1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Econazole
Phân loại: Thuốc kháng nấm.
Nhóm pháp lý: Thuốc dạng dùng ngoài là Thuốc không kê đơn (OTC), dạng khác là thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D01AC03, G01AF05.
Brand name: Gyno-pevaryl 150, Gyno-pevaryl deport, Gyno-pevaryl depot,
Generic : Ecozole , Econazole Nitrate, Stazol Vag. Supp. 150mg “Standard”, Lyhynax, Vogyno, Predegyl – 150mg, Gynopazaryl Depot, Aremta, Santekvin 150mg, Econazole OPV
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Econazol thường dùng dưới dạng econazol nitrat.
Kem 1%; thuốc nước bôi ngoài 1% (lọ 30 ml); bột phun 1%; viên đặt âm đạo 150 mg.
Kem phối hợp: Econazol nitrat 1% và hydrocortison 1%.\
Thuốc tham khảo:
| GYNO-PAZARYL DEPOT | ||
| Mỗi viên trứng có chứa: | ||
| Econazole | …………………………. | 150 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Econazol không dùng để điều trị nấm toàn thân, mà chỉ dùng tại chỗ (da, âm đạo).
Điều trị các bệnh nấm ngoài da (chân, bẹn, thân, đùi, râu), lang ben, nấm loang.
Các bệnh nấm da do Candida albicans.
Viêm âm hộ, âm đạo, viêm bao quy đầu do nấm Candida.
Bệnh nấm ở tai (tai ngoài, ống tai).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng tại chỗ
Dùng đặt âm đạo
Liều dùng:
Econazol nitrat được dùng dưới dạng kem, thuốc nước bôi ngoài, bột xịt, dung dịch dùng ngoài để điều trị nấm da do Candida, lang ben, bôi ngày 1 – 3 lần, đợt điều trị từ 2 đến 4 tuần đến khi vết tốn thương trên da lành hẳn.
Dạng kem: Bôi lên vùng tốn thương và xát nhẹ. Không bôi kem 1% lên mắt hoặc dùng trong âm đạo.
Nấm ở da (thân, đùi, chân), nấm loang: Người lớn và trẻ em bôi ngày 1 lần, dùng trong 2 tuần, riêng nấm da chân dùng trong 1 tháng. Có thể điều trị dài ngày hơn, nếu cần. Bệnh thường đỡ trong vòng 1 – 2 tuần đầu điều trị. Nếu không đỡ sau thời gian đó, phải đánh giá lại chấn đoán.
Nấm loang (vảy phấn) hay lang ben: Kem 1% bôi ngày 1 lần, trong 2 tuần. Bệnh thường khỏi, có thể ngừng thuốc. Nếu không đỡ xem lại chẩn đoán.
Nấm Candida ở da: Bôi kem 2 lần mỗi ngày, vào buối sáng và buối tối. Thời gian điều trị thông thường là 2 tuần, đôi khi tới 6 tuần. Nếu không đỡ xem lại chấn đoán.
Nấm Candida âm đạo: Viên đặt âm đạo 150 mg, ngày 1 lần vào lúc đi ngủ, dùng 3 ngày liền, hoặc dùng một liều duy nhất loại viên đặt âm đạo có tác dụng kéo dài 150 mg. Có thể lặp lại nếu cần. Thuốc có hiệu quả trong liệu trình từ 3 – 14 ngày
Kem 1% cũng được dùng bôi cho bộ phận sinh dục nam. Điều trị phải đủ 14 ngày, mặc dù các triệu chứng ngứa đã hết, điều trị luôn cho cả vợ chồng..
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với các chế phấm là dẫn chất imidazol. Không bôi thuốc dạng kem 1% vào mắt hoặc trong âm đạo.
4.4 Thận trọng:
Ngừng thuốc khi có mẫn cảm hoặc kích ứng hóa học.
Kem econazol chỉ dùng cho nhiễm Candida, nếu nghi ngờ do một bệnh lây qua đường tình dục nào khác, nên đi khám bác sĩ.
Trong điều trị viêm âm hộ, âm đạo, nên đi khám lại nếu có các biểu hiện sau đây:
Sau 7 ngày điều trị, các triệu chứng không thuyên giảm.
Sau 4 tuần điều trị, các triệu chứng lại tái phát.
Trong vòng 6 tháng, có từ 2 lần trở lên bị tái phát.
Không nên tự ý dùng thuốc khi có các triệu chứng: Chảy máu bất thường ở âm đạo; có khí hư lẫn máu; đau, loét hoặc phồng rộp ở âm hộ hoặc âm đạo; đau bụng dưới hoặc đái khó.
Tránh bôi thuốc lên mắt. Cần tuân thủ đầy đủ liều dùng một đợt điều trị. Cấn thận khi có viêm da chàm hóa.
Tránh để econazol tiếp xúc với dụng cụ tránh thai bằng cao su, vì thuốc làm hỏng cao su.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Thực nghiệm ở động vật, econazol không gây quái thai, nhưng với liều cao, thuốc gây hại cho thai. Ớ người, chưa có bằng chứng tác dụng của econazol đến thai. Tuy nhiên, cũng như các imidazol chống nấm khác, thuốc chỉ được dùng nếu thật cần thiết.
Khả năng sinh sản
Kết quả nghiên cứu trên động vật cho thấy, econazol không có ảnh hưởng trên khả năng sinh sản
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có số liệu về econazol có bài tiết vào sữa ở người hay không. Thực nghiệm ở chuột, econazol phân bố vào sữa khi dùng liều cao. Thận trọng dùng thuốc đối với người cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Ít gặp, 1/1 000 < ADR <1/100
Phản ứng tại chỗ: Nóng, rát bỏng, đỏ, ngứa, viêm da tiếp xúc, kích ứng nhẹ ngay sau khi bôi.
Rất Hiếm Gặp:
Quá Mẫn, Phù mạch, Mày đay, Viêm da tiếp xúc, Tróc da, Ban đỏ.
Đau tại chỗ đặt, Kích ứng tại chỗ, Sưng tại chỗ
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Corticosteroid: In vitro, corticosteroid (hydrocortison, triamcinolon acetonid) ức chế hoạt tính kháng nấm của econazol nitrat đối với Saccharomyces cerevisiae và Candida albicans tùy theo nồng độ, nhưng không có tác dụng đối với hoạt tính kháng khuẩn của econazol nitrat đối với Staphylococcus. Khi nồng độ tính theo trọng lượng của corticosteroid bằng hoặc lớn hơn nồng độ của econazol nitrat, hoạt tính kháng nấm bị ức chế mạnh; nhưng khi nồng độ corticosteroid chỉ bằng 1/10 nồng độ econazol nitrat, hoạt tính kháng nấm không bị ảnh hưởng. Nghiên cứu trên da lành ở người cho thấy nồng độ econazol nitrat (tính theo nồng độ mol) cao hơn 10 lần không làm thay đối nhiều hiện tượng làm sạch bệnh khi bôi tại chỗ triamcinolon acetonid, điều này cho thấy thuốc kháng nấm không làm thay đối hoạt tính của corticosteroid.
Econazol được biết là chất ức chế CYP3A4/2C9. Do khả dụng toàn thân giới hạn sau khi đặt thuốc theo đường âm đạo (xem Đặc tính dược động học), tương tác có liên quan về mặt lâm sàng hiếm khi xảy ra, nhưng đã được báo cáo với các thuốc chống đông máu đường uống, ở những bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông máu đường uống, như warfarin hoặc acenocoumarol, cần thận trọng và giám sát tác dụng chống đông máu.
Nên tránh sử dụng xà phòng có pH acid (pH acid làm tăng nhanh phát triển nấm Candida).
4.9 Quá liều và xử trí:
Thuốc được dùng ngoài, chưa thấy có số liệu báo cáo về quá liều. Nhưng nếu nhầm lẫn uống phải liều cao, cần xử trí rửa dạ dày ngay.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Econazol là một thuốc chống nấm tống hợp (dẫn xuất imidazol) thường có tác dụng kìm nấm nhưng có thể diệt nấm ở nồng độ cao hoặc nấm nhạy cảm mạnh với thuốc. Thuốc có cấu tạo tương tự clotrimazol, ketoconazol, miconazol. Cơ chế tác dụng của econazol chưa được biết đầy đủ. Giống như một số dẫn chất imidazol khác, econazol có tác dụng kháng nấm và vi khuấn do làm tăng tính thấm của màng tế bào và ngăn cản tác dụng của các enzym trong nấm hoặc vi khuấn. Thuốc ức chế quá trình khử methyl C-14 của các sterol, gây ức chế sinh tống hợp ergosterol hoặc các sterol khác, làm biến đối tính thấm của màng tế bào nấm. Thuốc cũng gây cản trở tống hợp protein, RNA và chuyển hóa lipid của nấm. Ớ nồng độ cao, thuốc có thể làm tan rã hoàn toàn các cơ quan trong tế bào nấm. Econazol có phố kháng nấm rộng: In vitro, econazol có tác dụng đối với các nấm da Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Micmsporum canis, Micmsporum audouini, Micmsporum gypseum, Epidermophyton floccosum, Candida albicans và các loài Candida khác, Pityrosporon orbiculare (Malassezia furfur). Thuốc cũng có tác dụng in vitro trên S. aureus, S. epidermitis, P. pyogenes và Corynebacterium diphtheria và in vitro trên Trichomonas vaginalis. Kháng chéo có thể xảy ra giữa các thuốc chống nấm thuộc dẫn xuất imidazol (như clotrimazol, miconazol).
Cơ chế tác dụng:
Econazol nitrat tác dụng bằng cách làm hư hại màng tế bào nấm, kết quả làm tăng tính thấm. Lớp màng dưới tế bào ở bào tương bị hư hại. Vị trí tác động chủ yếu là ở gốc acyl của acid béo không bão hòa của phospholipid màng.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Econazol nitrat hấp thu qua da nhanh nhưng rất ít khi bôi thuốc trên da lành. Thuốc thấm vào lớp sừng cao nhất (1 070 – 1 410 microgam/cm3) nồng độ thuốc ở biểu bì thấp hơn (0,95 – 20,6 microgam/cm3), nhưng vẫn vượt xa nồng độ tối thiểu ức chế đối với các nấm da. Nồng độ ức chế của thuốc cũng đạt được ở sâu vùng giữa da.
Đường đặt âm đạo.
Hấp thu
Sự hấp thu toàn thân của econazol sau khi đặt âm đạo cực kỳ thấp. Sau khi bôi kem econazol nitrat vào âm đạo, khoảng 5% tới 7% liều dùng được hấp thu. Nồng độ đỉnh trong huyết tương/huyết thanh của econazol và/hoặc các chất chuyển hóa của nó được quan sát 1- 2 ngày sau khi dùng và đạt khoảng 65ng/mL đối với viên trứng 150mg.
Phân bố
Econazol và/hoặc chất chuyển hoá của nó trong hệ tuần hoàn hầu hết được gắn kết với protein huyết thanh (> 98%).
Chuyển hóa
Econazol trong hệ tuần hoàn toàn thân được chuyển hóa chủ yếu bởi sự oxi hóa vòng imidazol, tiếp theo là khử O-alkyl và glucuronid hóa.
Thải trừ
Econazol và các chất chuyển hóa được thải trừ qua nước tiểu và phân.
Không biết econazol bôi ngoài da có vào sữa hay không. Thuốc đã vào sữa khi cho chuột uống. Đào thải: Chưa biết đầy đủ về chuyển hóa và đào thải của econazol nitrat Sau khi bôi kem lên da lành, dưới 1% liều bôi được thải trừ qua nước tiểu và phân. Đa số lượng thuốc hấp thu toàn thân được thải qua nước tiểu trong vòng 24 giờ
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Polygel, Colloidal Silicon dioxid, stearyl heptanoat, Witepsol H19, Wecobee FS.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Econazol có thể phá hủy cao su. Thuốc kem phải bảo quản ở 20 – 25 °C. Viên đặt âm đạo được bảo quản chỗ mát.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
