Thuốc Menelat là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Menelat (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Mirtazapine
Phân loại: Thuốc chống trầm cảm.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N06AX11.
Biệt dược gốc: Remeron.
Biệt dược: Menelat
Hãng sản xuất : Torrent Pharmaceuticals Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 30mg, 45 mg.
Thuốc tham khảo:
| MENELAT 30 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Mirtazapine | …………………………. | 30 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị rối loạn trầm cảm chủ yếu.
Hiệu quả của Mirtazapine trong việc duy trì đápứng trên bệnh nhân trầm cảm chủ yếu có thể lên đến 40 tuần sau 8-12 tuần điều trị (theo một thử nghiệm giả dược có kiểm soát). Khi sử dụng Mirtazapine trong thời gian dài cần định kỳ đánh giá hiệu quả lâu dài của thuốc cho từng bệnh nhân.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Mirtazapin được dùng qua đường uống.
Liều dùng:
Liều ban đầu: Liều ban đầu là 15 hoặc 30 mg dùng 1 lần/ngày, tốt nhất vào buổi tối trước khi đi ngủ hoặc chia làm 2 lần/ngày. Liều duy trì thường là từ 15 mg và 45 mg mỗi ngày. Thời gian bán thải của Mirtazapine 20-40 giờ, không nên thay đồi liều lượng trong khoảng 1-2 tuần, để đánh giá đáp ứng điều trị với một liều lượng nhất định.
Người cao tuổi và bệnh nhân suy thận hoặc gan: Độ thanh thải của Mirtazapine giảm ở người già, bệnh nhân suy gan, suy thận trung bình và nặng. Do đó, cần xem xét để hiệu chỉnh liều nếu cần trên các đối tượng này.
Duy trì / mở rộng điều trị: Để ổn định trạng thái trầm cảm giai đoạn câp tính khoảng vài tháng hoăc lâu hơn khi được điều trị duy trì. Hiệu quả điều trị của Mirtazapine có thể duy trì trong khoảng 40 tuần sau khoảng 8-12 tuần điều trị ban đầu liều từ 15-45 mg/ngày. Bệnh nhân nên được định kỳ đánh giá để xác định liều phù hợp đối với từng thời kỳ của bệnh nhân.
Chuyển từ Mirtazapine sang IMAO và ngược lại: Bắt đầu điều trị với viên mirtazapine ít nhất 14 ngày kể từ ngày ngừng sử dụng IMAO và ngược lại.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với thành phần của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Khuyến cáo:
Gia tăng các triệu chứng lâm sàng và nguy cơ tự sát: Trẻ em được điều trị với thuốc chống trầm cảm cần được theo dõi sự thay đổi các triệu chứng lâm sàng, hành vi tự sát, các dấu hiệu bất thường trong hành vi, đặc biệt trong vài tháng đầu của quá trình điều trị, các thời điểm tăng hay giảm liều. Trong 4 tuần đầu của quá trình điều trị, cần theo dõi tình trạng bệnh nhân thông qua tiếp xúc trực tiếp với bệnh nhân, người nhà bệnh nhân hoặc người chăm sóc, 4 tuần tiếp theo tiếp xúc mỗi tuần một lần. Đến 12 tuần và sau đó, có thể tiếp xúc qua điện thoại.
Sàng lọc bệnh nhân rối loạn lưỡng cực: Trước khi điều trị với thuốc chồng trầm cảm, bệnh nhân cần được sàng lọc để phát hiện khi có nguy cơ mắc chứng rối loạn lưỡng cực như tiền sử tâm thần gia đình, tiền sử hành vi tự sát, rối loạn lưỡng cực và trầm cảm. Mirtazapine không thích hợp để điều trị trầm cảm lưỡng cực.
Mất bạch cầu hạt: Khi bệnh nhân có biểu hiện đau họng, sốt, viêm miệng hoặc các dấu hiệu nhiễm trùng, số lượng bạch cầu thấp, nên ngừng việc sử dụng Mirtazapine và giám sát bệnh nhân chặt chẽ.
IMAO: Bệnh nhân được sử dụng kết hợp thuốc chống trầm cảm khác với một IMAO hoặc bệnh nhân hiện tại không sử dụng thuốc chống trầm cảm nhưng bắt đầu sử dụng IMAO cần được thông báo các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra như: buồn nôn, nôn, bừng mặt, chóng mặt, run, rối loạn hành vi đến các biêu hiện của động kinh, các thay đổi trạng thái tâm thần khác nhau từ kích động đến hôn mê. Mặc dù chưa có báo cáo trên người có sự tương tác với viên Mirtazapine, nhưng khuyến cáo không nên kết hợp Mirtazapine với một IMAO hoặc trong vòng 14 ngày kể từ ngày ngừng sử dụng IMAO.
Thận trọng:
Phải ngừng thuốc từ từ để giảm nguy cơ bị các triệu chứng cai thuốc.
Buồn ngủ: Nghiên cứu trên lâm sàng cho thấy 54% bệnh nhân điều trị với viên mirtazapine có hiện tượng buồn ngủ so với 18% với viên giả dược, 60% với amitriptyline. Khi ngừng sử dụng thì 10,4% bệnh nhân đã được điều trị với Mirtazapine có hiện tượng buồn ngủ, so với 2,2% ở bệnh nhân đã dùng viên giả dược. Bệnh nhân cân thận trọng khi tham gia các công việc đòi hỏi sự tỉnh táo trước khi được đánh giá tác động gây buồn ngủ trên bệnh nhân.
Chóng mặt: Hiện tượng chóng mặt xuất hiện trên 7% bệnh nhân sử dụng giả dược, so với 3 % đối với giả dược và 14 % đối với amitriptyline. Chưa biết có sự tăng sự dụng nạp Mirtazapine hay không.
Tăng cân/ tăng cảm giác thèm ăn: tăng cảm giác ngon miệng ở 17 % bệnh nhân sử dụng mirtazapine, so với 2% đối với giả dược, 6% với amtritypline thì tăng cân tương ứng là 7%, 0 % và 5,9 %.
Cholesterol/Triglycerides (không ăn kiêng): Cholesterol tăng > 20% giới hạn bình thường trên của 15% bệnh nhân sử dụng mirtazapine, so với 7% đối với giả dược và 8% đối với amitriptyline. Tương tự, chất béo tăng > 500 mg/dL lần lượt là 6%, 3% và 3%.
Tăng Transaminase:
ALT (SGPT) cao có ý nghĩa lâm sàng (> 3 lần giới hạn bình thường trên) trong 2,0% bệnh nhân có sử dụng mirtazapine, so với 0,3% bệnh nhân dùng giả dược và 2,0% bệnh nhân của amitriptylin. Hầu hết không có dấu hiệu hoặc triệu chứng liên quan với chức năng gan bị tổn thương. ALT ngừng tăng hoặc trở lại bình thường khi tiếp tục điều trị bằng mirtazapine.
Mirtazapine nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có chức năng gan bị suy giảm
Kích thích trạng thái hưng cảm / hưng cảm nhẹ.
Mirtazapine gây hưng cảm / hưng cảm nhẹ với tỷ lệ rất thấp, cần sử dụng thuốc này cẩn thận ở những bệnh nhân có tiền sử hưng cảm / hưng cảm nhẹ.
Động kinh: Cần thận trọng khi dùng thuốc cho các đối tượng này.
Bệnh nhân có bệnh kèm theo:
Do nguy cơ gây hạ huyết áp, Mirtazapine nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân mắc bệnh tim mạch hay mạch máu não (tiền sử nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực, đột quy thiếu máu cục bộ) và các nguyên nhân gây hạ huyết áp (mất nước, giảm thể tích máu, và điều trị với thuốc hạ huyết áp).
Độ thanh thải mirtazapine giảm ở những bệnh nhân suy thận trung bình [tốc độ lọc cầu thận(GFR = 11-39 mL/min/1,73 m2), suy thận nặng [GFR <10 mL/min/1,73 m2] , và bệnh nhân suy gan. Cần thận trọng khi sử dụng mirtazapine cho các bệnh nhân này.
Ảnh hưởng đến nhận thức và khả năng vận động:
Mirtazapine làm giảm khả năng suy nghĩ, vận động do tác dụng an thần nổi bật. Do đó cần thận trọng sử dụng thuốc khi làm các công việc đỏi hỏi sự tỉnh táo như vận hành máy móc, tàu xe.
Phối hợp thuốc: Cần thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi đang dùng hoặc có ý định dùng các thuốc khác.
Rượu: Mirtazapine có thể làm tăng tac dụng ức chế thần kinh trung ương của rượu, cần tránh đồ uống có cồn khi dùng thuốc.
Mang thai: Cần thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ nếu có thai hay có ý định mang thai trong khi sử dụng thuốc
Cho con bú: Cần thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi đang cho con bú.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Do tác dụng an thần nổi bật, cần thận trọng sử dụng, thuốc khi đang vận hành máy móc, tàu xe.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
bệnh nhân nên thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi đang mang thai hoặc có dự định mang thai trong thời gian điều trị với Mirtazapine. Chỉ dùng thuốc cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cao hơn nguy cơ.
Thời kỳ cho con bú:
Bệnh nhân nên thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi nuôi con bằng sữa mẹ. Chỉ dùng thuốc cho phụ nữ nuôi con bú khi lợi ích cao hơn nguy cơ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Liên quan với việc ngưng điều trị: Các triệu chứng phổ biến nhất (> 1%) liên quan đến ngừng và được coi là liên quan đến Mirtazapine trong 6 tuần thử nghiệm: buồn ngủ, buồn nôn.
Tác dụng không mong muốn quan sát được trong thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát (tỷ lệ > 5% và không quan sát thấy ở một tỷ lệ tương đương khi sử dụng viên giả được.): buồn ngủ, tăng cảm giác thèm ăn, tăng cân, chóng mặt.
Tác dụng không mong muốn trên lâm sàng (> 1%, trong thời gian nghiên cứu ngắn hạn có kiểm soát.):
Tổng thể: Suy nhược, hội chứng cúm, đau lưng.
Hệ tiêu hóa: Khô miệng, tăng cảm giác thèm ăn, táo bón.
Rối loạn chuyển hóa và rối loạn dinh dưỡng: Tăng cân, phù ngoại vi, phù.
Co xương khớp: Đau cơ.
Hệ thần kinh: buồn ngủ, chóng mặt, ác mộng, run, lú lẫn.
Khó thở, tiểu nhiều
Thay đổi ECG: Trong 6 tuần thử nghiệm đối chứng giả dược của mirtazapine, không có bệnh nhân nào có QTc> 500msec, thay đổi khoảng QTc lần lượt là + 1,6miligiây đối với mirtazapine và -3,1 miligiây đối với giả dược. Mirtazapine có liên quan với mức tăng trung bình trong nhịp tim là 3,4 phút, so với 0,8 phút đối với giả dược. Ý nghĩa lâm sàng của những thay đổi này là không rõ ràng.
Trong quá trình lưu hành thuốc: bao gồm bốn trường hợp rối loạn nhịp tâm thất xoắn đỉnh-xoắn các điểm. Ba trong bốn trường hợp, được phát hiện có liên quan đến việc phối hợp thuốc. Tất cả các bệnh nhân đều phục hồi.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tác dụng chuyển hóa thuốc của gan: Chuyển hóa hay tác dụng dược lý của viên Mirtazapine có thể bị ảnh hưởng bởi sự cảm ứng hay ức chế của các Enzym chuyển hóa thuốc.
Các thuốc được chuyển hóa nhờ enzyme Cytochrome P450 hoặc ức chế Enzyme Cytochrome P450: theo nghiên cứu Mirtazapine không ảnh hưởng đến dược động học của Risperidone hoặc Paroxetine (cơ chất của CYP2D6), Carbamazepanie (cơ chất CYP 3A4), Amitriptyline và Cimetidine.
Liều 30 mg mỗi ngày gây tăng chỉ số INR nhỏ có ý nghĩa thống kê khi điều trị với Warfarin. Cần kiểm soát thời gian Prothrombin trong trường hợp sử dụng đồng thời Warfarin và Mirtazapine.
Rượu: Do làm tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương của rượu, vì vậy cần tránh uống rượu khi dùng thuốc.
Diazepam: khi phối hợp Diazepam va Mirtazapine sẽ làm suy giảm khả năng vận động của bệnh nhân, vì vậy cần tránh phối hợp Diazepam và các thuốc tương tự với Mirtazapine.
4.9 Quá liều và xử trí:
Kinh nghiệm điều trị: Còn hạn chế. Trường hợp tử vong duy nhất khi qua liều viên Mirtazapine là kết hợp với Amitriptyline và Chlorprothixene không dựa trên kết quả lâm sàng. Căn cứ vào nồng độ trong huyết tương Mirtazapine với liều 30-45 mg, nồng độ tương của Amitriptyline và Chlorprothixene đã ở mức độc hại. Các dấu hiệu và triệu chứng quá liều bao gồm mất phương hướng, buồn ngủ, suy giảm trí nhớ và nhịp tim nhanh. Không có báo cáo của điện tâm đồ bất thường, hôn mê hoặc co giật khi quá liều Mirtazapine đơn độc.
Xử lý quá liều: Các biện pháp chung được sử dụng trong việc xử lý quá liều các thuốc chống trầm cảm. Đảm bảo cho đường hô hấp đủ Oxi và thông thoáng. Theo dõi nhịp tim và các dấu hiệu quan trọng. Áp dụng các biện pháp hỗ trợ tổng quát và hỗ trợ triệu chứng. Ban đầu không nên gây nôn, nên sử dụng than hoạt tính. Chưa có báo cáo về viêc sử dụng lợi tiểu, lọc máu, hoặc truyền máu trong việc điều trị quá liều Mirtazapine.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Chưa rõ cơ chế tác động của mirtazapine cũng như các thuốc điều trị rối loạn trầm cảm chủ yếu. Nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy, Mirtazapine cường Noradrenergic trung ương và hoạt động của Serotonergic. Mirtazapine là chất đối kháng α2-adrenergic tiền Synap có hoạt tính trung ương, làm tăng dẫn truyền thần kinh qua trung gian Noradrenergic và Serotonin trung ương.
Mirtazapine là chất đối kháng mạnh thụ thể 5-HT2, 5-HT3 nhưng không có ái lực cao đối với thụ thể 5-HT1A, 5-HT1B.
Mirtazapine đối kháng mạnh thụ thể Histamin (H1), liên quan đến tác dụng an thần nổi bật của thuốc.
Mirtazapine đối kháng α-adrenergic ngoại vi mức độ trung bình, có liên quan đến hiện tượng gây hạ huyết áp tư thế đứng khi dùng kết hợp thuốc.
Mirtazapine hầu như không kháng Cholinergic.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng của mirtazapin hiện chưa được biết rõ. Có những bằng chứng từ thực nghiệm cho thấy mirtazapin làm tăng cường hoạt tính noradrenergic và serotoninergic trung ương có thể do tác dụng đối kháng thụ thể alpha2 adrenergic tiền synap ở thần kinh trung ương. Mirtazapin không có ái lực với thụ thể 5HT-1A và 5HT-1B của serotonin. Ngoài ra, mirtazapin còn đối kháng mạnh thụ thể 5HT-2 và 5HT-3 của serotonin đồng thời đối kháng ở mức độ trung bình với thụ thể muscarinic. Mirtazapin có tác dụng gây ngủ do đối kháng mạnh thụ thể H của histamin và có tác dụng gây hạ huyết áp tư thế do đối kháng thụ thể alphal-adrenergic ở ngoại vi.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Mirtazapine hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống, thời gian bán thải khoảng 20-40 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống. Thức ăn hầu như không làm ảnh hưởng đến tỷ lệ và mức độ hấp thu thuốc. Sinh khả dụng khoảng 50%.
Phân bố: Liên kết với protein huyết tương khoảng 85%.
Chuyển hóa: Mirtazapine chuyển hóa mạnh sau khi uống, theo con đường Demethyl hóa, Hydroxyl hóa và liên hợp với Acid Glucuronic. Theo nghiên cứu Enzyme CYP 2D6 và CYP 1A2 tham gia vào sự hình thành chất chuyển hóa 8-Hydroxyl, CYP 3A liên quan đến sự hình thành N-Desmethyl và Noxid.
Thải trừ: Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (khoảng 75%) và trong phân (15%). Nồng độ tuyến tính trên khoảng liều 15-80 mg trong khoảng nồng độ 0,01-10 mg/mL.
Dược động học ở bệnh nhân suy thận:
Mức độ thải trừ của mirtazapine lien quan đến độ thanh thải creatinin. Độ thanh thải của bệnh nhân có Clcr = 11- 39 mL/phút/1,73m2 giảm khoảng 30 %, bệnh nhân suy thận nặng (Clcr< 10 mL/phút/1,73m2) giảm khoảng 50%, cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho các bệnh nhân này
Dược động học ở bệnh nhân suy gan: Sau khi uống liều duy nhất 15 mg, độ thanh thải giảm khoảng 30%, cần thận trọng khi dùng thuốc cho người suy giảm chức năng gan.
Dược động học ở người cao tuổi: Do chức năng thận suy giảm, độ thanh thải của Mirtazapine giảm. Đặc biệt, ở nam giảm 40 % so với nữ là 10%, tăng tác dụng an thần khi sử dụng thuốc an thần. Độ thanh thải giảm ở người cao tuổi. Cần thận trọng khi sử dụng Mirtazapine cho các đối tượng này.
Phụ nữ cho con bú:
Chưa có báo cáo về khả năng thuốc được bài tiết qua sữa me, cần sử dụng thận trọng khi đang cho con bú.
Trẻ em:
Chưa có báo cáo về mức độ an toàn và hiệu quả khi dùng mirtazapine cho trẻ em.
Giới tính:
Có sự khác biệt giữa thời gian bán thải của nam và nữ, thời gian bán thải của nam và nữ lần lượt là 37 giờ và 26 giờ
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Viên nén có chứa mirtazapin phải được bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng, tránh ấm và ở nhiệt độ dưới 30 oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
