1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Econazole
Phân loại: Thuốc kháng nấm.
Nhóm pháp lý: Thuốc dạng dùng ngoài là Thuốc không kê đơn (OTC), dạng khác là thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D01AC03, G01AF05.
Brand name: GYNO-PEVARYL DEPOT.
Hãng sản xuất : Janssen-Cilag
2. Dạng bào chế Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Econazol thường dùng dưới dạng econazol nitrat.
Viên đặt dạng trứng 150 mg.
Thuốc tham khảo:
| GYNO-PEVARYL DEPOT | ||
| Mỗi viên trứng có chứa: | ||
| Econazole | …………………………. | 150 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
GYNO-PEVARYL được chỉ định dùng điều trị nhiễm nấm âm hộ, âm đạo.
4.2. Liều dùng Cách dùng:
Cách dùng :
GYNO-PEVARYL® 150: Viên Trứng đặt sâu vào âm đạo, ngày một lần, trước khi đi ngủ trong 3 ngày liên tiếp. Nếu tái phát xảy ra hoặc cấy nấm dương tính sau khi điều trị 1 tuần thì nên điều trị thêm một đợt nữa (3 ngày, ngày 1 viên).
GYNO-PEVARYL® DEPOT: Một Viên Trứng Depot đặt sâu vào âm đạo vào buổi sáng và một viên vào buổi tối cùng ngày.
Khi đặt thuốc tốt nhất là bệnh nhân ở tư thế nằm.
Liều dùng:
Người lớn
GYNO-PEVARYL® 150: Viên Trứng đặt sâu vào âm đạo, ngày một lần, trước khi đi ngủ trong 3 ngày liên tiếp. Nếu tái phát xảy ra hoặc cấy nấm dương tính sau khi điều trị 1 tuần thì nên điều trị thêm một đợt nữa (3 ngày, ngày 1 viên).
GYNO-PEVARYL® DEPOT: Một Viên Trứng Depot đặt sâu vào âm đạo vào buổi sáng và một viên vào buổi tối cùng ngày.
Trẻ em (từ 2 đến 16 tuổi): Độ an toàn và hiệu quả ở trẻ em chưa được nghiên cứu.
Người già: Không đủ dữ liệu liên quan đến việc sử dụng Gyno-pevaryl ở người già (trên 65 tuổi).
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với các chế phấm là dẫn chất imidazol. Không bôi thuốc dạng kem 1% vào mắt hoặc trong âm đạo.
4.4 Thận trọng:
Dùng cùng lúc bao cao su hay màng âm đạo tránh thai với các thuốc chống nhiễm trùng âm đạo có thể giảm hiệu quả của các biện pháp tránh thai. Vì vậy không nên dùng cùng lúc GYNO-PEVARYL® hoặc các thuốc đặt âm đạo khác khi muốn tránh thai bằng bao cao su hay màng âm đạo tránh thai. Người dùng thuốc diệt tinh trùng để tránh thai nên hỏi ý kiến bác sĩ vì những biện pháp điều trị tại chỗ có thể làm mất hiệu quả thuốc diệt tinh trùng.
Không nên dùng GYNO-PEVARYL® cùng lúc với các trị liệu toàn thân hoặc tại chỗ khác cho cơ quan sinh dục.
Nên ngưng điều trị nếu có dấu hiệu mẫn cảm hay kích ứng.
Những bệnh nhân mẫn cảm với imidazole thì cũng thấy có báo cáo mẫn cảm với econazole nitrate.
Không dùng đường uống.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Chưa biết.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy econazole nitrate không gây quái thai, nhưng gây độc cho bào thai ở liều cao (xem phần An toàn tiền lâm sàng). Sự ảnh hưởng này ở trên người chưa được biết.
Bởi có sự hấp thu qua âm đạo, không nên dùng GYNO-PEVARYL® cho phụ nữ mang thai ở 3 tháng đầu thai kỳ trừ phi bác sĩ xem xét có lợi cho bệnh nhân. GYNO-PEVARYL® có thể cân nhắc dùng trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú:
Econazole nitrate dùng đường uống ở chuột đang cho con bú, thấy có econazole và/hoặc những sản phẩm chuyển hoá của econazole được tiết ra trong sữa mà chuột con đang bú. Chưa biết được econazole có tiết ra ở trong sữa người hay không. Thận trọng khi dùng ở bệnh nhân cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng phụ được báo cáo thông thường nhất trong các nghiên cứu lâm sàng là phản ứng tại chỗ như là cảm giác nóng bỏng, ngứa và ban đỏ.
Dựa vào kinh nghiệm sau khi lưu hành thuốc, các phản ứng phụ sau đã được báo cáo:
Rối loạn da và mô dưới da, rối loạn toàn thân và tại chỗ.
Rất hiếm (nhỏ hơn 1/10.000): phản ứng tại chỗ như ban đỏ, nóng rát, ngứa.
Có một vài báo cáo riêng lẻ về phản ứng dị ứng cục bộ, phản ứng dị ứng toàn thân bao gồm phù và mề đay.
Lưu ý bệnh nhân thông báo cho bác sĩ những tác dụng phụ không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Mặc dù chưa được nghiên cứu, dựa vào tính tương tự về mặt hóa học của econazole với các hợp chất imidazole khác, về mặt lý thuyết có một nguy cơ tương tác cạnh tranh với các hợp chất được chuyển hóa bởi CYP3A4/2C9. Do khả dụng toàn thân giới hạn sau khi đặt thuốc theo đường âm đạo (xem Dược động học) tương tác xác đáng về mặt lâm sàng khó có thể xảy ra. Ở những bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông đường uống, như warfarin và acenocoumarol, nên thận trọng và xét đến việc giám sát tác dụng chống đông.
4.9 Quá liều và xử trí:
Hiện nay chưa nhận được báo cáo nào về quá liều econazole.
Trong trường hợp uống nhầm thuốc buồn nôn, nôn, tiêu chảy có thể xảy ra. Nếu cần thì điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Econazole có phổ kháng nấm rộng, hiệu quả đối với nấm men, nấm sợi tơ và nấm mốc. Các nghiên cứu đã xác nhận hiệu quả lâm sàng trên vi khuẩn gram dương. Econazole nitrate tác dụng bằng cách làm hư hỏng màng tế bào vi nấm. Tính thấm của màng tế bào vi nấm tăng lên. Lớp dưới màng tế bào ở tế bào chất bị phá hủy. Vị trí bị tác động chủ yếu là ở các acid béo bán acyl không bão hòa của màng phospholipid.
Vi sinh vật
Phổ kháng nấm rộng, hiệu quả đã được chứng minh đối với nấm da, nấm men, và nấm mốc. Cũng đã thấy tác dụng kháng vi khuẩn Gram dương có liên quan đến lâm sàng.
Cơ chế tác dụng:
Econazol nitrat tác dụng bằng cách làm hư hại màng tế bào nấm, kết quả làm tăng tính thấm. Lớp màng dưới tế bào ở bào tương bị hư hại. Vị trí tác động chủ yếu là ở gốc acyl của acid béo không bão hòa của phospholipid màng.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Trên người, econazole kém hấp thu sau khi đặt âm đạo. Nồng độ tối đa của econazole và/hoặc chất chuyển hoá ở huyết tương hoặc huyết thanh được ghi nhận 1-2 ngày sau khi dùng thuốc, và khoảng 65ng/ml đối với Viên Trứng 150mg. Phần trăm liều thuốc econazole sử dụng được hấp thu khoảng 5% đối với viên trứng 150mg.
Econazole và/hoặc chất chuyển hoá trong hệ tuần hoàn kết hợp rất nhiều với các protein huyết thanh (> 98%). Econazole được chuyển hoá chủ yếu bằng sự oxy hoá, khử amin và/hoặc khử O-alkyl với các chất chuyển hoá được thải trừ theo đường thận và phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Polygel, Colloidal Silicon dioxid, stearyl heptanoat, Witepsol H19, Wecobee FS.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Econazol có thể phá hủy cao su. Thuốc kem phải bảo quản ở 20 25 °C. Viên đặt âm đạo được bảo quản chỗ mát.
6.4. Thông tin khác :
An toàn tiền lâm sàng
Econazole đã được thử hàng loạt toàn diện trong các thử nghiệm về độ an toàn phi lâm sàng. Các nghiên cứu về độc tính cấp tính đã cho thấy giới hạn an toàn rộng. Ở các nghiên cứu độc tính mãn (bán mãn) ở liều cao (50mg/kg/ngày), gan được coi như là cơ quan nội tạng đích với độc tính rất ít và có thể hồi phục hoàn toàn. Kết quả nghiên cứu ảnh hưởng về sinh sản của econazole cho thấy không có ảnh hưởng lên khả năng sinh sản hay gây quái thai. Khả năng sống sót thấp của trẻ sơ sinh và độc tính ở bào thai chỉ có liên quan với độc tính trên bà mẹ. Không thấy độc tính tại chỗ, tổn thương do ánh sáng, kích ứng da tại chỗ, kích ứng âm đạo hay quá mẫn được ghi nhận. Chỉ thấy có các kích ứng nhẹ ở mắt đối với dạng kem. Các phương pháp thử nghiệm khác nhau không có hoặc có rất ít ảnh hưởng đến độc tính gen (sự sai lạc cấu trúc nhiễm sắc thể). Dựa vào đánh giá chung của các dữ liệu này và đường dùng được chỉ định, kể cả kết quả từ sự sử dụng toàn thân rất ít đối với econazole thì có rất ít liên quan đến việc sử dụng trên lâm sàng. Không tiến hành các nghiên cứu về khả năng gây ung thư do liều điều trị ngắn và không thấy có dấu hiệu của sự nhiễm độc gen do econazole theo cách mà có thể dẫn đến kích thích hoặc thúc đẩy sự tạo thành các khối u. Tóm lại, các ảnh hưởng tiền lâm sàng được tìm thấy trên chỉ được xem xét đầy đủ hơn khi sử dụng nhiều hơn trên người, kết quả này ít liên quan đến việc sử dụng trên lâm sàng.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
