1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Bisoprolol
Phân loại: Thuốc chẹn beta1 adrenergic chọn lọc.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C07AB07.
Biệt dược gốc: CONCOR, CONCOR COR
Biệt dược: DIOPOLOL
Hãng sản xuất : Chanelle Medical
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim chứa bisoprolol fumarat: 2,5 mg; 5 mg; 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| DIOPOLOL 2.5MG | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Bisoprolol fumarate | …………………………. | 2.5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Tăng huyết áp
Đau thắt ngực
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Bisoprolol fumarat được dùng theo đường uống.
Liều dùng:
Để kiểm soát tăng huyết áp ở người lớn, liều khởi đầu thường dùng là 2,5 – 5mg bisoprolol ngày 1 lần. Ở bệnh nhân mà huyết áp không được kiểm soát đầy đủ với liều khởi đầu, có thể tăng liều dần dần đến tối đa 20mg mỗi ngày. Ở bệnh nhân dùng liều khởi đầu 5mg ngày 1 lần, liều dùng có thể tăng lên 10mg ngày 1 lần và 20mg ngày 1 lần nếu cần.
Không cần điều chỉnh liều bisoprolol ở bệnh nhân lớn tuổi có chức năng gan và thận bình thường. Liều bisoprolol thông thường ở bệnh nhân đau thắt ngực ổn định là 1mg ngày 1 lần với liều khuyến cáo tối đa là 20 mg/ngày. Ở 1 vài bệnh nhân dùng liều 5mg/ngày là đủ. Không yêu cầu điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi. Tuy nhiên ở bệnh nhân suy thận nặng 5 < G.F.R < 20 ml/ph, và/hoặc bệnh nhân suy gan tiến triển, liều hàng ngày của bisoprolol không vượt quá 10mg.
4.3. Chống chỉ định:
Bisoprolol chống chỉ định ở bệnh nhân:
Suy tim cấp hoặc trong giai đoạn suy tim mất bù cần tiêm tĩnh mạch inotropic.
Sốc do tim
Bloc nhĩ thất độ 2 hoặc 3 (không có máy điều hòa nhịp tim nhân tạo)
Bệnh nút xoang.
Nghẽn xoang nhĩ
Nhịp tim chậm (nhịp tim dưới 60 nhịp/phút trước khi bắt đầu điều trị)
Hạ huyết áp (huyết áp tâm thu < 100 mmHg)
Hen phế quản nặng hoặc bệnh phổi tắt nghẽn mạn tính nặng.
Giai đoạn muộn của phù mạch ngoại vi và hội chứng Raynaud.
U tuỷ thượng thận chưa điều trị.
Nhiễm acid chuyển hóa.
Quá mẫn với bisoprolol hoặc với bất cứ thành phần tá dược nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Bisoprolol nên được dùng thận trọng trong những trường hợp sau:
Suy tim (cần phải dò liều khi điều trị suy tim mạn ổn định bằng bisoprolol)
Co thắt phế quản (hen phế quản, tắt nghẽn đường hô hấp)
Dùng đồng thời với thuốc gây mê dạng hít.
Đái tháo đường với mức đường huyết dao động mạnh; các triệu chứng của hạ đường huyết có thể bị che lấp.
Đói kéo dài.
Gây mê toàn thân
Bloc nhĩ thất độ 1. Đau thắt ngực Prinzmetal.
Bệnh tắt động mạch ngoại biên (có thể xảy ra khi khởi đầu điều trị).
Ở bệnh nhân hen phế quản hoặc bệnh phổi tắt nghẽn mạn tính, có thể gây ra triệu chứng không nên dùng đồng thời các liệu pháp giãn phế quản. Sự cản trở đường hô hấp thỉnh thoảng tăng lên ở bệnh nhân hen, do đó có thể cần phải tăng liều các thuốc kích thích β2.
Cũng như các thuốc chẹn β khác, bisoprolol có thể làm tăng độ nhạy cảm với các dị ứng nguyên và mức độ trầm trọng của các phản ứng phản vệ. Điều trị bằng adrenaline không phải lúc nào cũng cho hiệu quả như mong muốn.
Bệnh nhân bệnh vảy nến hoặc có tiền sử bệnh vảy nến chỉ nên dùng thuốc chẹn β (như bisoprolol) sau khi đã cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.
Ở bệnh nhân u tuỷ thượng thận, không dùng bisoprolol cho đến khi ngưng dùng thuốc chẹn thụ thể alpha.
Trong khi dùng bisoprolol, các triệu chứng của cường giáp có thể xảy ra.
Ở bệnh nhân thiếu máu cục bộ, không nên ngưng dùng thuốc đột ngột.
Không dùng phối hợp với thuốc ức chế kênh calci, clonidine hoặc ức chế monoamine oxidase (ngoại trừ ức chế MAO-B).
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Bệnh nhân nên biết rõ những phản ứng với bisoprolol trước khi lái xe và vận hành máy móc vì đôi khi choáng váng, mệt mỏi có thể xảy ra.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không có các nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt ở phụ nữ có thai. Do các nghiên cứu sinh sản trên động vật không phải luôn luôn dự đoán phản ứng ở người, chỉ dùng thuốc trong thai kỳ nếu thật sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Không rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Do đó không nên cho con bú trong khi dùng bisoprolol.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tăng huyết áp và đau thắt ngực Hầu hết phản ứng bất lợi thường nhẹ và thoáng qua.
Các phản ứng bất lợi sau được báo cáo đối với bisoprolol.
Hệ thần kinh trung ương:
Mệt mỏi, choáng váng có thể xảy ra đối với 10/100 bệnh nhân.
Suy nhược được báo cáo ở 5/100 bệnh nhân.
Lú lẩn và mất trí nhớ ngắn hạn đã được báo cáo.
Nhức đầu, buồn ngủ, ác mộng và mất ngủ cũng đã được báo cáo.
Tim mạch: Thở ngắn và nhịp chậm xảy ra ở 3/100 bệnh nhân.
Cảm giác lạnh; suy mạch, thường là kiểu Raynaud; đánh trống ngực; suy tim sung huyết; phù ngoại biên; rung nhĩ; đau ngực; và hạ huyết áp đã được báo cáo ở 1/100 bệnh nhân.
Hô hấp: Thở khò khè (co thắt phế quản) và khó thở được báo cáo ở 1/100 bệnh nhân.
Tiêu hóa: Tiêu chảy xảy ra ở 5/100 bệnh nhân. Buồn nôn, khô miệng, đau dạ dày, táo bón, đầy hơi, rối loạn đường tiêu hóa, và ợ nóng được báo cáo ở 1/100 bệnh nhân.
Phản ứng quá mẫn: Ngứa và nổi mẩn xảy ra ở 5/100 bệnh nhân. Làm cho tình trạng bệnh vảy nến tồi tệ hơn cũng đã được báo cáo.
Sốt kèm theo đau và viêm họng, co thắt thanh quản, và hạn chế hô hấp.
Các phản ứng khác: Bệnh Peyronie được báo cáo ở ít hơn 1/100.000 bệnh nhân.
Đau cơ xương, nhìn mờ, giảm ham muốn, ù tai cũng được báo cáo.
Các báo cáo hiếm gặp gồm rụng tóc có thể phục hồi, mất bạch cầu hạt và khô mắt. Nên cân nhắc ngưng dùng thuốc nếu gặp bất kỳ các phản ứng trên khi không thể giải thích được.
PHẢN ỨNG NGOẠI Ý
Liều phản ứng ngoại ý không được đề cập bên trên đã được báo cáo khi dùng các thuốc chẹn beta-adrenergic và nên cân nhắc các phản ứng ngoại ý do viên nén phóng thích kéo dài bisoprolol.
Hệ thần kinh trung ương: Suy nhược thần kinh có thể hồi phục dẫn đến tăng trương lực; hội chứng phục hồi cấp đặc trưng bởi mất phương hướng về thời gian và nơi chốn, mất trí nhớ ngắn hạn, tâm trạng không ổn định, rối loạn thần kinh cảm giác nhẹ, và giảm khả năng thực hiện các trắc nghiệm tâm lý học.
Tim mạch: tăng chẹn nhĩ thất
Huyết học: mất bạch cầu hạt, ban xuất huyết không nghẽn mạch, ban xuất huyết nghẽn mạch.
Suy tim: Trong nghiên cứu MERIT-HF, các biến cố nghiêm trọng và biến cố ngoại ý dẫn đến ngưng thuốc được thu thập 1 cách có hệ thống.
Các biến cố ngoại ý trong nghiên cứu MERIT-HF xảy ra với tỷ lệ mắc phải bằng hoặc lớn hơn 1% đối với viên nén phóng thích kéo dài và cao hơn nhóm giả dược 0.5%, không tính đến những đánh giá về nhân quả, bao gồm: choáng váng, chóng mặt, nhịp chậm, tai biến hoặc tổn thương.
Các biến cố ngoại ý khác với tỷ lệ mắc phải > 1% đối với viên nén phóng thích kéo dài bisoprolol và cũng phổ biến đối với viên giả dược (trong khoảng 0.5%) bao gồm nhồi máu cơ tim, viêm phổi, rối loạn mạch máu não, đau ngực, khó thở/ trầm trọng hơn tình trạng khó thở, ngất, rối loạn động mạch vành, mạch nhanh tâm thất/ trầm trọng hơn tình trạng loạn nhịp tim, hạ huyết áp, đái tháo đường/ trầm trọng hơn tình trạng đái tháo đường, đau bụng và mệt mỏi.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi xảy ra ADR với các biểu hiện trên, có thể xử trí như các trường hợp của triệu chứng quá liều (xem mục Quá liều và xử trí).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Diopolol không nên phối hợp với các thuốc chẹn beta khác. Nên theo dõi chặt chẽ bệnh nhân dùng các thuốc làm tiêu hao catecholamin, như reserpine hoặc guanethidine, vì tác dụng chẹn beta-adrenergic của Bisoprolol tăng thêm có thể làm giảm quá mức hoạt tính giao cảm. Ở bệnh nhân đang dùng đồng thời với clonidine, nếu cần phải ngưng điều trị, thì nên ngưng dùng Bisoprolol nhiều ngày trước khi ngưng dùng clonidine.
Cần thận trọng sử dụng đồng thời Dioprolol với thuốc ức chế co bóp cơ tim hoặc ức chế sự dẫn truyền nhĩ thất, như thuốc chẹn calci (đặc biệt là nhóm phenylalkylamin [verapamil] và benzothiazepin [diltiazem]), hoặc thuốc chống loạn nhịp, như disopyramid.
Các digitalis glycosides và chẹn beta làm chậm sự dẫn truyền nhĩ thất và giảm nhịp tim. Dùng đồng thời làm tăng nguy cơ nhịp chậm.
Dùng đồng thời rifampin làm tăng sự thanh thải chuyển hóa của Diopolol, dẫn đến rút ngắn nửa đời thải trừ của Diopolol. Tuy nhiên, thường không cần điều chỉnh liều khởi đầu.
Nguy cơ phản ứng phản vệ: trong khi dùng thuốc chẹn beta, bệnh nhân có tiền sử phản ứng phản vệ nặng với các dị ứng nguyên khác nhau, có thể phản ứng mạnh hơn với việc sử dụng thuốc nhắc lại, do tình cờ, do chẩn đoán hoặc do điều trị. Những bệnh nhân như vậy có thể không đáp ứng với liều epinephrin thông thường để điều trị các phản ứng dị ứng..
4.9 Quá liều và xử trí:
Các dấu hiệu thường gặp nhất do quá liều thuốc chẹn beta là: nhịp tim chậm, hạ huyết áp, suy tim sung huyết, co thắt phế quản và hạ đường huyết. Cho đến nay, rất ít trường hợp quá liều (tối đa 2000 mg) bisoprolol fumarat được báo cáo. Nhịp chậm và/ hoặc hạ huyết áp đã được ghi nhận. Thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm đã được dùng trong 1 vài trường hợp, và tất cả bệnh nhân đã hồi phục.
Nói chung, nếu quá liều xảy ra, nên ngưng dùng Diopolol, điều trị triệu chứng và hỗ trợ. 1 số ít dữ liệu gợi ý bisoprolol fumarat không thể bị thẩm tách. Dựa trên các đặc tính dược học và khuyến cáo đối với các thuốc chẹn beta, nên cân nhắc dùng các biện pháp sau đây:
Nhịp tim chậm: Tiêm tĩnh mạch atropin. Nếu đáp ứng không đầy đủ, có thể dùng thận trọng isoproterenol hoặc thuốc khác có tác dụng làm tăng nhịp tim. Trong 1 vài tình huống, đặt máy tạo nhịp tim tạm thời có thể là cần thiết.
Hạ huyết áp: Truyền dịch tĩnh mạch hoặc dùng thuốc gây co mạch. Glucagon tiêm tĩnh mạch có thể hữu ích.
Bloc tim (độ 2 hoặc 3): Bệnh nhân nên được theo dõi cẩn thận và tiêm truyền isoproterenol hoặc đặt máy tạo nhịp tim nếu thích hợp.
Suy tim sung huyết: Thực hiện biện pháp thông thường (như digitalis, thuốc lợi tiểu, thuốc làm tăng lực co cơ, thuốc giãn mạch).
Co thắt phế quản: Dùng thuốc giãn phế quản như isoproterenol và/hoặc aminophyllin.
Hạ đường huyết: Truyền tĩnh mạch glucose.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Bisoprolol là một thuốc ức chế adrenalin chọn lọc β1 (chọn lọc trên tim) nhưng không có tính chất ổn định màng và không có tác dụng giống thần kinh giao cảm nội tại khi dùng trong phạm vi liều điều trị. Tính chọn lọc trên tim không hoàn toàn, tuy nhiên ở liều cao hơn (≥ 20 mg) bisoprolol fumarat cũng ức chế thụ thể β2 adrenalin của cơ trơn phế quản và thành mạch; vì vậy cần dùng liều thấp nhất có hiệu quả để duy trì tính chọn lọc
Cơ chế tác dụng:
Bisoprolol là một thuốc chẹn chọn lọc beta1 nhưng không có tính chất ổn định màng và không có tác dụng giống thần kinh giao cảm nội tại khi dùng trong phạm vi liều điều trị. Với liều thấp, bisoprolol ức chế chọn lọc đáp ứng với kích thích adrenalin bằng cách cạnh tranh chẹn thụ thể beta-adrenergic của tim, nhưng ít tác dụng trên thụ thể beta2 adrenergic của cơ trơn phế quản và thành mạch. Với liều cao (thí dụ 20 mg hoặc hơn), tính chất chọn lọc của bisoprolol trên thụ thể betaj thường giảm xuống và thuốc sẽ cạnh tranh ức chế cả hai thụ thể betaj và beta2.
5.2. Dược động học:
Bisoprolol được hấp thu gần như hoàn toàn trong đường tiêu hóa. Rất ít chịu ảnh hưởng do chuyển hóa lần đầu ở gan, nên sinh khả dụng cao khoảng 90%. Bisoprolol gắn kết với protein huyết tương khoảng 30%. Thể tích phân bố 3,5 l/kg. Độ thanh thải toàn phần khoảng 15 l/giờ. Nửa đời bán thải trong huyết tương (10-12 giờ) cho hiệu quả 24 giờ sau khi dùng một lần mỗi ngày. Bisoprolol đào thải khỏi cơ thể bằng 2 con đường, 50% được chuyển hóa ở gan tạo thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính sau đó được đào thải qua thận. 50% phần còn lại đào thải qua thận dưới dạng không chuyển hóa. Do sự đào thải xảy ra ở thận và gan ở mức độ như nhau, nên không cần thiết điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy chức năng gan hoặc thận.
Động học của bisoprolol tuyến tính và không phụ thuộc vào độ tuổi.
Ở bệnh nhân suy tim mạn (phân loại NYHA độ III) nồng độ huyết tương của bisoprolol cao hơn và thời gian bán thải dài hơn so với người tình nguyện khỏe mạnh. Nồng độ huyết tương tối đa ở trạng thái ổn định là 64±21 ng/ml khi dùng liều hằng ngày 10mg và thời gian bán thải là 17±5 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Microcrystalline cellulose, Colloidal anhydrous silica, Croscarmellose Natri, Natri starch glycollate (type A), Magnesi stearat
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
