Thuốc SaVi Telmisartan là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc SaVi Telmisartan (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Telmisartan
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Thuốc điều trị tăng huyết áp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09CA07.
Biệt dược gốc: Micardis
Biệt dược: SaVi Telmisartan
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm SaVi
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 40 mg, 80 mg.
Thuốc tham khảo:
| SAVI TELMISARTAN 40 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Telmisartan | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| SAVI TELMISARTAN 80 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Telmisartan | …………………………. | 80 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Ðiều trị tăng huyết áp: Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác.
Các chất đối kháng thụ thể angiotensin II cũng có thể thay thế với các thuốc ức chế ACE trong điều trị suy tim (chỉ định chính thức) hoặc bệnh thận do đái tháo đường.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống. Uống ngày 1 lần, không phụ thuộc bữa ăn.
Liều dùng:
Người lớn
Uống 40 mg/1 lần/ngày. Đối với 1 số người bệnh, chỉ cần liều 20 mg/1 lần/ngày. Nếu cần, có thể tăng tới liều tối đa 80 mg/1 lần/ngày.
Telmisartan có thể kết hợp với thuốc lợi tiểu loại thiazid. Trước khi tăng liều, cần chú ý là tác dụng chống tăng huyết áp tối đa đạt được giữa tuần thứ 4 và thứ 8 kể từ khi bắt đầu điều trị.
Suy thận
Đối với người bệnh suy thận nặng hoặc đang chạy thận nhân tạo, liều khởi đầu khuyến cáo là 20 mg/ngày. Không cần hiệu chỉnh liều ở người bệnh suy thận nhẹ và vừa.
Suy gan
Nếu suy gan nhẹ hoặc vừa, liều hàng ngày không được vượt quá 40 mg/1 lần/ngày.
Người cao tuổi
Không cần điều chỉnh liều.
Trẻ em dưới 18 tuổi
Độ an toàn và hiệu quả chưa xác định được.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với telmisartan.
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ có thai.
Phụ nữ đang cho con bú.
Suy gan nặng.
Tắc mật.
Suy thận nặng. Suy thận có nồng độ creatinin huyết ≥ 250 micromol/lít hoặc kali huyết ≥ 5 mmol/lít hoặc Clcr <30 ml/phút.
Đái tháo đường hoặc suy giảm chức năng thận (GFR < 60 ml/phút/1,73 m²) đang được điều trị bằng aliskiren.
4.4 Thận trọng:
Suy giảm chức năng gan Không được dùng SaViTelmis cho người bệnh suy gan nặng hay bị tắc mật vì telmisartan được bài tiết hầu hết theo đường mật. Thận trọng khi dùng SaViTelmis cho người bệnh suy gan vừa và nhẹ.
Hẹp động mạch thận: Khi dùng các chất ảnh hưởng trên hệ renin-angiotensin-aldosteron ở người bệnh hẹp động mạch thận một bên hay hai bên sẽ làm tăng nguy cơ hạ huyết áp quá mức và suy thận.
Suy thận hay ghép thận: Khi dùng SaViTelmis cho người bệnh suy thận cần theo dõi định kỳ nồng độ kali và creatinin huyết. Kinh nghiệm dùng telmisartan ở người ghép thận không nhiều, vì vậy nên thận trọng khi dung SaViTelmis cho đối tượng này.
Giảm thể tích tuần hoàn: Hạ huyết áp có thể xảy ra ở bệnh nhân đang bị giảm thể tích tuần hoàn hay giảm natri huyết do điều trị bằng thuốc lợi tiểu liều cao, đang trong chế độ kiêng muối hay bị tiêu chảy, nôn mửa; đặc biệt là sau liều đầu tiên. Phải điều chỉnh rối loạn này trước khi dùng SaViTelmis hoặc giảm liều thuốc và theo dõi chặt chẽ khi điều trị.
Sử dụng đồng thời các chất ức chế hệ reninangiotensin-aldosteron: Dùng đồng thời chất ức chế ACE, chất đối kháng thụ thể angiotensin ii hoặc aliskiren làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali huyết và làm suy giảm chức năng thận. Vì vậy, không khuyến cáo dùng phối hợp các chất trên với nhau. Nếu bắt buộc phải dùng kết hợp, người bệnh cần được theo dõi chặt chẽ và thường xuyên kiểm tra chức năng thận, điện giải và huyết áp. Không nên kết hợp chất ức chế ACE với chất đối kháng thụ thể angiotensin II ở người bệnh đái tháo đường có biến chứng suy thận.
Người bệnh có trương lực mạch máu và chức năng thận phụ thuộc chủ yếu vào các hoạt động của hệ reninangiotensin-aldosteron (ví dụ: suy tim sung huyết, bệnh thận tiềm ẩn bao gồm cả hẹp động mạch thận), dùng thuốc tác động lên hệ renin-angiotensin-aldosteron như telmisartan cho thấy có liên quan đến hạ huyết áp cấp tính, tăng nitơ huyết, thiểu niệu hoặc suy thận cấp.
Cường aldosteron nguyên phát: Người bệnh bị cường aldosteron nguyên phát không đáp ứng với các thuốc chống tăng huyết áp tác dụng lên hệ renin-angiotensinaldosteron. Khuyến cáo không dùng SaViTelmis trong trường hợp này.
Hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn
Đái tháo đường và đang được điều trị bằng insulin hoặc các thuốc chống đái tháo đường khác: SaViTelmis có thể gây tăng đường huyết ở những bệnh nhân này. Vì vậy cần hiệu chỉnh liều insulin hoặc các thuốc chống đái tháo đường đối với những bệnh nhân này.
Tăng kali huyết: Những thuốc tác động lên hệ reninangiotensin-aldosteron có thể gây tăng kali huyết.
Những yếu tố nguy cơ chính của tăng kali huyết là:
Đái tháo đường, suy thận, tuổi (trên 70 tuổi)
Kết hợp nhiều thuốc có tác động trên hệ reninangiotensin-aldosteron hay các thực phẩm bổ sung kali. Sử dụng các thuốc gây tăng kali huyết như thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, thuốc ức chế ACE, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, các NSAID, heparin, thuốc ức chế hệ miễn dịch (cyclosporin, tacrolimus) và trimethoprim.
Mất nước, suy tim mất bù, nhiễm toan chuyển hóa, chức năng thận suy yếu (trong một số bệnh truyền nhiễm), ly giải tế bào (thiếu máu cục bộ cấp tính, tiêu cơ vân, chấn thương kéo dài).
Cần theo dõi nồng độ điện giải định kỳ đối với các bệnh nhân có nguy cơ cao tăng kali huyết.
Bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.
Loét dạ dày – tá tràng thể hoạt động hoặc bệnh dạ dày – ruột khác (tăng nguy cơ chảy máu dạ dày – ruột).
Suy gan mức độ nhẹ và trung bình. Suy thận từ nhẹ và trung bình.
Có tiền sử phù mạch có hoặc không liên quan đến thuốc ức chế enzym chuyển hoặc chẹn thụ thể angiotensin II.
Telmisartan có thể gây rối loạn chuyển hóa porphyrin nên chỉ dùng khi không có thuốc an toàn hơn để thay thế và thận trọng ở bệnh nhân nặng.
Thành phần manitol trong thuốc có thể gây nhuận tràng nhẹ.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Dặn người bệnh thận trọng khi lái xe, sử dụng máy móc hoặc làm các việc khác có thể gây nguy hiểm, vì có thể chóng mặt, choáng váng do hạ huyết áp.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Do thận trọng, không nên dùng telmisartan trong 3 tháng đầu mang thai. Nếu có ý định mang thai, nên thay thế thuốc khác trước khi có thai. Chống chỉ định dùng telmisartan từ sau tháng thứ 3 của thai kỳ vì thuốc tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin – angiotensin, có thể gây tổn hại cho thai: Hạ huyết áp, suy thận có hồi phục hoặc không hồi phục, vô niệu, giảm sản xương sọ ở trẻ sơ sinh, gây chết thai hoặc trẻ sơ sinh. Ít nước ối ở người mẹ (có thể do giảm chức năng thận của thai) kết hợp với co cứng chi, biến dạng sọ mặt và phổi giảm sản đã được thông báo. Khi phát hiện có thai, phải ngừng telmisartan càng sớm càng tốt.
Thời kỳ cho con bú:
Chống chỉ định dùng telmisartan trong thời kỳ cho con bú vì không biết telmisartan có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tùy theo tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn thường nhẹ và thoáng qua, hiếm khi phải ngừng thuốc.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt, phù chân tay, tiết nhiều mồ hôi.
Thần kinh trung ương: Tình trạng kích động.
Tiêu hóa: Khô miệng, buồn nôn, đau bụng, trào ngược acid, khó tiêu, đầy hơi, chán ăn, tiêu chảy.
Tiết niệu: Giảm chức năng thận, tăng creatinine và nitrogen ure máu (BUN), nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
Hô hấp: Viêm họng, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (ho, sung huyết hoặc đau tai, sốt, sung huyết mũi, chảy nước mũi, hắt hơi, đau họng).
Xương khớp: Đau lưng, đau và co thắt cơ.
Chuyển hóa: Tăng kali máu.
Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000
Toàn thân: Phù mạch.
Mắt: Rối loạn thị giác.
Tim mạch: Nhịp tim nhanh, giảm huyết áp hoặc ngất (thường gặp ở người bị giảm thể tích máu hoặc giảm muối, điều trị bằng thuốc lợi tiểu, đặc biệt trong tư thế đứng).
Tiêu hóa: Chảy máu dạ dày–ruột.
Da: Ban, mày đay, ngứa.
Gan: Tăng enzyme gan.
Máu: Giảm hemoglobin, giảm bạch cầu trung tính.
Chuyển hóa: Tăng acid uric máu, tăng cholesterol máu..
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Điều trị hạ huyết áp quá mức: Đặt người bệnh nằm ngửa, nếu hạ huyết áp nặng cần thiết phải truyền tĩnh mạch dung dịch nước muối sinh lý để làm tăng thể tích dịch
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Digoxin: Dùng đồng thời với telmisartan làm tăng nồng độ đỉnh (49%) và nồng độ đáy (20%) của digoxin. Cần hiệu chỉnh liều digoxin khi dùng đồngthời với telmisartan.
Tương tự như các thuốc tác động lên hệ reninangiotensin – aldosterol, telmisartan có thể làm tăng kali huyết. Nguy cơ tăng kali huyết càng cao khi dùng kết hợp với các thuốc khác cũng làm tăng kali huyết (muối kali, thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, thuốc ức chế ACE, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, thuốc chống viêm không steroid, heparin, thuốc ức chế miễn dịch như cyclosporin hay tacrolimus, và trimethoprim).
Thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali hay các thực phẩm bổ sung kali: Thuốc đối kháng thu thé angiotensin II làm giảm bài tiết kali; khi dùng chung với thuốc lợi tiêu tiết kiệm kali (spironolacton, eplerenon, triamteren, amilorid) hay các thực phẩm bổ sung kali có thể làm tăng kali huyết. Vì vậy nếu phải dùng chung, cần thận trọng và thường xuyên theo dõi nông độ kali huyết.
Lithi: Telmisartan có thể làm tăng nồng độ cũng như độc tính của lithi khi dùng đồng thời. Nếu phải dùng đồng thời, cần theo dõi thường xuyên nồng độ lithi huyết.
Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID: Nonsteroidal anti-inflammation drug): NSAID có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận, kết hợp này làm nặng thêm bệnh thận, có thể gây suy thận cấp. Do đó, nên thận trọng khi dùng đồng thời NSAID va telmisartan.
Thuốc lợi tiểu: Dùng thuốc lợi tiểu liều cao (furosemid, hydroclorothiazid) có thể làm giảm thể tích dịch và có nguy cơ gây hạ huyết áp khi bắt đầu điều trị bằng telmisartan.
Corticoid: Làm giảm tác dụng hạ huyết áp của telmisartan.
Các thuốc hạ huyết áp khác: Sử dụng đồng thời nhiều thuốc tác động lên hệ renin – angiotensin – aldosteron (thuốc ức chế ACE, thuốc đối kháng angiotensin II hay aliskiren) làm diễn ra thường xuyên hơn các tác dụng không mong muốn như hạ huyết áp, tăng kali huyết, suy giảm chức năng thận. Các thuốc baclofen, amifostin có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của telmisartan. Ngoài ra, rượu, thuốc an thần và thuốc ngủ có thể làm nặng thêm tác dụng không mong muốn hạ huyết áp thế đứng của telmisartan.
Wafarin: Dùng đồng thời với telmisartan trong 10 ngày làm giảm nhẹ nồng độ wafarin trong máu nhưng không làm thay đổi INR.
4.9 Quá liều và xử trí:
Dữ liệu liên quan đến quá liều ở người còn hạn chế.
Triệu chứng: Quá liều telmisartan có thể gây hạ huyết áp và nhịp tim nhanh. Ngoài ra, nhịp tim chậm, chóng mặt, tăng creatinin huyết thanh và suy thận cấp cũng được báo cáo.
Xử trí: Thẩm phân máu không loại bỏ được telmisartan. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ và điều trị triệu chứng, hỗ trợ. Biện pháp xử trí ngộ độc phụ thuộc vào thời gian kế từ lúc uống thuốc và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng. Có thể gây nôn hoặc rửa dạ dày. Than hoạt tính cho thấy có lợi trong trường hợp này. Cần theo dõi thường xuyên nồng độ điện giải và creatinin huyết thanh. Nếu hạ huyết áp xảy ra, cần đặt bệnh nhân nằm ngửa và nhanh chóng bù muối, nước.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Telmisartan là một chất đối kháng đặc hiệu của thụ thể angiotensin II (AT1) ở cơ trơn thành mạch và tuyến thượng thận.
Trong hệ renin-angiotensin, angiotensin II được tạo thành từ angiotensin I nhờ xúc tác của enzym chuyển angiotensin (ACE: Angiotensin Converting Enzym). Angiotensin II là chất gây co mạch, kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và giải phóng aldosteron, kích thích tim. Aldosteron làm giảm bài tiết natri và tăng bài tiết kali ở thận.
Telmisartan ngăn cản có chọn lọc sự gắn của angiotensin II vào thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, gây giãn mạch và giảm tác dụng của aldosteron.
Thụ thể AT2 cũng tìm thấy ở nhiều mô nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến sự ổn định tim mạch hay không. Telmisartan có ái lực mạnh với thụ thể AT2 gấp 3000 lần so với thụ thể AT).
Không giống như các thuốc ức chế enzyme chuyển angiotensin (nhóm thuốc được dùng rộng rãi để điều trị tăng huyết áp), các chất đối kháng thụ thể angiotensin II không ức chế giáng hóa bradykinin, do đó không gây ho khan dai dẳng (một tác dụng không mong muốn thường gặp khi điều trị bằng các thuốc ức chế ACE). Vì vậy các chất đối kháng thụ thể angiotensin II được dùng cho những người phải ngừng sử dụng thuốc ức chế ACE vì ho dai dẳng.
Ở người, liều 80 mg telmisartan ức chế hầu như hoàn toàn tăng huyết áp do angiotensin II. Tác dụng ức chế (hạ huyết áp) được duy trì trong 24 giờ và vẫn còn đo được 48 giờ sau khi uống. Sau khi uống liều đầu tiên, tác dụng giảm huyết áp biểu hiện từ từ trong vòng 3 giờ đầu. Thông thường, huyết áp động mạch giảm tối đa đạt được 4–8 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Tác dụng kéo dài khi điều trị lâu dài. Ở người tăng huyết áp, telmisartan làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương mà không thay đổi tần số tim. Tác dụng chống tăng huyết áp của telmisartan cũng tương đương với các thuốc chống tăng huyết áp loại khác. Khi ngừng điều trị telmisartan đột ngột, huyết áp trở lại dần dần trong vài ngày như khi chưa điều trị, nhưng không có hiện tượng tăng mạnh trở lại.
Cơ chế tác dụng:
Trong hệ thống renin-angiotensin, angiotensin II được tạo thành từ angiotensin I nhờ xúc tác của enzym chuyển angiotensin (ACE). Angiotensin II là chất gây co mạch, kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và giải phóng aldosteron, kích thích tim. Aldosteron làm giảm bài tiết natri và tăng bài tiết kali ở thận.
Telmisartan chủ yếu ngăn cản gắn angiotensin II vào thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, gây giãn mạch và giảm tác dụng của aldosteron.
Thụ thể AT2 cũng tìm thấy ở nhiều mô, nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến sự ổn định tim mạch hay không. Telmisartan có ái lực mạnh với thụ thể AT1, gấp 3 000 lần so với thụ thể AT2. Không giống như các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin – nhóm thuốc được dùng rộng rãi để điều trị tăng huyết áp, các chất đối kháng thụ thể angiotensin II không ức chế giáng hóa bradykinin, do đó không gây ho khan dai dẳng – một tác dụng không mong muốn thường gặp khi điều trị bằng các thuốc ức chế ACE. Vì vậy các chất đối kháng thụ thể angiotensin II được dùng cho những người phải ngừng sử dụng thuốc ức chế ACE vì ho dai dẳng.
5.2. Dược động học:
Telmisartan được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống phụ thuộc liều dùng: Khoảng 42% sau khi uống liều 40 mg và 58% sau khi uống liều 160 mg. Sự có mặt của thức ăn làm giảm nhẹ sinh khả dụng của telmisartan (giảm khoảng 6% khi dùng liều 40 mg). Sau khi uống, nồng độ thuốc cao nhất trong huyết tương đạt được sau 0,5–1 giờ.
Hơn 99% telmisartan gắn vào protein huyết tương, chủ yếu vào albumin và alpha-1-acid glycoprotein. Sự gắn vào protein là hằng định, không bị ảnh hưởng bởi sự thay đổi liều.
Thể tích phân bố khoảng 500 L.
Sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc uống telmisartan, hầu hết liều đã cho (hơn 97%) được thải trừ dưới dạng không đổi theo đường mật vào phân, chỉ lượng rất ít (dưới 1%) thải qua nước tiểu. Thời gian bán thải của telmisartan khoảng 24 giờ, tỷ lệ đáy đỉnh của telmisartan vào khoảng 15–20%. Telmisartan được chuyển hóa thành dạng liên hợp acylglucuronide không hoạt tính, duy nhất thấy trong huyết tương và nước tiểu. Uống telmisartan với liều khuyến cáo không gây tích lũy đáng kể về lâm sàng.
Dược động học của telmisartan ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được nghiên cứu. Không có sự khác nhau về dược động học ở người cao tuổi và người dưới 65 tuổi. Nồng độ telmisartan trong huyết tương ở nữ thường cao hơn nain 2 – 3 lần, nhưng không thấy tăng có ý nghĩa về đáp ứng huyết áp hoặc hạ huyết áp thế đứng ở nữ. Do vậy không cần điều chỉnh liều.
Suy thận nhẹ và trung bình: Không cần phải điều chỉnh liều. Lọc máu không có tác dụng thải trừ telmisartan.
Suy gan: Nồng độ telmisartan trong máu tăng và sinh khả dụng tuyệt đối đạt gần 100%.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Manitol, cellulose vi tinh thể 101, natri croscarmellose, Povidon K30, colloidal anhydrous silica, magnesi stearat, natri hydroxyd).
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc SaVi Telmisartan (2017).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
