Thuốc Raloxifene là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Raloxifene (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Raloxifene hydrocloride
Phân loại: Thuốc ức chế tiêu xương, điều trị loãng xương.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): G03XC01.
Brand name:
Generic : Raloxifene, Bonmax, Lakcay, Merinos , Razxip, Ralomax, Larfen
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 60 mg.
Thuốc tham khảo:
| BONMAX | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Raloxifene | …………………………. | 60 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Dự phòng và điều trị loãng xương ở phụ nữ sau thời kỳ mãn kinh.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Liều dùng:
Liều khuyến cáo là uống 60 mg mỗi ngày, có thể uống vào bất kỳ thời gian nào trong ngày không cần quan tâm đến bữa ăn. Thuốc này được dùng dài hạn.
Cần bổ sung thêm calci và vitamin D ở phụ nữ có chế độ ăn ít 2 chất này.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
Người suy thận:
Raloxifen không nên sử dụng ở bệnh nhân suy thận nặng. Sử dụng một cách thận trọng ở những bệnh nhân bị suy thận vừa và nhẹ.
Người suy gan:
Raloxifen không nên sử dụng ở bệnh nhân suy gan.
4.3. Chống chỉ định:
Thuốc chống chỉ định trong trường hợp bệnh nhân bị dị ứng hoặc tăng mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ ở độ tuổi có khả năng mang thai, phụ nữ mang thai hoặc cho con bú.
Đã/ đang có huyết khối tắc tĩnh mạch.
Suy gan, gồm cả ứ mật. Suy thận nặng.
Chảy máu tử cung không rõ nguyên nhân.
Ung thư nội mạc tử cung hoặc ung thư vú.
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân có nguy cơ bị chứng huyết khối tắc tĩnh mạch. Nên ngừng thuốc khi bệnh nhân phải bất động trong thời gian dài. Không dùng cho nam giới và phụ nữ cho con bú.
Không dùng thuốc cho bệnh nhân suy thận nặng. Thận trọng ở bệnh nhân suy thận trung bình và nhẹ.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: X
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chỉ sử dụng raloxifen ở phụ nữ sau thời kỳ mãn kinh.
Không sử dụng raloxifen cho phụ nữ có khả năng mang thai. Raloxifen có thể gây hại cho bào thai khi dùng cho phụ nữ mang thai. Nếu thuốc này bị sử dụng nhầm trong khi mang thai hoặc bệnh nhân mang thai trong khi dùng nó, bệnh nhân phải được thông báo về những nguy hiểm có thể xảy ra cho bào thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa rõ thuốc có bài tiết vào sữa hay không. Do đó thuôc không được sử dụng cho phụ nữ cho con bú. Raloxifen có thể ảnh hưởng đến sự phát triển của trẻ em.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Trong các thử nghiệm lâm sàng, tác dụng không mong muốn thường nhẹ và không cần ngưng điều trị.
Hiếm gặp: Huyết khối tắc tĩnh mạch sâu, viêm tĩnh mạch huyết khối nông, cơn bốc hỏa tăng nhẹ, chuột rút, phù, tiểu cầu giảm nhẹ.
Rất hiếm gặp: Phát ban, rối loạn tiêu hóa, tăng men gan, triệu chứng vú (như đau, nở to) và chảy máu tử cung.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Theo dõi thời gian prothrombin khi dùng với warfarin, coumarin. Không nên dùng đồng thời với cholestyramin. Chưa có kinh nghiệm dùng với các oestrogen đường toàn thân. Thận trọng khi dùng với các thuốc gắn kết protein cao như clofibrat, indomethacin, naproxen, ibuprofen, diazepam và diazoxyd.
4.9 Quá liều và xử trí:
Đã có một số thử nghiệm lâm sàng sử dụng liều lên đến 600 mg/ ngày trong 8 tuần và 120 mg/ ngày trong 3 năm. Không có trường hợp quá liều raloxifen được báo cáo trong quá trình thử nghiệm lâm sàng.
Ở người lớn, các triệu chứng như chuột rút chân và chóng mặt đã được báo cáo ở những bệnh nhân đã uống một liều duy nhất hơn 120 mg.
Trường hợp quá liều ở trẻ em dưới 2 tuổi, liều tối đa đã được báo cáo là 180 mg. Ở trẻ em, các triệu chứng của quá liều bao gồm mất điều hòa, chóng mặt, nôn mửa, nổi mẩn, tiêu chảy, run, đỏ bừng và tăng phosphatase kiềm.
Trường hợp dùng quá liều cao nhất đã được báo cáo khoảng 1,5 g. Không có tử vong liên quan đến quá liều đã được báo cáo.
Xử trí:
Gây nôn hoặc rửa dạ dày. Bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Thẩm tách máu hoặc thẩm tách phúc mạc không loại bỏ được raloxifen.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho raloxifen.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Raloxifen hydroclorid là một chất đồng vận/đối kháng estrogen không steroid thuộc nhóm benzothiophen tương tự clomifen, tamoxifen.
Raloxifen là một chất điều hòa thụ thể estrogen chọn lọc. Raloxifen có tác dụng làm giảm tiêu xương và tăng mật độ khoáng trong xương.
Giảm nồng độ estrogen sau khi cắt buồng trứng hoặc sau khi mãn kinh đưa đến tình trạng tăng tiêu xương và mất xương.
Ban đầu tiêu xương rất nhanh bởi vì tăng tạo xương bù trừ không đủ để bù cho mất xương do tiêu.
Sự mất cân bằng giữa tiêu xương và tạo xương liên quan đến sự mất estrogen và có thể do sự suy yếu tạo cốt bào liên quan đến tuổi hay những tế bào tiền thân của nó.
Các dữ liệu lâm sàng cho thấy rằng raloxifen có tác dụng giống estrogen trên sự chuyển hóa xương (tăng mật độ khoáng trong xương BMD) và trên chuyển hoá lipid (giảm nồng độ cholesterol toàn phần và LDL).
Raloxifen có tác dụng chủ vận estrogen trên biến dưỡng xương và lipoprotein, đối kháng trên nội mạc tử cung và tuyến vú.
Cơ chế tác dụng:
Raloxifen, thuốc giúp phụ nữ duy trì tỷ trọng xương có thể có lợi ích khác cho phụ nữ sau thời kỳ mãn kinh. Nó có tác dụng làm co nhỏ u xơ tử cung.
Là một tác nhân điều biến thụ thể estrogen chọn lọc (SERM), raloxifen có tác động chủ vận hoặc đối kháng chọn lọc trên mô đáp ứng với estrogen. Nó hoạt động như một chất chủ vận trên xương và một phần vào sự chuyển hóa cholesterol (giảm cholesterol toàn phần và LDL), nhưng không có tác động ở vùng dưới đồi, tử cung hoặc mô vú.
Tác động sinh học của raloxifen giống như của estrogen, là trung gian có ái lực cao gắn kết với thụ thể estrogen và điều hòa kiểu gen. Sự gắn kết dẫn đến các kiểu gen điều hòa oestrogen khác nhau trong các mô khác nhau. Dữ liệu gần đây cho thấy rằng các thụ thể estrogen có thể điều hòa kiểu gen bởi ít nhất hai con đường khác biệt là phối tử, mô, và/ hoặc gen đặc hiệu.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Raloxifen được hấp thu nhanh sau khi uống. Khoảng 60% liều uống được hấp thu. Phần lớn bị glucuronid hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối của raloxifen là 2%. Thời gian trung bình để đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương và sinh khả dụng tùy vào chức năng chuyển đổi của hệ thống, chu trình gan ruột của raloxifen và các chất chuyển hóa glucuronid của nó.
Phân bố
Raloxifen được phân bố rộng rãi trong cơ thể. Thể tích phân bố không phụ thuộc liều dùng. Raloxifen gắn kết mạnh với protein huyết tương (98 – 99%).
Chuyển hóa
Raloxifen qua chuyển hóa lần đầu phần lớn ở dạng liên hợp glucuronid: raloxifen-4′-glucuronid, raloxifen-6-glucuronid và raloxifen-6,4′-diglucuronid. Không phát hiện có chất chuyển hóa nào khác. Raloxifen tự do chiếm < 1% tổng nồng độ của raloxifen dạng gắn kết và các chất chuyển hóa glucuronid. Nồng độ raloxiíen được duy trì bởi chu trình gan ruột, nửa đời trong huyết tương là 27,7 giờ.
Từ kết quả uống 1 liều raloxifen dự đoán dược động học đa liều. Tầng liều raloxifen dẫn đến tăng AUC ở mức độ thâp hơn một chút so với mức tăng liều.
Thải trừ
Phần lớn raloxifen và chất chuyển hóa dạng glucuronid được bài tiết trong vòng 5 ngày, chủ yếu được tìm thấy trong phân, dưới 6% được bài tiết vào nước tiểu.
Suy gan
Dược động học khi uông 1 liều raloxifen ở bệnh nhân xơ gan và suy gan nhẹ (Child-Pugh độ A) khi so sánh với người khỏe mạnh, nồng độ raloxifen trong huyết tương cao hơn khoảng 2,5 lần bình thường và tương quan với nồng độ bilirubin.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
