1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Enalapril
Phân loại: Thuốc nhóm ức chế enzym chuyển angiotensin..
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09AA02.
Biệt dược gốc: Renitec
Biệt dược: Enam
Hãng sản xuất : Dr. Reddys Laboratories Ltd..
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 5 mg, 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| ENAM 5MG | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Enalapril maleat | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Tăng huyết áp và phụ trị trong suy tim xung huyết
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Enalapril được dùng bằng đường uống.
Liều dùng:
Tăng huyết áp ở người lớn:
Khởi đầu 5-20 mg một lần/ngày.
Liều duy trì: 10-20mg một lần/ngày; tối đa 40mg một lần/ngày.
Thời gian hiệu chỉnh liều phụ thuộc từng đối tượng bệnh nhân và mức độ đáp ứng đối với huyết áp.
Liều dùng cho bệnh nhân suy tim sung huyết:
| Liều dùng | |
| Tuần thứ 1 | Dùng liều thấp hơn 5mg/ lần/ngày |
| Tuần thứ 2 | 10 mg/lần/ ngày hoặc 5 mg x 2 lần/ ngày |
| Tuần thứ 3 & 4 | 20 mg/lần/ ngày hoặc 10 mg x 2 lần/ ngày |
Liều dùng cho bệnh nhân suy thận có độ thanh thải Creatinin (CrCL) trong khoảng 30-80 ml/phút:
Khởi đầu 5-10 mg/ngày.
Liều duy trì: dựa vào chức năng đáp ứng thuốc của đối tượng này.
4.3. Chống chỉ định:
Không được dùng cho những người:
Dị ứng hoặc quá mẫn với thuốc
Phù mạch khi mới bắt đầu điều trị như các chất ức chế ACE nói chung.
Hẹp động mạch thận hai bên thận hoặc hẹp động mạch thận ở người chỉ có một thận.
Hẹp van động mạch chủ, và bệnh cơ tim tắc nghẽn nặng.
Hạ huyết áp có trước.
Phụ nữ có thai
4.4 Thận trọng:
Nguy cơ tụt huyết áp, đôi khi dẫn đến thiểu niệu, tăng ure huyết, và hiếm khi gây tử vong trên những bệnh nhân dùng lợi tiểu và/ hoặc ăn kiêng muối. Nguy cơ này có thê xảy ra trên những bệnh nhân đang trải qua phẫu thuật hoặc đang trong quá trình gây mê băng các thuốc gây tụt huyết áp; và điều trị được khuyến cáo là bù dịch cho bệnh nhân.
Nguy cơ tăng kali huyết, đặc biệt trên những đối tượng suy thận, tiểu đường và đang dùng các thuốc có thể gây tăng hàm lượng kali trong máu. cần kiểm soát chặt chẽ lượng kali huyết thanh cho các đối tượng này.
Nguy cơ xuất hiện hiếm đã được báo cáo khi dùng các chất ức chế ACE là vàng da tắc mật và có thể dẫn đến hoại tử gan bùng phát (có thể gây tử vong). Do vậy, ngưng thuốc và theo dõi bệnh nhân ngay khi phát hiện vàng da hoặc có thay đổi các enzym đánh giá chức năng gan.
Nguy cơ tắc nghẽn dòng chảy ra từ tâm thất trái trên đối tượng hẹp van tim.
Nguy cơ tăng thoáng qua lượng ure và creatinin trong máu trên những đối tượng suy thận hoặc đang dùng đồng thời các thuốc lợi tiểu, hẹp động mạch thận 1 bên hoặc 2 bên; nguy cơ này có thể mất đi khi không dùng các tác nhân ức chế men chuyển angiotensin và/ hoặc thuốc lợi tiểu.
Các triệu chứng nhược cơ có thể xảy ra ở những bệnh nhân đã điều trị trước với thuốc lợi tiểu hay có tình trạng giảm thể tích dịch (ví dụ như toát mồ hôi nhiều, nôn thường xuyên, tiêu chảy, mất muối) hay suy tim và tăng huyết áp renin cao.
Trong trường hợp suy tim, huyết áp và chức năng thận phải được kiểm tra trước và trong khi điều trị. Giám sát thường qui nồng độ kali và creatinin cho bệnh nhân suy thận khi sử dụng enalapril
Chú ý đặc biệt ở các bệnh nhân phù thần kinh mạch.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc thinh thoảng gây hoa măt hay mệt mỏi nên cân chú ý khi lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Giống các chất ức chế ACE khác, enalapril có thể gây bệnh và tử vong cho thai nhi và trẻ sơ sinh khi người mẹ mang thai sử dụng thuốc.
Sử dụng thuốc trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ có thể gây bệnh dẫn đến chết thai và tổn thương cho trẻ sơ sinh, gồm: Hạ huyết áp, giảm sản sọ sơ sinh, suy thận hồi phục hoặc không hồi phục và tử vong.
Phải ngừng dùng enalapril càng sớm càng tốt sau khi phát hiện có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Mặc dù, bài tiết vào sữa mẹ với tỷ lệ rất thấp, enalapril không được khuyến cáo dùng cho phụ nữ cho con bú có bé sanh thiếu tháng hoặc một vài tuần sau khi sanh do những nguy cơ ảnh hưởng trên tim mạch và trên thận của thuốc; cũng như chưa có đủ dữ liệu lâm sàng dùng trên đối tượng này. Đối với những trường hợp mẹ cho con bú có bé lớn hơn, có thể xem xét sử dụng nếu thuốc cần thiết cho mẹ và bé được theo dõi bất cứ tác dụng có hại của thuốc xảy ra.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn thường nhẹ và tạm thời, không cần ngưng thuốc.
Hiếm khi xảy ra choáng váng, nhức đầu, mệt mỏi và suy yếu. Thỉnh thoảng có hạ huyết áp, hạ huyết áp tư thế, ngất do hạ huyết áp, buồn nôn, tiêu chảy, chuột rút, ho, nổi ban. Rất hiếm khi xảy ra suy thận, thiểu niệu.
Do mẫn cảm, phù thần kinh mạch có thể xảy ra dưới dạng phù mặt, môi lưỡi, hầu họng và tứ chi. Trong trường hợp này, ngưng thuốc và điều trị hỗ trợ ngay.
Những thay đổi cận lâm sàng, tăng trị số men gan và nồng độ bilirubin huyết, tăng kali huyết, giảm natri huyết, tăng creatinin và urê huyết (tự hồi phục khi ngưng thuốc), giảm giá trị hemoglobin và hematocrit.
Các trường hợp sau rất hiếm xảy ra:
Hệ tim mạch: nhịp tim nhanh, hồi hộp, loạn nhịp, đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, chấn thươn mạch não do hạ áp mạnh.
Hệ hô hấp: viêm phế quản, ho, co thắt phế quản, khó thở, viêm phổi, khàn giọng.
Hệ tiêu hóa: khô miệng, mất sự ngon miệng, nôn, tiêu chảy, táo bón, viêm tụy, tắc ruột.
Suy gan: viêm gan, vàng da.
Hệ thần kinh: trầm cảm, lú lẫn, mất ngủ.
Da: hồng ban dạng vảy nến, mề đay, ngứa (do phản ứng tăng cảm), nổi ban như hồng ban đa dạng, nhạy cảm ánh sáng, rụng tóc.
Các cơ quan tạo huyết: thay đổi công thức máu (giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, suy tủy, hiếm khi mất bạch cầu hạt).
Hệ sinh dục tiết niệu: vài trường hợp protein niệu.
Mẫn cảm: thay đổi da, sốt, đau cơ và khớp, viêm mạch, xét nghiệm kháng thể kháng nhân dương tính, tăng bạch cầu ưa eosin.
Các hệ khác: mờ mắt, rối loạn thăng bằng, ù tai, bất lực, thay đổi vị giác, viêm lưỡi, toát mồ hôi
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi bắt đầu điều trị, nên dùng thuốc với liều thấp và kiểm tra nồng độ natri huyết thanh.
Có thể xảy ra phù mạch, đặc biệt sau khi dùng liều enalapril đầu tiên, và nếu có thêm phù thanh quản có thể gây tử vong. Cần thông báo cho người bệnh về những dấu hiệu và triệu chứng của phù mạch (phù mặt, mắt, môi, lưỡi, hoặc khó thở), khi thấy có triệu chứng này phải ngừng dùng thuốc và thông báo ngay cho bác sỹ. Điều trị phù mạch ở lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản, bao gồm các biện pháp sau:
Ngừng dùng enalapril và cho người bệnh vào viện; tiêm adrenalin dưới da; tiêm tĩnh mạch diphenhydramin hydroclorid; tiêm tĩnh mạch hydrocortison.
Định kỳ theo dõi và đếm bạch cầu ở người bệnh sử dụng enalapril, đặc biệt ở người suy thận.
Phải theo dõi huyết áp và chức năng thận chặt chẽ trước và sau khi bắt đầu điều trị.
Nếu không đạt được đáp ứng điều trị đủ trong vòng 4 tuần, nên tăng liều dùng hoặc điều trị thêm bằng những thuốc chống tăng huyết áp khác.
Khi có hạ huyết áp nặng cần truyền tĩnh mạch natri clorid 0,9%. Enalapril thường không ảnh hưởng đến nồng độ kali huyết thanh. Nếu dùng enalapril cùng với thuốc lợi niệu có thể giảm nguy cơ giải phóng aldosteron thứ phát cùng với hạ kali máu. Ớ người suy thận, enalapril có thể gây tăng nồng độ kali huyết thanh. Bởi vậy, không khuyến cáo dùng thuốc lợi niệu giữ kali và thuốc bố sung kali cho người bệnh giảm chức năng thận vì có thể làm tăng kali máu. Nếu vẫn cần phải điều trị đồng thời với thuốc lợi niệu, phải hết sức thận trọng và thường xuyên đo kali huyết. Cần phải đo creatinin huyết trước khi bắt đầu điều trị thuốc cho người bệnh có nghi ngờ hẹp động mạch thận.
Trong phẫu thuật lớn hoặc trong khi gây mê bằng thuốc có tác dụng hạ huyết áp, enalapril có thể ngăn cản tạo angiotensin II, sau khi có giải phóng renin bù trừ dẫn đến hạ huyết áp kịch phát, cần được điều chỉnh bằng tăng thể tích tuần hoàn
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Sử dụng enalapril đồng thời với một số thuốc giãn mạch khác (ví dụ nitrat) hoặc các thuốc gây mê có thể gây hạ huyết áp trầm trọng. Bởi vậy trong trường hợp đó nên theo dõi người bệnh chặt chẽ và điều chỉnh bằng tăng thể tích tuần hoàn (truyền dịch).
Sử dụng enalapril đồng thời với thuốc lợi tiểu thỉnh thoảng có thể gây hạ huyết áp quá mức sau khi bắt đầu điều trị với enalapril. Trong trường hợp đó nên ngừng dùng thuốc lợi tiểu hoặc tăng dùng muối lên trước khi bắt đầu điều trị với enalapril.
Sử dụng enalapril đồng thời với các thuốc gây giải phóng renin: Tác dụng hạ huyết áp của enalapril tăng lên bởi các thuốc gây giải phóng renin có tác dụng chống tăng huyết áp (ví dụ thuốc lợi tiểu).
Sử dụng enalapril đồng thời với các thuốc làm tăng kali huyết thanh, ví dụ khi sử dụng đồng thời enalapril với các thuốc lợi niệu giữ kali, các chất bổ sung kali hoặc muối chứa kali, có thể gây tăng kali huyết thanh, đặc biệt ở người suy thận, do đó nên theo dõi người bệnh chặt chẽ và thường xuyên theo dõi nồng độ kali huyết.
Sử dụng enalapril đồng thời với lithi có thể làm tăng nồng độ lithi huyết dẫn đến nhiễm độc lithi.
Sử dụng enalapril đồng thời với các thuốc giãn phế quản kiểu giao cảm, các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của enalapril.
Sử dụng enalapril đồng thời với các thuốc uống tránh thai gây tăng nguy cơ tổn thương mạch và khó kiểm soát huyết áp.
Sử dụng enalapril đồng thời với các thuốc chẹn beta – adrenergic, methyldopa, các nitrat, thuốc chẹn calci, hydralazin, prazosin, và digoxin không cho thấy tác dụng phụ có ý nghĩa lâm sàng.
4.9 Quá liều và xử trí:
Tài liệu về quá liều của enalapril ở người còn hạn chế. Ðặc điểm nổi bật của quá liều enalapril là hạ huyết áp nặng. Khi quá liều xảy ra, nên ngừng điều trị bằng enalapril và theo dõi người bệnh chặt chẽ, áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ như gây nôn, rửa dạ dày, truyền tĩnh mạch huyết tương và natri clorid để duy trì huyết áp và điều trị mất cân bằng điện giải. Thẩm tách máu có thể loại enalapril khỏi tuần hoàn.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Enalapril là thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE) có hoạt tính đường uống. Thuốc làm giảm sức cản ở mạch ngoại vi mà không gây tăng nhịp tim. Thuốc ức chế men chuyển mạnh có tác động làm giảm nồng độ angiotensin II trong huyết tương dẫn đến hạ huyết áp. Thuốc không gây nhịp tim nhanh phàn xạ, không làm thay đổi thể tích nhát bóp hoặc cung lượng tim. Trong suy tim xung huyết, thuốc gây giảm kháng mạch ngoại biên, giảm áp lực tắc nghẽn động mạch phổi, giảm chì số về tim và thể tích nhát bóp, do đó làm giảm mức độ trầm trọng của suy tim.
Cơ chế tác dụng:
Enalapril là một thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, có tác dụng nhờ enalaprilat là chất chuyển hóa của enalapril sau khi uống. Enalapril làm giảm huyết áp ở người huyết áp bình thường, người tăng huyết áp, và có tác dụng tốt đến huyết động ở người suy tim sung huyết, chủ yếu do ức chế hệ renin – angiotensin – aldosteron.
Enalapril ngăn cản angiotensin I chuyển thành angiotensin II (chất gây co mạch mạnh) nhờ ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE). Ức chế ACE lúc đầu làm giảm nồng độ angiotensin II trong huyết tương và hậu quả là huyết áp cơ thể bị giảm một phần do giảm co mạch. Sự giảm angiotensin II này làm hoạt tính renin trong huyết tương (PRA = plasma renin activity) tăng và làm giảm tiết aldosteron. Tác dụng giảm huyết áp ban đầu của enalapril tỏ ra tỷ lệ với ức chế ACE trong máu, nhưng tác dụng giảm huyết áp của thuốc kéo dài hơn so với giảm nồng độ angiotensin II. Có ý kiến cho rằng tác dụng giảm huyết áp của thuốc ức chế ACE cũng có thể một phần do tác dụng tại chỗ (như ở thành mạch máu). Bằng cách làm giảm sản xuất angiotensin II tại chỗ, thuốc ức chế ACE có thể làm giảm trương lực của thành mạch bằng cách làm giảm co mạch trực tiếp do angiotensin II và/hoặc làm tăng hoạt tính hệ thần kinh giao cảm do angiotensin II. Trong khi dùng lâu dài enalapril, nồng độ angiotensin II trong huyết tương có thể trở lại mức trước khi điều trị, và ức chế hệ thống renin-angiotensin ở các mô (như ở thành mạch, thận) hơn là ở máu có thể là những yếu tố quyết định quan trọng hơn nhiều đối với tác dụng giảm huyết áp của thuốc, đặc biệt khi dùng lâu dài.
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, enalapril đươc hấp thu nhanh khoảng 60%, thuốc được thủy phân thành chất chuyển hóa có hoạt tính, đạt nồng độ cực đại trong huyết thanh từ 3-4 giờ. Tỷ lệ gắn kết với protein là 50% với thời gian bán hủy là 11 giờ. Enalapril qua được nhau thai, sữa mẹ và được bài tiết qua phân và nước tiểu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không có.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30°C
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
