1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Glimepiride

Phân loại: Thuốc điều trị tiểu đường. Nhóm Sulfonylureas.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A10BB12.

Biệt dược gốc : Amaryl

Biệt dược: SP Glimepiride

Hãng sản xuất : Công ty TNHH Dược phẩm Shinpoong Daewoo

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 2 mg.

Thuốc tham khảo:

SP GLIMEPIRIDE
Mỗi viên nén có chứa:
Glimepiride …………………………. 2 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Điều trị đái tháo đường (ĐTĐ) tuýp 2 (đái tháo đường không phụ thuộc insulin) ở người lớn khi không kiểm soát được đường huyết bằng chế độ ăn, luyện tập và giảm cân. Có thể dùng phối hợp với metformin, glitazon hoặc insulin.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Glimepiride được dùng bằng đường uống. Nên dùng thuốc ngày một lần vào bữa ăn sáng hoặc bữa ăn chính đầu tiên trong ngày.

Liều dùng:

Liều phụ thuộc vào mức đường huyết và đáp ứng của người bệnh.

Liều khởi đầu khuyến cáo là 1 mg/ngày.

Nếu không kiểm soát được đường huyết thì tăng dần liều mỗi 1 – 2 tuần lên 1 mg/ngày cho đến khi đạt mức đường huyết mong muốn (tối đa 8 mg/ngày). Liều trên 4 mg/ngày chỉ cho kết quả tốt hơn trong một vài trường hợp.

Ghi chú:

Uống thuốc mỗi ngày một lần, ngay trước hoặc trong bữa ăn sáng thật đầy đủ hoặc bữa ăn chính đầu tiên trong ngày. Uống nguyên viên thuốc với nhiều nước. Nếu quên một liều thì không được uống bù thêm liều đã quên cho liều tiếp theo.

Cần tuân thủ triệt để chế độ ăn kiêng, tập thể dục và kiểm tra đường huyết định kỳ trong suốt quá trình dùng thuốc.

Nếu người bệnh bị tụt đường huyết khi dùng liều 1 mg/ngày thì có thể chỉ cần kiểm soát đường huyết bằng chế độ ăn kiêng mà không cần dùng thuốc.

Trong quá trình điều trị, độ nhạy cảm với insulin tăng nên có thể làm giảm nhu cầu glimepirid, cần giảm liều hoặc ngưng điều trị để tránh tụt đường huyết. Ngoài ra, cũng cần điều chỉnh liều khi người bệnh thay đổi cân nặng, lối sống, hoặc có các yếu tố làm tăng nguy cơ làm tăng hoặc giảm đường huyết.

Không nên vượt quá liều 1 mg/ngày khi độ thanh thải creatinin dưới 22 mL/phút. Khi suy gan nặng hay suy thận nặng thì phải chuyển sang dùng insulin.

Chuyển từ các thuốc trị ĐTĐ khác sang glimepirid: cân nhắc hiệu lực và thời gian bán huỷ của thuốc đã dùng. Nếu thuốc đã dùng có thời gian bán huỷ dài (clorpropamid) thì nên nghỉ thuốc vài ngày để tránh tụt đường huyết.

Nếu metformin liều tối đa không có hiệu quả: duy trì liều metformin và phối hợp glimepirid với liều khởi đầu thấp rồi điều chỉnh liều glimepirid đến khi đạt mức đường huyết mong muốn (nhưng không vượt quá liều tối đa).

Nếu glimepirid liều tối đa không có hiệu quả: duy trì liều glimepirid và phối hợp insulin với liều khởi đầu thấp rồi điều chỉnh liều insulin đến khi đạt mức đường huyết mong muốn.

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với glimepirid, các sulfonylurea/sulfonamid khác hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Đái tháo đường týp 1 (ĐTĐ phụ thuộc insulin).

Nhiễm acid-ceton, tiền hôn mê hoặc hôn mê do ĐTĐ.

Suy thận nặng hoặc suy gan nặng.

Thời kỳ mang thai.

4.4 Thận trọng:

Chú ý việc tụt đường huyết:

Triệu chứng : nhức đầu, đói cồn cào, buồn nôn/nôn, mệt mỏi, buồn ngủ/rối loạn giấc ngủ, bồn chồn, hung hăng, giảm tập trung/linh hoạt, phản ứng chậm, trầm cảm, lú lẫn, rối loạn lời nói/thị giác, mất ngôn ngữ, run rẩy, liệt nhẹ, rối loạn cảm giác, chóng mặt, bất lực, mất tự chủ, mê sảng, co giật, buồn ngủ/mất ý thức dẫn đến hôn mê, thở cạn, nhịp tim chậm;

Ngoài ra có thể có các triệu chứng đối giao cảm (đổ mồ hôi, da ẩm lạnh, lo âu, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, đánh trống ngực, đau thắt ngực, loạn nhịp tim);

Bệnh cảnh cơn tụt đường huyết nặng cấp tính có thể giống cơn đột quỵ.

Tụt đường huyết nặng/kéo dài chỉ có thể kiểm soát tạm thời bằng cách ăn ngay đường/uống nước đường (chất làm ngọt nhân tạo không có tác dụng). Các chất làm ngọt nhân tạo không có tác dụng trong trường hợp này. Theo dõi người bệnh sát sao vì có thể bị tái phát, nên báo bác sĩ và đôi khi phải nhập viện.

Các yếu tố tăng nguy cơ tụt đường huyết: người bệnh không hợp tác tốt; suy dinh dưỡng, thay đổi chế độ ăn/ăn uống thất thường/bỏ bữa, uống rượu; mất cân bằng hoạt động thể lực & lượng carbohydrat ăn vào; suy thận, rối loạn trầm trọng chức năng gan; quá liều; rối loạn mất bù hệ nội tiết ảnh hưởng đến biến dưỡng carbohydrat/phản ứng điều chỉnh ngược do tụt đường huyết (rối loạn tuyến giáp, suy tuyến yên trước/vỏ thượng thận); dùng chung một số thuốc khác.

Chú ý dấu hiệu tăng đường huyết (tiểu nhiều, khát nước dữ dội, khô miệng, khô da).

Cần theo dõi định kỳ đường huyết, HbA1c và kiểm tra mỗi 3-6 tháng nồng độ hemoglobin gắn glucose (HbA1c).

Theo dõi chức năng thận và huyết học trong quá trình điều trị

Khi người bệnh gặp stress (chấn thương, phẫu thuật , nhiễm trùng kèm sốt, v.v.) thì nên tạm thời chuyển sang dùng insulin.

dùng glimepirid ở người thiếu hụt G6PD có thể gây thiếu máu tán huyết.

Chế phẩm có chứa lactose. Không nên dùng thuốc nếu không dung nạp galactose, thiếu Lapp lactase/kém hấp thu glucose-galactose.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Khả năng tập trung và phản ứng của người bệnh có thể bị giảm khi bị tăng hoặc tụt đường huyết vì thế nên cẩn trọng.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: C

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Chưa có đủ dữ liệu về việc dùng glimepirde trong thời kỳ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc có độc tính trên sinh sản. Do đó, Không nên dùng glimepirid khi đang mang thai. Nếu người bệnh có kế hoạch mang thai hoặc phát hiện đã có thai thì nên chuyển sang dùng insulin càng sớm càng tốt.

Thời kỳ cho con bú:

Glimepirid bài tiết được vào sữa mẹ. Vì vậy, không nên cho con bú trong thời gian dùng thuốc hoặc chuyển sang dùng insulin.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Tác dụng phụ quan trọng nhất là tụt đường huyết.

Thường gặp

Hoa mắt, chóng mặt, nhức đầu; buồn nôn, nôn, đầy tức vùng thượng vị, đau bụng, tiêu chảy; rối loạn thị giác tạm thời.

Ít gặp: phản ứng dị ứng/giả dị ứng, mẩn đỏ, mày đay, ngứa.

Hiếm gặp: tăng enzym gan, vàng da, suy gan; giảm hồng cầu/bạch cầu, mất bạch cầu hạt; viêm mạch dị ứng; nhạy cảm ánh sáng

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Thông thường các ADR nói trên sẽ giảm dần và tự hết trong quá trình điều trị. Trường hợp xảy ra quá nặng thì phải ngừng thuốc.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Thuốc làm tăng tác dụng tụt đường huyết: phenylbutazon, azapropazon, oxyfenbutazon, insulin, thuốc uống trị đái tháo đường (metformin), salicylat, acid p-amino-salicylic, chất ức chế giao cảm, steroid đồng hóa, hormon sinh dục nam, chloramphenicol, sulfonamid tác dụng kéo dài, tetracyclin, quinolon, clarithromycin, thuốc chống đông coumarin, fenfluramin, disopyramid, fibrat, ACEI, fluoxetin, IMAO, allopurinol, probenecid, sulfinpyrazon, cyclophosphamid, trophosphamid, iphosphamid, miconazol, fluconazol.

Thuốc làm giảm tác dụng tụt đường huyết: oestrogen/progestogen, thuốc lợi tiểu, hormon tuyến giáp, glucocorticoid, dẫn xuất phenothiazin, chlorpromazin, adrenalin, thuốc giống giao cảm, acid nicotinic (liều cao) & dẫn xuất, thuốc nhuận tràng (dùng dài hạn), phenytoin, diazoxid, glucagon, barbiturat, rifampicin, acetazolamid.

Thuốc kháng H2, chẹn beta, clonidin, reserpin, rượu có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng tụt đường huyết.

Các thuốc ức chế giao cảm (chẹn beta, clonidin, guanethidin, reserpin) có thể che lấp dấu hiệu tụt đường huyết.

Glimepirid có thể làm tăng hoặc giảm bớt các tác dụng của các dẫn xuất coumarin.

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng: Các triệu chứng của tụt đường huyết có thể xảy ra, kéo dài 12 – 72 giờ và có thể tái phát sau khi hồi phục. Các triệu chứng có thể không xuất hiện trong vòng 24 giờ sau khi uống quá liều.

Xử trí: Nên theo dõi người bệnh trong bệnh viện. Tránh hấp thu thêm thuốc bằng cách gây nôn (hoặc rửa dạ dày) rồi uống than hoạt và natri sulfat.

Trường hợp nhẹ: uống glucose hoặc đường 20 – 30 g hòa vào một cốc nước và theo dõi glucose huyết. Cứ sau 15 phút lại cho uống một lần cho đến khi glucose huyết trở về giới hạn bình thường.

Trường hợp nặng: (Người bệnh hôn mê hoặc không uống được) Đưa người bệnh đến ngay bệnh viện. Tiêm ngay 50 mL dung dịch glucose 50% nhanh vào tĩnh mạch. Sau đó truyền tĩnh mạch chậm glucose 10 – 20% để nãng đường huyết lên mức bình thường. Theo dõi đường huyết liên tục trong 24 -48 giờ. Nếu nặng quá có thể tiêm glucagon 1 mg dưới da hoặc tiêm bắp.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Glimepirid là thuốc tụt đường huyết nhóm sulfonylurea, được sử dụng trong điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin. Tác động chủ yếu của glimepirid là kích thích tế bào beta tụy tiết insulin.

Glimepirid làm tăng đáp ứng của tế bào beta tụy đối với các kích thích sinh lý của glucose.

Glimepirid điều hoà sự tiết insulin bằng cách đóng các kênh kali phụ thuộc ATP có trên màng tế bào beta. Việc đóng kênh kali làm khử cực màng tế bào và do đó làm mở kênh calci, làm tăng nồng độ calci nội bào và kích thích giải phóng insulin ra khỏi tế bào.

Ngoài ra, glimepirid còn có tác dụng ngoài tụy. Glimepirid cải thiện sự nhạy cảm đối với insulin ở các mô ngoại biên và làm giảm thu nạp insulin ở gan.

Glimepirid làm tăng rất nhanh lượng chất vận chuyển glucose ở màng tế bào cơ và tế bào mỡ, do đó làm tăng dung nạp glucose.

Cơ chế tác dụng:

Glimepirid là một thuốc trị đái tháo đường type 2 thuộc nhóm sulfonylure. Cơ chế tác dụng cơ bản của glimepirid trên hạ glucose huyết tùy thuộc vào sự kích thích tiết insulin từ tế bào beta của tuyến tụy. Ngoài ra, tác dụng ngoài tuyến tụy cũng đóng vai trò quan trọng trong hoạt động của các sulfonylure như glimepirid, tăng nhạy cảm của các mô ngoại biên với Insulin.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Sinh khả dụng của glimepirid sau khi uống gần như là tuyệt đối. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu nhưng làm giảm nhẹ tốc độ hấp thu. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) đạt được sau khi uống khoảng 2,5giờ.

Gilimepirid có thể tích phân bố rất thấp (khoảng 8,8 lít), gần như tương đương với albumin. Thuốc gắn kết protein cao (>99%), và có độ thanh thải thấp (khoảng 48 mL/phút). Glimepirid qua được nhau thai nhưng ít qua được hàng rào máu não.

Nửa đời thải trừ huyết tương trung bình khoảng 5 – 8giờ. Nếu dùng liều caothì nửa đời kéo dài hơn. Sau khi uống, 58% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu, 35% tìm thấy trong phân. Không tìm thấy dạng glimepirid không chuyển hoá trong nước tiểu.

Giimepirid chuyển hoá tại gan (chủ yếu qua CYP2C9). Hai dẫn xuất hydroxy và carboxy đều được tìm thấy trong phân và nước tiểu.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

 

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, dưới 25°C, tránh ánh sáng.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

error: Content is protected !!