1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Glimepiride
Phân loại: Thuốc điều trị tiểu đường. Nhóm Sulfonylureas.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A10BB12.
Biệt dược gốc : Amaryl
Biệt dược: Glyree
Hãng sản xuất : Ipca Laboratories Limited
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 2 mg, 4 mg.
Thuốc tham khảo:
GLYREE 2 | ||
Mỗi viên nén có chứa: | ||
Glimepiride | …………………………. | 2 mg |
Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
GLYREE 4 | ||
Mỗi viên nén có chứa: | ||
Glimepiride | …………………………. | 4 mg |
Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Glimepirid được chỉ định trong điều trị cho các bệnh nhân đái tháo đường không phụ thuộc insulin tuýp 2, khi không kiểm soát được đường huyết bằng chế độ ăn kiêng, luyện tập và giảm cân. Trong trường hợp hiệu quả của thuốc bị giảm (thất bại thứ phát), có thể sử dụng kết hợp với insulin.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng đường uống. Dùng theo sự chỉ dẫn của bác sĩ điều trị.
Cách dùng: uống nguyên viên, không nhai, uống với khoảng nửa ly nước
Liều dùng:
Nguyên tắc chung:
Dùng liều thấp nhất đạt được mức đường huyết mong muốn.
Trị liệu phải được khởi đầu và theo dõi bởi bác sĩ.
Bệnh nhân phải uống thuốc đúng liều và đúng thời gian theo chỉ dẫn của bác sĩ.
Bác sĩ phải dặn trước bệnh nhân phải xử trí ra sao trong những trường hợp vi phạm chế độ điều trị, thí dụ như quên uống 1 liều thuốc đúng thời gian dặn trong toa.
Không bao giờ được uống bù 1 liều thuốc quên uống bằng cách dùng 1 liều cao hơn.
Nếu phát hiện đã dùng một liều quá cao hoặc uống dư 1 liều phải báo bác sĩ ngay.
Liều ban đầu và liều duy trì được xác định dựa trên kết quả kiểm tra glucose thường xuyên trong máu và nước tiểu. Việc theo dõi glucose trong máu và nước tiểu còn để theo dõi các trường hợp thất bại điều trị tiên phát và thứ phát.
Liều khởi đầu và cách chỉnh liều:
Khởi đầu: 1 mg x 1 lần/ngày.
Sau đó nếu cần, tăng liều từ từ: mỗi nấc phải cách quãng 1 – 2 tuần theo thang liều sau đây: 1 mg – 2 mg – 3 mg – 4 mg – 6 mg (- 8 mg).
Giới hạn liều ở các bệnh nhân được kiểm soát tốt đường huyết: Thường liều dùng của các bệnh nhân này trong khoảng 1 – 4 mg. Các liều hàng ngày trên 6 mg chỉ có hiệu quả ở một số bệnh nhân.
Giờ giấc dùng thuốc và cách phân liều:
Giờ giấc dùng thuốc và cách phân liều phải do bác sĩ quyêt định căn cứ trên sinh hoạt của bệnh nhân.
Bình thường một lần/ngày là đủ.
Uống thuốc trước bữa ăn sáng hoặc trước bữa ăn chính đầu tiên trong ngày.
Điều quan trọng là không được bữa ăn sau khi đã uống.
Điểu chỉnh liều: cần phải điều chỉnh liều trong trường hợp sau:
Do độ nhạy cảm với insulin cải thiện khi bệnh được kiểm soát, nhu cầu đối với glimepirid có thể giảm khi điều trị một thời gian. Để tránh bị hạ đường huyết, cần phải chú ý giảm liều hoặc ngưng thuốc đúng lúc.
Cân nặng của bệnh nhân thay đổi.
Sinh hoạt của bệnh nhân thay đổi.
Các yếu tố có thể gây tăng độ nhạy đối với hạ hay tăng đường huyết.
Thời gian điều trị: Thường dài hạn.
Đổi thuốc: Không có liên hệ chính xác về liều lượng giữa glimepirid và các thuốc đái tháo đường dạng uống khác. Khi đổi từ một thuốc đái tháo đường sang glimepirid cũng phải khởi đầu bằng 1 mg rồi tăng dần như trên, cho dù bệnh nhân đã dùng liều tối đa của thuốc đái tháo đường trước đó. Có thể phải cho bệnh nhân ngưng thuốc một thời gian để tránh tác dụng cộng của hai thuốc đưa đên hạ đường huyết.
Khi hiệu quả của glimepirid giảm (thất bại không toàn phần thứ phát) có thể dùng chung với insulin.
Glimepirid cũng có thể dùng chung với các thuốc điều trị đái tháo đường dạng uống không hướng tế bào beta khác.
Các đối tượng bệnh nhân đặc biệt:
Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận: Chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nặng
Trẻ em: Không; có thông tin về sử dụng glimepirid ở bệnh nhân dưới 8 tuổi. Với bệnh nhân 8-17 tuổi, có hạn chế thông tin về việc dùng đơn trị liệu bằng glimepirid. Không có thông tin về an toàn và hiệu quả của thuốc trên trẻ em, do đó, không khuyên cáo sử dụng trên đối tượng này
Cần chú ý đặc biệt đến hiện tượng hạ đường huyết ở người cao tuổi, người dùng thuốc chẹn beta hoặc thuốc hủy giao cảm, vì rất khó phát hiện. Nếu có hạ đường huyết phải xử trí kíp thời.
*: ở mức liều 3 mg xin tham khảo dạng bào chế viên nén không bao glimepirid các hàm lượng 1 mg và 3 mg.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với glimepirid hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Nhiễm ceton-acid, có hoặc không bị hôn mê, trường hợp này cần điều trị bằng insulin Không dùng cho phụ nữ mang thai hoặc nuôi con bú, trẻ dưới 8 tuổi.
Bệnh nhân suy thận hoặc suy gan nặng
4.4 Thận trọng:
Các thuốc nhóm sulfonylurea có thể gây ra hạ đường huyết. Việc lựa chọn chính xác bệnh nhân đúng liều, dùng đúng cách rất quan trọng để tránh việc hạ đường huyết.
Bẹnh nhân suy giảm chức năng thận có thể nhạy cảm hơn với tác động hạ đường huyết của glimepirid. Với những bệnh nhân này cần khởi đầu với liều l mg/ngày và tăng liều một cách chính xác.
Với những bệnh nhân yêu hoặc suy dinh dưỡng và những bệnh nhân suy giảm chức năng gan, tụy, thượng thận rất nhạy cảm với tác dụng hạ đường huyết của các thuốc hạ đương huyết, tác dụng giảm đường huyết có thể rất khó nhận ra với những bệnh nhân cao tuổi và những bệnh nhân đang dùng các thuốc chẹn beta hoặc nhũng thuốc ức chế giao cảm khác. Hạ đường huyết cũng thường xảy ra khi ăn uống không đầy đủ, sau luyện tập kéo dài, khi uống rượu hoặc khi dùng cùng thuốc hạ đường huyết khác. Dùng kết hợp glimepirid với Insulin hoặc metformin có thể tăng tác dụng hạ đường huyết.
Trong những trường hợp bệnh nhân bị stress (chấn thương, phẫu thuật, nhiễm trùng, sốt) khi sự điều hòa đường huyêt có thể bị suy giảm, có thể cần phải sử dụng kết hợp với insulin hoặc thậm chí chuyển tạm thời qua dùng insulin.
Khi thất bại thứ phát xảy ra với glimepirid hoặc metformin dùng đơn độc, dùng kết hợp thêm với insulin có thể cho kết quả hiệu quả. Nếu thất bại thứ phát xảy ra khi kết hợp glimepirid/ metformin cần bắt đầu điều trị bằng insulin
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân liên quan đến lái xe hoặc vận hành máy móc, do có thể có các cơn hạ hoặc tăng đường huyết, nhất là khi khởi đầu điều trị hay thay đổi trị liệu hoặc khi dùng thuốc không đều đặn, sự linh hoạt và phản ứng của bệnh nhân có thể bị suy giảm
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chống chỉ định cho phụ nữ có thai, ngoài ra, do đái tháo đường ở phụ nữ có thai trong đa số trường hợp cần phải điều trị bằng insulin trong suốt thai kỳ. Nếu bệnh nhân có thai trong khi điều trị, cần thông báo cho bác sĩ điều trị biết.
Thời kỳ cho con bú:
Các sulfonylurea cũng như glimepirid được bài tiết qua sữa mẹ, do đó không dùng thuốc cho phụ nữ nuôi con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tỷ lệ hạ huyết áp khi điều trị bằng glimepirid trong các thử nghiệm lâm sàng trong khoảng 0,9-1,7%, các triệu chứng gồm: suy nhược, đau đầu và buồn nôn.
Có thể bị nôn, đau đường tiểu hóa hoặc ỉa chảy tuy nhiên tỷ lệ so với thử nghiệm bằng giả dược < 1%.
Trong một số rất ít các trường hợp có tăng men gan, một số trường hợp cá biệt có suy giảm chức năng gan khi dùng điều trị bằng sulfonylurea (bao gồm cả glimepirid).
Có thể xảy ra các phản ứng dị ứng của da như ngứa, ban đỏ, mày đay. Tuy nhiên thường nhẹ và mất đi mà không cần ngưng thuốc. Nếu các phản ứng dị ứng kéo dài cần ngưng thuốc.
Hạ đường huyết và biểu hiện của hạ đường huyết: các phản ứng ngày thường xảy ra ngay lập tức, có thể nặng và không phải luôn dễ xử trí. Sự xuất hiện của phản ứng này, giống như các chế độ điều trị hạ đường huyết khác, phụ thuộc vào các yếu tố khác nhau như chế độ ăn uống và liều dùng.
Triệu chứng: nhức đầu, đói cồn cào, buồn nôn, nôn, mệt mỏi, buồn ngủ, rối loạn giấc ngủ, bứt rứt, gây gổ, giảm tập trung, giảm linh hoạt, giảm phản ứng, trầm cảm, lẫn, rối loạn lời nói, mất ngôn ngữ, rối loạn thị giác, run, liệt nhẹ, rối loạn cảm giác, chóng mặt, hết hơi sức, mất tự chủ, nói sảng, co giật, ngủ gà và mất tri giác đi đến hôn mê, thở cạn và nhịp tim chậm.
Ngoài ra có thể có các triệu chứng điều hòa đối giao cảm như toát mồ hôi, da ẩm lạnh, lo lắng, nhịp tim như toát mồ hôi, da ẩm lạnh, lo lắng, nhịp tim nhanh, huyết áp tăng, hồi hộp, đau thắt ngực, và loạn nhịp tim.
Bệnh cảnh lâm sàng của cơn hạ đường huyết nặng có thể giống như một cơn đột quỵ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Thông thường các ADR nói trên sẽ giảm dần và tự hết trong quá trình điều trị. Trường hợp xảy ra quá nặng thì phải ngừng thuốc.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thức ăn không làm thay đổi đáng kể sự hấp thu của thuốc, tuy nhiên tốc độ hấp thu có chậm đi một ít.
Các thuốc sau đây làm tăng tác dụng hạ đường huyết của glimepirid, do đó có thể gây hạ đường huyết như insulin, các thuốc tiểu đường dạng uống, ức chế men chuyển, các steroid đồng hóa và nội tiết tố sinh dục nam, chloramphenicol, coumarin, cyclophosphamid, disopyramid, fenfluramin, fenyramidol, fibrat, fluoxetin, ức chế MAO, phenylbutazon, azapropazon, oxyphenbutazon, probenecid, các thuốc thuộc nhóm quinolon, salicylat, sulfonamid, các thuốc ức chế giao cảm như ức chế bêta và guanethidin, tetracyclin, tritoqualin, trofosfamid.
Các thuốc sau đây làm giảm tác dụng hạ đường huyết của glimepirid, do đó có thể gây tăng đường huyết: acetazolamid, các thuốc nhóm barbiturat, corticosteroid, diazoxid, lợi tiểu, epinephrin (adrenalin) và các thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm khác, glucagon, nhuận tràng (sau khi điêụ trị dài hạn), acid nicotinic liêu cao, estrogen và progesteron, phenothiazin, phenytoin, nội tiết tố tuyến giáp, rifampicin.
Các thuốc đối kháng thụ thể H2, clonidin, và reserpin có thể làm tăng hay giảm tác dụng hạ đường huyết của glimepirid.
Dưới ảnh hưởng của các thuốc ức chế giao cảm như ức chế bêta, clonidin, guanethidin và reserpin, các dấu hiệu điều chỉnh ngược của hệ giao cảm đối với hạ đường huyết có thể giảm hoặc biến mất.
Uống một lúc nhiều rượu hoặc uống rượu lâu ngày có thể làm tăng hay giảm tác dụng hạ đường huyết của glimepirid.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều các sulfonylurea, bao gồm glimepirid, có thể gây ra hạ đường huyết. Các triệu chứng của hạ đường huyết cần điều trị ngay bằng glucose và điều chỉnh liều cùng chế độ ăn. cần theo dõi chặt chẽ cho đến khi bác sĩ đảm bảo rằng bệnh nhân đã hết nguy hiểm.
Các trường hợp hạ đường huyết nặng với hôn mê hoặc cần được đưa ngay tới bệnh viện, bệnh nhân cần được truyền ngay glucose tĩnh mạch. Bệnh nhân cân được theo dõi chặt chẽ trong tối thiểu 24-48 giờ, bởi vì hạ đường huyết có thể xảy ra lại sau khi ngưng các biện pháp điều trị.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Glimepirid là một sulfamid hạ đường huyết thuộc nhóm các sulfonylurea. Glimepirid có thể được sử dụng trong điều trị tiểu đường không lệ thuộc insulin. Thuốc có tác động chủ yếu bằng cách kích thích giải phóng insulin ở các tế bào beta của đảo Langerhans ở tụy tạng. Cũng như các sulfonylurea khác, hiệu lực của glimepirid dựa trên sự đáp ứng của các tế bào này đối với tác nhân kích thích sinh lý là glucose. Ngoài ra, glimepirid cũng như các sulfonylurea khác dường như cũng gây các tác dụng ngoài tuyến tụy đã được ghi nhận.
Tác dụng trên sự giải phóng insulin:
Các sulfonylurea điều hòa sự bài tiết insulin bằng cách đóng các kênh kali lệ thuộc vào ATP ở các màng của tế bào beta. Việc đóng kênh kali sẽ gây khử cực ở màng, làm tăng xâm nhập calci vào trong tế bào (do mở kênh calci). Việc tăng nồng độ calci trong tế bào sẽ kích thích sự giải phóng insulin ra khỏi tế bào.
Glimepirid được liên kết nhanh và thoát nhanh với protein ở màng tế bào beta và được phân biệt với các sulfonylurea khác ở loại protein liên kết, phối hợp với kênh kali lệ thuộc vào ATP.
Tác dụng ngoài tuyến tụy:
Các tác dụng ngoài tuyến tụy như cải thiện sự nhạy cảm của các mô ở ngoại biên đối với insulin và làm giảm sự thu hồi insulin ở gan.
Glimepirid làm tăng rất nhanh số lượng các chất chuyên chở chủ động trong màng tế bào cơ và tế bào mỡ, như thế điều này cũng làm kích thích việc thu hồi glucose.
Glimepirid làm tăng hoạt động của phospholipase C chuyển biệt của glucosyl phosphatidyl inositol; sự tăng này có thể hợp với việc tạo mỡ và tạo glycogen do tác Hông của thuốc trong các tế bào mỡ và cơ đã được cách ly. Glimepirid ức chế việc tạo glucose ở gan bằng cách làm tăng nồng độ trong tế bào của fructose 2,6-diphosphat, chất này tới phiên nó lại ức chế sự tân tạo glucose.
Cơ chế tác dụng:
Glimepirid là một thuốc trị đái tháo đường type 2 thuộc nhóm sulfonylure. Cơ chế tác dụng cơ bản của glimepirid trên hạ glucose huyết tùy thuộc vào sự kích thích tiết insulin từ tế bào beta của tuyến tụy. Ngoài ra, tác dụng ngoài tuyến tụy cũng đóng vai trò quan trọng trong hoạt động của các sulfonylure như glimepirid, tăng nhạy cảm của các mô ngoại biên với Insulin.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Thức ăn không làm thay đổi đáng kể sự hấp thu của thuốc, tuy nhiên tốc độ hấp thu có chậm đi một ít. Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) đạt được sau khi uống thuốc 2 giờ 30 phút. Glimepirid liên kết mạnh với protein huyết tương (> 99%). Thời gian bán hủy từ 5 đến 8 giờ. Tuy nhiên khi dùng liều cao, thời gian bán hủy được ghi nhận là có dài hơn.
Sau khi dùng glimepirid đã được đánh dấu, người ta thấy có 58% hoạt chất có trong nước tiểu và 35% có trong phân. Trong nước tiểu không có vết của hoạt chất thuốc không bị chuyển hóa. Hai chất chuyển hóa được tạo thành ở gan được nhận diện đồng thời ở trong cả nước tiểu và trong phân, đó là dẫn xuất hydroxy và dẫn xuất carboxy của glimepirid.
Các thông số dược động học tương tự nhau ở cả hai giới tính và không thay đổi theo tuổi tác.
Ở người có độ thanh thải Creatinin giảm, sự thanh thải trong huyết tương của glimepirid tăng và nồng độ trung bình trong huyết thanh giảm có thể do sự đào thải của thuốc tăng lên do giảm liên kết với protein. Sự đào thải qua thận của hai chất chuyển hóa giảm. Dường như không có hiện tượng tích lũy thuốc ở những bệnh nhân này.
Glimepirid qua được hàng rào nhau thai, qua hàng rào máu não rất ít.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, dưới 25°C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam