1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Irbesartan
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Thuốc chống tăng huyết áp
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09CA04.
Biệt dược gốc: Aprovel
Biệt dược: Ibedis , Irbesartan
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Pymepharco
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 75mg, 150 mg, 300 mg.
Thuốc tham khảo:
| IBEDIS 150 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Irbesartan | …………………………. | 150 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| IBEDIS 300 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Irbesartan | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Irbesartan được chỉ định dùng cho người lớn trong các trường hợp:
Điều trị tăng huyết áp (tăng huyết áp nguyên phát)
Bảo vệ thận đối với bệnh nhân đái tháo đường týp 2 có tăng huyết áp
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống, có thể được uống trong hoặc ngoài bữa ăn. Liểu thuốc nên dược uống hằng ngày vào cùng một thời điểm trong ngày và được dùng liên tục theo hướng dẫn của bác sĩ.
Liều dùng:
Bệnh nhân tăng huyết áp:
Liều thông thường được khuyến cáo là 150mg, uống 1 lần duy nhất trong ngày. Sau đó có thể tăng lên 300 mg, uống 1 lần trong ngày tuỳ theo mức đáp ứng của huyết áp.
Bệnh nhân tăng huyết áp và đái tháo đường typ 2 với bệnh thận:
Đối với bệnh nhân tăng huyết áp và đái tháo đường týp 2, liều ban đầu là 150mg/ngày, sau đó có thể tăng lên đến liều duy trì 300 mg, uống 1 lần trong ngày là thích hợp cho điều trị bệnh thận đi kèm.
Có thể dùng liều thấp hơn, nhất là khi bắt đầu điều trị ở những bệnh nhân đang thẩm tách máu, hoặc bệnh nhân > 75 tuổi: liều khởi đầu có thể sử dụng là 75 mg/lần/ngày.
Trẻ em dưới 18 tuổi: tính an toàn và hiệu quả chưa được xác định do đó không nên dùng cho trẻ em
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân mẫn cảm với thành phần của thuốc.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Trẻ em (dưới 18 tuổi).
4.4 Thận trọng:
Đối với bệnh nhân bị giảm thể tích mấu như mất muối và nước do dùng nhóm thuốc lợi tiểu mạnh, tiêu chảy hoặc nôn kéo dài, cần thiết phải điều trị giảm thể tích máu trước khi dùng irbesartan.
Đối với bệnh nhân bị hẹp động mạch thận, khi dùng irbesartan có nguy cd tụt huyết áp nặng và suy giảm chức năng thận.
Đối với bệnh nhân ghép thận hoặc suy thận, việc thận trọng và kiểm tra thường xuyên nồng độ kali và creatinin huyết là cần thiết.
Có thể gặp phải hiện tượng tăng kali huyết khi dùng irbesartan, đặc biệt là ở những người bệnh có chức năng tim, thận kém. Với những người bệnh này nên thường xuyên kiểm tra kali huyết. Tránh dùng đồng thời irbesartan với thuốc lợi tiểu giữ kali.
Irbesartan không có tác dụng trên những người bị cường aldosteron tiên phát.
Cần thận trọng khi dùng thuốc ở bệnh nhân hẹp van động mạch chủ và hẹp van hai lá, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.
Irbesartan phải dùng thận trọng cho người bệnh có trương lực thành mạch và chức năng thận phụ thuộc chủ yếu vào hoạt động của hệ renin-angiotensin-aldosteron vì nguy cơ hạ huyết áp mạnh, đột ngột dễ gây nhồi máu cơ tim hoặc tai biến mạch máu não
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Dựa trên cấc đặc tính dược lực học, irbesartan được xem như không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, nếu xảy ra tình trạng choáng váng và mệt mỏi trong quá trình điều trị, không lái xe và vận hành máy móc khi đang sử dụng thuốc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Tốt nhất là không nên dùng irbesartan trong 3 tháng đầu thai kỳ. Trong giai đoạn thứ 2 và giai đoạn thứ 3 của thai kỳ, các thuốc tác động trực tiếp lên hệ renin-angiotensin có thể gây bệnh tật và tử vong cho bào thai và trẻ sơ sinh, vì vậy chống chỉ định dùng irbesartan trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ. Do đó, nên ngưng dùng irbesartan càng sớm càng tốt khi được chẩn doán là có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết irbesartan có được tiết vào sữa mẹ hay không. Do đó, chống chỉ định dùng irbesartan trong thời kỳ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Trong các thử nghiệm đối chứng giả dược ở bệnh nhân tăng huyết áp, tỷ lệ mắc ADR không khác biệt giữa nhóm dùng thuốc irbesartan (56,2%) và nhóm dùng giả dược (56,5%). Việc ngừng thuốc do ADR ít gặp ở nhóm dùng thuốc (3,3%) so với nhóm dùng giả dược (4,5%). Tỷ lệ mắc ADR không liên quan đến liều (trong khoảng liều khuyến cáo), giới tính tuổi, chủng tộc hoặc thời gian điều trị.
Ở bệnh nhân tăng huyết áp và đái tháo đường có microalbumin niệu và chức năng thận bình thường, chóng mặt và hạ huyết áp tư thế đã được báo cáo ở 0,5% bệnh nhân hơn nhóm giả dược.
Bên dưới trình bày các ADR đã được báo cáo trong thử nghiệm đối chứng giả dược ở 1965 bệnh nhân tăng huyết áp dùng irbesartan. Tần suất ADR quy ước như sau: Rất thường gặp (ADR > 1/10), thường gặp (1/10 > ADR > 1/100), ít gặp (1/100 > ADR > 1/1000), hiếm gặp (1/1000 > ADR > 1/10000), rất hiếm gặp (ADR < 10000).
Rối loạn hệ máu và hệ bạch huyết: Tần suất không rõ: Giảm tiểu cẩu.
Rối loạn hệ miễn dịch: Tần suất không rõ: Phản ứng quá mẫn như phù mạch, phất ban, nổi mày đay.
Rối loạn chuyển hóa: Tần suất không rõ: Tăng kali máu.
Rối loạn hệ thần kinh: Thường gặp: Hoa mắt, chóng mặt tư thế. Tần suất không rõ: Chóng mặt, đau đầu.
Rối loạn tai và tai trong: Tần suất không rõ: ù tai.
Rối loạn tim: ít gặp: Nhịp tim nhanh.
Rối loạn mạch: Thường gặp: Hạ huyết áp tư thế. ít gặp: Chứng đỏ bừng.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: ít gặp: Ho.
Rối loạn hệ tiêu hóa: Thường gặp: Buổn nôn, nôn. ít gặp: Tiêu chảy, khó tiêu, ợ nóng. Tần suất không rõ: Rối loạn vị giác.
Rối loạn gan mật: ít gặp: Vàng da. Tần suất không rõ: Viêm gan, chức năng gan bất thường.
Rối loạn da và mõ dưới da: Tần suất không rõ: Viêm mạch bạch huyết.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Thường gặp: Đau cơ xưong khớp. Tần suất không rõ: Đau khớp, đau cơ (trong một vài ca liên quan đến tăng nồng độ creatin kinase huyết tương), chuột rút.
Rối loạn thận và tiết niệu: Tần suất không rõ: Giảm chức năng thận bao gồm suy thận.
Rối loạn hệ sinh sản: ít gặp: Rối loạn chức năng tình dục.
Rối loạn chung: Thường gặp: Mệt mỏi. ít gặp: Đau ngực.
Các nghiên cứu khác:
Rất thường gặp: Tăng kali mấu xảy ra thường hơn ở nhóm bệnh nhân đái tháo đường đang dùng thuốc irbesartan so với nhóm dùng giả dược.
Thường gặp: Tăng đáng kể creatin kinase trong huyết tương (1,7%) ở nhóm dùng irbesartan. Không có sự gia tăng nào có liên quan đến các trường hợp cơ xương trên lâm sàng. Trong 1,7% bệnh nhân tăng huyết áp bị bệnh thận do đái tháo đường được điều trị bằng irbesartan, đã quan sát thấy có sự giảm hemoglobin máu nhưng không có ý nghĩa trong lâm sàng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các tác dụng không mong muốn hiếm xảy ra, thường nhẹ, không cần xử trí gì đặc biệt. Nếu bắt đầu dùng thuốc nên chú ý điều trị giảm thể tích máu nếu có.
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc chống tăng huyết áp khác: có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của irbesartan. Irbesartan có thể kết hợp được với các thuốc chống tăng huyết áp khác như thuốc chẹn beta, thuốc chẹn calci hoặc thuốc lợi tiểu thiazid.
Thuốc lợi tiểu giữ kali hoặc bổ sung kali: dùng đồng thời có thể làm tăng nồng độ kali huyết.
Lithi: tăng nồng độ trong máu và tăng độc tính của lithi đã được thông báo khi phối hợp với các thuốc ức chế enzym chuyển. Các tác dụng tương tự cũng đã từng xảy ra với irbesartan, tuy rất hiếm gặp, vì vậy nên tránh phối hợp này. Nếu cần phối hợp, phải theo dõi chặt chẽ nồng độ lithi huyết.
Các thuốc chống viêm không steroid: Khi các chất đối kháng angiotensin II được dùng đồng thời với các thuốc chống viêm không steroid (thí dụ các chất ức chế chọn lọc cyclo-oxygenase typ 2 (COX-2), acid acetylsalicylic (>3g/ngày) và các thuốc chống viêm không steroid không chọn lọc, tác dụng chống tăng huyết áp của irbesartan có thể bị giảm. Cũng như với các chất ức chế enzym chuyển angiotensin, việc dùng đồng thời các chất đối kháng angiotensin II và các chất chống viêm không steroid không chọn lọc có thể làm tăng nguy cơ tổn thương chức năng thận, có thể dẫn đến suy thận cấp và tăng kaii huyết, đặc biệt là ở những người bệnh đã có suy chức năng thận từ trước. Việc phối hợp phải thận trọng, đặc biệt là ở người cao tuổi. Người bệnh phải được uống nước dấy dủ và theo dõi chức năng thận sau khi bắt đầu phối hợp và định kỳ sau đó
4.9 Quá liều và xử trí:
Liều tới 900 mg/ngày dùng cho người lớn trong 8 tuần không gây bất cứ một dấu hiệu độc tính cấp nào. Trong trường hợp quá liều, triệu chứng lâm sàng nhiều khả năng xảy ra là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh. Nhịp chậm cũng có thể xảy ra.
Chưa có liệu pháp đặc hiệu trong điều trị quá liều irbesartan. Bệnh nhân cần đưoc theo dõi nghiêm ngặt, điều trị triệu chứng và trợ lực. Một số biện pháp có thể áp dụng như gây nôn và/hoặc rửa dạ dày, dùng than hoạt tính. Không thể loại bỏ irbesartan bằng cách lọc máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Irbesartan là một dẫn chất tetrazol, một chất phong bế thụ thể type I của angiotensin II (AT 1). Irbesartan ức chế tác dụng sinh lý của angiotensin II, kể cả tác dụng tiết aldosteron và co mạch, do ức chế chọn lọc thụ thể AT 1 của angiotensin II ở nhiều mô, bao gồm cả tuyến thượng thận và cơ trơn thành mạch.
Liều thông thường irbesartan có tác dụng làm hạ huyết áp tương tự như liều thông thường của losartan, enalapril hoặc atenolol. Khác với losartan, irbesartan không phải là một tiền chất và tác dụng dược lý không phụ thuộc vào sự thuỷ phân ở gan. Irbesartan cũng không giống các thuốc ức chế enzym chuyển đổi, irbesartan không ức chế enzym chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II và như vậy không ức chế sự giáng hóa bradykinin và các kinin khác, nên không gây ho khan dai dẳng, một tác dụng không mong muốn phổ biến khi dùng các thuốc ức chế enzym chuyển.
Irbesartan làm chậm sự suy giảm chức năng thận ở bệnh nhân tăng huyết áp và đái tháo đường týp 2.
Cơ chế tác dụng:
Irbesartan là chất đối kháng thụ thể typ I của angiotensin II. Irbesartan có tác dụng tương tự losartan, nhưng không phải là tiền dược chất như losartan, nên tác dụng dược lý không phụ thuộc vào sự thủy phân ở gan. Irbesartan phong bế hoạt động sinh lý của angiotensin II là chất được tạo nên từ angiotensin I trong phản ứng xúc tác bởi men chuyển angiotensin (ACE kininase II). Angiotensin II là chất co mạch chính của hệ renin- angiotensin và cũng kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và tiết aldosteron. Khi aldosteron được giải phóng, natri và nước sẽ được tái hấp thu, cuối cùng là tăng huyết áp. Irbesartan phong bế tác dụng co mạch và bài tiết aldosteron của angiotensin II nhờ gắn chọn lọc vào thụ thể ATj của angiotensin II với ái lực mạnh gấp 8500 lần so với gắn vào thụ thể AT2. Thụ thể AT2 cũng có mặt ở nhiều mô, nhưng không có vai trò trong điều hòa tim mạch.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Thuốc hấp thu nhanh qua ống tiêu hóa với sinh khả dụng từ 60 – 80%. Thức ăn không làm thay dổi nhiều tính sinh khả dụng của thuốc. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1-2 giờ sau một liều uống. Nồng độ thuốc trong máu đạt đến trạng thái cân bằng ổn định sau 3 ngày uống thuốc.
Phân bố: Irbesartan liên kết 96% với protein huyết tương. Thể tích phân bố của thuốc vào khoảng 53-93 lít.
Chuyển hóa: Thuốc chuyển hóa một phần ở gan để tạo thành các sản phẩm không có hoạt tính.
Thải trừ: Thuốc thải trừ qua mật và nước tiểu. Sau khi uống, khoảng 20% lượng thuốc thải trừ qua nước tiểu ở dạng chuyển hóa và dưới 2% ở dạng không chuyển hóa. Nửa đời bán thải là 11 -15 giờ
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
