1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Irbesartan
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Thuốc chống tăng huyết áp
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09CA04.
Biệt dược gốc: Aprovel
Biệt dược: Usarirsartan
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Phong Phú – Usarichpharm
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 150 mg.
Thuốc tham khảo:
| USARIRSARTAN 150 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Irbesartan | …………………………. | 150 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị tăng huyết áp động mạch vô căn.
Bệnh thận do đái tháo đường typ 2 có tăng huyết áp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc uống trong hoặc ngoài bữa ăn.
Liều dùng:
Người lớn:
Trong điều trị tăng huyết áp, liều khởi đầu là 150 mg, ngày 1 lần. Nếu cần, có thể tăng lên 300 mg, ngày 1 lần. Với người cao tuổi (trên 75 tuổi) hoặc người bệnh giảm thể tích máu và người đang thấm tách lọc máu, có thể cân nhắc dùng liều khởi đầu là 75 mg, ngày 1 lần.
Trong điều trị bệnh thận ở người đái tháo đường typ 2 có tăng huyết áp, irbesartan được dùng với liều ban đầu là 150 mg, ngày 1 lần. Có thể tăng lên 300 mg, ngày 1 lần để duy trì.
Trẻ em:
Liều khởi đầu: 37,5 mg, ngày 1 lần, cho trẻ nặng 10 – 20 kg; 75 mg, ngày 1 lần cho trẻ nặng 21 – 40 kg; 150 mg, ngày 1 lần cho trẻ nặng > 40 kg. Liều có thể tăng gấp đôi nếu cần thiết..
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với irbesartan hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ mang thai.
Phụ nữ đang thời kỳ cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Ớ những người bệnh bị giảm thể tích máu như mất muối và nước do dùng thuốc lợi tiểu mạnh, tiêu chảy hoặc nôn kéo dài, có thể xảy ra hạ huyết áp triệu chứng, đặc biệt sau khi uống liều thuốc đầu tiên. Cần phải điều trị những bất thường này trước khi dùng irbesartan. Với người bệnh bị hẹp động mạch thận một bên hoặc hai bên, khi dùng irbesartan có nguy cơ tụt huyết áp mạnh và suy giảm chức năng thận.
Cần thận trọng với những người bệnh suy thận và ghép thận. Phải kiểm tra định kỳ kali và creatinin huyết.
Giống các thuốc khác tác dụng trên hệ renin – angiotensin – aldosteron, tình trạng tăng kali huyết có thể gặp trong quá trình điều trị với irbesartan, đặc biệt khi có suy thận, protein niệu liên quan đến thận do đái tháo đường và/hoặc suy tim. Cần phải luôn kiểm tra kali huyết ở những người bệnh này.
Tránh phối hợp lithi và irbesartan (Tương tác thuốc).
Cũng như với các thuốc giãn mạch khác dùng irbesartan phải đặc biệt thận trọng trong các bệnh: Hẹp van động mạch chủ, hẹp van hai lá, hoặc bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.
Người bệnh cường aldosteron tiên phát thường không đáp ứng với các thuốc chống tăng huyết áp, loại tác dụng qua ức chế hệ renin – angiotensin. Vì vậy cũng không nên dùng irbesartan cho những người bệnh này.
Người bệnh có trương lực thành mạch và chức năng thận phụ thuộc chủ yếu vào hoạt động của hệ renin – angiotensin – aldosteron (thí dụ người bệnh bị suy tim sung huyết nặng hoặc bệnh thận như hẹp động mạch thận), việc điều trị bằng các chất ức chế enzym chuyển hoặc các chất đối kháng thụ thể angiotensin II tác động trên hệ đã từng thấy có tình trạng hạ huyết áp cấp, tăng nitrogen huyết, giảm niệu hoặc hiếm hơn là suy thận cấp. Như với bất kỳ thuốc chống tăng huyết áp nào, sự hạ đột ngột huyết áp ở những người bệnh tim thiếu máu cục bộ hoặc bệnh tim mạch thiếu máu cục bộ có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hoặc tai biến mạch máu não.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Tác động của irbesartan đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc đã không được khảo sát, nhưng dựa trên các tính chất dược lực học, irbesartan được xem như không ảnh hưởng đến khả năng này. Khi lái xe hoặc vận hành máy móc, cần chú ý là thỉnh thoảng chóng mặt hoặc mệt lả có thể xảy ra trong thời gian điều trị tăng huyết áp.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Chống chỉ định dùng irbesartan trong thời kỳ mang thai. Ớ 3 tháng đầu thai kỳ, chống chỉ định do thận trọng. Trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối, thuốc gây độc cho thai (giảm chức năng thận, ít nước ối, chậm cốt hóa xương sọ) và gây độc cho trẻ sơ sinh (suy thận, hạ huyết áp, tăng kali huyết). Khi phát hiện có thai, phải ngừng ngay irbesartan và thay bằng thuốc khác. Nếu đã dùng irbesartan trong một thời gian dài, cần kiểm tra chụp sọ và chức năng thận, siêu âm cho thai nhi
Thời kỳ cho con bú:
Chống chỉ định dùng thuốc cho phụ nữ trong suốt thời kì cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
ADR thường nhẹ và thoáng qua.
Thường gặp, ADR > 1/100
Chóng mặt, nhức đầu và hạ huyết áp thế đứng liên quan đến dùng liều.
Có thể xảy ra tụt huyết áp, đặc biệt ở người bị giảm thể tích máu (ví dụ người bệnh đang dùng thuốc lợi tiểu liều cao). Suy thận và giảm huyết áp nặng khi có hẹp động mạch thận 2 bên.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Ban da, ngứa, mày đay, phù mạch, tăng enzym gan, tăng kali huyết, đau cơ, đau khớp.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Ho, rối loạn hô hấp, đau lưng, rối loạn tiêu hóa, mệt mỏi, giảm bạch cầu trung tính.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các ADR ít xảy ra, thường nhẹ không cần xử trí gì đặc biệt. Nếu bắt đầu dùng thuốc nên chú ý điều trị giảm thể tích máu nếu có.
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thuốc lợi tiểu và các thuốc trị tăng huyết áp khác: Các thuốc trị tăng huyết áp khác có thể làm tăng tác động hạ huyết áp của irbesartan; tuy nhiên irbesartan có thể phối hợp an toàn với các thuốc trị tăng huyết áp khác, như thuốc chẹn bêta, thuốc chẹn kênh calci tác dụng kéo dài, và thuốc lợi tiểu nhóm thiazide. Khi trước đó đã điều trị với thuốc lợi tiểu liều cao có thể dẫn đến sự mất dịch nhiều và do vậy nguy cơ hạ huyết áp dễ xảy ra khi bắt đầu điều trị với irbesartan
Các thuốc bổ sung kali và lợi tiểu giữ kali: Dùng với irbesartan có thể gây tăng kali huyết.
Lithi: Tăng nồng độ trong máu và tăng độc tính của lithi đã được thông báo khi phối hợp với các thuốc ức chế enzym chuyển. Các tác dụng tương tự cũng đã từng xảy ra với irbesartan, tuy rất hiếm gặp, vì vậy nên tránh phối hợp này. Nếu cần phối hợp, phải theo dõi chặt chẽ nồng độ lithi huyết.
Các thuốc kháng viêm không steroid: Khi các chất chống đối kháng angiotensin II được dùng đồng thời với các thuốc chống viêm không steroid (ví dụ các chất ức chế chọn lọc cyclo- Oxygenase typ 2 (COX-2), acid acetylsalicylic (> 3 g/ ngày) và các thuốc chống viêm không steroid không chọn lọc, tác dụng chống tăng huyết áp của irbesartan có thể bị giảm. Cũng như với các chất ức chế enzym chuyển angiotensin, việc dùng đồng thời các chất đối kháng angiotensin II và các chất chống viêm không steroid không chọn có thể làm tăng nguy cơ tổn thương chức năng thận, có thể dẫn đến suy thận cấp và tăng kali huyết, đặc biệt là ở những người bệnh đã có suy chức năng thận từ trước. Việc phối hợp phải thận trọng, đặc biệt là ở người cao tuổi. Người bệnh phải được uống nước đầy đủ và theo dõi chức năng thận sau khi bắt đầu phối hợp và định kỳ sau đó.
Thông tin về các tương tác khác của irbesartan: Trong các nghiên cứu lâm sàng, dược động học của irbesartan không bị biến đổi khi dùng đồng thời với hydroclorothiazid. Irbesartan được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C9 và một phần ít hơn bởi quá trình liên hợp glucuronic. Không thấy có tương tác dược động học và dược lực học có ý nghĩa khi irbesartan được dùng đồng thời với warfarin là thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C9. Tác dụng của các chất cảm ứng CYP2C9, ví dụ rifampicin trên dược động học của irbesartan chưa được đánh giá. Dược động học của digoxin không bị thay đổi khi uống cùng irbesartan.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng:
Kinh nghiệm cho thấy những người trưởng thành dùng liều tới 900 mg/ngày trong 8 tuần không bị ngộ độc. Những biểu hiện có thể được nghĩ là do quá liều là hạ huyết áp và tim đập nhanh.
Nhịp tim chậm cũng có thể xảy ra khi quá liều.
Xử trí:
Chưa có thông tin cụ thể về việc điều trị quá liều với irbesartan. Bệnh nhân cần được giám sát chặt chẽ, được điều trị triệu chứng và trợ lực. Đề nghị xử trí bao gồm gây nôn và/hoặc rửa dạ dày. Than hoạt có thể được sử dụng trong điều trị quá liều. Thẩm tách lọc máu không loại được irbesartan
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm điều trị: Nhóm chất đối kháng thụ thể angiotensin II, thuốc chống tăng huyết áp.
Mã ATC: C09C A04.
Cơ chế tác dụng:
Irbesartan là chất đối kháng thụ thể typ I của angiotensin II. Irbesartan có tác dụng tương tự losartan, nhưng không phải tiền dược chất như losartan, nên tác dụng dược lý không phụ thuộc vào sự thủy phân ở gan. Irbesartan phong bế hoạt động sinh lý của angiotensin II là chất được tạo nên từ angiotensin I trong phản ứng xúc tác bởi men chuyển angiotensin (ACE kinase II).
Angiotensin II là chất co mạch chính của hệ renin – angiotensin và cũng kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và tiết aldosteron Khi aldosteron được giải phóng, natri và nước sẽ được tái hấp thu, cuối cùng là tăng huyết áp. Irbesartan phong bế tác dụng co mạch và bài tiết aldosteron của angiotensin II nhờ gắn chọn lọc vào thụ thể AT của angiotensin II với ái lực mạnh gấp 8500 lần so với gắn vào thụ thể AT. Thụ thể AT, cũng có mặt ở nhiều mô, nhưng không có vai trò trong điều hòa tim mạch. Irbesartan không ức chế ACE, như vậy không ức chế sự giáng hóa bradykinin và các kinin khác, nên không gây ho khan dai dẳng vẫn gặp phổ biến ở các thuốc ức chế men chuyển. Khi dùng irbesartan với liều khuyến cáo, kali huyết không thay đổi đáng kể.
Trong chứng tăng huyết áp, irbesartan làm huyết áp giảm nhưng tần số tim thay đổi rất ít. Tác dụng hạ huyết áp phụ thuộc vào liều và có khuynh hướng không hạ thêm khi uống với liều cao hơn 300 mg/1 lần mỗi ngày. Huyết áp hạ tối đa trong khoảng 3 – 6 giờ giờ sau khi uống. Tác dụng chống tăng huyết áp duy trì ít nhất 24 giờ.
Hiệu quả chống tăng huyết áp thể hiện trong vòng 1 – 2 tuần, hiệu quả tối đa đạt được trong vòng 4 – 6 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị và duy trì khi điều trị lâu dài. Nếu ngừng điều trị, huyết áp dần dần trở lại trạng thái ban đầu, nhưng không có hiện tượng bệnh đột ngột trở lại khi ngừng thuốc.
Tác dụng chống tăng huyết áp của irbesartan và thuốc lợi tiểu thiazid có tính cộng hợp.
Bệnh lý thận ở người đái tháo đường: Irbesartan được dùng để chăm sóc bệnh lý thận ở người đái tháo đường với biểu hiện là tăng creatinin huyết thanh và có protein niệu ( vượt quá 300 mg/ngày) ở những người bệnh đái tháo đường typ 2 có tăng huyết áp.
Cả hai nhóm thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II và chất ức chế enzym chuyển (ACE) đều làm chậm được tốc độ tiến triển của bệnh thận ở người bệnh tăng huyết áp bị đái tháo đường và microalbumin niệu hoặc có bệnh lý thận rõ rệt. Một số bằng chứng cho thấy các thuốc này làm chậm tiến triển bệnh lý bằng một cơ chế độc lập với tác dụng chống tăng huyết áp của chúng.
Phối hợp điều trị bằng các chất ức chế ACE và chất đối kháng thụ thể angiotensin II cho thấy có tác dụng cộng hợp trong việc làm giảm huyết áp và microalbumin niệu. Tuy nhiên, cần có thêm nghiên cứu để xác định tác dụng của cách phối hợp này trên chức năng thận. Nếu không dung nạp được một nhóm thuốc này thì có thể dùng một thuốc thuộc nhóm thuốc kia.
Cơ chế tác dụng:
Irbesartan là chất đối kháng thụ thể typ I của angiotensin II. Irbesartan có tác dụng tương tự losartan, nhưng không phải là tiền dược chất như losartan, nên tác dụng dược lý không phụ thuộc vào sự thủy phân ở gan. Irbesartan phong bế hoạt động sinh lý của angiotensin II là chất được tạo nên từ angiotensin I trong phản ứng xúc tác bởi men chuyển angiotensin (ACE kininase II). Angiotensin II là chất co mạch chính của hệ renin- angiotensin và cũng kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và tiết aldosteron. Khi aldosteron được giải phóng, natri và nước sẽ được tái hấp thu, cuối cùng là tăng huyết áp. Irbesartan phong bế tác dụng co mạch và bài tiết aldosteron của angiotensin II nhờ gắn chọn lọc vào thụ thể ATj của angiotensin II với ái lực mạnh gấp 8500 lần so với gắn vào thụ thể AT2. Thụ thể AT2 cũng có mặt ở nhiều mô, nhưng không có vai trò trong điều hòa tim mạch.
5.2. Dược động học:
Irbesartan hấp thu nhanh qua ống tiêu hóa với sinh khả dụng từ 60 – 80 %. Thức ăn không làm thay đổi nhiều đến sinh khả dụng của thuốc. Thuốc liên kết khoảng 96 % với protein huyết tương. Thể tích phân bố của thuốc khoảng 53 – 93 lít. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt khoảng 1-2 giờ sau một liều uống. Nồng độ thuốc trong máu đạt trạng thái cân bằng ổn định sau 3 ngày uống thuốc. Thuốc chuyển hóa ở gan nhờ quá trình liên hợp glucuronic và oxy hóa. Irbesartan được oxy hóa chủ yếu qua xúc tác của isoenzym.
CYP2C9 của cytochrom P450. Thuốc và các sản phẩm chuyển hóa được đào thải qua một và nước tiểu. Sau khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch irbesartan đánh dấu bằng C, thấy khoảng 20% lượng thuốc thải trừ qua nước tiểu, phần còn lại (khoảng 80%) qua phân. Một lượng nhỏ dưới 2% của liều đào thải qua nước tiểu dưới dạng không biến đổi, Nửa đời thải trừ của thuốc là 11 – 15 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose, Povidon K30, Natri croscarmellose, Magnesi stearat, Hydroxypropyl methylcellulose, Polyethylene glycol 6000, Talc, Titanium dioxid.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
