Thuốc Lerole là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Lerole (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Pantoprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton. Thuốc ức chế tiết acid dạ dày.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BC02.
Biệt dược gốc: Pantoloc
Biệt dược: Lerole
Hãng sản xuất : Swiss Pharma Pvt. Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao tan trong ruột 40 mg.
Thuốc tham khảo:
| LEROLE-40 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Pantoprazole | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Loét dạ dày – tá tràng, trào ngược dạ dày thực quản, loét dạ dày tá tràng đã kháng lại thuốc kháng H2, hội chứng Zollinger – Ellison.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Không được nhai hoặc nghiền nhỏ mà phải uống nguyên viên với nước, uống vào buổi sáng. Cách xa bữa ăn.
Liều dùng:
Liều khuyến cáo dùng cho loét tá tràng, loét dạ dày và trào ngược dạ dày – thực quản: 1 viên/ngày.
Loét tá tràng: Lành loét tá tràng thường xảy ra trong vòng 2 tuần. Nếu thời gian điều trị 2 tuần chưa đủ lành loét, thường sẽ lành hẳn ở hầu hết các trường hợp trong 2 tuần điều trị tiếp theo.
Loét dạ dày: Cần 4 tuần để điều trị loét dạ dày. Nếu thời gian điều trị 4 tuần chưa đủ lành loét, thường sẽ lành hẳn ở hầu hết các trường hợp trong 4 tuần điều trị tiếp theo.
Trào ngược dạ dày – thực quản: Cần 4 tuần để điều trị trào ngược dạ dày thực quản. Nếu thời gian điều trị 4 tuần chưa đủ, thường sẽ lành hẳn ở hầu hết các trường hợp trong 4 tuần tiếp theo.
Kiểm soát lâu dài hội chứng Zollinger – Ellison và các trường hợp tăng tiết bệnh lý khác: Bệnh nhân nên bắt đầu điều trị với liều hằng ngày là 80 mg (2 viên). Sau đó, có thể điều chỉnh liều tăng hoặc giảm, tuỳ vào tình trạng mỗi cá nhân. Với liều trên 80 mg/ngày, nên chia làm 2 lần. Có thể tăng tạm thời liều trên 160 mg pantoprazole nhưng không nên kéo dài lâu hơn cần thiết để kiểm soát tiết acid.
Thời gian điều trị hội chứng Zollinger – Ellison và các trường hợp tăng tiết bệnh lý khác không bị hạn chế và phụ thuộc vào đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân.
Người già: Không cần thiết điều chỉnh liều. Tuy nhiên không nên vượt quá liều hằng ngày 40 mg.
Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều. Tuy nhiên không nên vượt quá liều hằng ngày 40 mg.
Bệnh nhân bị xơ gan: Do tăng diện tích dưới đường cong (AUC) và việc chuyển hóa pantoprazole giảm, vì vậy những bệnh nhân bị xơ gan nên giảm liều dùng, 1 viên/ngày cách nhật.
Trẻ em: Không có thông tin về việc dùng pantoprazole cho trẻ em. Vì vậy, không dùng pantoprazole cho trẻ em.
4.3. Chống chỉ định:
Không dùng pantoprazole ở những bệnh nhân quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Không dùng cho bệnh nhân bị loét dạ dày ác tính.
4.4 Thận trọng:
Trước khi dùng pantoprazol cũng như các thuốc khác ức chế bơm proton cho người loét dạ dày, phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày vì thuốc có thể che lấp triệu chứng hoặc làm chậm chẩn đoán ung thư.
Cần thận trọng khi dùng pantoprazol ở người bị bệnh gan (cấp, mạn hoặc có tiền sử). Nồng độ huyết thanh của thuốc có thể tăng nhẹ và giảm nhẹ đào thải; nhưng không cần điều chỉnh liều. Tránh dùng khi bị xơ gan, hoặc suy gan nặng. Nếu dùng, phải giảm liều hoặc cho cách 1 ngày 1 lần. Phải theo dõi chức năng gan đều đặn.
Dùng thận trọng ở người suy thận, người cao tuổi.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Pantoprazole có thể gây chóng mặt, đau đầu, choáng váng, nhìn mờ…. vì vậy cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Trong thời gian mang thai không nên sử dụng trừ khi lợi ích đối với bà mẹ lớn hơn nhưng rủi ro tiềm tàng.
Thời kỳ cho con bú:
Không có thông tin về sự an toàn của pantoprazole trong thời gian cho con bú. Không nên sử dụng trừ khi lợi ích với bà mẹ lớn hơn những rủi ro tiềm tàng.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nhìn chung, pantoprazol dung nạp tốt cả khi điều trị ngắn hạn và dài hạn. Các thuốc ức chế bơm proton làm giảm độ acid ở dạ dày, có thể tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa.
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: mệt, chóng mặt, đau đầu.
Da: Ban da, mày đay.
Tiêu hóa: Khô miệng, buồn nôn, nôn, đầy hơi, đau bụng, táo bón, ỉa chảy.
Cơ khớp: Đau cơ, đau khớp.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Suy nhược, choáng váng, chóng mặt, mất ngủ.
Da: Ngứa.
Gan: Tăng enzym gan.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Toát mồ hôi, phù ngoại biên, tình trạng khó chịu, phản vệ.
Da: Ban dát sần, trứng cá, rụng tóc, viêm da tróc vảy, phù mạch, hồng ban đa dạng.
Tiêu hóa: Viêm miệng, ợ hơi, rối loạn tiêu hóa.
Mắt: Nhìn mờ, chứng sợ ánh sáng.
Thần kinh: Mất ngủ, ngủ gà, tình trạng kích động hoặc ức chế, ù tai, run, nhầm lẫn, ảo giác, dị cảm.
Máu: Tăng bạch cầu ưa acid, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Nội tiết: Liệt dương, bất lực ở nam giới.
Tiết niệu: Đái máu, viêm thận kẽ.
Gan: Viêm gan, vàng da, bệnh não ở người suy gan, tăng triglycerit.
Rối loạn ion: Giảm natri máu.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Pantoprazol thường dung nạp tốt: Đau bụng, ỉa chảy, nhức đầu, mệt mỏi thường hết khi tiếp tục điều trị, rất ít khi phải ngừng thuốc. Cần phải theo dõi các triệu chứng như nhìn mờ, trầm cảm, viêm da, đái ra máu, phát ban, liệt dương… Nếu kéo dài phải ngừng thuốc hoặc chuyển sang thuốc khác
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Cũng như các thuốc ức chế tiết acid khác, những thay đổi trong hấp thu xảy ra khi những thuốc mà sự hấp thu của chúng phụ thuộc vào độ pH chẳng hạn như khi ketoconazole được dùng đồng thời với pantoprazole.
Pantoprazole được chuyển hóa tại gan qua hệ thống enzyme cytochrom P450. Mặc dù các nghiên cứu cho thấy pantoprazole không có ảnh hưởng đáng kể nào lên cytochrom P450. Không loại trừ tương tác giữa pantoprazole với các thuốc khác hoặc các thành phần mà được chuyển hóa qua cùng hệ enzyme này.
Tuy nhiên, không có tương tác đáng kể về mặt lâm sàng nào được thấy với những thuốc sau: Antipyrine, carbamazepine,caffeine, diazepam, diclofenac, digoxin, ethanol, glibenclamide, metoprolol, naproxen, nifedipine, phenprocoumon, phenytoin, piroxicam, theophylline, warfarin và thuốc tránh thai dạng uống.
4.9 Quá liều và xử trí:
Các số liệu về quá liều của các thuốc ức chế bơm proton ở người còn hạn chế. Các dấu hiệu và triệu chứng của quá liều có thể là: nhịp tim hơi nhanh, giãn mạch, ngủ gà,lú lẫn, đau đầu, nhìn mờ, đau bụng, buồn nôn và nôn.
Xử trí: Rửa dạ dày, dùng than hoạt, điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Theo dõi hoạt động của tim, huyết áp. Nếu nôn kéo dài, phải theo dõi tình trạng nước và điện giải.
Do pantoprazol gắn mạnh vào protein huyết tương, phương pháp thẩm tách không loại được thuốc..
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Pantoprazol là một thuốc ức chế bơm proton. Thuốc vào các ống tiết acid của tế bào thành dạ dày để được chuyển thành chất sulfenamid dạng có hoạt tính, dạng này liên kết không thuận nghịch với enzym H+/K+ – ATPase (còn gọi là bơm proton) có trên bề mặt tế bào thành dạ dày, gây ức chế enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào lòng dạ dày. Vì vậy pantoprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi dạ dày bị kích thích do bất kỳ tác nhân kích thích nào. Tác dụng của pantoprazol phụ thuộc vào liều dùng, thời gian ức chế bài tiết acid dịch vị kéo dài hơn 24 giờ, mặc dù nửa đời thải trừ của pantoprazol ngắn hơn nhiều (0,7 – 1,9 giờ).
Sau liều uống khởi đầu 40 mg pantoprazol, bài tiết acid dịch vị bị ức chế trung bình 51% sau 2,5 giờ. Uống pantoprazol mỗi ngày một lần 40 mg trong 7 ngày làm giảm tới 85% bài tiết acid dạ dày. Bài tiết acid dạ dày trở lại bình thường trong vòng 1 tuần sau khi ngừng pantoprazol và không có hiện tượng tăng tiết acid trở lại (rebound). Ngoài ra, pantoprazol còn có thể loại trừ Helicobacter pylori ở dạ dày ở người bị loét tá tràng và/hoặc viêm thực quản trào ngược bị nhiễm vi khuẩn đó. In vitro, pantoprazol làm giảm số lượng H. pylori gấp hơn 4 lần ở pH 4.
Cơ chế tác dụng:
Pantoprazol là thuốc ức chế bơm proton, ức chế giai đoạn cuối trong quá trình tạo thành acid ở dạ dày bằng liên kết dòng hóa trị với hệ men (H+, K+) – ATPase tại bề mặt kích thích bài tiết của tế bào thành dạ dày. Cơ chế này dẫn đến ức chế cả hai cơ chế tiết acid dạ dày thông thường và do các tác nhân kích thích. Sự gắn kết với hệ men (H+,K+) – ATPase sẽ làm tác dụng kháng tiết acid kéo dài hơn 24 giờ.
5.2. Dược động học:
Pantoprazol hấp thu nhanh, đạt nồng độ cao nhất trong máu sau khi uống khoảng 2 – 2,5 giờ. Pantoprazol hấp thu tốt, ít bị chuyển hóa bước đầu ở gan, sinh khả dụng đường uống khoảng 77%. Pantoprazol gắn mạnh vào protein huyết tương (98%), thể tích phân bố ở người lớn là 0,17 L/kg. Thời gian kéo dài tác dụng chống bài tiết acid dạ dày khi tiêm tĩnh mạch pantoprazol là 24 giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch 1 liều đơn từ 20 đến 120 mg, tác dụng thuốc bắt đầu trong vòng 15 – 30 phút và tác dụng trong vòng 24 giờ phụ thuộc vào liều từ 20 – 80 mg. Trong vòng 2 giờ sau khi tiêm liều 80 mg, lưu lượng bài tiết acid hoàn toàn bị loại bỏ. Liều 120 mg cũng không làm tăng thêm tác dụng.
Pantoprazol chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450, isoenzym CYP2C19 để chuyển thành desmethylpantoprazol. Một phần nhỏ được chuyển hóa bởi CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9. Ở một số người thiếu hụt hệ thống enzym CYP2C19 do di truyền (người Á Châu tỷ lệ gặp là 17 – 23% thuộc loại chuyển hóa chậm) làm chậm chuyển hóa pantoprazol, dẫn đến nồng độ thuốc trong huyết tương có thể tăng cao gấp 5 lần so với người có đủ enzym. Nửa đời thải trừ của pantoprazol là 0,7 – 1,9 giờ, kéo dài ở người suy gan, xơ gan (3 – 6 giờ) hoặc người chuyển hóa thuốc chậm do di truyền (3,5 – 10 giờ). Các chất chuyển hóa thải trừ chủ yếu qua thận (khoảng 80%), 18% qua mật vào phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose, tinh bột ngô, Methyl Paraben Sodium, Magnesium Stearate, Talc, Sodium Starch Glycollate, Af-Coat E, Ferric Oxide Red, Titanium Dioxide.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Lerole-40 do Swiss Pharma Pvt. Ltd. sản xuất (2014).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
