Thuốc Losapin là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Losapin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Losartan
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể AT1 của angiotensin II. Thuốc chống tăng huyết áp
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09CA01.
Biệt dược gốc: Cozaar
Biệt dược: Losapin
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần SPM
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim, dạng muối kali: 50 mg, 100mg
Thuốc tham khảo:
| LOSAPIN 50 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Losartan Kali | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| LOSAPIN 100 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Losartan Kali | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Ðiều trị tăng huyết áp.
Losartan kali có thể dùng đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc điều trị cao huyết áp khác.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống. Có thể uống losartan khi đói hay no.
Liều dùng:
Liều khởi đầu thông thường là: 50mg một lần mỗi ngày.
Liều khởi đầu 25mg mỗi lần mỗi ngày được dùng ở những bệnh nhân bị giảm thể tích nội mạch (bệnh nhân được điều trị với thuốc lợi tiểu ) và những bệnh nhân có tiền sử suy gan
Có thể tăng liều 100mg mỗi ngày, uống 1 hoặc 2 lần
4.3. Chống chỉ định:
Dị ứng với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em, trẻ vị thành niên dưới 18 tuổi do chưa có số liệu về độ an toàn và hiệu quả điều trị.
4.4 Thận trọng:
Không dùng quá liều chỉ định
Không được dùng chung Losartan kali với thuốc lợi tiểu giữ kali. Cần theo dõi nồng độ kali trong huyết ở người cao tuổi và người suy thận
Hiệu quả và mức độ an toàn của Losartan chưa được xác định ở trẻ dưới 18 tuổi
Một số người cao tuổi có thể nhạy cảm hơn với Losartan vì vậy nên khởi đầu với liều thấp hơn. Nên dùng liều khởi đầu thấp hơn đối với người quá 75 tuổi.
Đối với người bị thiếu hụt thể tích tuần hoàn có thể xảy ra tụt huyết áp khi khởi đầu điều trị. Ơ những bệnh nhân này nên dùng liều khởi đầu thấp hơn
Có gặp các thay đổi về chức năng thận đã được ghi nhận ở các bệnh nhân nhạy cảm được điều trị với losartan. Ở người mà chức năng thận phụ thuộc vào hệ renin-angiotensin (ví dụ như suy tim sung huyết) việc điều trị với thuốc ức chế men chuyển dạng angiotensin hoặc Losartan đã gây ra thiểu niệu và/hoặc nitrogen máu tiến triển.
Nên dùng liều thấp hơn cho bệnh nhân suy gan và bệnh nhân suy thận từ vừa đến nặng
Đối với bệnh nhân hẹp động mạch thận một bên hoặc hai bên, dùng thuốc ức chế men chuyển hoặc Losartan có thể làm tăng nitrogen urea máu hoặc creatinin huyết thanh..
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Người điều khiển xe máy nên tránh những hoạt động trên nếu có phản ứng phụ như choáng váng.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Dùng các thuốc tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin-angiotensin trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ có thể gây ít nước ối, hạ huyết áp, vô niệu, thiểu niệu, biến dạng sọ mặt và tử vong ở trẻ sơ sinh. Mặc dù, việc chỉ dùng thuốc ở ba tháng đầu của thai kỳ chưa thấy có liên quan đến nguy cơ cho thai nhi, nhưng dù sao khi phát hiện có thai, phải ngừng losartan càng sớm càng tốt. Khi cần dùng phải tham khảo ý kiến của thầy thuốc.
Thời kỳ cho con bú:
Không biết losartan có tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng có những lượng đáng kể losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc trong sữa của chuột cống. Do tiềm năng có hại cho trẻ nhỏ đang bú mẹ, phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Phần lớn các tác dụng không mong muốn đều nhẹ và mất dần với thời gian.
Thường gặp, ADR > 1/100
Tim mạch: Hạ huyết áp, đau ngực.
Thần kinh trung ương: Mất ngủ, choáng váng, mệt mỏi.
Nội tiết – chuyển hóa: Tăng kali huyết, hạ glucose máu.
Tiêu hóa: Tiêu chảy, khó tiêu.
Huyết học: Hạ nhẹ hemoglobin và hematocrit.
Thần kinh cơ – xương: Đau lưng, đau chân, đau cơ.
Thận: Hạ acid uric huyết (khi dùng liều cao), nhiễm trùng đường niệu.
Hô hấp: Ho (ít hơn khi dùng các chất ức chế ACE), sung huyết mũi, viêm xoang.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng, đau ngực, blốc A – V độ II, trống ngực, nhịp chậm xoang, nhịp tim nhanh, phù mặt, đỏ mặt.
Thần kinh trung ương: Lo âu, mất điều hoà, lú lẫn, trầm cảm, đau nửa đầu, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, sốt, chóng mặt.
Da: Rụng tóc, viêm da, da khô, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, mày đay, vết bầm, ngoại ban.
Nội tiết – chuyển hóa: Bệnh gút.
Tiêu hóa: Chán ăn, táo bón, đầy hơi, nôn, mất vị giác, viêm dạ dày.
Sinh dục – tiết niệu: Bất lực, giảm tình dục, tiểu nhiều, tiểu đêm.
Gan: Tăng nhẹ các thử nghiệm về chức năng gan và tăng nhẹ bilirubin.
Thần kinh cơ xương: Dị cảm, run, đau xương, yếu cơ, phù khớp, đau cơ.
Mắt: Nhìn mờ, viêm kết mạc, giảm thị lực, nóng rát và nhức mắt.
Tai: Ù tai.
Thận: Nhiễm khuẩn đường niệu, tăng nhẹ creatinin hoặc urê.
Hô hấp: Khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, viêm mũi, sung huyết đường thở, khó chịu ở họng.
Các tác dụng khác: Toát mồ hôi.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Giảm liều hoặc dừng thuốc khi xuất hiện các tác dụng không mong muốn.
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng đồng thời với cimetidin có thé lam tang nồng độ Losartan kali trong huyết thanh.
Dùng đồng thời với Phenobarbital có thể làm giảm nồng độ Losartan kali và nồng độ của chất chuyển hóa có hoạt tính của nó trong huyết thanh.
Có thể làm tăng nhẹ nitrogen urea máu, creatinin huyết thanh, bilirubin huyết thanh, hoặc men gan.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng của quá liều gồm: Hạ huyết áp, tim đập nhanh. Trong trường hợp dùng quá liều, cần điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Angiotensin II làm co mạch, kích thích tiết aldosteron và là thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của cao huyết áp. Cả Losartan và chất chuyển hóa acid carboxylic còn hoạt tính của nó đều ngăn chặn tác dụng làm co mạch và tiết aldosteron của Angiotensin II bằng cách ức chế có chọn lọc sự kết hợp của Angiotensin II vào thụ thể AT được tìm thấy trên nhiều mô(ví dụ cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Losartan không ức chế ACE, là enzym chuyển đổi Angiotensin I thành Angiotensin II và xúc tác cho sự thoái hóa bradykinin
Losartan là chất đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết áp mới, đó là một chất đối kháng thụ thể (typ AT1) angiotensin II.
Angiotensin II, tạo thành từ angiotensin I trong phản ứng do enzym chuyển angiotensin (ACE) xúc tác, là một chất co mạch mạnh; đó là hormon kích hoạt mạch chủ yếu của hệ thống renin – angiotensin, và là một thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp. Angiotensin II cũng kích thích vỏ tuyến thượng thận tiết aldosteron.
Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô (thí dụ cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Cả losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT1 và đều có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT2. Losartan là chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch thụ thể AT1 còn chất chuyển hóa có hoạt tính (mạnh hơn 10 đến 40 lần so với losartan tính theo trọng lượng) là ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch. Các chất đối kháng angiotensin II cũng có các tác dụng huyết động học như các chất ức chế ACE, nhưng không có tác dụng không mong muốn phổ biến của các chất ức chế ACE là ho khan..
Cơ chế tác dụng:
Losartan có hoạt tính ngăn chặn tác động gây co mạch và gây tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ức chế có chọn lọc sự gắn kết giữa angiotensin II và thụ thể AT1 có trong nhiều mô (ví dụ: cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Losartan không ức chế ACE (kininase II, enzym chuyển angiotensin I thành angiotensin II và phân hủy bradykinin), chúng cũng không gắn kết hay ngăn chặn các thụ thể của các hormon khác hay các kênh ion có vai trò quan trọng trong việc điều hòa hệ tim mạch..
5.2. Dược động học:
Losartan kali được hấp thu tốt từ đường tiêu hóa sau khi uống. Sinh khả dụng của Losartan kali khoảng 33%. Khoảng 14% liều uống của Losartan được chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính. Nồng độ đỉnh trung bình trong máu của Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó đạt được lần lượt trong khoảng 1 giờ và 3 – 4 giờ. Trong khi nồng độ tối đa trong máu của Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó bằng nhau. Cả Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Nghiên cứu ở chuột đã chỉ ra rằng Losartan qua hàng rào máu não rất kém.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Kollidon 30; Calci dibasic photphat; Primellose; Magnesi stearat; Aerosil; HPMC 615; PEG 6000; Talc; Mau vang Sunset yellow ; Ethanol 96%; Nước tinh khiết
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Losapin (2013).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
