1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Glimepiride
Phân loại: Thuốc điều trị tiểu đường. Nhóm Sulfonylureas.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A10BB12.
Biệt dược gốc : Amaryl
Biệt dược: Glipiren
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Korea United Pharm. Int’ l
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 2 mg.
Thuốc tham khảo:
| GLIPIREN | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Glimepiride | …………………………. | 2 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Glimepirid được chỉ định cho những bệnh nhân tiểu đường không phụ thuộc insulin (type II) khi nồng độ đường huyết không kiểm soát được bằng chế độ ăn kiêng và tập thể dục đơn thuần. Glimepirid có thể dùng kết hợp với Metformin khi ăn kiêng và tập thể dục, khi dùng riêng Glimepirid hay Metformin dù có kết hợp ăn kiêng và tập thể dục cũng không kiểm soát được nồng độ đường huyết.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Glimepiride được dùng bằng đường uống. Nên dùng thuốc ngày một lần vào bữa ăn sáng hoặc bữa ăn chính đầu tiên trong ngày.
Liều dùng:
Liêu khởi đầu: 1 – 2 mg mỗi ngày một lần, uống thuốc trước bữa ăn sáng hoặc trước bữa ăn chính đầu tiên trong ngày. Đối với những bệnh nhân nhạy cảm với thuốc hạ đường huyết, sử dụng thuốc cẩn thận và liều khởi đầu 1 mg mỗi ngày một lần.
4.3. Chống chỉ định:
Những người quá mẫn cảm với thuốc.
Bệnh nhân đái tháo đường nhiễm ceton huyết có hay không có hôn mê.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Thuốc làm tăng nguy cơ trụy tim mạch.
Các báo cáo cho thấy điều trị bằng thuốc hạ đường huyết dùng đường uống làm tăng nguy cơ trụy tim mạch so với điều trị bằng chế độ ăn kiêng đơn thuần hoặc kết hợp với insulin. Cảnh báo này dựa trên chương trình nghiên cứu nhóm các bệnh nhân tiểu đường ở trường đại hoc trong 1 thời gian dài, thử nghiệm lâm sàng nhằm đánh giá hiệu quả trong việc ngăn ngừa hay làm chậm những biến chứng tim mạch của các thuốc hạ đường huyết ở những bệnh nhân bị tiểu đường không phụ thuộc insulin. Nghiên cứu trên 823 bệnh nhân chia thành 4 nhóm điều trị một cách ngẫu nhiên.
Theo báo cáo của chương trình này, các bệnh nhân diéu tri từ 5 – 8 năm kết hợp ăn kiêng và dùng Tolbutamid liều cố định 1,5 g/ ngày có mức độ trụy tim mạch gấp 2,5 lần so với các bệnh nhân điều trị kết hợp với ăn kiêng đơn thuần. Tổng số bệnh nhân chết không được theo dõi vì nguy cơ trụy tim mạch nên ngưng dùng Tolbutamid. Mặc dù việc biện luận kết quả chưa thống nhất, nhưng chương trình nghiên cứu này cũng đã cung cấp đủ cơ sở cho cảnh báo việc dùng thuốc. Cần thông báo cho bệnh nhân rõ những nguy cơ và lợi ích của viên nén Glimepirid và những thay đổi về cách điều trị.
Mặc dù chương trình này chỉ nghiên cứu l thuốc (Tolbutamid) trong nhóm sulfonylurea, nhưng cũng nên thận trọng với các thuốc hạ đường huyết dùng đường uống khác trong nhóm này.
Thận trọng:
Đối với những bệnh nhân có liên quan đến sự tích tụ acid lactic hay hạ đường huyết nên chú ý các tình trạng sau:
Ăn uống thất thường, thiếu dinh dưỡng, hoạt động cơ bắp quá nặng, nhiễm trùng, hoặc dùng kết hợp với các thuốc như dung dịch iod cẩn quang, các kháng sinh độc tính trên thận cao (như Gentamicin), insulin, thuốc nhóm sulfonylamid hay sulfonylurea, các chất ức chế œ-glucosidase (Alkalofos), steroid kích thích tổng hợp protein, Guanethidin, thuốc có bản chất acid salicylic (Aspirin, etc.), thuốc chẹn thụ thể beta (Propranolol, etc.), các chất ức chế MAO.
Thận trọng chung:
Hạ đường huyết: Thuốc nhóm sulfonylurea có thể gây hạ đường huyết nghiêm trọng. Nên sử dụng hợp lý để tránh gây ra hạ đường huyết nghiêm trọng. Glimepirid có thể gây tăng tác dụng hạ đường huyết trên những bệnh nhân suy thận. Đối với những bệnh nhân này nên dùng liều khởi đầu 1 mg và điều chỉnh liều cho thích hợp. Bệnh nhân yếu sức, thiếu dinh dưỡng hoặc bệnh nhân suy tuyến thượng thận, suy tuyến yên, suy gan đặc biệt nhạy cảm với các thuốc làm hạ đường huyết. Hạ đường huyết có thể khó phát hiện ở người già hoặc ở bệnh nhân dùng thuốc ức chế thụ thể beta hoặc thuốc ức chế thần kinh giao cảm. Nguy cơ hạ đường huyết có thể xảy ra khi thiếu dinh dưỡng, vận động nặng kéo dài, uống rượu hoặc dùng chung với các thuốc hạđường huyết khác. Sử dụng kết hợp Glimepirid với insulin hoặc Metformin có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết.
Không kiểm soát được nồng độ đường trong máu: Khi bệnh nhân tiểu đường có chế độ dinh dưỡng ổn định mà bị sốt, chấn thương, viêm nhiễm, hay bị phẫu thuật, có thể xảy ra tình trạng không kiểm soát được lượng đường trong máu. Trong trường hợp này, nên dùng kết hợp insulin với Glimepirid hoặc chỉ sử dụng insulin. Tác động của bất kỳ thuốc hạ đường huyết dùng đường uống nào (bao gồm cả Glimepirid) để đưa đường huyết về mức bình thường đều giảm ở nhiều bệnh nhân dùng thuốc lâu dài. Điều này có thể làm bệnh nặng thêm hoặc giảm đáp ứng đối với thuốc. Hiện tượng này được coi như là giảm đáp ứng thứ phát, khác với những bệnh nhân không đáp ứng với thuốc ngay lần điều trị đầu tiên. Nếu giảm đáp ứng thứ phát xảy ra khi điều trị riêng rẽ Glimepirid hoặc Metformin, nên phối hợp Glimepirid và Metformin hoặc Glimepirid và insulin. Khi phối hợp Glimepirid và Metformin vẫn xảy ra giảm đáp ứng thứ phát, nên điều trị – với insulin.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Trong các cơn hạ hoặc tăng đường huyết, nhất là khi khởi đầu hay thay đổi liều điều trị hoặc khi không dùng Glimepirid đều đặn, sự linh hoạt và phản ứng của bệnh nhân có thể bị suy giảm. Điều này có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu trên sự sinh sản của chuột và thỏ cho thấy, thuốc có độc tính trên phôi, gây độc cho thai và có thể gây quái thai. Vì vậy, glimepirid chống chỉ định cho người mang thai. Đối với người đang dùng glimepirid mà có thai, phải báo ngay cho thày thuốc biết, để chuyển sang dùng insulin, và phải điều chỉnh liều insulin để giữ glucose huyết luôn ở mức gần bình thường.
Thời kỳ cho con bú:
Glimepirid bài tiết được qua sữa mẹ. Vì vậy, chống chỉ định dùng glimepirid cho người cho con bú; phải dùng insulin để thay thế. Nếu bắt buộc phải dùng glimepirid thì phải ngừng cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn quan trọng nhất là tụt glucose huyết. Khi xảy ra tụt glucose huyết, cần thực hiện như mục “Quá liều và xử trí”
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh: Hoa mắt, chóng mặt, nhức đầu.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, cảm giác đầy tức ở vùng thượng vị, đau bụng, ỉa chảy.
Mắt: Khi bắt đầu dùng thuốc thường có rối loạn thị giác tạm thời, do sự thay đối về mức glucose huyết.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Da: Phản ứng dị ứng hoặc giả dị ứng, man đỏ, mày đay ngứa.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000.
Gan: Tăng enzym gan, vàng da, suy giảm chức năng gan.
Máu: Giảm tiếu cầu nhẹ hoặc nặng, thiếu máu tan huyết, giảm hồng cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt.
Mạch: Viêm mạch máu dị ứng.
Da: Mẫn cảm với ánh sáng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Thông thường các ADR nói trên sẽ giảm dần và tự hết trong quá trình điều trị. Trường hợp xảy ra quá nặng thì phải ngừng thuốc.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc sau đây làm tăng tác dụng hạ đường huyết của glimepirid, do đó có thể gây hạ đường huyết: insulin, các thuốc tiểu đường dạng uống, ức chế men chuyến, các steroid đồng hóa và nội tiết tố sinh dục nam, chloramphenicol, coumarin, cyclophosphamid, disopyramid, fenfluramin, fenyramidol, fibrat, fluoxetin, ức chế MAO, phenylbutazon, azapropazon, oxyphenbutazon, probenecid, các thuốc thuộc nhóm quinolon, salicylat, sulfonamid.
Các thuốc sau đây làm giảm tác dụng hạ đường huyết của glimepirid: acetazolamid, barbiturat, corlicosteroid, lợi tiểu, epinephrin , glucagon, estrogen va progesteron, phenothiazin, phenytoin, rifampicin , nội tiết tố tuyến giáp,.
Thuốc đối kháng thụ thể H2, clonidin, và reserpin có thể làm tăng hay giảm tác dụng hạ đường huyết của glimepirid.
Glimepirid có thể làm tăng hay giảm tác dụng của các dẫn xuất của coumarin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng:
Quá liều dẫn đến hiện tượng hạ glucose huyết (< 60 mg/dl tương đương 3,5 mmol/lít) nhức đầu, người mệt lả, run rấy, vã mồ hôi, da lạnh, lo lắng, nhịp tim nhanh, huyết áp giảm, hồi hộp, bứt rứt, tức ngực, loạn nhịp tim, đói cồn cào, buồn nôn, nôn, buồn ngủ, giảm tập trung, giảm linh hoạt, giảm phản ứng, rối loạn lời nói, rối loạn cảm giác, liệt nhẹ, chóng mặt, rối loạn thị giác, ngủ gà, trầm cảm, lú lẫn, mất tri giác dẫn đến hôn mê. Khi hôn mê, thở nông, nhịp tim chậm. Bệnh cảnh lâm sàng của cơn hạ glucose huyết nặng có thể giống như một cơn đột quỵ. Có thể tới 24 giờ sau khi uống, triệu chứng mới xuất hiện.
Xử trí:
Trường hợp nhẹ: Cho uống glucose hoặc đường 20 – 30 g hòa vào một cốc nước và theo dõi glucose huyết. Cứ sau 15 phút lại cho uống một lần cho đến khi glucose huyết trở về giới hạn bình thường.
Trường hợp nặng: Người bệnh hôn mê hoặc không uống được, phải tiêm tĩnh mạch ngay 50 ml dung dịch glucose 50%. Sau đó phải truyền tĩnh mạch chậm dung dịch glucose 10 – 20% để nâng dần glucose huyết lên đến giới hạn bình thường. Cần theo dõi liên tục glucose huyết đến 24 – 48 giờ vì rất dễ xuất hiện hạ glucose huyết tái phát. Nếu quá nặng, có thể tiêm dưới da hoặc bắp thịt 1 mg glucagon. Nếu uống quá nhiều glimepirid, cần rửa dạ dày và cho uống than hoạt.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Glimepirid là một sulfonamid dùng đường uống, có tác dụng hạ glucose huyết, thuộc nhóm sulfonylure. Tác dụng chủ yếu của glimepirid là kích thích giải phóng insulin từ các tế bào bêta đảo Langerhans của tuyến tuỵ.
Cơ chế tác dụng của glimepirid là liên kết với thụ thể ở màng của tế bào bêta, làm đóng các kênh kali phụ thuộc ATP lại. Việc đóng kênh kali sẽ gây khử cực màng, làm mở kênh calci, khiến cho ion calci tăng xâm nhập vào bên trong tế bào. Việc tăng nồng độ ion calci trong tế bào sẽ kích thích sự giải phóng insulin ra khỏi tế bào.
Ngoài ra, glimepirid cũng còn có tác dụng ngoài tuỵ. Glimepirid cải thiện sự nhạy cảm của các mô ngoại vi đối với insulin và làm giảm sự thu nạp insulin ở gan. Glimepirid làm tăng rất nhanh số lượng các chất chuyên chở glucose qua màng tế bào cơ và tế bào mỡ, làm tăng thu nạp glucose vào các mô cơ và mô mỡ.
Chất chuyển hoá hydroxy của glimepirid cũng có tác dụng hạ glucose huyết nhẹ, nhưng chỉ đóng góp một phần nhỏ vào tác dụng hạ glucose huyết toàn phần.
Glimepirid có hợp đồng tác dụng với metformin hoặc với insulin.
Cơ chế tác dụng:
Glimepirid là một thuốc trị đái tháo đường type 2 thuộc nhóm sulfonylure. Cơ chế tác dụng cơ bản của glimepirid trên hạ glucose huyết tùy thuộc vào sự kích thích tiết insulin từ tế bào beta của tuyến tụy. Ngoài ra, tác dụng ngoài tuyến tụy cũng đóng vai trò quan trọng trong hoạt động của các sulfonylure như glimepirid, tăng nhạy cảm của các mô ngoại biên với Insulin.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Glimepirid có sinh khả dụng rất cao. Thức ăn không làm thay đổi đáng kể sự hấp thu của thuốc, nhưng tốc độ hấp thu có chậm hơn. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được khoảng 2 giờ 30 phút sau khi uống thuốc.
Glimepirid có thể tích phân bố rất thấp (khoảng 8,8 lít) tương tự như thể tích phân bố của albumin. Glimepirid liên kết mạnh với protein huyết tương (> 99%) và có độ thanh thải thấp (xấp xỉ 48 ml/phút). Nửa đời trong huyết tương của glimepirid là 5 – 8 giờ, nhưng khi dùng liều cao, nửa đời sẽ dài hơn.
Dùng glimepirid được đánh dấu, thấy 58% các chất chuyển hoá thải trừ qua nước tiểu và 35% qua phân. Trong nước tiểu, không thấy glimepirid còn ở dạng chưa chuyển hoá. Glimepirid chủ yếu bị chuyển hoá ở gan. Hai dẫn chất hydroxy và carboxy của glimepirid đều thấy trong phân và nước tiểu.
Glimepirid bài tiết được qua sữa trong nghiên cứu ở động vật, thuốc qua được hàng rào nhau – thai, nhưng qua hàng rào máu – não rất kém.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, dưới 25°C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
