1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Glimepiride
Phân loại: Thuốc điều trị tiểu đường. Nhóm Sulfonylureas.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A10BB12.
Brand name: Amaryl
Generic : Oramep,Glimiwel, Glimetoz-2,Binex amorin,Binexamorin,Euglim ,Cadglim ,Orinase Tablet 2mg,Glimerin-2,Glicompid ,Apiryl ,Agludril, Glimegim ,Amdiaryl ,Usabetic ,Amiride , Amiritboston ,Glimepiride 2,Gregory ,Flodilan ,Duaryl ,Indger 4,Glimid ,Usarglim ,Lastidyl ,Savdiaride ,Savipiride ,PirideSaVi ,SAVIPiride ,Glimepiride SaVi ,Glimepiride 2mg,Mekoaryl, Diaprid ,Domepiride 2 mg,Glimepiride 2mg,GLIBERID 2 mg, Meyerglirid,Forclamide,Meyerverin,Mediarid 4,SP Glimepiride,Miaryl ,Glimepiride Stada ,Glimepiride Stella ,Amapirid , Ampiryl ,Glumerif ,Glimepirid Nic 1 mg,Glimepirid 2-US,Glimepirid 4-US,Glimeco 4,Mericle Tab,Glymepia, Glimepiride Denk 3,Girid Tablet,Limpet-2,Glimediab tablets ,Genprid ,Getzglim ,Glimulin – 2,Gliprim ,Hanall Glimepiride Tablet,Glemep,Lanola 2mg, Zoryl ,Perglim ,Glyree, Menida Tablet 2mg,Binagen,Glimin,Canzeal ,Glimepirid 4mg,Geride ,Medoride ,Necaral ,Betapride-2,Evopride ,Glimvaz ,Metrix,Glemaz,Limper ,Glitrid,Sigmaryl ,Azulix ,Magna ,GP-2,Glimauno,Glimxl,Glipiren,Glimsure ,
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 1 mg, 2 mg, 3 mg và 4 mg.
Thuốc tham khảo:
| GLIMEPIRIDE DENK 3mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Glimepiride | …………………………. | 3 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Glimepirid được dùng bằng đường uống để điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin (đái tháo đường typ 2) ở người lớn, khi không kiểm soát được glucose huyết bằng chế độ ăn, luyện tập thể lực và giảm cân.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Glimepiride được dùng bằng đường uống. Nên dùng thuốc ngày một lần vào bữa ăn sáng hoặc bữa ăn chính đầu tiên trong ngày.
Liều dùng:
Liều khởi đầu ở những bệnh nhân chưa được điều trị trước đó: Liều khởi đầu thông thường ở người lớn là 1 – 2mg x 1 lần/ngày. Ở những bệnh nhân suy nhược, suy dinh dưỡng hoặc người cao tuổi, bệnh nhân suy gan hoặc suy thận, những bệnh nhân có nguy cơ hạ glucose huyết nên khởi đầu bằng liều 1mg x 1 lần/ngày.
Liều khởi đầu ở những bệnh nhân đã từng được điều trị bằng các thuốc trị đái tháo đường khác: Liều khởi đầu thông thường ở người lớn là 1 – 2mg ngày một lần. Liều khởi đầu tối đa không nên quá 2 mg/ngày.
Liều duy trì: Liều duy trì thông thường từ 1 – 4mg ngày một lần. Ở những bệnh nhân đã dùng glimepirid 1 mg/ngày, có thể tăng liều lên đến 2 mg/ngày nếu vẫn không đạt mức glucose huyết mong muốn sau 1 – 2 tuần điều trị. Sau khi dùng đến liều 2mg, việc điều chỉnh liều sau đó tùy thuộc vào mức dung nạp và đáp ứng điều trị của bệnh nhân. Nên tăng liều từ từ, mỗi lần tăng không quá 2 mg/ngày, cách quãng khoảng 1 – 2 tuần. Liều tối đa khuyên dùng là 8 mg/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Đái tháo đường phụ thuộc insulin (đái tháo đường typ 1).
Nhiễm toan ceton.
Nhiễm khuấn nặng, chấn thương nặng, phẫu thuật lớn.
Hôn mê do đái tháo đường.
Suy thận hoặc suy gan nặng (trong những trường hợp này, khuyến cáo dùng insulin).
Mẫn cảm với glimepirid hoặc với một thành phần của chế phẩm, hoặc với các sulfonylurê khác, hoặc với các dẫn chất sulfamid. Người có thai, người nuôi con bú.
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân nên được thông báo về nguy cơ tiềm tàng và những lợi ích khi điều trị với glimepirid cũng như sự lựa chọn chế độ điêu trị thay thế.
Hạ glucose huyết: tất cả các sulfonylure đều có khả năng gây hạ glucose huyết trầm trọng.
Bệnh nhân suy giảm chức năng thận nhạy cảm hơn với tác dụng gây hạ glucose huyết của glimepirid.
Bệnh nhân suy nhược hay suy dinh dưỡng, bệnh nhân suy gan, tuyến thượng thận hoặc tuyến yên đặc biệt nhạy cảm với tác dụng hạ glucose huyết. Triệu chứng này khó nhận thấy ở người cao tuổi và người dùng thuốc chẹn beta hay các thuốc liệt giao cảm khác.
Hạ glucose huyết thường xảy ra khi lượng calo đưa vào cơ thể không đủ, sau khi hoạt động thể lực nặng và lâu dài, uống rượu hoặc dùng đồng thời hai hay nhiều thuốc gây hạ mức glucose trong máu.
Kết hợp glimepirid với Insulin hoặc metformin có thể làm tăng nguy cơ hạ glucose huyết.
Mất khả năng kiểm soát glucose huyết: Có thể xảy ra ở bệnh nhân đã ổn định với chế độ điều trị đái tháo đường nhưng có những yếu tố gây stress như sốt, chấn thương, nhiễm trùng, hoặc phẫu thuật. Khi đó, cần phải kết hợp insulin với glimepirid hoặc chỉ dùng insulin đơn độc.
Nồng độ glucose huyết lúc đói nên được theo dõi định kỳ để xác định mức độ đáp ứng điều trị. Sự kiểm soát glucose huyết khi điều trị dài hạn được đánh giá bằng cách theo dõi hemoglobin glycosyl hóa định kỳ mỗi 3 đến 6 tháng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Hạ hoặc tăng glucose huyết, suy giảm thị lực có thể làm giảm khả năng tập trung và phản ứng. Do đó, bệnh nhân nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu trên súc vật cho thấy thuốc có độc tính trên phôi, gây độc cho thai và có thể gây quái thai. Vì vậy, chống chỉ định dùng glimepirid cho người mang thai. Người đang dùng glimepirid mà có thai, phải báo ngay cho thầy thuốc để chuyển sang dùng insulin và phải điều chỉnh liều insulin để giữ glucose huyết ở mức như bình thường.
Thời kỳ cho con bú:
Glimepirid vào được sữa mẹ. Vì vậy, chống chỉ định dùng glimepirid cho người cho con bú; phải dùng insulin đế thay thế. Nếu bắt buộc phải dùng glimepirid thì phải ngừng cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
ADR quan trọng nhất là hạ glucose huyết.
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh: Hoa mắt, chóng mặt, nhức đầu.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, cảm giác đầy tức ở vùng thượng vị, đau bụng, ỉa chảy.
Mắt: Khi bắt đầu dùng thuốc thường có rối loạn thị giác tạm thời, do sự thay đối về mức glucose huyết.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Da: Phản ứng dị ứng hoặc giả dị ứng, man đỏ, mày đay ngứa.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000.
Gan: Tăng enzym gan, vàng da, suy giảm chức năng gan.
Máu: Giảm tiếu cầu nhẹ hoặc nặng, thiếu máu tan huyết, giảm hồng cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt.
Mạch: Viêm mạch máu dị ứng.
Da: Mẫn cảm với ánh sáng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Thông thường các ADR nói trên sẽ giảm dần và tự hết trong quá trình điều trị. Trường hợp xảy ra quá nặng thì phải ngừng thuốc.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng đồng thời glimepirid với các thuốc khác có thể dẫn đến tăng hoặc giảm tác dụng của glimepirid. Vì lý do này, khi dùng thêm một thuốc khác, cần có ý kiến của thầy thuốc. Glimepirid được chuyến hóa ở gan bởi cytochrom P450 (CYP2C9). Chuyến hóa của nó sẽ bị biến đối trong trường hợp phối hợp với các chất cảm ứng CYP2C9 (thí dụ rifampirin) hoặc với các chất ức chế (thí dụ fluconazol).
Các tương tác sau đây cần lưu ý:
Tăng tác dụng hạ glucose huyết: Có thể xảy ra tình trạng hạ glucose huyết khi glimepirid được dùng cùng với các thuốc sau: Phenylbutazon, azapropazon, oxyphenbutazon.
Insulin và các thuốc chống đái tháo đường uống, thí dụ metformin. Các kháng sinh như ciprofloxacin; pefloxacin …
Các salicylat và acid para-aminosalicylic, một số thuốc kháng viêm không steroid (NSAID).
Các steroid đồng hóa và hormon sinh dục nam.
Cloramphenicol, một số sulfamid tác dụng dài, các tetracyclin.
Các thuốc chống đông coumarin.
Fenfluramin.
Các fibrat.
Các chất ức chế enzym chuyến.
Fluoxetin, các IMAO.
Alopurinol, probenecid, sulfinpyrazon.
Các chất ức chế thần kinh giao cảm.
Cyclophosphamid, trofosfamid và ifosfamid.
Miconazol, fluconazol.
Pentoxyfylin (ở liều cao bằng đường tiêm).
Tritoqualin.
Giảm tác dụng hạ glucose huyết: Vì vậy có thể xuất hiện tình trạng tăng glucose huyết khi dùng glimepirid cùng các thuốc sau đây: Estrogen và progestatif.
Các thuốc lợi tiếu thải muối và lợi tiếu thiazid.
Các thuốc giống hormon tuyến giáp, glucocorticoid.
Các dẫn chất phenothiazin, clorpromazin.
Adrenalin và các thuốc giống thần kinh giao cảm.
Acid nicotinic (liều cao) và dẫn chất của acid nicotinic.
Các thuốc nhuận tràng (dùng dài hạn).
Phenytoin, diazoxid.
Glucagon, barbituric và rifampicin.
Acetazolamid.
Làm tăng hoặc giảm tác dụng hạ glucose huyết:
Các thuốc đối kháng thụ thể Histamin H2
Các thuốc chẹn beta, clonidin, guanethidin, reserpin.
Uống rượu có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng hạ glucose huyết của glimepirid một cách khó đoán trước.
Glimepirid có thể làm tăng hoặc giảm bớt các tác dụng của các thuốc chống đông máu coumarin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng:
Quá liều dẫn đến hiện tượng hạ glucose huyết (< 60 mg/dl tương đương 3,5 mmol/lít) nhức đầu, người mệt lả, run rấy, vã mồ hôi, da lạnh, lo lắng, nhịp tim nhanh, huyết áp giảm, hồi hộp, bứt rứt, tức ngực, loạn nhịp tim, đói cồn cào, buồn nôn, nôn, buồn ngủ, giảm tập trung, giảm linh hoạt, giảm phản ứng, rối loạn lời nói, rối loạn cảm giác, liệt nhẹ, chóng mặt, rối loạn thị giác, ngủ gà, trầm cảm, lú lẫn, mất tri giác dẫn đến hôn mê. Khi hôn mê, thở nông, nhịp tim chậm. Bệnh cảnh lâm sàng của cơn hạ glucose huyết nặng có thể giống như một cơn đột quỵ. Có thể tới 24 giờ sau khi uống, triệu chứng mới xuất hiện.
Xử trí:
Trường hợp nhẹ: Cho uống glucose hoặc đường 20 – 30 g hòa vào một cốc nước và theo dõi glucose huyết. Cứ sau 15 phút lại cho uống một lần cho đến khi glucose huyết trở về giới hạn bình thường.
Trường hợp nặng: Người bệnh hôn mê hoặc không uống được, phải tiêm tĩnh mạch ngay 50 ml dung dịch glucose 50%. Sau đó phải truyền tĩnh mạch chậm dung dịch glucose 10 – 20% để nâng dần glucose huyết lên đến giới hạn bình thường. Cần theo dõi liên tục glucose huyết đến 24 – 48 giờ vì rất dễ xuất hiện hạ glucose huyết tái phát. Nếu quá nặng, có thể tiêm dưới da hoặc bắp thịt 1 mg glucagon. Nếu uống quá nhiều glimepirid, cần rửa dạ dày và cho uống than hoạt.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Glimepirid là một thuốc chống đái tháo đường typ 2 (không phụ thuộc insulin) nhóm sulfonylurê. Tác dụng chủ yếu của glimepirid là kích thích tế bào beta tuyến tụy giải phóng insulin, vì vậy thuốc chỉ có tác dụng khi tụy còn hoạt động (còn khả năng giải phóng insulin).
Cơ chế tác dụng của glimepirid là liên kết với thụ thể ở màng tế bào beta, làm đóng các kênh kali phụ thuộc ATP. Việc đóng kênh kali gây khử cực màng, làm mở kênh calci khiến ion calci tăng gia nhập vào trong tế bào. Sự tăng nồng độ calci nội bào kích thích giải phóng insulin ra khỏi tế bào.
Giống các sulfonylurê chống đái tháo đường khác, glimepirid làm hạ glucose huyết ở người đái tháo đường và cả ở người khỏe mạnh không đái tháo đường. Khi dùng dài ngày glimepirid và các sulfonylurê còn có một số tác dụng ngoài tụy, góp phần đáng kể vào tác dụng hạ glucose huyết của thuốc. Trong số này tác dụng chính là tăng cường sự nhạy cảm của các mô ngoại vi với insulin và giảm sự sản xuất glucose ở gan.
Glimepirid có tác dụng hiệp đồng với metformin hoặc với insulin.
Cơ chế tác dụng:
Glimepirid là một thuốc trị đái tháo đường type 2 thuộc nhóm sulfonylure. Cơ chế tác dụng cơ bản của glimepirid trên hạ glucose huyết tùy thuộc vào sự kích thích tiết insulin từ tế bào beta của tuyến tụy. Ngoài ra, tác dụng ngoài tuyến tụy cũng đóng vai trò quan trọng trong hoạt động của các sulfonylure như glimepirid, tăng nhạy cảm của các mô ngoại biên với Insulin.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Glimepirid có sinh khả dụng rất cao. Thức ăn không làm thay đối đáng kể sự hấp thu của thuốc, nhưng tốc độ hấp thu có chậm hơn một chút. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt khoảng 2 giờ 30 phút sau khi uống thuốc. Glimepirid có thể tích phân bố rất thấp (khoảng 8,8 lít) tương tự như của albumin. Glimepirid liên kết nhiều với protein huyết tương (> 99%) và có độ thanh thải thấp (xấp xỉ 48 ml/phút). Nửa đời trong huyết tương của glimepirid là 5 – 8 giờ, nhưng khi dùng liều cao, nửa đời sẽ dài hơn. Sau khi uống glimepirid được đánh dấu, thấy 58% các chất chuyển hóa thải trừ qua nước tiểu và 35% qua phân. Trong nước tiểu, không còn có glimepirid ở dạng chưa chuyển hóa. Glimepirid chủ yếu bị chuyển hóa ở gan bởi CYP2C9. Hai dẫn chất hydroxy và carboxy của glimepirid đều thấy trong nước tiểu và phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Glimepirid được bảo quản ở nhiệt độ 15 – 35 oC trong đồ bao gói kín, tránh ấm và ánh sáng trực tiếp.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
