1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Vancomycin
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm glycopeptid.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A07AA09, J01XA01..
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Tamiacin , Vancostad
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Pymepharco
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Lọ bột tinh khiết đông khô đế pha tiêm 500 mg; 1 000 mg.
Thuốc tham khảo:
| TAMIACIN 1g | ||
| Mỗi lọ bột có chứa: | ||
| Vancomycin | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| TAMIACIN 500mg | ||
| Mỗi lọ bột có chứa: | ||
| Vancomycin | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Vancomycin được chỉ định trong các nhiễm trùng nặng không đáp ứng với penicillin, cephalosporin và các kháng sinh khác.
Điều trị các nhiễm trùng nguy hiểm và nặng gây bởi các chủng tụ cầu khuẩn kháng methicillin:
Viêm nội tâm mạc
Nhiễm trùng máu
Nhiễm trùng xương
Nhiễm trùng đường hô hấp dưới da
Nhiễm trùng da và cấu trúc da
Nhiễm trùng bệnh viện
Viêm nội tâm mạc gây bởi Strepotcoccus viridans hay S. bovis: dùng riêng lẻ hoặc phối hợp với aminoglycosid.
Viêm nội tâm mạc dạng bạch hầu: phối hợp với rifampicin, aminoglycosid hoặc cả hai lúc mới bị viêm nội tâm mạc có đặt van tim gây bổi S. epidermidis hay trực khuẩn dạng bạch hầu.
Dự phòng viêm nội tâm mạc trước phẫu thuật đặc biệt là phẫu thuật phụ khoa và đường ruột cho những người bệnh dị ứng penicillin.
Nhiễm trùng hệ thần kinh: viêm màng não áp xe, nhiễm trùng shunt (tụ cầu khuẩn kháng methicillin, Sirepfococcus pneumoniae khang penicillin và cephalosporin).
Biến chứng nhiễm khuẩn Gram dương (chủ yếu là S. epidermiais) trongđiều trị thẩm tách màng bụng lưu động liên tục.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Vancomycin được truyền tĩnh mạch chậm để điều trị nhiễm khuẩn toàn thân. Thuốc rất kích ứng với mô nên không được tiêm bắp. Thuốc tiêm vào trong ống sống, não thất hoặc màng bụng chưa xác định được độ an toàn và tính hiệu quả. Vancomycin uống không hiệu quả đối với nhiễm khuẩn toàn thân.
Pha chế dung dịch truyền
Truyền tĩnh mạch: thêm 10 ml nước cất pha tiêm vào lọ chứa 500 mg hoặc 20 ml vào lọ chứa 1g bột vancomycin vô khuẩn. Dung dịch này có thể bền vững trong 14 ngày trong tủ lạnh.
Dung dịch chứa 500 mg (hoặc 1g) vancomycin phải được pha loãng trong 100 ml (hoặc 200 ml) dung môi, và được truyền tĩnh mạch chậm trong ít nhất 60 phút. Dung dịch vancomycin trong nước có thể được pha loãng với dung dịch dextrose 5% hoặc Natri clorid 0,9%, có thể bền vững 14 ngày nếu để trong tủ lạnh; hoặc với dung dịch tiêm truyền Ringer lactac hoặc Ringer lactac và dextrose 5%, có thể bền vững 96 giờ nếu để tủ lạnh.
Cần tránh tiêm tĩnh mạch nhanh và trong khi truyền phải theo dõi chặt chẽ để phát hiện hạ huyết áp nếu xảy ra.
Khi không thể truyền tĩnh mạch gián đoạn, có thể truyền liên tục: cho 1 – 2 gam vancomycin đã pha vào dung dịch dextrose 5% hoặc natri clorid 0,9% vừa đủ để truyền nhỏ giọt trong 24 giờ.
Liều dùng:
Với người có chức năng thận bình thường
Người lớn: 500 mg cứ 6 giờ/ lần hoặc 1g, cứ 12 giờ/Lần.
Viêm nội tâm mạc do tụ cầu: Phải điều trị ít nhất 3 tuần.
Để phòng viêm nội tâm mạc ở người bệnh dị ứng penicillin có nguy cơ cao khi nhổ răng hoặc thủ thuật ngoại khoa khác, có thể cho 1 liều duy nhất 1 gam vancomycin truyền mạch trước khi làm thủ thuật, cùng với gentamicin tĩnh mạch. Nếu người bệnh phải phẫu thuật đường tiêu hóa hoặc tiết niệu – sinh dục, cho thêm 1 liều các thuốc đó sau 8 giờ.
Trẻ em: 10 mg/kg, cứ 6 giờ/Lần.
Trẻ sơ sinh: liều đầu tiên 15 mg/kg, tiếp theo là 10 mg/kg, cứ 12 giờ/Lần trong tuần đầutuổi và cứ8 giờ/lần các tuần sau cho tới 1 tháng tuổi.
Phòng viêm nội tâm mạc ở bệnh nhi có nguy cơ cao bị dị ứng với penicillin cần nhổ răng hoặc thủ thuật ngoại khoa khác: 20 mg/kg bắt đầu †giờ trước khi làm thủ thuật, lặp lại 8 giờ sau.
Phẫu thuật dạ dày – ruột hoặc đường tiết niệu – sinh dục: 20 mg/kg bắt đầu 1 giờ trước khi tiến hành phẫu thuật , và kèm với gentamicin 2 mg/kg tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, bắt đầu nửa giờ tới 1 giờ trước khi phẫu thuật. Tiêm lại 2 thuốc đó sau 8 giờ.
Với người có chức năng thận suy giảm và người cao tuổi
Liều lượng cần được thay đổi ở người có chức năng thận suy giầm, ởtrẻ đề non và người cao tuổi. Nên định kỳ đo lường nồng độ vancomycin trong huyết thanh vì thuốc có tích tụ, nhất là khi dùng kéo dài.
Nếu đo hoặc tính được chính xác độ thanh thải creatinin thi liều lượng với đa số người bệnh bị tổn thương thận có thể tính theo tốc độ lọc cầu thận ml/phút (gấp khoảng 15 lần tốc độ lọc cầu thận ml/phút). Thí dụ độ thanh thải của creatinin là 100 ml/phút, thì liều vancomycin trong 24 giờ bằng 1545 mg/24 giờ.
Liều đầu tiên không được dưới 15 mg/kg kể cả những người bị suy thận nhẹ và trung bình. Số liệu trên không có giá trị đối với người bệnh mất chức năng thận. Đối với người bệnh loại này liều đầu tiên 15 mg/kg và để duy trì nồng độ cần cho liều 1,9 mg/kg/24 giờ. Sau đó cứ từ 7 đến 10 ngày dùng 1 liều 1 g.
4.3. Chống chỉ định:
Người có tiền sử dị ứng với thuốc
4.4 Thận trọng:
Dùng vancomycin kéo dài có thể làm phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm, vì vậy cần phải theo dõi cẩn thận.
Với các người bệnh suy giảm chức năng thận, cần phải điều chỉnh liều và theo dõi chức năng thận chặt chẽ.
Cần tránh dùng đồng thời với các thuốc có độc tính cao trên thận và thính giác. Dùng đồng thời với aminoglycosid gây nguy cơ độc cao với thận, tuy nhiên vẫn cần phối hợp thuốc trong những trường hợp nhiễm khuẩn nặng đe dọa tính mạng.
Cần đo chức năng thính giác nhiều lần phòng nguy cơ độc đối với thính giác khi dùng vancomycin.
Theo dõi số lượng bạch cầu các người bệnh dùng thuốc kéo dài hoặc dùng phối hợp thuốc vì vancomycin có thể gây giảm bạch cầu trung tính có hồi phục.
Vancomycin gây kích ứng mô, nên bắt buộc phải tiêm tĩnh mạch. Ðau, ấn đau và hoại tử xảy ra nếu tiêm bắp hoặc tiêm ra ngoài mạch.
Viêm tắc tĩnh mạch có thể xảy ra. Truyền tốc độ chậm dung dịch thuốc pha loãng (2,5 đến 5 mg/ml) và thay đổi vị trí tiêm giúp hạn chế tần suất và mức độ nặng của tác dụng phụ này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có các nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành may mặc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: B (đường uống)
Thời kỳ mang thai:
Kinh nghiệm lâm sàng và các dữ liệu về dùng thuốc cho người mang thai còn ít. Chưa rõ thuốc có ảnh hưởng tới khả năng sinh sản và gây hại cho thai nhi hay không. Do đó chỉ dùng vancomycin cho người mang thai trong trường hợp thật cần thiết, cho những người bệnh nhiễm khuẩn rất nặng.
Thời kỳ cho con bú:
Vancomycin tiết qua sữa mẹ. Ảnh hưởng của vancomycin trên trẻ đang bú mẹ có dùng vancomycin chưa được biết rõ. Căn cứ vào tầm quan trọng của thuốc đối với bà mẹ để quyết định ngừng thuốc hay ngừng cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Cac tác dụng phụ liên quan đến truyền dịch: trong lúc hay sau khi truyền vancomycin với tốc độ nhanh, bệnh nhân có thể bị phản ứng giống phản vệ, bao gồm hạ huyết áp, thở khò khè, khó thở, mề đay hay ngứa. Truyền nhanh cũng có thể làm phần trên của người đỏ bừng (“cổ đỏ”) hay cơ ngực và lưng bị đau và co thắt. Các phản ứng này thường mất trong trong vòng 20 phút hay có thể kéo dài nhiều giờ. Các trường hợp này sẽ hiếm xảy ra nếu truyền tĩnh mạch chậm trong 60 phút.
Hiếm khi suy thận, mất thính lực, chóng mặt, hoa mắt, ù tai, giảm tiểu cầu, bạch cầu.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Để giảm thiểu nguy cơ xảy ra hội chứng “người đỏ” cần truyền thuốc chậm trong khoảng 60 phút. Dùng thuốc kháng histamin trước khi truyền vancomycin làm giảm bớt nguy cơ của các phản ứng này. Nếu bị tụt huyết áp nặng, cần sử dụng thuốc kháng histamin, corticosteroid, truyền dịch.
Độc tính trên thính giác thường được bắt đầu bằng ù tai. Do vậy phải ngừng thuốc ngay nếu thấy dấu hiệu này.
Các trường hợp viêm đại tràng nhẹ sẽ tự hết khi ngừng thuốc. Tuy nhiên các trường hợp nặng cần truyền dịch, điện giải, bổ sung protein và có thể cần dùng kháng sinh thích hợp (ví dụ metronidazol)
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc gây mê dùng đồng thời với vancomycin có thể gây ban đỏ, nóng bừng giống phản ứng giải phóng histamin và phản ứng dạng phản vệ.
Các thuốc độc với thận và thính giác (dùng ngoài hoặc toàn thân) dùng đồng thời hoặc tiếp theo, ví dụ như amphotericin B, aminoglycosid, bacitracin, polymyxin B, colistin, viomycin hay cisplatin cần phải theo dõi thật cẩn thận. Phối hợp thuốc với aminoglycosid gây nguy cơ độc tính cao trên thận, chỉ được sử dụng trong trường hợp thật cần thiết, như trường hợp nhiễm khuẩn rất nặng.
Dùng đồng thời với dexamethason làm giảm hiệu quả điều trị viêm màng não của vancomycin. Trong phác đồ điều trị viêm màng não do Pneumococcus, dexamethason thường được chỉ định để hạn chế tác động của sự nhiễm khuẩn. Thuốc có tác dụng làm giảm viêm hàng rào máu – não và do vậy sẽ làm giảm đáng kể khả năng thấm vào não của vancomycin vì thuốc chỉ có khả năng vào dịch não tủy khi màng não bị viêm.
4.9 Quá liều và xử trí:
Dùng thuốc quá liều tăng nguy cơ gây độc của thuốc.
Xử lý khi dùng thuốc quá liều: Ðiều trị hỗ trợ, duy trì mức lọc cầu thận. Loại bỏ vancomycin bằng phương pháp thẩm tách ít có hiệu quả. Lọc máu qua màng và qua chất hấp phụ giúp tăng tốc độ thải trừ vancomycin.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Vancomycin là kháng sinh thuộc nhóm trieyclic glycopeptid, có tác dụng tốt trên các vi khuẩn Gram dương ưa khí và kị khí. Tác dụng diệt khuẩn của vancomycin chủ yếu là ức chế sự sinh tổng hợp vách tế bào. Ngoài ra vancomycin còn làm thay đổi tính thấm của màng tế bào vi khuẩn và sự tổng hợp RNA. Không có sự kháng chéo giữa vancomycin và các kháng sinh khác. Thuốc đặc biệt có hiệu quả chống:
Tụ cầu khuẩn, bao gồm Staphylococcus aureus, S. epidermidis (kể cả các chủng kháng methicilin không đồng nhất), liên cầu khuẩn, bao gồm Sireptococcus pyogenes, S. agalactiae, Enterococcus faecalis, S. bovis, Streptococcus pneumoniae (kể cả chủng đa kháng penicillin).
Clostridium difficile (và có chủng có tiết độc tố gây bệnh viêm ruột non – kết màng giả).
Các vi khuẩn khác nhạy cảm với vancomycin trong invitro bao gồm: Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Actinomyces spp., Clostridium spp., và Bacillus spp.. Trong invitro vancomycin không có tác dụng trên các trực khuẩn Gram âm, Mycobacteria, nấm.
Các vi khuẩn gram âm đều kháng lại vancomycin. Thuốc không có tác dụng in vitro dối với các trực khuẩn gram âm, Mycobacteria, nấm.
Các chủng S.aureus hầu như chưa kháng vancomycin. Ngược lại đã xuất hiện chủng Staphylococcus haemolyticus tán máu kháng vancomycin. S. epidermidis sinh ra một chất nhớt polysacarid làm cản trở mất tác dụng của vancomycin. Với các Enfarococcus, vancomycin không có hiệu lực cao như các Staphylococcus. Thuốc chỉ có tác dụng kiềm khuẩn. Trong những năm gần đây đã có sự gia tăng các chủng E. faecium kháng vancomycin. Tính kháng thuốc của các Enterococcus có thể thông qua plasmid.
Cơ chế tác dụng:
Vancomycin có tác dụng diệt khuấn thông qua ức chế quá trình sinh tổng hợp vỏ tế bào vi khuấn bằng cách gắn với nhóm carboxyl ở các tiếu đơn vị peptid chứa D-alanyl-D-alanin tự do, từ đó ức chế peptidoglycan polymerase và phản ứng transpeptid. Vancomycin còn tác động đến tính thấm màng tế bào và ức chế quá trình tổng hợp RNA của vi khuấn. Do vị trí tác dụng khác nhau, không xảy ra kháng chéo của vi khuấn giữa các kháng sinh beta-lactam và vancomycin.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Nồng độ trong huyết tương: 1 g vancomycin truyền tĩnh mạch trong 1 giờ cho nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương là 60 – 65 mcg/ml, đạt được ngay sau khi truyền xong. Một giờ sau nồng độ trong huyết tương là 25 – 35 mcg/ml và sau 11 giờ là 8 mcg/ml.
Khoảng 55% vancomycin được gắn với protein huyết thanh.
Sau khi tiêm tĩnh mạch thuốc được phân bố trong các dịch ngoại bào. Nồng độ diệt khuẩn đạt được tại các dịch màng phổi, dịch màng ngoài tim, dịch cổ trướng, hoạt dịch, trong nước tiểu, trong dịch thẩm tách màng bụng, và trong mô tiểu nhĩ. Nồng độ thuốc trong dịch não tủy rất thấp khi não không bị tổn thương.
Chuyển hóa và thải trừ: thuốc hầu như không chuyển hóa. Thời gian bán hủy trung bình của vancomycin trong huyết tương là 4 – 6 giờ ở người có chức năng thận bình thường. Trong 24 giờ đầu có khoảng 75% liều thuốc được tiểu cầu thận lọc và thải trừ vào nước tiểu . Rối loạn chức năng thận làm chậm sự thải trừ của vancomycin. Ở bệnh nhân bị mất chức năng thận, thời gian bán hủy trung bình là 7,5 ngày.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Dung dịch vancomycin hydroclorid có pH acid nên tương kỵ với các chế phẩm kiềm và các thuốc không bền vững ở pH thấp. Đã thấy có tương kỵ giữa vancomycin với aminophylin, aztreonam, barbiturat kể cả phenobarbiton, benzylpenicilin (đặc biệt là trong dung dịch dextrose), ceftazidim, ceftriaxon, cloramphenicol natri, dexamethason natri phosphat, dung dịch tăng thể tích huyết tương gelatin hoặc polygelin, heparin natri, idarubicin, methicilin natri, natri bicarbonat, ticarcilin và warfarin natri. Các báo cáo về tương kỵ nhiều khi không thống nhất. Nồng độ dung dịch và thành phần các dung dịch dùng pha loãng cũng ảnh hưởng đến tính tương kỵ.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, mát (dưới 30oC). Tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
