1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Fenofibrate
Phân loại: Thuốc hạ lipid máu (nhóm fibrat)..
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C10AB05.
Biệt dược gốc: Lipanthyl
Biệt dược: Fenbrat , Lifentyn
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm và sinh học y tế.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 145 mg, 160 mg.
Viên nang: 100 mg, 200 mg, 300 mg.
Thuốc tham khảo:
| FENBRAT 300 | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Fenofibrate | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| FENBRAT 200 | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Fenofibrate | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| FENBRAT 100 | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Fenofibrate | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| LIFENTYN 300 | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Fenofibrate | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị chứng tăng cholesterol máu (type IIa) và tăng triglycerid máu nội sinh đơn lẻ (type IV) hoặc phối hợp (type IIb và III) ở người lớn, sau khi đã áp dụng chế độ ăn kiêng thích hợp và kiên trì nhưng cholesterol máu vẫn cao hay có những yếu tố nguy cơ phối hợp.
Điều trị tăng lipoprotein máu thứ phát dai dẳng dù đã điều trị nguyên nhân.
Duy trì chế độ ăn kiêng luôn luôn là cần thiết..
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống.
Phối hợp với chế độ ăn kiêng, uống trong bữa ăn chính.
Liều dùng:
Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.
Người lớn:
Viên 100 mg: 3 viên/ngày;
Viên 300mg, 200 mg và 160 mg: 1 viên/ngày.
Phối hợp với chế độ ăn kiêng, uống trong bữa ăn chính.
Trẻ em trên 10 tuổi: tối đa khuyên dùng 5mg/kg cân nặng/ngày. Dùng thuốc dưới sự theo dõi của bác sĩ chuyên khoa.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Suy gan, suy thận nặng.
Bệnh lý túi mật.
Viêm tụy cấp và mạn.
Có phản ứng dị ứng với ánh sáng khi sử dụng fibrat hoặc các ketoprofen.
Trẻ em và bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 60ml/ phút.
4.4 Thận trọng:
Cần thăm dò chức năng gan và thận của bệnh nhân trước khi bắt đầu sử dụng fibrat.
Nếu sau 3 đến 6 tháng điều trị mà nồng độ lipid máu không thay đổi đáng kể thì phải xem xét đến các phương pháp điều trị bổ sung hay thay phương pháp điều trị khác.
Cần kiểm tra các men transaminase 3 tháng một lần trong 12 tháng đầu điều trị. Phải ngưng dùng thuốc nếu thấy ASAT và ALAT tăng trên 3 lần giới hạn thông thường.
Nhược năng giáp là yếu tố làm tăng tác dụng phụ ở cơ.
Thận trọng khi phối hợp với thuốc chống đông, nên giảm liều thuốc chống đông xuống còn 1/3 liều và theo dõi thường xuyên lượng prothrombin máu.
Không dùng kết hợp với các thuốc có tác dụng độc với gan.
Thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận, rối loạn chức năng gan, viêm tụy, bệnh lý về cơ.
Lưu ý các nguyên nhân gây rối loạn lipid máu thứ phát như đái tháo đường type 2, suy giáp, hội chứng thận hư, giảm protein máu, bệnh gan do tắc nghẽn mạch, điều trị bằng thuốc làm rối loạn lipid máu, nghiện rượu,…
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không gây ảnh hưỡng đến khả năng lái xe hay vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không chỉ định dùng thuốc cho phụ nữ đang mang thai, trừ khi triglycerid máu tăng rất cao (>10g/l) sau khi ăn kiêng theo chế độ vẫn không hiệu chỉnh được và có nguy cơ viêm tụy cấp.
Thời kỳ cho con bú:
Không nên dùng cho bà mẹ đang cho con bú do thiếu thông tin về sự bài tiết fenofibrat vào sữa mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn thường nhẹ và ít gặp. Khi gặp các tác dụng này thì nên tạm thời ngưng dùng thuốc.
Thường gặp:
Tiêu hóa: rối loạn tiêu hóa ở dạ dày và ruột, khó tiêu, chướng vùng thượng vị, buồn nôn, tiêu chảy nhẹ.
Da: dị ứng, nổi ban, mày đay, ban không đặc hiệu.
Gan: tăng transaminase.
Cơ: đau nhức cơ, đôi khi gây tổn thương cơ trầm trọng dẫn đến tiêu cơ. Thường tự phục hồi sau khi ngưng thuốc.
Hiếm gặp:
Tăng nguy cơ sinh sỏi mật.
Sinh dục: mất dục tính, liệt dương, giảm tinh trùng.
Máu: giảm bạch cầu.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
* Chống chỉ định phối hợp:
Perhexiline: gây viêm gan cấp tính. Có thể gây tử vong.
Thuốc chống đông: làm tăng tác dụng của thuốc chống đông.
Các thuốc ức chế HMG CoA reductase (pravastatin, simvastatin, fluvastatin) và các fibrat khác: làm tăng nguy cơ tổn thương cơ và viêm tụy cấp.
* Thận trọng khi phối hợp:
Ciclosporin: tăng nguy cơ tổn thương cơ.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa thấy có tài liệu về quá liều và xử trí của fenofibrat. Khi uống quá liều, điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Thẩm tách máu không có tác dụng loại bỏ thuốc ra khỏi cơ thể.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Fenofibrat là dẫn chất của acid fibric, là thuốc làm giảm lipid máu. Fenofibrat có thể làm giảm cholesterol máu từ 20-25% và làm giảm triglycerid máu từ 40 – 50%. Tác dụng làm giảm cholesterol là do làm giảm lipoprotein tỉ trọng thấp (VLDL và LDL), cải thiện sự phân bố cholesterol trong huyết tương bằng cách làm giảm tỉ lệ cholesterol toàn phần/HDL cholesterol. Fenofibrat có thể làm tăng HDL cholesterol từ 20 – 60% và đạt đến nồng độ mục tiêu là 40 mg/dL và làm giảm LDL cholesterol do làm gia tăng kích thước các LDL nhỏ, đậm đặc.
Fenofibrat làm giảm triglycerid và LDL nhỏ, đậm đặc nhờ vào việc kích hoạt yếu tố sao chép PPARα, fenofibrat làm tăng ly giải mỡ và tăng sự lọc của những hạt lipoprotein giàu triglycerid bởi việc kích hoạt men lipase và giảm sản xuất apo CIII Fenofibrat còn làm tăng các apoprotein Al, A2 và làm giảm các apoprotein B. Ngoài ra, fenofibrat còn có tác động bài acid uric niệu và làm giảm uric máu trung bình khoảng 30%. Mặt khác, fenofibrat đã được chứng minh là có tác động chống kết tập tiểu cầu ở động vật và trên thử nghiệm lâm sàng ở người.
Fenofibrat được dung nạp tốt (97.2%).
Cơ chế tác dụng:
Fenofibrate là dẫn chất của acid fibric, chất được báo cáo là có tác dụng làm thay đổi mức lipid ở người thông qua việc hoạt hóa peroxisome Proliferator Activated Receptor type α (PPARα).
Thông qua việc hoạt hóa PPARα, fenofibrate làm tăng thủy phân lipid và đào thải các tiểu phân giàu triglyceride khỏi huyết tương nhờ hoạt hóa lipoprotein lipase và giảm sản xuất apoprotein C-III. Việc hoạt hóa PPARα cũng làm tăng tổng hợp apoprotein AI và AII.
Hiệu quả khởi đầu nêu trên đối với lipoprotein dẫn đến làm giảm LDL và VLDL có chứa apoprotein B và làm tăng HDL có chứa apoprotein AI và AII.
Thêm vào đó, thông qua việc làm thay đổi tổng họp và dị hóa các hợp phần của VLDL, fenofibrate, làm tăng độ thanh thải LDL và giảm LDL tỷ trọng thấp, các chất này thường có hàm lượng cao trong các dạng tăng sinh lipoprotein vữa xơ tại mạch, một dạng rối loạn thường gặp ở các bệnh nhân có nguy cơ về bệnh mạch vành tim.
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Fenofibrat được hấp thu nhanh ngay ở đường tiêu hóa cùng với thức ăn, và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống khoảng 4 giờ. Hấp thu bị giảm nhiều nếu uống thuốc sau khi nhịn đói qua đêm.
Phân bố và chuyển hóa:
Thuốc sau khi hấp thu nhanh chóng chuyển hóa thành acid fenofibric có hoạt tính, chất này gắn với protein huyết tương mạnh (99.6% – 99.8%) và có thể đẩy các thuốc kháng vitamin K ra khỏi vị trí gắn, thời gian bán hủy là 20 giờ.
Đào thải:
Fenofibrat được đào thải qua thận chủ yếu (85% – 90%). Trong 24 giờ đầu có tới 60% liều dùng được đào thải. Acid fenofibric được đào thải chủ yếu theo nước tiểu (70% trong vòng 24 giờ, 88% trong vòng 6 ngày), dưới dạng liên hợp glucuronic là chủ yếu, ngoài ra còn có dạng khử và chất liên hợp glucuronic của nó.
Ở người suy giảm chức năng thận, acid fenofibric tích lũy rất đáng kể.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose, Tinh bột bắp, PVP, Bột Talc, Aerosil, DST, Sodium lauryl sulfat,…
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
