1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Glimepiride
Phân loại: Thuốc điều trị tiểu đường. Nhóm Sulfonylureas.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A10BB12.
Biệt dược gốc : Amaryl
Biệt dược: Amdiaryl , Usabetic
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Ampharco U.S.A
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 2mg, 4 mg.
Thuốc tham khảo:
| USABETIC 4 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Glimepiride | …………………………. | 4 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| USABETIC 2 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Glimepiride | …………………………. | 2 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| AMDIARYL 2 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Glimepiride | …………………………. | 2 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| AMDIARYL 4 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Glimepiride | …………………………. | 4 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Glimepirid được chỉ định điều chỉnh hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2, không kiểm soát được tăng đường huyết bằng chế độ ăn, luyện tập và giảm cân đơn thuần.
Glimepirid có thể dùng phối hợp với metformin hoặc với insulin.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Glimepiride được dùng bằng đường uống. Nên dùng thuốc ngày một lần vào bữa ăn sáng hoặc bữa ăn chính đầu tiên trong ngày.
Liều dùng:
Liều dùng tùy từng trường hợp cụ thể dựa theo lượng đường huyết của bệnh nhân.
Liều thông thường: 1-4 mg uống ngày 1 lần lúc ăn sáng.
Không nên dùng quá liều 8 mg / ngày.
Cần giảm liều khi có suy gan, suy thận.
4.3. Chống chỉ định:
Có tiền sử dị ứng với glimepirid và các sulfonylurê khác, hoặc mẫn cảm với thành phần nào đó của thuốc.
Đái tháo đường phụ thuộc insulin (tuýp 1).
Nhiễm acid-ceton do đái tháo đường.
Tiền hôn mê hoặc hôn mê do đái tháo đường.
Suy gan, suy thận nặng.
Phụ nữ có thai, hoặc muốn có thai, hay đang cho con bú.
Nhiễm khuẩn nặng, chấn thương nặng, phẫu thuật lớn.
4.4 Thận trọng:
Trị liệu glimepirid phải được xem như là điều trị bổ sung cho chế độ ăn thích hợp và không thay thế cho chế độ ăn. Kiểm soát chế độ ăn và tập luyện phù hợp đơn thuần có thể kiểm soát hiệu quả đường huyết và các triệu chứng tăng đường huyết.
Các bệnh nhân lớn tuổi, suy yếu, dinh dưỡng kém, suy tuyến thượng thận, suy gan, suy tuyến yên, rất dễ bị ảnh hưởng bởi tác dụng hạ đường huyết của các thuốc hạ đường huyết. Những bệnh nhân bị suy thận có thể nhạy cảm hơn với tác động hạ đường huyết của glimepirid.
Người bệnh đang ổn định với bất kỳ chế độ điều trị đái tháo đường nào có thể trở nên không kiểm soát được đường huyết khi bị stress như bị bệnh trong quá trình điều trị, sốt, chấn thương, nhiễm trùng, hay phẫu thuật. Khi đó có thể cần điều chỉnh liều dùng glimepirid, dùng insulin phối hợp với glimepirid hoặc dùng insulin đơn thuần thay cho glimepirid.
Hiện tượng hạ đường huyết có thể khó phát hiện ở người cao tuổi, người dùng thuốc chẹn beta hoặc các thuốc hủy giao cảm khác.
Hiệu quả hạ thấp đường huyết đến nồng độ mong muốn của các thuốc hạ đường huyết uống, kể cả glimepirid, giảm theo thời gian ở nhiều bệnh nhân, có thể do tiến triển nặng của bệnh hay giảm đáp ứng với thuốc. Hiện tượng này được xem là thất bại thứ phát. Nếu xảy ra thất bại thứ phát với đơn trị liệu glimepirid hay metformin, điều trị phối hợp glimepirid với metformin hay glimepirid với insulin có thể đáp ứng. Nếu thất bại thứ phát xảy ra với điều trị phối hợp glimepirid và metformin, có thể cần bắt đầu điều trị với insulin.
Cần định kỳ theo dõi đường huyết lúc đói và đo HbA1C mỗi 3-6 tháng một lần để xác định đáp ứng với điều trị.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Bệnh nhân có thể nhìn mờ, chóng mặt, hay ngủ gật do nồng độ đường huyết quá thấp hay quá cao. Không lái xe vận hành máy móc hoặc tham gia các hoạt động đòi hỏi tính táo cho đến khi bạn chắc rằng bạn có thể thực hiện các động tác đó an toàn
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có đầy đủ các nghiên cứu có đối chứng trên phụ nữ có thai. Trên cơ sở các nghiên cứu trên động vật, không nên dùng glimepirid cho phụ nữ mang thai.
Những bệnh nhân dự định có thai nên tham khảo ý kiến bác sĩ, và họ nên chuyển sang dùng insulin trong suốt thời gian mang thai và cho con bú.
Thời kỳ cho con bú:
Glimepirid bài tiết được qua sữa mẹ. Vì vậy, nên ngưng dùng glimepirid, thay bằng insulin cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn quan trọng nhất là hạ đường huyết.
Thường gặp, ADR > 1/100: chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn. nôn, cảm giác đây tức ở thượng vị, đau bụng, tiêu chảy.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100: Phản ứng dị ứng hoặc giả dị ứng, man đỏ, mày đay ngứa.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000.: Tăng men gan, vàng da, suy giảm chức năng gan. Giảm tiếu cầu nhẹ hoặc nặng, thiếu máu tan huyết, giảm hồng cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt. Viêm mạch máu dị ứng. Mẫn cảm với ánh sáng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Thông thường các ADR nói trên sẽ giảm dần và tự hết trong quá trình điều trị. Trường hợp xảy ra quá nặng thì phải ngừng thuốc.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Một số thuốc có khả năng làm tăng tác dụng hạ đường huyết của sulfonylurê bao gồm ức chế men chuyển, insulin, các thuốc hạ đường huyết khác, thuôc kháng viêm không thuộc nhóm steroid , các thuốc gắn kết mạnh với protein như azapropazon ,sulfonamid (VD: sulphaphenazol), cloramphenicol, coumarins, clarithromycin, cyclophosphamid, disopyramid, fenyramidol, fenfluramine, fibrat, fluconazol, fluoxetin, guanethidin, ifosfamid, miconazol, thuốc ức chế MAO, oxyphenbutazon, acid para-aminosalicylic, pentoxifyllin, (uống liều cao), probenecid, phenylbutazon, propranolol , quinolon, salicylat, kháng sinh sulfonamid, sulfinpyrazon. và tetracyclin. Khi dùng chung các thuốc này với glimepirid, cần theo dõi sát tình trạng hạ đường huyết ở bệnh nhân. Khi ngưng dùng các thuốc này trên bệnh nhân dùng glimepirid, nên quan sát kỹ tình trạng mất kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân.
Một số thuốc làm tăng đường huyết và có thể dẫn đến mất kiểm soát đường huyết. Các thuốc bao gồm thiazid và các thuốc lợi tiểu khác, acetazolamid, barbiturat, corticosteroid, diazoxid, epinephrin và các thuốc giống giao cảm khac, glucagon, isoniazid, thuốc nhuận trường (sau khi dùng kéo dài), acid nicotinic (liều estrogen và progestogen, phenothiazin, phenytoin, rifampicin và hormon tuyến giáp. Khi dùng chung các thuốc này với glimepirid, cần quan sát kỹ tình trạng mất kiêm soát đường huyết ở bệnh nhân. Khi ngưng dùng các thuốc này trên bệnh nhân dùng glimepirid, nên theo dõi sát tình trạng hạ đường huyết ở bệnh nhân.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều sulfonylurê, kế cả glimepirid, có thể gây hạ đường huyết. Các triệu chứng hạ đường huyết nhẹ không mất ý thức hay không có các dấu hiệu thần kinh nên cho uống glucose và điều chinh liều thuốc và/hay chế độ ăn định sẵn. Theo dõi sát bệnh nhân cho đến khi thầy thuốc chắc chắn rằng bệnh nhân đã ra khỏi nguy hiểm
Phản ứng hạ đường huyết nghiêm trọng có hôn mê, co giật hay các suy yếu thần kinh xảy ra không thường xuyên, nhưng là các câp cứu y tế, cần nhập viện ngay lập tức.
Trong trường hợp quá liều, nên thực hiện các can thiệp y khoa điều trị hạ đường huyết hiện hành tùy theo tình trạng bệnh nhân. Cần theo dõi bệnh nhân liên tục tối thiểu 24-48 giờ, do dễ bị hạ đường huyết tái phát.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cơ chế tác dụng hạ glucose huyết chủ yếu của glimepirid tùy thuộc vào việc kích thích tế bào bêta tuyến tụy còn hoạt động chức năng phóng thích insulin.
Ngoài ra, các tác dụng ngoài tụy có thể cũng giữ một vai trò tong tác động của glimepirid. Điều này được hỗ trợ bởi các nghiên cứu tiền lâm sàng và lâm sàng chứng minh rằng glimepirid có thể làm gia tăng sự nhạy cảm của các mô ngoại vi đối với insulin. Các phát hiện này phù hợp với kết quả thử nghiệm dùng glimepirid lâu dài, lựa chọn ngẫu nhiên, đối chứng với giả dược, trong đó trị liệu bằng glimepirid cải thiện đáp ứng insulin/peptid C sau ăn và kiểm soát đường huyết toàn diện mà không làm gia tăng có ý nghĩa lâm sàng nồng độ insulin/peptid C lúc đói. Tuy nhiên, cơ chế glimepirid làm giảm đường huyết khi điều trị lâu dài chưa được biết rõ.
Glimepirid có tác dụng hiệp đồng với metformin hoặc với insulin.
Cơ chế tác dụng:
Glimepirid là một thuốc trị đái tháo đường type 2 thuộc nhóm sulfonylure. Cơ chế tác dụng cơ bản của glimepirid trên hạ glucose huyết tùy thuộc vào sự kích thích tiết insulin từ tế bào beta của tuyến tụy. Ngoài ra, tác dụng ngoài tuyến tụy cũng đóng vai trò quan trọng trong hoạt động của các sulfonylure như glimepirid, tăng nhạy cảm của các mô ngoại biên với Insulin.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Glimepiride có sinh khả dụng hoàn toàn. Thức ăn không làm thay đổi đáng kể sự hấp thu của thuốc, tuy nhiên tốc độ hấp thu có chậm đi một ít. Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) đạt được khoảng sau khi uống thuốc 2 giờ 30 phút (trung bình là 0,3mcg/ml sau khi dùng các liều lặp lại 4mg).
Phân bố: Glimepiride có thể tích phân phối rất thấp (khoảng 8,8l), tương tự như thể tích phân phối của albumin; glimepiride liên kết mạnh với protein huyết tương (> 99%) và có độ thanh thải thấp (48ml/phút). Glimepirid qua được hàng rào nhau thai, nhưng qua hàng rào máu não kém.
Chuyển hoá: Hai chất chuyển hóa được tạo thành ở gan được nhận diện đồng thời ở trong cả nước tiểu và trong phân. Ðó là dẫn xuất hydroxy và dẫn xuất carboxy của glimepiride.
Thải trừ: Glimepiride bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (58%) và qua phân (35%) dưới dạng chất chuyền hóa. Thời gian bán hủy cuối cùng của hai chất chuyển hóa lần lượt là 3-6 giờ đối với dẫn xuất hydroxy và 5-6 giờ đối với dẫn xuất carboxyl.
Glimepirid được chỉ định điều chỉnh hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2, không kiêm soát được tăng đường huyết bằng chế độ ăn, luyện tập và giảm cân đơn thuần.
Glimepirid có thể dùng phối hợp với metformin hoặc với insulin.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose, Microcrystallin cellulose, Sodium starch glycolat, Magnesi stearat, Opadry II white, Brilliant blue.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, dưới 25°C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
