1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Betahistine
Phân loại: Thuốc điều trị chóng mặt. Thuốc giãn mạch.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N07CA01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: MERISLON
Hãng sản xuất : Eisai Co., Ltd..
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 6 mg, 12 mg.
Merislon 6mg Viên nén: hộp 3 vỉ x 10 viên.
Merislon 12mg Viên nén: hộp 100 vỉ x 10 viên.
Thuốc tham khảo:
| MERISLON 6mg | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Betahistine | …………………………. | 6 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị chóng mặt và choáng váng liên quan đến những bệnh sau:
Bệnh Ménière.
Hội chứng Ménière.
Chóng mặt ngoại biên.
Lưu ý: Bệnh/ Hội chứng Ménière là biểu hiện của rối loạn tai trong, với các triệu chứng: chóng mặt, mất thính giác, ù tai.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Liều dùng:
Liều thông thường cho người lớn là uống 6-12 mg betahistin mesilat, 3 lần/ngày sau mỗi bữa ăn.
Liều có thể được điều chỉnh tùy theo tuổi và các triệu chứng của bệnh nhân.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm đối với bất kỳ thành phần nào của MERISLON.
4.4 Thận trọng:
Thận trọng khi sử dụng trong những trường hợp sau:
Bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày hoặc đang có vết loét đường tiêu hóa do thuốc có tác động giống histamin có thể làm tăng tiết acid dịch vị do can thiệp lên thụ thể H2.
Bệnh nhân hen phế quản do thuốc có tác động giống histamin có thể gây co thắt đường hô hấp do can thiệp lên thụ thể H1.
Bệnh nhân bị u tủy thượng thận do thuốc có tác động giống histamin có thể làm gia tăng huyết áp do tăng tiết adrenalin.
Người già: Do ở độ tuổi này, những hoạt động chức năng sinh lý thường giảm, nên áp dụng những biện pháp như giảm liều và tăng cường theo dõi kiểm tra.
Trẻ em: Chưa xác định được tính an toàn khi sử dụng thuốc cho trẻ em.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Dựa trên các đặc tính về dược lực học và các báo cáo về tác dụng không mong muốn, không chắc là MERISLON làm suy giảm khả năng lái xe hoặc khả năng sử dụng máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
MERISLON chỉ nên sử dụng cho phụ nữ có thai hoặc nghi ngờ có thai nếu lợi ích dự tính của việc dùng thuốc lớn hơn so với nguy cơ có thể xảy ra.
Độ an toàn của MERISLON ở phụ nữ có thai chưa được xác định.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết liệu betahistine có được bài tiết qua sữa mẹ hay không, nên cân nhắc giữa lợi ích của việc sử dụng MERISLON ở phụ nữ cho con bú với nguy cơ có thể xảy ra cho trẻ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng phụ đã được ghi nhận ở 26 trong số 2.254 bệnh nhân (1,15%) (Điều tra lâm sàng sau khi thuốc được đưa vào thị trường).
Tiêu hóa: hiếm khi gặp buồn nôn hoặc nôn (0,1%< ADR < 5%).
Tính mẫn cảm: hiếm khi gặp phản ứng mẫn cảm như nổi mẩn ngoài da (0,1% < ADR <5%).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Viên Merislon chưa từng được phát hiện là có tương tác với bất kỳ loại thuốc nào khác.
Về mặt lý thuyết, tác dụng của betahistin bị đối kháng bởi các thuốc kháng histamin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Đến nay chỉ mới có một trường hợp quá liều tự phát được báo cáo. Chi tiết chưa được biết rõ và không có dấu hiệu cho là do betahistin mesilat được báo cáo sau khi sử dụng 21 viên Merislon 6mg (tổng cộng 126mg).
Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong trường hợp quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cải thiện rối loạn tuần hoàn ở tai trong: Nghiên cứu trên chuột lang: đầu tiên người ta gây rối loạn tuần hoàn ở tai trong của chuột, sau đó cho tiêm betahistine mesilate vào màng bụng. Sau 30 phút thấy lưu lượng máu tăng lên đến 148% so với trước khi dùng thuốc. Tác dụng này đặc hiệu đối với các tình trạng bệnh lý.
Tăng lưu lượng máu ở ống xoắn giữa của chuột lang bị tích nội dịch bạch huyết: Khi dùng betahistine mesilate cho chuột lang bị tích nội dịch bạch huyết đã tạo ra sự tăng đáng kể lưu lượng máu ở ống xoắn giữa. Lưu lượng máu tăng đáng kể từ 5,5 mL/phút/100g đến 8,1 mL/phút/100g. Sự tăng lưu lượng máu được cho là do giãn cơ trơn động mạch quay ốc tai.
Cải thiện lưu lượng máu não: Trong một thử nghiệm ở khỉ rhesus, betahistine mesilate tiêm tĩnh mạch gây tăng lưu lượng máu trong mô não từ 70,4 đến 81,4 mL/100g/phút và trong mô tiểu não từ 73,2 đến 84,0 mL/100g/phút.
NGHIÊN CỨU LÂM SÀNG
Hiệu quả lâm sàng
Trong các thử nghiệm lâm sàng trên tổng số 875 bệnh nhân bao gồm cả những thử nghiệm mù đôi, đã chứng tỏ là MERISLON có hiệu quả làm giảm chóng mặt hoặc choáng váng liên quan đến bệnh Ménière, hội chứng Ménière hay chóng mặt ngoại biên, v.v…
Cơ chế tác dụng:
Betahistin là một chất đối kháng với ái lực rất mạnh trên thụ thể histamin H3 và là một chất chủ vận với ái lực yếu trên thụ thể histamin H1. Betahistin có hai cơ chế hoạt động. Đầu tiên, betahistin tác động kích thích trực tiếp (chủ vận) lên thụ thể H1 nằm trên mạch máu ở tai trong. Thuốc tác động lên cơ vòng tiền mao mạch ở lớp vân mạch của tai trong, làm giảm áp lực khoảng không nội dịch ở tai. Ngoài ra, betahistin có tác dụng đối kháng mạnh trên thụ thể histamin H3, làm tăng nồng độ của các chất dẫn truyền thần kinh được phóng thích từ các mút thần kinh. Sự gia tăng lượng histamin được phóng thích từ các mút thần kinh gây kích thích các thụ thể H1, do đó làm tăng tác động chủ vận trực tiếp của betahistin lên các thụ thể này. Điều này giải thích cho tác dụng giãn mạch mạnh của betahistin ở tai trong và hiệu quả của nó trong điều trị chóng mặt. Tóm lại các đặc tính này góp phần vào lợi ích trị liệu của thuốc trong hội chứng Meniere. Hội chứng Meniere biểu hiện gồm chóng mặt, ù tai, buồn nôn, nhức đầu, mất thính lực. Hiệu quả của betahistin trên hội chứng có thể do khả năng thay đổi tuần hoàn ở tai trong hoặc do tác động trực tiếp vào tế bào thần kinh của nhân tiền đình.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Betahistine mesilate được dùng đường uống cho 20 người nam tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh với một liều đơn 24mg. Sản phẩm chuyển hóa chính là 2-pyridilacetic acid và nồng độ của chất này trong huyết tương đã được xác định. Thời gian đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) là 0,98 ± 0,47 giờ, nồng độ đỉnh trong huyết tương Cmax là 339,4 ± 213,4 g/mL, thời gian bán thải (t1/2) là 5,17 ± 2,66 giờ và diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian trong huyết tương (AUC0-t) là 1.153 ± 729 g·giờ/mL.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Cellulose vi tinh thể, mannitol (E421), acid citric monohydrate, silica khan dạng keo và bột talc.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
