Thuốc Anatin Capsules là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Anatin Capsules (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Gabapentin
Phân loại: Thuốc chống động kinh, điều trị đau thần kinh
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): NO3AX12.
Biệt dược gốc: Neurontin
Biệt dược: Anatin Capsules
Hãng sản xuất : Genix Pharma (Pvt) Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang:100mg, 300 mg.
Thuốc tham khảo:
| ANATIN 100 MG CAPSULES | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Gabapentin | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Đau thần kinh hậu Herpes:
Anatin (Gabapentin) được chỉ định trong điều trị đau thần kinh hậu Herpes ở người trưởng thành.
Động kinh:
Anatin (Gabapentin) được chỉ định điều trị hỗ trợ động kinh cục bộ có hoặc không có cơn toàn thể thứ phát ở bệnh nhân trên 12 tuổi bị động kinh. Anatin còn được chỉ định điều trị hỗ trợ động kinh cục bộ ở bệnh nhi từ 3 đến 12 tuổi.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Gabapentin được dùng qua đường uống, thời điểm uống thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn. Gabapentin được dùng như một thuốc phụ để phối hợp với các thuốc chống động kinh khác. Dùng đơn độc có thể không có hiệu quả.
Liều dùng:
Bệnh động kinh
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:
Liều có hiệu quả của Gabapentin 900 mg/ ngày, chia làm 3 lần.
Điều chỉnh liều để tìm ra một liều có hiệu quả có thẻ tiến hành trong 3 ngày như sau:
| Ngày thứ 1 | Ngày thứ 2 | Ngày thứ 3 | |
| 900 mg/ngày | 1 x 100 mg, 3 lần/ ngày | 2 x 100 mg, 3 lần/ ngày | 3 x 100 mg, 3 lần/ ngày |
| Hoặc | 1 x300 mg,
1 lần/ ngày |
1 x300 mg, 2 lần/ ngày | 1 x300 mg, 3 lần/ ngày |
Trẻ em từ 3 – 12 tuổi:
Liều có hiệu quả của Gabapentin là 30 mp/ kg/ ngày chia làm 3 lần, chỉnh liều để tìm ra một liều có hiệu quả có thể tiễn hành trong 3 ngày.
Ngày thú 1: Gabapentin 10 mg/ kg/ ngày.
Ngày thứ 2: Gabapentin 20 mg/ kg/ ngày.
Ngay thir 3: Gabapentin 30 mg/ kg/ ngày.
Trong một nghiên cứư lâm sàng dài hạn. liều dùng lên tới 40 đến 50 mg/ kg/ ngày cũng đã được dung nạp tốt.
Đau thần kinh:
Người lớn (từ 18 tuổi trở lên):
Liều có hiệu quả của Gabapentin là 900 mg/ngày chia làm 3 lần. Chỉnh liều để tìm ra một liều có hiệu quả có thể tiến hành trong 3 ngày
| Ngày thứ 1 | Ngày thứ 2 | Ngày thứ 3 | |
| 900 mg/ngày | 1 x 100 mg, 3 lần/ ngày | 2 x 100 mg, 3 lần/ ngày | 3 x 100 mg, 3 lần/ ngày |
| Hoặc | 1 x300 mg,
1 lần/ ngày |
1 x300 mg, 2 lần/ ngày | 1 x300 mg, 3 lần/ ngày |
Tùy theo đáp ứng, liều có thể tăng lên đến 1800 mg/ ngày chia làm 3 lần. Trên lâm sàng, hiệu quả tăng khi dùng liều từ 1800 mg/ngày đến 3600 mg/ngày.
Chức năng thận bị tổn thương
Độ thanh thải của Gabapentin giảm ở bệnh nhân suy chức năng thận.
Đối với những bệnh nhân chức năng thận bị tổn thương hoặc những bệnh nhân đang được thẩm tách máu phải theo liều duy trì dưới đây:
| Độ thanh thải creatinin (ml/phút) | Liều dùng |
| 50 – 79 | 600 – 1200 mg/ngày, chia 3 lần |
| 30 – 49 | 200 – 600 mg/ngày, chia 3 lần |
| 15 – 29 | 300/ngày, chia 3 lần |
| < 15 | 300mg cách 1 ngày,chia 3 lần |
| Thẩm phân máu | 200 – 300 mg * |
*Liều nạp là 300 – 400 mg cho người bệnh lần đầu dùng gabapentin, sau đó 200 – 300 mg sau mỗi 4 giờ thẩm phân máu.
4.3. Chống chỉ định:
Anatin 300mg Capsules chống chỉ định ở những bệnh nhân mẫn cảm với Gabapentin hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Nếu ngưng dùng và/hoặc dùng thêm một thuốc chống động kinh khác nên tiến hành từ từ trong vòng ít nhất 1 tuần.
Chỉ nên dùng Gabapentin cho phụ nữ cho con bú khi lợi ích của việc điều trị vượt trội nguy cơ có thể xảy ra.
Chưa có đầy đủ nghiên cứu về hiệu quả của Gabapentin khi dùng cho phụ nữ có thai. Vì vậy chỉ nên dùng trong thai kỳ khi thực sự cần thiết.
Thận trong với người có tiền sử rối loạn tâm thần, người suy giảm chức năng thận và thẩm phân máu. Thuốc có thể gây dương tính giả khi xét nghiệm protein.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc này có thể gây ra cảm giác chóng mặt hoặc buồn ngủ. Vì thế có thể làm giảm khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc an toàn. Không nên lái xe hoặc điều khiển máy móc khi dùng thuốc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Gabapentin gây quái thai ở loài gặm nhắm, làm chậm sự tạo một số xương ở sọ, xương sống, chân trước, và chân sau. Các tác dụng phụ này xảy ra ở chuột mang thai dùng các liều 1000 hoặc 3000 mg/kg thể trọng/ngày trong suốt giai đoạn tạo cơ quan, hoặc dùng liều gấp khoảng từ 1 đến 4 lần liều tối đa 3600 mg/ngày dùng cho các bệnh nhân động kinh dựa trên mg/m2 . Liều không có tác dụng là 500 mg/kg thể trọng/ ngày hoặc bằng khoảng 1⁄2 liều dùng ở người dựa trên mg/m2.
Chỉ nên dùng thuốc cho phụ nữ có thai khi thực sự cần thiết và cân nhắc kỹ lợi ích cao hơn nguy cơ cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Gabapentin bài tiết qua sữa mẹ sau khi uống. Trẻ em nuôi bằng sữa mẹ có thể tiếp xúc liều tối đa Gabapentin vào khoảng 1mg/ kg thể trọng/ngày. Vì chưa biết tác động của thuốc lên trẻ bú mẹ, nên thận trọng khi dùng Anatin cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng phụ sau có thể xảy ra khi dùng Gabapentin:
Toàn thân: Thường gặp: suy nhược, mệt mỏi, phù mặt; Ít gặp: dị ứng, phù toàn thân, giảm cân, ớn lạnh; Hiếm gặp: choáng váng, uễ oải, không dung nạp rượu, dư vị khó chịu.
Hệ tim mạch: tăng huyết áp.
Hệ tiêu hoá: biếng ăn, đầy hơi, viêm nướu răng.
Hệ nội tiết: Hiếm gặp: cường giáp, nhược giáp, bướu giáp, giảm Estrogen, suy buồng trứng, viêm mào tinh hoàn, sưng tinh hoàn, biểu hiện giống hội chứng cushing.
Hệ huyết học và bạch huyết: Thường gặp: ban xuất huyết giống như các vết thâm tím do tổn thương cơ thể; Ít gặp: thiếu máu, chứng giảm tiểu cầu, bệnh hạch bạch huyết; Hiếm gặp: tăng tế bào bạch cầu, tăng Iympho bào, u lympho không do bệnh Hodgkin, kéo dài thời gian chảy máu.
Hệ cơ xương: Thường gặp: đau cơ; Ít gặp: viêm gân, viêm khớp, cứng khớp, sưng khớp, xét nghiệm Romberg dương tính; Hiếm gặp: viêm sụn – sườn, loãng xương, viêm túi hoạt dịch, co cứng cơ.
Hệ thần kinh: Thường gặp: chóng mặt, tăng hoạt động, dị cảm, giảm hoặc mất phản xạ, tăng phản xạ, bồn chồn, hành vi thù địch.
Hệ hô hấp: viêm phổi, chảy máu cam, khó thở, ngừng thở
Da: Ít gặp: rụng tóc, eczema, khé da, tăng tiết mồ hôi, mày đay, mọc lông nhiều, tiết nhiều bã nhờn, u nang, herpes simplex; Hiếm gặp: bệnh zona, đổi màu da, nét sạn da,nhạy cảm với ánh sáng, loét chân, tăng tiết bã nhờn da đầu, vảy nến, tróc vẫy, nước ăn da, nết da, nốt dưới da, bệnh hắc tố, hoại thư da, sưng cục bộ.
Hệ niệu – sinh dục: Ít gặp: huyết niệu (tiểu ra máu), khó tiểu, tiểu nhiều lần, viêm bàng quang, bí tiểu, tiểu tiện không tự chủ, xuất huyết âm đạo, mất kinh, rối loạn kinh nguyệt, rong kinh, ung thư vú, mất khả năng đạt khoái cực, xuất tinh bất thường; Hiếm gặp: đau thận, huyết trắng, ngứa vùng sinh dục, sỏi thận, suy thận cấp, vô niệu, đường niệu, bệnh thận hư, chứng tiểu đêm, mủ niệu, tiểu gấp, đau âm đạo, đau ngực, đau tinh hoàn.
Các giác quan đặc biệt: Thường gặp: bất thường về thị giác; Ít gặp: đục nhân mắt, viêm màng kết, khô mắt, đau mắt, giảm thị lực.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Mất phối hợp vận động thường liên quan đến liều dùng. Nếu giảm liều mà không đỡ, phải ngừng thuốc.
Nếu nghi ngờ có hội chứng Stevens-Johnson, phải ngừng thuốc. Không nên dừng thuốc đột ngột vì có thể làm tăng tần suất các cơn động kinh. Trước khi ngừng thuốc hoặc chuyển sang sử dụng thuốc chống động kinh khác cần phải giảm liều từ từ trong vòng ít nhất là 7 ngày.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng đồng thời thuốc kháng acid chứa nhôm và magiê có thể làm giảm sinh khả dụng của Gabapentin và làm giảm 20% nồng độ thuốc trong máu. Phải dùng gabapentin sau thuốc kháng acid ít nhất 2 giờ.
Không có tương tác dược động học giữa Gabapentin và phenytoin, acid valproic, carbamazepine hoặc phenobarbital.
Dùng đồng thời Gabapentin và thuốc ngừa thai đường uống chứa norethindron và/hoặc ethinyl estradiol không ảnh hưởng đáng kể đến dược lực của từng thuốc. Gabapentin có thể làm tăng nồng độ của một số thuốc ngừa thai đường uống 13%.
Rượu có thể làm tăng tính trầm trọng các tác dụng phụ của Gabapentin.
Probenecid là chất ức chế sự bài tiết ở ống thận. Các thông số dược động học của Gabapentin khi dùng riêng lẻ hoặc dùng chung với probenecid tương đối như nhau. Điều này chứng tỏ rằng gabapentin không bài tiết ở ống thận tại nơi mà probenecid ức chế.
Cimetidine làm thay đổi sự bài tiết ở thận của cả gabapentin và creatinine, một chất đánh dấu nội sinh chức năng thận. Việc giảm nhẹ sự bài tiết gabapentin bởi cimetidine không có ý nghĩa về mặt lâm sàng.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không xác định được liều gây chết của gabapentin ở chuột dùng các liêu đơn đến 8000 mg/kg thể trọng. Các dấu hiệu độc tinh cấp ở động vật bao gầm mắt điều hoà, thở nặng nhọc, sa mi mắt, giảm đau, giảm vận động, hoặc kích động.
Quá liều đường uống cấp tính Anatin khi sử dụng lên đến 49 grams đã được ghi nhận. Triệu chứng quá liều: song thị, nói lắp, uể oái, hôn mê và tiêu chảy. Tất cả các bệnh nhân đều hồi phục sau khi có biện pháp điều trị hỗ trợ.
Gabapentin có thể được đào thải qua thẩm tách máu mặc dù đã có một số trường hợp xử trí quá liều không cần dùng đến phương pháp thẩm tách máu. chỉ định thủ thuật nảy tùy thuộc vào tình trạng lâm sàng của bệnh nhân, hoặc ở bệnh nhân có dấu hiệu suy thận nặng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Gabapentin là thuốc chống động kinh, cơ chế hiện chưa rõ. Trên súc vật thực nghiệm, thuốc có tác dụng chống cơn duỗi cứng mặt sau các chi khi làm sốc điện và cũng ức chế được cơn co giật do pentylentetrazol. Hiệu quả ở cả hai thí nghiệm đều tương tự như đối với acid valproic nhưng khác với phenytoin và carbamazepin. Cấu trúc hóa học của gabapentin tương tự chất ức chế dẫn truyền thần kinh là acid gama-aminobutyric (GABA), nhưng gabapentin không tác động trực tiếp lên các thụ thể GABA, không làm thay đổi cấu trúc, giải phóng, chuyển hóa và thu hồi GABA.
Cơ chế tác dụng:
Gabapentin dễ dàng đi vào não và ngăn chặn cơn co giật ở một số mô hình động kinh trên động vật. Gabapentin không có ái lực với cả thụ thể GABAA và GABAB và cũng không làm thay đổi sự chuyển hóa của GABA. Gabapentin không gắn với các thụ thể dẫn truyền thần kinh khác trong não và không tương tác với các kênh natri. Gabapentin gắn với ái lực cao vào tiểu đơn vị α2δ (alpha-2-delta) của các cổng dẫn truyền điện thế của kênh calci và việc gabapentin gắn với tiểu đơn vị α2δ được cho là có thể liên quan đến tác động kháng co giật của gabapentin ở động vật. Việc sàng lọc tại cổng dẫn truyền không gợi ý đích tác dụng nào khác của thuốc ngoài α2δ.
Bằng chứng từ nhiều mô hình tiền lâm sàng cho thấy tác dụng dược lý của gabapentin có thể là do việc gắn với thụ thể α2δ, do đó làm giảm giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích trong các vùng thuộc hệ thần kinh trung ương. Điều này có thể là nguyên nhân đẫn đến tác dụng kháng co giật của gabapentin. Sự liên quan giữa hoạt tính của gabapentin với tác dụng chống co giật trên người vẫn chưa được thiết lập.
Gabapentin cũng cho thấy hiệu quả trong nhiều mô hình đau tiền lâm sàng ở động vật. Việc gắn đặc hiệu gabapentin vào tiểu đơn vị α2δ được cho rằng sẽ dẫn đến nhiều hoạt động khác biệt mà các hoạt động này có thể là nguyên nhân của việc giảm đau trong mô hình động vật. Tác dụng giảm đau của gabapentin có thể ở trên tủy sống cũng như trong các trung tâm não cao hơn thông qua việc tương tác với các con đường ức chế đau hướng xuống. Sự liên quan của các tính chất tiền lâm sàng này với tác động lâm sàng trên người vẫn chưa được biết.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Gabapentin hấp thu qua đường tiêu hóa theo cơ chế bão hòa (khi liều tăng, sinh khả dụng lại giảm). Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống 2 giờ và đạt nồng độ ổn định sau 1 – 2 ngày. Nồng độ huyết thanh có hiệu quả của thuốc chưa được xác định. Tuy vậy, trong một nghiên cứu, số lần co giật chỉ thấy giảm ở những người có nồng độ huyết thanh gabapentin trên 2 mg/lít (11,7 micromol/lít). Nồng độ huyết tương của gabapentin nói chung nằm trong phạm vi từ 2 mg/lít (2 microgam/ml) tới 20 mg/lít (20 microgam/ml).
Sinh khả dụng khoảng 60% khi dùng với liều 1,8 g/24 giờ và không tương ứng với liều dùng, thậm chí khi liều tăng trên 1,8 g/24 giờ thì sinh khả dụng lại giảm (sinh khả dụng khoảng 35% khi dùng với liều 4,8g/24 giờ). Thức ăn ít ảnh hưởng đến tốc độ và mức độ hấp thu.
Ở người bệnh cao tuổi và người bệnh suy giảm chức năng thận, độ thanh thải gabapentin huyết tương bị giảm. Gabapentin có thể bị loại khỏi huyết tương bằng thẩm phân máu, vì vậy cần điều chỉnh liều đối với những người bệnh này.
Gabapentin phân bố khắp cơ thể, vào được sữa mẹ, liên kết với protein huyết tương rất thấp (< 3%). Thể tích phân bố của thuốc là 58 ± 6 lít ở người lớn.
Gabapentin hầu như không chuyển hóa trong cơ thể và thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Nửa đời của gabapentin khoảng 5 đến 7 giờ ở người có chức năng thận bình thường.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nang và viên nén: Bảo quản ở nhiệt độ từ 15 – 30 oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
