẽ tăng khi sử dụng đồng thời với rượu.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Trẻ em sinh ra bởi những bà mẹ dùng benzodiazepins và các thuốc tương tự có nguy cơ mắc triệu chứng rút thuốc.
Thời kỳ cho con bú:
Thuốc bài tiết được qua sữa nên không dùng thuốc cho phụ nữ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất khi dùng thuốc là đắng miệng. Tình trạng quá uể oải, buồn ngủ và/hoặc mất phối hợp là dấu hiệu của sự không dung nạp thuốc hoặc quá liều.
Những tác dụng phụ được in nghiêng thường gặp hơn ở Zopiclone so với placebo:
Hệ thần kinh trung ương: Buồn ngủ, suy nhược, chóng mặt, lú lẫn, mất trí nhớ tạm thời, cảm giác say rượu, sảng khoái, ác mộng, tâm trạng bối rối, lo âu hoặc bồn chồn, cảm giác thù địch, trầm cảm, giảm ham muốn tình dục, mất phối hợp, giảm trương lực cơ, run, chuột rút, cảm giác kiến bò, nói khó.
Tim mạch: Đánh trống ngực.
Tiêu hóa: Khô miệng, trắng lưỡi, hơi thở có mùi, buồn nôn, nôn, khó tiêu, tiêu chảy, táo bón, chán ăn hoặc ăn nhiều.
Hô hấp: Khó thở.
Giác quan: Giảm thị lực.
Da: Ngứa, nổi mẩn, tăng tiết mồ hôi. Ngứa có thể là dấu hiệu mẫn cảm với thuốc, khi đó nên ngưng dùng thuốc.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Sút cân.
Các triệu chứng khác: Đắng miệng, đau đầu, cảm giác chân nặng, rùng mình.
Các xét nghiệm: Đôi khi các xét nghiệm bị ảnh hưởng khi dùng thuốc bao gồm tăng AST, ALT hoặc phosphatase kiềm.
Người cao tuổi dễ mắc các tác dụng phụ như đánh trống ngực, nôn, chán ăn, tăng tiết nước bọt, lú lẫn, tâm trạng bối rối, lo âu, run và tăng tiết mồ hôi hơn ở người trẻ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Rượu có thể làm tăng tác dụng an thần của thuốc, đặc biệt làm ảnh hưởng tới khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc của người bệnh khi dùng đồng thời, do vậy không nên phối hợp.
Dùng thuốc đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh trung ương sẽ làm tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương. Do vậy cần cân nhắc lợi ích điều trị khi dùng đồng thời với thuốc chống loạn thần (thuốc ngủ), thuốc an thần, thuốc chống lo âu/làm dịu, thuốc chống trầm cảm, thuốc giảm đau gây ngủ, thuốc chống động kinh, thuốc mê và các thuốc kháng histamin có tác dụng an thần.
Dùng kết hợp các thuốc dẫn chất benzodiazepin hoặc các thuốc tương tự với thuốc giảm đau gây ngủ có thể làm tăng tác dụng sảng khoái và dẫn tới lệ thuộc thuốc.
Việc dùng phối hợp với thuốc có tác dụng ức chế men gan (đặc biệt là Cyt P450) có thể làm tăng tác dụng của các benzodiazepin và các thuốc tương tự. Do Zopiclone được chuyển hóa bởi CYP 3A4 nên nồng độ trong máu của Zopiclone tăng lên khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế CYP 3A4 như erythromycin, clarithromycin, ketoconazole, intraconazole và ritonavir. Cần phải giảm liều Zopiclone khi dùng đồng thời với các thuốc này.
Ngược lại, nồng độ trong máu của Zopiclone giảm khi dùng đồng thời với thuốc kích thích CYP 3A4 như rifampicin, carmabazepin, phenobarbital, phenytoin. Khi đó cần phải tăng liều dùng của Zopiclone.
4.9 Quá liều và xử trí:
Ở người tình nguyện hoặc do vô tình uống quá liều Zopiclone tới 340mg, các triệu chứng chính được ghi nhận bao gồm: giấc ngủ bị kéo dài, buồn ngủ, ngủ lịm và mất điều hòa. Tất cả các biểu hiện quá liều của Zopiclone có liên quan tới đặc tính dược lý của thuốc: Buồn ngủ, lú lẫn, chóng mặt, giảm hoặc mất phản xạ.
Điều trị: Điều trị hỗ trợ và theo các dấu hiệu lâm sàng. Cần theo dõi hô hấp, mạch và huyết áp của bệnh nhân và điều trị hỗ trợ khi cần thiết. Cần rửa dạ dày ngay. Truyền dịch tĩnh mạch và đảm bảo thông khí tốt. Thẩm tách máu không mang lại kết quả. Flumazenil là thuốc đối kháng đặc hiệu với thụ thể của benzodiazepin có thể dùng trong trường hợp quá liều của benzodiazepin và các thuốc tương tự.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Zopiclon thuộc nhóm cyclopyrrolon có các đặc tính tương tự như các dẫn chất của benzodiazepin: an thần, giải lo âu, giãn cơ, chứng quên và chống co giật. Thuốc có tác động gián tiếp làm tăng hoạt tính của acid gamma-aminobutyric (GABA) ở não. Zopiclon gắn với thụ thể benzodiazepin của phức hợp thụ thể GABA nhưng ở vị trí khác so với các dẫn chất benzodiazepin. Thuốc có thời gian tác động ngắn. Thuốc tạo giấc ngủ khởi đầu nhanh nhưng không làm giảm tổng thời gian giấc ngủ chuyển động mắt nhanh (REM), và duy trì giấc ngủ sóng chậm bình thường. Nói chung, thuốc được xem có hiệu lực như là một thuốc ngủ tương tự các dẫn chất của benzodiazepin.
Cơ chế tác dụng:
Đặc tính dược lực của nó bao gồm gây ngủ, an thần, chống lo âu, chống co giật và giãn cơ. Cũng như diazepam, tác động của zopiclon có được thông qua tăng cường hoạt tính của gamma-aminobutyric acid (GABA) trong não. Zopiclon gắn với thành phần thụ thể benzodiazepin của phức hợp thụ thể GABA nhưng ở vị trí khác so với các benzodiazepin. Thuốc có thời gian tác động ngắn.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Zopiclon được hấp thu nhanh và phân bố rộng rãi sau khi uống. Thuốc có thời gian bán thải sau 3,5 – 6,5 giờ và khoảng 45 – 80% thuốc gắn kết với protein huyết tương. Zopiclon được chuyển hóa nhiều ở gan; 2 chất chuyển hóa chính, zopiclon N-oxyd ít hoạt tính hơn và N-desmethyl-zopiclon không có hoạt tính, được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Khoảng 50% liều dùng bị biến đổi do sự khử carboxyl thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính được thải trừ một phần qua phổi dưới dạng carbon dioxyd. Chỉ khoảng 5% liều dùng không được chuyển hóa xuất hiện trong nước tiểu và khoảng 16% ở phân. Zopiclon cũng được bài tiết qua nước bọt do tạo vị đắng. Thuốc cũng được phân bố vào sữa mẹ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose Monohydrat, calci hydrogen phosphat dihydrat, tinh bột tiền galatin hóa, croscarmellose natri, magnesi stearat, hypromellose, titan dioxyd.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
