1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ciprofloxacin
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm Quinolon, Fluoroquinolon thế hệ 2
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01MA02, S01AE03, S02AA15, S03AA07.
Biệt dược gốc: CIPROBAY
Biệt dược: Dorociplo
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần xuất nhập khẩu y tế Domesco
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 500 mg
Thuốc tham khảo:
| DOROCIPLO 500 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Ciprofloxacin | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Ciprofloxacin được chỉ định cho các nhiễm khuẩn nặng mà các thuốc kháng sinh thông thường không tác dụng để tránh phát triển các vi khuẩn kháng ciprofloxacin:
Viêm tuyến tiền liệt.
Viêm xương-tủy.
Viêm ruột vi khuẩn nặng.
Nhiễm khuẩn nặng mắc trong bệnh viện (nhiễm khuẩn huyết, người bị suy giảm miễn dịch).
Dự phòng bệnh não mô cầu và nhiễm khuẩn ở người suy giảm miễn dịch.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có Dorociplo 500 mg liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xern mục Thận trọng khi dùng thuốc) và nhiễm khuẩn đường tiết niệu khổng phức tạp ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng Dorociplo 500 mg cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống.
Nên uống thuốc 2 giờ sau bữa ăn. Uống nhiếu nước và không uống thuốc chống toan dạ dày trong vòng 2 giờ sau khi uống thuốc
Với đa số nhiễm khuẩn việc điều trị cần tiếp tục ít nhất 48 giờ sau khi người bệnh không còn triệu chứng.Thời gian điều trị thường là 1 -2 tuần, nhưng với các nhiễm khuẩn nặng hoặc có biến chứng, có thể phải điều trị dài ngày hơn.
Điều trị Ciprofloxacin có thể cần phải tiếp tục trong 4-6 tuẩn hoặc lâu hơn trong các nhiễm khuẩn xương và khớp. Tiêu chảy nhiẻm khuẩn thường điều trị trong 3-7 ngày hoặc có thể ngắn hơn.
Liều dùng:
Không nên sử dụng cho trẻ em dưới 18 tuổi hoặc theo hướng dẫn của thầy thuốc.
Dorociplo 500 mg là dạng thuốc không được phép chia liều nhỏ hơn đơn vị liều 500 mg.Vì vậy, trong trường hợp bệnh nhân sử dụng các liều khác với liều 500 mg, cần hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để được hướng dẫn dạng dùng thích hợp.
Người lớn
Trong trường hợp người bị suy giảm chức năng thận, nếu dùng liều thấp thì không cần giảm liều; nếu dùng liều cao thì phải điều chỉnh liều dựa vào độ thanh thải creatinin, hoặc nồng độ creatinin trong huyết thanh.
| Độ thanh thải creatlnin (ml/phút/1,73 m2) | Gợi ý điều chỉnh liều lượng |
| 31 – 60 (creatinin huyết thanh: 120 – 170 micromol/lit) | Liều >= 750 mg x 2 nên giảm xuống còn 500 mg x 2 |
| <= 30 (creatinin huyết thanh: >175 micromol/lit) | Liều >= 500 mg x 2 nên giảm xuống còn 500 mg x 1 |
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với ciprofloxacin và các thuốc liên quan như acid nalidixic và các quinolon khác.
Phụ nữ mang thai và thời kỳ cho con bú, trừ khi bắt buộc phải dùng
4.4 Thận trọng:
Các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng không hồi phục và gây tàn tật, bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh lý thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương.
Các kháng sinh nhóm fluoroquinolon có liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng gây tàn tật và không hồi phục trên các hệ cơ quan khác nhau của cơ thể. Các phản ứng này có thể xuất hiện đồng thời trên cùng bệnh nhân. Các phản ứng có hại thường được ghi nhận bao gồm viêm gân, đứt gân, đau khớp, đau cơ, bệnh lý thần kinh ngoại vi và các tác dụng bất lợi trên hệ thống thần kinh trung ương (ảo giác, lo âu, trầm cảm, mất ngủ, đau đầu nặng và lú lẫn). Các phản ứng này có thể xảy ra trong vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuốc. Bệnh nhân ở bất kỳ tuổi nào hoặc không có yếu tố nguy cơ tồn tại từ trước đều có thể gặp những phản ứng có hại trên.
Ngừng sử dụng thuốc ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Thêm vào đó, tránh sử dụng các kháng sinh nhóm fluoroquinolon cho các bệnh nhân đã từng gặp các phản ứng nghiêm trọng liên quan đến fluoroquinolon.
Viêm gân và đứt gân.
Ciprofloxacin làm tăng nguy cơ viêm gân và đứt gân ở mọi lứa tuổi. Phản ứng không mong muốn này thường liên quan đến gân Achille. Viêm gân và đứt gân trong chóp xoay (vài), bàn tay, bắp tay, ngón tay cái và các gân khác cũng đã có báo cáo. Viêm gân hoặc đứt gân có thể xảy ra trong vòng vài giờ hoặc vài ngày sau khi bắt đầu điều trị bằng ciprofloxacin hoặc vài thầng sau khi ngưng điều trị ciprofloxacin. Viêm gân và đứt gân có thể xảy ra cùng lúc. Nguy cơ viêm gân và đứt gân tăng ở bệnh nhân trên 60 tuổi, đang dùng corticosteroid, bệnh nhân ghép thận, tim hoặc phổi. Các yếu tố khác có thể làm tăng độc lập nguy cơ đứt gân bao gồm hoạt động gắng sức về thể chất, suy thận, rối loạn gân trước đó như viêm khớp dạng thấp. Viêm gân và đứt gân cũng đã xảỹ ra ở bệnh nhân không có các yếu tố nguy cơ trên.
Ngừng dùng ciprofloxacin nếu bệnh nhân đau, sừng, viêm gân hay đứt gân. Tránh dùng ciprofloxacin ở những bệnh nhân có tiển sử rối loạn gân hoặc đã có bệnh viêm gân hoặc đứt gân.
Bệnh lý thần kinh ngoại biên.
Ciprofloxacin làm ting nguy cơ của bệnh thần kinh ngoại biên.Trường hợp của bệnh đa dây thần kinh cảm giác hoặc vận động ảnh hưởng đến sợi trục thần kinh nhỏ và/hoặc lớn dẵn đến chứng dị cảm, nhược cảm, rối loạn cảm giác và suy nhược đã được báo cáo. Các triệu chứng có thể xảy ra ngay sau khi bắt đầu dùng ciprofloxacin và có thể không hổi phục ở một số bệnh nhân.
Ngừng dùng ciprofloxacin nếu xuất hiện các triệu chứng của bệnh thần kinh ngoại biên bao gồm đau, rát, ngứa, tê liệt và/hoặc suy nhược hoặc các thay đổi cảm giác khác bao gồm nhạy cảm ánh sáng, đau, thay đổi thân nhiệt, cảm giác vị trí và cảm giác rung và/hoặc tăng vận động để giảm thiểu sự tổn hại không thể phục hồi. Tránh dùng ciprofloxacin ở những bệnh nhân có tiền sử đau thần kinh ngoại biên.
*Ảnh hưởng trên hệ thống thần kinh trung ương.
Ciprofloxacin làm tăng nguy cơ ảnh hưởng trên hệ thống thần kinh trung ương (CNS) bao gồm co giật tăng áp lực nội sọ (bao gồm giả u não) và rối loạn tâm thần nhiễm độc, Ciprofloxacin có thể tác động trên hệ thống thần kinh trung ương (CNS) bao gốm: Lo lắng, bồn chồn, mất ngủ, lo âu, ác mộng, hoang tưởng, chóng mặt, lú lẫn, run, ảo giác, trầm cảm và tâm thần tiến triển đến có ý định tự tử,suy nghĩ và hành vi tự gây thương tích như cố gắng tự tử hoặc tự tử. Những dấu hiệu này có thể xảy ra sau liều đấu tiên. Tư vấn cho bệnh nhân khi dung ciprofloxacin cần thông báo cho cơ sở chăm sóc y tế ngay nếu các phản ứng này xảy ra, ngưng thuốc và chăm sóc thích hợp.
Ciprofloxacin gây co giật, hạ thấp ngưỡng co giật. Như với tất cả các fluoroquinolon, sử dụng ciprofloxacin thận trọng ở bệnh nhân động kinh và bệnh nhân bị rối loạn thần kinh trung ương đã biết hoặc nghi ngờ có thế gây co giật, hạ thấp ngưỡng co giật (như xơ cứng động mạch não nghiêm trọng, tiền sử co giật, giảm lưu lượng máu não, thay đổi cấu trúc não hoặc đột quỵ) hoặc có các yếu tố nguy cơ khác có thể dẫn đến co giật, hạ thấp ngưỡng co giật (như điều trị bằng một thuốc nhất định, rối loạn chức năng thận). Sử dụng ciprofloxacin khi lợi ích điều trị lớn hơn nguy cơ, vì bệnh nhân có thể gặp các tác dụng không mong muốn trên thần kinh trung ương. Trường hợp động kinh đã được báo cáo. Ngừng dùng ciprofloxacin nếu xảy ra co giật.
Đợt cấp của bệnh nhược cơ.
Ciprofloxacin có tác động chẹn thần kinh cơ và làm trầm trọng thêm bệnh yếu cơ ở bệnh nhân bị nhược cơ bao gồm trường hợp tử vong, cần hỗ trợ hô hấp ở bệnh nhân có bệnh nhược cơ sử dụng fluoroquinolon. Tránh dùng ciprofloxacin ở những bệnh nhân có tiển sử nhược cơ nặng.
Các phản ứng nghiêm trọng khác và có thể gây tử vong.
Các phản ứng nghiêm trọng khác và có thể gây tửvong do quá mẫn cảm và do các bệnh lý khác đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị với các quinolon, kể cả ciprofloxacin. Những phản ứng này có thể nghiêm trọng và thường xảy ra sau khi dùng thuốc nhiều lần. Biểu hiện lâm sàng bao gồm:
Sốt nổi mán hoặc phản ứng ngoài da nặng (như hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson)
Viêm mạch, đau khớp, đau cơ, bệnh huyết thanh.
Viêm phổi dị ứng.
Viêm thận kẽ, suy thận cấp hay mạn tính.
Viêm gan, vàng da, hoại tử gan cấp tính hay mạn tính.
Thiếu máu bao gồm tán huyết và máu không tái tạo, giảm tiểu cầu bao gồm ban xuất huyết giảm tiểu cầu huyết khối, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu và/hoặc bất thường vể huyết học khác.
Ngừng dùng ciprofloxacin khi xuất hiện dấu hiệu đầu tiên của phát ban, vàng da hoặc quá mẫn và có biện pháp hô trợ thích hợp.
Các phản ứng quá mẫn.
Phản ứng quá mẫn (phản ứng phản vệ) nghiêm trọng có thể gây tử vong sau liều đầu tiên đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng kháng sinh fluoroquinolon, bao gồm ciprofloxacin. Một số phản ứng có kèm theo tình trạng trụy tim mạch, mất ý thức, ù tai, phù mặt hoặc họng, khó thở, nổi mày đày và ngứa. Chl có một số ít bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn.
Khi có phản ứng phản vệ trầm trọng cần phải điều trị cấp cứu ngay bằng epinephrin và các biện pháp hồi sức khác, bao gồm thở oxy, truyển dịch, tiêm tĩnh mạch thuốc kháng histamin, corticosteroid, các amin tăng huyết áp và theo dõi đường hô hấp, kể cả đặt nội khí quản.
Nhiêm độc gan.
Ciprofloxacin gây nhiễm độc gan trầm trọng, bao gôm hoại tử gan, suy gan đe dọa tính mạng và tử vong đã được báo cáo. Tổn thương gan cấp tính khởi phát nhanh (khoảng 1 – 39 ngày) và thường đi kèm với quá mẫn. Các tổn thương có thể ở mô tế bào gan, ứ mật, hoặc cả hai. Hầu hết bệnh nhân tử vong trên 55 tuổi. Ngừng điều trị nếu có bất kỳ dấu hiệu và triệu chứng của bệnh viêm gan (như chán ăn, vàng da, nước tiểu sẫm màu, ngứa, hoặc trướng bụng).
Ciprofloxacin có thể gây tăng tạm thời transaminase, phosphatase kiểm hoặc vàng da ứ mật, đặc biệt ở những bệnh nhân có tổn thương gan trước đó, bệnh nhân được điều trị bằng ciprofloxacin.
Phản ứng nghiêm trọng khi dùng đồng thời với theophyllin.
Dùng đồng thời ciprofloxacin và theophyllỉn có thể gây phản ứng nghiêm trọng và tử vong đã được báo cáo. Những phản ứng này bao gồm ngừng tim, co giật, tình trạng động kinh và suy hô hấp.Trường hợp buồn nôn, nôn, run, khó chịu hoặc đánh trổng ngực cũng đã xảy ra.
Mặc dù phản ứng nghiêm trọng tương tự đã được báo cáo ở những bệnh nhân chỉ dùng theophyllin, các phản ứng này có thể gia tăng do ciprofloxacin không thể được loại bỏ. Nếu việc dùng đồng thời là cần thiết phải theo dõi nồng độtheophyllin trong huyết tương và điều chinh liều lượng cho phù hợp.
Tiêu chảy do Clostridium difficile.
Tiêu chảy do Clostridium difficile (CDAD) đã được báo cáo do việc sử dụng thuốc kháng khuẩn, bao gồm ciprofloxacin, mức độ nghiêm trọng từ tiêu chảy nhẹ đến viêm đại tràng gây tử vong. Điều trị bằng thuốc kháng khuẩn làm thay đổi hệ vi sinh bình thường của ruột dẫn đến phát triển quá mức Clostridium difficile.
Clostridium difficile sản xuất độc tố A và B làm phát triển CDAD. ĐỘc tố được phân lập của Clostridium difficile gây tăng tỷ lệ mắc bệnh và tử vong, vì vậy các nhiêm khuẩn này có thể không hiệu quả với điều trị bằng kháng sinh và có thể phải phẫu thuật cắt bỏ đại tràng. CDAD phải được đánh giá ở tất cả các bệnh nhân có biểu hiện tiêu chảy sau khi dùng kháng sinh. Khai thác bệnh sử là cần thiết vì CDÁD đã được báo cáo xảy ra hơn hai thầng sau khi dùng thuốc kháng khuẩn.
Nếu nghi ngờ hoặc đã xác định tiêu chảy do Clostridium difficile, cần ngừng dùng thuốc kháng khuẩn. Bù nước và chất điện giải, bổ sung protein, điều trị Clostridium difficile và phẫu thuật khi được chỉ định.
Kéo dài khoảng QT.
Ciprofloxacin gây kéo dài khoảng QT trên điện tâm đổ và rối loạn nhịp tim, dạng xoắn đỉnh đã được báo cáo.
Tránh dùng ciprofloxacin ở bệnh nhân đã biết có các yếu tố nguy cơ kéo dài khoảng QT hoặc xoắn đỉnh (như hội chứng kéo dài khoảng QT bẩm sinh, mất cân bằng điện giải không hiệu chỉnh được như hạ kali huyết hoặc hạ magnesi huyết và bệnh tim mạch như suy tim,nhồi máu cơ tim hoặc nhịp tim chậm), bệnh nhân dùng thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (quinidin, procainamid) hay thuốc chống loạn nhịp nhóm III (amiodaron, sotalol), thuốc chống trầm cảm ba vòng, kháng sinh nhóm macrolid, thuốc chống loạn thần. Bệnh nhân cao tuổi có thể nhạy cảm hơn với thuốc kéo dài khoảng QT.
Rối loạn cơ xương ở trẻ em và ảnh hưởng xương khớp ở động vật.
Ciprofloxacin chỉ được chỉ định ở trẻ em (dưới 18 tuổi) cho bệnh nhiễm trùng tiết niệu có biến chứng, phòng chống bệnh than đường hô hấp (phơi nhiễm) và bệnh dịch hạch. Tăng tỷ lệ phản ứng không mong muốn so với đối chứng bao gồm các phản ứng liên quan đến khớp và/hoặc các mô xung quanh.
Trong các nghiên cứu tiển lâm sàng, uống ciprofloxacin gây chứng đi khập khiễng ở chó con. Xét nghiệm mô bệnh của các khớp chịu lực ở những con chó này cho thấy sụn bị tổn thương vĩnh viễn. Thuốc quinolon gây bào mòn sụn khớp chịu lực và các dấu hiệu khác của bệnh khớp trên động vật chưa trưởng thành của các loài khác nhau.
Nhạy cảm ánh sáng.
Ciprofloxacin gây nhạy cảm với ánh sáng trung bình đến nặng, biểu hiện là phản ứng cháy nắng quá mức (như bỏng, đỏ da, ứ dịch, mụn nước, bonq tróc, phù nề) ở vùng da tiếp xúc với ánh sáng (thường trên mặt, vùng V ở cổ, chân, bàn tay). Nên tránh tiếp xúc với ánh sáng mặt trời hoặc tia cực tím. Ngừng dùng ciprofloxacin nếu các dấu hiệu nhạy cảm ánh sáng xuất hiện.
Phát triển vi khuẩn kháng thuốc.
Dùng ciprofloxacin không do nhiễm vi khuẩn hoặc dự phòng không mang lại lợi ích cho bệnh nhân và làm tăng nguy cơ phát triển các vi khuẩn kháng thuốc
Nguy cơ khi sử dụng đồng thời với các thuốc chuyển hóa qua enzym cytochrom P4501A2 (CYP1A2).
Ciprofloxacin là một chất ức chế các enzym gan CYP1A2. Dùng đồng thời ciprofloxacin và các thuốc khác được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP1A2 (như theophyllin, methylxanthin, cafein, tizanidin, ropinirol, clozapin, olanzapin) làm tăng nồng độ trong huyết tương của thuốc dùng đồng thời và có thể dẫn tới những phản ứng không mong muốn đáng kể về dược lâm sàng của các thuốc dùng chung.
Cản trở chẩn đoán bệnh giang mai:
Ciprofloxacin đã chứng minh là không có hiệu quả trong điều trị bệnh giang mai. Các kháng sinh được sử dụng liều cao trong một thời gian ngắn để điều trị bệnh lậu có thể che giấu hay làm chậm lại các triệu chứng tiểm ẩn của bệnh giang mai. Thực hiện xét nghiệm huyết thanh của bệnh giang mai cho tất cả các bệnh nhân bị bệnh lậu ở thời điểm chẩn đoán.Theo dõi xét nghiệm huyết thanh của bệnh giang mai ba tháng sau khi điều trị ciprofloxacin.
Tạo tinh thể.
Hiếm khi tìm thấy tinh thể của ciprofloxacin trong nước tiểu của người nhưng thường gặp trong nước tiểu có tính kiểm của động vật thí nghiệm. Việc hiếm khi tìm thấy tinh thể của ciprofloxacin trong nước tiểu ở người do nước tiểu của người thường có tính acid. Tránh để nước tiểu biến đổi quá kiềm ở bệnh nhân dùng ciprofloxacin. Bệnh nhân cần uống nhiều nước để ngăn chăn sự hình thành tinh thể trong nước tiểu.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Ciprofloxacin có thể gây hoa mắt chóng mặt, đầu óc quay cuồng, ảnh hưởng đến việc điều khiển xe cộ hay vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chỉ nên dùng ciprofloxacin cho người mang thai trong những trường hợp nhiễm khuẩn nặng mà không có kháng sinh khác thay thế, buộc phải dùng tới fluoroquinolon
Thời kỳ cho con bú:
Không dùng ciprofloxacin cho người cho con bú, vì ciprofloxacin tích lại ở trong sữa và có thể đạt đến nồng độ có thể gây tác hại cho trẻ. Nếu mẹ buộc phải dùng ciprofloxacin thì phải ngừng cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Ciprofloxacin thường được dung nạp tốt. Các phản ứng bất lợi hay được ghi nhận nhất là: buồn nôn, tiêu chảy, nôn, khó tiêu, đau bụng, đau đầu, bồn chồn, phát ban, chóng mặt và ngứa.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ðể tránh có tinh thể niệu, duy trì đủ lượng nước uống vào, tránh làm nước tiểu quá kiềm.
Nếu bị ỉa chảy nặng và kéo dài trong và sau khi điều trị, người bệnh có thể đã bị rối loạn nặng ở ruột (viêm đại tràng màng giả). Cần ngừng ciprofloxacin và thay bằng một kháng sinh khác thích hợp (ví dụ vàncomycin).
Nếu có bất kỳ dấu hiệu nào về tác dụng phụ cần ngừng dùng ciprofloxacin và người bệnh cần phải được điều trị tại một cơ sở y tế mặc dù các tác dụng phụ này thường nhẹ hoặc vừa và sẽ mau hết khi ngừng dùng ciprofloxacin.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Ciprofloxacin là một chất ức chế enzym chuyển hóa cytochrom p450 1A2 (CYP1A2). Dùng đồng thời ciprofloxacin với các thuốc khác chuyển hóa chủ yếu bởi CYP1A2 làm tăng nồng độ của các thuốc này trong huyết tương dẫn đến tăng đáng kể tác dụng không mong muốn vể mặt lâm sàng của các thuốc dùng chung.
Tương tác của ciprofloxacin và thuốc khác:
Tizanidin: Chống chỉ định dùng đồng thời tizanidin và ciprofloxacin do tác dụng hạ huyết áp và an thần của tizanidin.
Theophyllin: Tránh sử dụng đồng thời ciprofloxacin và theophyllin vì có thể tăng nguy cơ ảnh hưởng trên hệ thống thần kinh trung ương (CNS) của bệnh nhân hoặc các phản ứng không mong muốn khác. Nếu phối hợp, phải theo dõi nồng độ của theophyllin trong huyết tương và điều chinh liều lượng cho phù hợp.
Các thuốc gây kéo dài khoảng QT: Tránh sử dụng với thuốc kéo dài khoảng QT do ciprofloxacin có thể làm kéo dài hơn khoảng QT ở những bệnh nhân dùng thuốc gây kéo dài khoảng QT (như thuốc chống loạn nhịp nhóm IA hoặc nhóm III, thuốc chống trầm cảm ba vòng, kháng sinh macrolid, thuốc chống loạn thần).
Thuốc điều trị đái tháo đường: Cần thận trọng khi dùng ciprofloxacin kết hợp với thuốc điều trị đái tháo đường. Hạ đường huyết quá mức đã được báo cáo khỉ uống cùng lúc ciprofloxacin và các thuốc điều trị đái tháo đường, chủ yếu là nhóm sulfonylurea (ví dụ như glyburid, glimepỉrid), khi dùng phối hợp với các thuốc này, có thể làm tăng tác dụng của các thuốc điều trị đái tháo đường dạng uống. Trường hợp tử vong đã được báo cáo, cần theo dõi nồng độ glucose trong máu khi uống ciprofloxacin cùng với thuóc điều trị đái tháo đường.
Phenytoin: Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời với phenytoin vì có thể làm thay đổi nồng độ phenytoin trong máu (tăng hoặc gỉảm).Theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương ngay sau khi dung chung ciprofloxacin với phenytoin để tránh sự mất kiểm soát cơn động kinh do nồng độ phenytoin giảm và ngăn chặn quá liều phenytoin.
Cyclosporin: Thận trọng khi dùng đồng thời ciprofloxacin với cyclosporin do có thể làm tăng thoáng qua nồng độ creatinin trong huyết tương. Theo dõi chức năng thận (đặc biệt nồng độ creatinin trong huyết tương) khi dùng đồng thời ciprofloxacin với cyclosporin.
Thuốc chống đông máu: Thận trọng khi dùng kết hợp với thuốc chống đông máu vì làm tăng tác dụng chống đông máu. Ciprofloxacin làm tăng thời gian đông máu INR, điều này có thể thay đổi tùy thuộc vào tình trạng của bệnh nhân, tuổi tác và các nhiễm khuẩn tiểm ẩn khác Cần theo dõi thường xuyên thời gian prothrombin và INR trong và sau khi dùng đồng thời ciprofloxacin với thuốc chồng đông máu đường uống (warfarin).
Methotrexat: Thận trọng khi dùng đồng thời với methotrexat. Ciprofloxacin có thể ức chế đào thải methotrexat ở ống thận, làm tăng nồng độ methotrexat trong huyết tương. Do đó, làm tăng phản ứng không mong muốn của methotrexat. Cần theo dõi bệnh nhân cần thận khi được chỉ định điều trị đồng thời ciprofloxacin và methotrexat.
Ropinirol: Thận trọng khi sử dụng đồng thời ciprofloxacin với ropinirol. Theo dõi độc tính của ropinirol và điều chinh liều ropinỉrol thích hợp khi dùng đồng thời.
Clozapin: Thận trọng khi kết hợp đồng thời ciprofloxacin với dozapin.Theo dõi độc tính của clozapin và điều chỉnh liều clozapin thích hợp khi dùng đồng thời.
Thuốc NSAID: Thận trọng khi dùng đồng thời ciprofloxacin với thuốc NSAID. Dữ liệu từ các nghiên cứu tiền lâm sàng và trong quá trình điều trị cho thấy dùng đồng thời quinolon ở liều rất cao với các thuốc chồng viêm không steroid có thể gây co giật (ngoại trừ acid acetyl salicylic).
Sildenafil: Thận trọng khi sửdụng đồng thời với sildenafil do có thể làm tăng tác dụng gấp 2 lần khi dùng đồng thời, cần theo dõi độc tính của sildenafil.
Duloxetin: Tránh sử dụng đồng thời với duloxetin do có thể làm tăng tác dụng gấp 5 lần khi dùng đồng thời. Cần theo dõi độc tính của duloxetin.
Cafein và dãn chất xanthin: Thận trọng khi dùng đồng thời cafein và dẫn chất xanthin do làm giảm độ thanh thải dẫn đến nóng độ cao và kéo dài thời gian bán thải trong huyết tương. Ciprofloxacin ức chế sự hình thành paraxanthin sau khi uống cafein (hoặc thuốc có chứa pentoxifylin).Theo dõi độc tính của xanthin và điều chỉnh liều khi cần thiết
Thuốc ảnh hưởng đến dược động học của ciprofloxacin:
Thuổc kháng acid, sucralfat, multivitamin và thuốc khác chứa nhiểu cation (thuốc kháng acid chúa mangesỉ/nhôm; chất kết dính polyme phosphat (nhưsevelamer, lanthanum carbonat), sucralfat, viên nhai/viên đệm Videx* (didanosin) hoặc bột trẻ em, thuốc chứa đệm khác hoặc các chế phẩm có chứa calci, sắt, kẽm hoặc các chế phẩm từ sữa): Ciprofloxacin nên uống ít nhất trước 2 giờ hoặc 6 giờ sau khi dùng các thuốc chúa nhiểu cation khác do các thuốc này làm giảm hấp thu ciprofloxacin, do đó làm giảm nồng độ ciprofloxacin trong huyết tương và trong nước tiểu.
Probenecid: Thận trọng khi kết hợp đồng thời ciprofloxacin và probenecid do probenecid ức chế đào thải ciprofloxacin ởống thận và làm tăng nồng độ ciprofloxacin trong huyết tương, làm tăng độc tính của ciprofloxacin
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng và biểu hiện khi sửdụng thuốc quá liều:
Trường hợp quá liều cấp tính, độc tính trên thận có hổi phục đã được báo cáo trong một số trường hợp.
Cách xử trí quá liều:
Làm rỗng dạ dày bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày. Theo dõi bệnh nhân cần thận và hỗ trợ điều trị bao gồm giám sát chức năng thận, độ pH và acid của nước tiểu, nếu cần thiết, ngăn chặn hình thành tinh thể và cho sử dụng các thuốc kháng acid có chứa magnesi, nhôm, calci có thể làm giảm hấp thu ciprofloxacin. Duy trì bù nước thích hợp. Chỉ một lượng nhỏ ciprofloxacin (dưới 10%) được loại bỏ khỏi cơ thể bằng thẩm phân máu hoặc thám phân phúc mạc
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Ciprofloxacin là thuốc kháng sinh bán tổng hợp, có phổ kháng khuẩn rộng, thuộc nhóm quinolon, còn được gọi là các chất ức chế DNA girase. Do ức chế enzym DNA girase, nên thuốc ngăn sự sao chép của chromosom khiến cho vi khuẩn không sinh sản được nhanh chóng. Ciprofloxacin có tác dụng tốt với các vi khuẩn kháng lại kháng sinh thuộc các nhóm khác (aminoglycosid, cephalosporin, tetracyclin, penicilin…) và được coi là một trong những thuốc có tác dụng mạnh nhất trong nhóm fluoroquinolon.
Phổ kháng khuẩn:
Ciprofloxacin có phổ kháng khuẩn rất rộng, bao gồm phần lớn các mầm bệnh quan trọng. Phần lớn các vi khuẩn Gram âm, kể cả Pseudomonas và Enterobacter đều nhạy cảm với thuốc.
Các vi khuẩn gây bệnh đường ruột như Salmonella, Shigella, Yersina và Vibrio cholerae thường nhạy cảm cao. Tuy nhiên, với việc sử dụng ngày càng nhiều và lạm dụng thuốc, đã có báo cáo về tăng tỷ lệ kháng thuốc của Salmonella.
Các vi khuẩn gây bệnh đường hô hấp như: Haemophilus và Legionella thường nhạy cảm, Mycoplasma và Chlamydiachỉ nhạy cảm vừa phải với thuốc.
Neisseria thường rất nhạy cảm với thuốc.
Nói chung, các vi khuẩn Gram dương (các chủng Enterococcus, Staphylococcus, Streptococcus, Listeria monocytogenes…) kểm nhạy cảm hơn. Ciprofloxacin không có tác dụng trên phần lớn các vi khuẩn kỵ khí.
Do cơ chế tác dụng đặc biệt của thuốc nên ciprofloxacin không có tác dụng chéo với các thuốc kháng sinh khác như aminoglycosid, cephalosporin, tetracyclin, penicilin…
Cơ chế tác dụng:
Ciprofloxacin là thuốc kháng sinh bán tổng hợp, có phổ kháng khuẩn rộng, thuộc nhóm quinolon, còn được gọi là các chất ức chế DNA girase. Do ức chế enzym DNA girase, nên thuốc ngăn sự sao chép của chromosom khiến cho vi khuẩn không sinh sản được nhanh chóng. Ciprofloxacin có tác dụng tốt với các vi khuẩn kháng lại kháng sinh thuộc các nhóm khác (aminoglycosid, cephalosporin, tetracyclin, penicilin…) và được coi là một trong những thuốc có tác dụng mạnh nhất trong nhóm fluoroquinolon.
5.2. Dược động học:
Ciprofloxacin hấp thu nhanh và dễ dàng ở ống tiêu hóa. Khi có thức ăn và các thuốc chống toan, hấp thu thuốc bị chậm lại nhưng không bị ảnh hưởng một cách đáng kể. Sau khi uống, nồng độ tối đa của ciprofloxacin trong máu xuất hiện sau 1 – 2 giờ với khả dụng sinh học tuyệt đối là 70 – 80%. Với liều 250 mg (cho người bệnh nặng 70 kg), nồng độ tối đa trung bình trong huyết thanh là vào khoảng 1,2 mg/lít. Nồng độ tối đa trung bình trong huyết thanh ứng với các liều 500 mg, 750 mg, 1000 mg là 2,4 mg/lít, 4,3 mg/lít và 5,4 mg/lít.
Nửa đời trong huyết tương là khoảng 3,5 đến 4,5 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường, thời gian này dài hơn ở người bệnh bị suy thận và ở người cao tuổi (xem thêm ở phần liều lượng). Dược động học của thuốc không thay đổi đáng kể ở người bệnh mắc bệnh nhày nhớt.
Thể tích phân bố của ciprofloxacin rất lớn (2 – 3 lít/kg thể trọng) và do đó, lọc máu hay thẩm tách màng bụng chỉ rút đi được một lượng nhỏ thuốc. Thuốc được phân bố rộng khắp và có nồng độ cao ở những nơi bị nhiễm khuẩn (các dịch cơ thể, các mô), nói chung thuốc dễ ngấm vào mô. Nồng độ trong mô thường cao hơn nồng độ trong huyết thanh, đặc biệt là ở các nhu mô, cơ, mật và tuyến tiền liệt. Nồng độ trong dịch bạch huyết và dịch ngoại bào cũng gần bằng nồng độ trong huyết thanh. Nồng độ thuốc trong nước bọt, nước mũi, đờm, dịch ổ bụng, da, sụn và xương tuy có thấp hơn, nhưng vẫn ở mức độ thích hợp. Nếu màng não bình thường, thì nồng độ thuốc trong dịch não tủy chỉ bằng 10% nồng độ trong huyết tương; nhưng khi màng não bị viêm, thì thuốc ngấm qua nhiều hơn. Ciprofloxacin đi qua nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ. Trong mật cũng có nồng độ thuốc cao.
Khoảng 40 – 50% liều uống đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu nhờ lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Khoảng 75% liều tiêm tĩnh mạch đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu và 15% theo phân. Hai giờ đầu tiên sau khi uống liều 250 mg, nồng độ ciprofloxacin trong nước tiểu có thể đạt tới trên 200 mg/lít và sau 8 – 12 giờ là 30 mg/lít. Các đường đào thải khác là chuyển hóa ở gan, bài xuất qua mật, và thải qua niêm mạc vào trong lòng ruột (đây là cơ chế đào thải bù trừ ở người bệnh bị suy thận nặng). Thuốc được đào thải hết trong vòng 24 giờ.
Dược động học cho đối tượng đặc biệt:
Người cao tuổi:
Các nghiên cứu dược động khi uống (liều đơn) ciprofloxacin cho thấy rằng nồng độ trong huyết tương của ciprofloxacin ở người lớn tuổi {> 65 tuổi) cao hơn so với người trẻ. Mặc dù Cmax, tăng lên 16 % đến 40 %, AUC tăng khoảng 30 % và có thể một phần do giảm độ thanh thải thận ở người già.Thời gian bán thải hơi kéo dài (khoảng 20 %) ở người già. Những khác biệt này không có ý nghĩa lâm sàng.
Người bệnh suy thận:
Ở những bệnh nhân có chức năng thận giảm, thời gian bán thải của ciprofloxacin hơi kéo dài. Cần xem xét điều chỉnh liều dùng.
Người bệnh suy gan:
Trong các nghiên cứu ở bệnh nhân xơ gan mạn tính ổn định, không có thay đổi đáng kể trong dược động của ciprofloxacin. Dược động học của ciprofloxacin ở bệnh nhân suy gan cấp tính, chưa được nghiên cứu đầy đủ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hướng dẫn sử dụng thuốc Ciprofloxacin.
