Thuốc Glencet là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Glencet (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Levocetirizine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1 thế hệ thứ 3. Thuốc điều trị dị ứng
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AE, R06AE09.
Biệt dược gốc: Xyzal
Biệt dược: Glencet
Hãng sản xuất : Glenmark Pharmaceuticals Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 5 mg.
Thuốc tham khảo:
GLENCET TABLET | ||
Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
Levocetirizin | …………………………. | 5 mg |
Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Levocetirizin được chỉ định điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng (bao gồm viêm mũi dị ứng dai dang) và mề đay mạn tính vô căn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Viên nén bao phim dùng đường uống, nuốt nguyên viên với nước và có thể uống trong hoặc ngoài bữa ăn. Khuyến cáo uống liều hàng ngày một 1 lần..
Liều dùng:
Người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên:
Liều khuyến cáo hàng ngày là 5 mg (1 viên nén bao phim).
Người cao tuổi:
Khuyến cáo điều chỉnh liều ở người cao tuổi suy thận vừa đến nặng (xem Bệnh nhân suy thận bên dưới).
Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi:
Liều khuyến cáo hàng ngày là 5 mg (1 viên nén bao phim).
Trẻ em từ 2 đến 6 tuổi:
Không thể điều chỉnh liều với viên nén bao phim. Khuyến cáo dùng công thức Levocetirizine dành cho bệnh nhi.
Bệnh nhân suy thận:
Khoảng liều phải được cá thể hóa theo chức năng thận. Tham khảo bảng dưới đây và điều chỉnh liều theo chỉ định. Đề sử dụng bảng liều này, cần ước tính thanh thải creatinin (CLcr) theo ml/phút cho bệnh nhân.
CLcr (ml/phut) có thể được ước tính creatinin huyết thanh (mg/ml) sử dụng công thức sau:
[140 – tuổi] x cân nặng (kg)
——————————————— ( x 0,85 đối với phụ nữ)
72 x creatinin huyết thanh (mg/dl)
Điều chỉnh cho bệnh nhân suy thận:
Nhóm | Độ thanh thải creatinin ml/phút | Liều lượng |
Bình thường | ≥ 80 | 1 viên mỗi ngày |
Nhẹ | 50 – 79 | 1 viên mỗi ngày |
Trung bình | 30 – 49 | 1 viên mỗi 2 ngày |
Nặng | < 30 | 1 viên mỗi 3 ngày |
Bệnh thận giai đoạn cuối –
Bệnh nhân lọc thận nhân tạo |
< 10 | Chống chỉ định |
Ở bệnh nhân nhi bị suy thận. phái chỉnh liều cho từng bệnh nhân trên cơ sở xem xét thanh thải thận của bệnh nhân và trọng lượng có thể. Không có dữ liệu cụ thể cho trẻ suy thận.
Bệnh nhân suy gan:
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân chỉ có suy gan. Ở bệnh nhân suy gan và suy thận, khuyến cáo điều chỉnh liều.
Khoảng thời gian dùng thuốc:
Viêm mũi dị ứng không liên tục (triệu chứng < 4 ngày/tuần hoặc kéo dải dưới 4 mần) phải được điều trị theo bệnh và tiền sử bệnh; có thể dừng thuộc ngay khi hết triệu chứng và bắt đầu dùng lại khi triệu chứng tái xuất hiện. Trong trường hợp viêm mũi dị ứng dai dẳng (triệu chứng > 4 ngày/tuần và kéo dài hơn 4 tuần), có thể để xuất điều trị liên tục cho bệnh nhân trong thời gian tiếp xúc dị nguyên. Đã có kinh nghiệm lâm sàng với 6 tháng điều trị bằng viên nén bao phim Levocetirizin ̀mg. Với mề đay mạn tính và viêm mũi dị ứng mạn tính, đã có kinh nghiệm lâm sàng lên tới 1 năm với dạng Racemate.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với Levocetirizine, các dẫn xuất Piperazine hay thành phần tá dược.
Bệnh nhân suy thận nặng với thanh thải Creatinin dưới 10 ml/phút.
Bệnh nhân có vân đẻ di truyền hiếm gặp về dung nap Galactose, thiếu hụt Lap Lactase hay hấp thu kém Glucose-Galactose không nên dùng thuốc này..
4.4 Thận trọng:
Không khuyến cáo dùng viên nén bao phim ở trẻ em dưới 6 tuổi do dạng bào chế này không cho phép chia liều phù hợp. Khuyến cáo sử dụng công thức levocetirizin đành cho bệnh nhi.
Không khuyến cáo dùng levocetirizin cho trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ dưới 2 tuổi.
Thận trọng khi dùng đề uống có cồn (xem Tương tác)..
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Dữ liệu lâm sàng so sánh không cho thấy bằng chimg levocetirizin lam suy giảm sự tỉnh táo tỉnh thần, khả
năng phản ứng hoặc khả năng lái xe ở liều khuyến cáo. Tuy nhiên, một số bệnh nhân có thẻ buồn ngủ,
mệt mỗi và suy nhược khiđiều trị với levocetirizin. Do đó, bệnh nhân dự định lái xe, tham gia các hoạt
động nguy hiểm hoặc vận hành máy nên cân nhắc đáp ứng với thuốc. Ở những bệnh nhân nhạy cảm, sử
dụng đồng thời với cồn hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác có thê gây giảm thêm sự tỉnh táo
và giam khả năng hoạt động..
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không có nghiên cứu trên động vật vào khoảng thời gian sinh và sau sinh được tiến hành với Levocetirizin. Ở chuột nhắt, cetirizin làm chậm tăng cân chuột con trong thời gian cho con bú ở liều uống cho chuột mẹ khoảng 40 lần liều tối đa hàng ngày được đề nghị ở người lớn tính theo mg/m2. Các nghiên cứu cứu ở chó săn chỉ ra rằng khoảng 39% liều cetirizin được bài tiết vào sữa.
Không có sẵn dữ liệu lâm sàng trên phụ nữ có thai tiếp xúc levocetirizin. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác hại trực tiếp hay gián tiếp liên quan đến việc mang thai, sự phát triển của phôi/bào thai, sinh đẻ hoặc phát triển sau sinh. Cần thận trọng khi kê đơn cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú.
Thời kỳ cho con bú:
Cetirizin đã được báo cáo bài tiết qua sữa mẹ. Do levocetirizin cũng được dự kiến sẽ được bài tiết qua sữa mẹ, không khuyến cáo sử đụng levocetirizin ở các bà mẹ cho con bú..
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Trong các nghiên cứu điều trị ở nam và nữ từ 12 đến 71 tuổi,15,1% bệnh nhân trong nhóm sử dụng levocetirizine 5 mg bị ít nhất một phản ứng có hại so với 11,3% ở nhóm giả dược. 91,6 % các tác dụng không mong muốn từ nhẹ đến trung bình.
Trong các thử nghiệm điều trị, tỷ lệ ngừng điều trị do phản ứng có hại của thuốc là 1,0% (9/935) xảy ra ở nhóm dùng levocetirizine 5 mg và 1,8% (14/771) ở nhóm giả dược.
Trong các thử nghiệm lâm sàng điều trị levocetirizine ở 935 người sử dụng thuốc liều khuyến cáo 5mg/ngày. Trong nhóm này, tần suất các phản ứng có hại được ghi nhận xảy ra ở 1% hoặc lớn hơn (thường gặp: >1/100, <1/10) trong nhóm dùng levocetirizine 5 mg hoặc giả dược:
Tác dụng
(WHO ART) |
Giả dược
(n =771) |
Levocetirizine 5 mg
(n = 935) |
Đau đầu | 25 (3,2 %) | 24 (2,6 %) |
Buồn ngủ | 11 (1,4%) | 49 (5,2 %) |
Khô miệng | 12(1,6%) | 24 (2,6%) |
Mệt mỏi | 9 (1,2 %) | 23 (2,5 %) |
Hơn nữa, đã quan sát thấy tỉ lệ gặp phản ứng có hại không phổ biến (không phổ biến: >1/1000, <1/100) như suy nhược hay đau bụng.
Tỉ lệ phản ứng có hại an thần như buồn ngủ. mệt mỏi và suy nhược đều phổ biến hơn (8,1%) ở nhóm levocetirizin 5mg so với giả dược (3,1%).
Ngoài các phản ứng có hại được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng và liệt kê ở trên, các phản ứng có hại sau đây cũng được báo cáo sau khi lưu hành thuốc nhưng rất hiếm..
Rối loạn hệ miễn dịch: quá mẫn bao gồm phản vệ
Rối loạn tâm thần: gây gổ, lo âu.
Rối loạn hệ thần kinh: co giật.
Rối loạn thị giác: loạn thị lực.
Rối loạn tim: đánh trống ngực.
Rối loạn hô hấp, lỗng ngực vả trung thất: khó thở.
Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn
Rối loạn gan mật: viêm gan.
Rối loạn da và mô dưới da: phù mạch thần kinh, ban cố định do thuốc, ngứa, phát ban, mày đay.
Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương: đau cơ.
Xét nghiệm: tăng cân, thử nghiệm bất thường chức năng gan.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không có nghiên cứu tương tác được thực hiện với levocetirizin (kế các các nghiên cứu với chất cảm ứng CYP3A4); nghiên cứu với đồng phân racemic cetirizin cho thấy không có tương tác bất lợi có ý nghĩa lâm sàng (với pseudoephedrin. cimetidin, ketoconazol, erythromycin, Azithromycin, glipizid và diazepam). Đã quan sát thấy có sự giảm nhẹ thanh thải cetirizin (16%) trong một nghiên cứu đa liều với theophyllin (400mg một lần/ngày); trong khi phân bồ của theophyllin không bị ảnh hưởng bởi việc dùng đồng thời cetirizin.
Mức độ hấp thu levocetirizin không bị giảm bởi thức ăn, mặc dù tốc độ hấp thu bị giảm.
Ô bệnh nhân nhạy cảm, dùng đồng thời cetirizin hoặc levocetirizin với cồn hoặc các chất ức chế thần kinh trung ương khác có thể có tác dụng lên hệ thân kinh trung ương, mặc dù đồng phân racemic cetirizin đã được chứng minh là không làm tăng tác dụng của cồn.
Ritonavir
Ritonavir tăng AUC của cetirizin trong huyết tương khoảng 42% kẻm theo tăng thời gian bán thải (53%) và giảm độ thanh thải (29%) của cetirizin. Phân bố ritonavir không bị ảnh hưởng bởi việc dùng cetirizin đồng thời.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng:
Các triệu chứng quá liều có thể bao gồm ngủ gà ở người lớn và bồn chồn lo âu lúc đầu rồi ngủ gả ở trẻ em.
Xử trí quá liều
Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho Levocetirizin. Nếu quá liều xảy ra, điều trị triệu chứng hoặc hỗ trợ được khuyến cáo. Rửa dạ dày nên được cân nhắc sau khi dùng thời gian ngắn. Loại Llevocetirizin bằng thẩm phân máu không có hiệu quả.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý điều trị: kháng histamine dùng toàn thân, dẫn chất piperazine.
Mã ATC: R06AE09.
Levocetirizin, đồng phân (R) của cetirizin, là một thuốc kháng thụ thể H1 ngoại vi tác dụng mạnh và chọn lọc.
Các nghiên cứu gắn kết tiết lộ rằng levocetirizine có ái lực cao với các thụ thể H1, ngoại biên ở người (Ki = 3,2 nmol/1). Levocetirizine có ái lực cao gấp 2 lần so với cetirizine (Ki = 6,3 nmol/1). Levocetirizine tách khỏi thụ thể H, với thời gian bán hủy là 115 ± 38 phút. Sau khi dùng liêu đơn, levocetirizine gắn kết với các thụ thể khoảng 90% sau 4 giờ và 57% sau 24 giờ.
Các nghiên cứu dược lực học ở người tình nguyện khỏe mạnh đã chứng minh rằng một nửa liều levocetirizine có tác dụng tương đương với tác dụng của cetirizine, cả trên da và mũi.
Hoạt tính dược lực học của levocetirizin đã được nghiên cứu trong các thử nghiệm ngẫu nhiên, có kiểm chứng:
Trong một nghiên cứu so sánh tác dụng của levocetirizine 5mg, desloratadine 5mg và giả dược trên phù và giãn mạch do histamine, điều trị levocetirizine làm giảm đáng kể phù và giãn mạch, tác dụng mạnh nhất trong 12 giờ đâu và kéo dài trong 24 giờ (p < 0,001) so với giả dược và desloratadine.
Trong thử nghiệm có kiểm soát giả dược, khởi phát tác dụng của levocetirizin 5mg trong việc kiểm soát các triệu chứng do phân hóa đã được quan sát thấy 1 giờ sau khi dùng thuốc trong mô hình buồng thử thách dị nguyên.
Các nghiên cứu in vitro (Boyden chamber và kỹ thuật lớp tế bào) cho thấy levocetirizine ức chế sự di chuyển của bạch cầu ái toan qua nội mô gây ra do eotaxin ở cả tế bào da và phổi. Một nghiên cứu dược lực học in vivo (skin chamber technics) cho thấy 3 tác động ức chế chủ yêu của levocetirizine 5 mg trong 6 giờ đầu đối với phản ứng do phấn hoa so với giả dược ở 14 bệnh nhân: ức chế phóng thích VCAM-1, điều hòa khả năng thấm của mạch máu và giảm huy động bạch cầu ái toan.
Hiệu quả và an toàn cua levocetirizin đã được chứng minh trong một số thử nghiệm lâm sàng mù đôi, kiểm chứng với giả dược được thực hiện ở bệnh nhân người lớn bị viêm mũi dị ứng mùa, viêm mũi dị ứng quanh năm hoặc viêm mũi dị ứng dai dẳng. Levocetirizin đã được chứng minh là cải thiện đáng kể viêm mũi đị ứng, kể cả nghẹt mũi trong một số nghiên cứu.
Một nghiên cứu lâm sàng 6 tháng ở 551 bệnh nhân người lớn (bao gồm 276 bệnh nhân được điều trị bằng levocetirizin) bị viêm mũi dị ứng dai dẳng (triệu chứng 4 ngày/tuần trong ít nhất 4 tuần liên tiếp) và nhạy cảm với mạt bụi nhà và phần có cho thấy levocetirizin 5mg mạnh hơn đáng kể trên lâm sàng và có ý nghĩa thống kê so với giả dược trong việc giảm tổng điểm triệu chứng viêm mũi dị ứng ong suốt khoảng thời gian nghiên cứu mà không bị quen thuốc nhanh (tachyphylaxis). Trong suốt khoảng thời gian nghiên cứu, levocetirizin cái thiện đáng kể chất lượng cuộc sống của bệnh nhân.
Hiệu quả và an toàn của viên nén levocctirizin trên bệnh nhi đã được nghiên cứu trong hai thử nghiệm lâm sàng có kiểm chứng bao gồm bệnh nhân từ 6 đến 12 tuổi và bị viêm mũi dị ứng mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm tương ứng. Trong cả hai thử nghiệm, levocetirizin cải thiện đáng kể triệu chứng và tăng chất hrợng cuộc sống liên quan đến sức khỏc của bệnh nhân.
Trong một thử nghiệm lâm sàng có kiểm chứng giả dược bao gồm 166 bệnh nhân bị mày đay mạn tính vô can, 85% bệnh nhân được điều trị bằng giả được và 81 bệnh nhân điều trị bằng levocetirizin 5mg một lần/ngày trong 6 tuần. Điều trị với levocetirizin làm giảm đáng kể mức độ nặng của mày đay trong tuần đầu tiên và tổng thời gian điều trị so với giả dược. Levocetirizin cũng làm cải thiện chất lượng cuộc sống theo đánh giá bởi chỉ số chất lượng cuộc sống da liễu so với giả được.
Mày đay mạn tính vô căn đã được nghiên cứu như mô hình cho các tình trạng mày đay. Vì sự giải phóng histamin là nguyên nhân trong các mày đay, levocetirizin cũng được mong đợi là có hiệu quả trong việc lảm giảm triệu chứng của các tình trạng mày đay khác, ngoài mày đay mạn tính vô căn.
Mối liên hệ dược động học/ được lực học:
Tác dụng trên các phản ứng da gây bởi histamin không cùng pha với nồng độ huyết tương. Điện tâm đồ không cho thấy tác dụng liên quan của levocetirizin trên khoảng QT.
Cơ chế tác dụng:
Levocetirizin là đồng phân quang học có hoạt tính của cetirizin, là một kháng histamin thế hệ thứ ba không gây an thần. Tác dụng kháng histamin của levocetirizin thông qua phong bế cạnh tranh các thụ thể H1 của các tế bào tác động. Thuốc không ngăn cản sự giải phóng histamin từ các dưỡng bào, nhưng ngăn cản sự gắn histamin với các thụ thể của nó. Do thuốc không đi qua hàng rào máu não nên không gây an thần và do đó khó có thể gây ra buồn ngủ.
5.2. Dược động học:
Dược động học của levocetirizine tuyến tính không phụ thuộc liều dùng và thời gian với sự biến đổi giữa các cá thể rất ít. Dữ liệu dược động học tương tự nhau khi dùng cetirizine hoặc levocetirizine. Không có sự nghịch chuyển cấu hình xảy ra trong quá trình hấp thu và thải trừ.
Hấp thu:
Levocetirizine được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 0,9 giờ sau khi uống. Nồng độ ổn định đạt được sau 2 ngày. Nồng độ đỉnh đạt 270 ng/ml sau khi dùng liều đơn và 308 ng/ml khi dùng liều lặp lại 5mg hai lần/ngày. Mức độ hấp thu phụ thuộc liều và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nhưng nồng độ đỉnh thì giảm và chậm đạt được.
Phân bố:
Không có sẵn dữ liệu phân bố ở mô người, cũng như các dữ liệu về sự khuếch tán qua hàng rào máu não. Ở chuột cống và chó, nồng độ ở mô cao nhất được tìm thấy ở gan và thận, nồng độ thấp nhất trong khoang thần kinh trung ương.
Levocetirizine gắn kết 90% protein huyết tương. Phân bố levocetirizine hạn chế. thể tích phân bố là 0,41/kg.
Sinh chuyển hóa:
Mức độ chuyển hóa của levocetirizine ở người ít hơn 14% liều dùng và do đó sự khác biệt do đa dạng gen hoặc sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế enzyme không đáng kể. Chuyển hóa bao gồm oxy hóa nhân thơm, N- và O- dealkyl hóa, và kết hợp với taurine. Dealkyl hóa chủ yếu qua trung gian CYP3A4, trong khi oxy hóa nhân thơm liên quan đến nhiều và/ hoặc các dạng CYP chưa xác định. Levocetirizine không ảnh hưởng đến hoạt động của các isoenzyme CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 ở nồng độ cao hơn nồng độ đỉnh đạt được sau khi uống 5 mg.
Do chuyển hóa ít và không có tiềm năng ức chế chuyển hóa, tương tác của levocetirizin với các thuốc khác hoặc ngược lại hầu như không xảy ra.
Thải trừ:
Thanh thải toàn thân biểu kiến của levocetirizin tương quan với thanh thải creatinin. Do đó khuyến cáo điều chỉnh khoảng liều dùng levocetirizin, dựa trên độ thanh thải creatinin ở bệnh nhân suy thận trung bình và nặng. Ở bệnh nhân bệnh thận giai đoạn cuối vô niệu; tổng thanh thải toàn thân giảm khoảng 80% so với người bình thường. Lượng levocetirizin được loại khỏi cơ thể trong quy trình thẩm phân máu chuẩn 4 giờ là <10%.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược khác: Microcrystalline Cellulose, Lactose Monohydrate, Colloidal Silicon Dioxide, Magnesium Stearat, Opadry White Y-1-7000, nước tinh khiết.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Dũ liệu an toàn tiền lâm sàng
Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng không cho thấy nguy cơ đặc biệt với người dựa trên các nghiên cứu quy ước về dược lý an toàn, độc tính liều lặp lại, độc tính gen, khả năng gây ung thư, độc tính sinh sản.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
HDSD Thuốc Glencet do Hetero Labs Limited sản xuất (2017).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM