Thuốc Lakcay là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Lakcay (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Raloxifene hydrocloride
Phân loại: Thuốc ức chế tiêu xương, điều trị loãng xương.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): G03XC01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Lakcay
Hãng sản xuất : Công ty TNHH Dược phẩm Đạt Vi Phú
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 60 mg.
Thuốc tham khảo:
| LAKCAY | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Raloxifene | …………………………. | 60 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Raloxifen được chỉ định trong điều trị và dự phòng loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh. Có sự giảm đáng kể tỷ lệ gãy xương cột sống, những không giảm tỷ lệ gãy xương hông
Khi quyết định lựa chọn sử dụng raloxifen hoặc các thuốc khác, bao gồm estrogen, cho phụ nữ sau mãn kinh, nên cân nhắc những triệu chứng mãn kinh, ảnh hưởng trên tử cung và mô vú, và những lợi ích và nguy cơ về tim mạch.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc được dùng bằng đường uống, cùng hoặc không cùng với thức ăn, có thể dùng thuốc vào bất kỳ thời gian nào trong ngày
Liều dùng:
Liều khuyến cáo là 1 viên/ ngày. Do tính chất tiến triển của bệnh loãng xương, raloxifen được dùng dài hạn.
Nên bổ sung calci và vitamin D cho phụ nữ có chế độ ăn bị thiếu hụt calci và vitamin D.
Người cao tuổi
Không cần hiệu chỉnh liều ở người cao tuổi.
Bệnh nhân suy thận
Không nên sử dụng raloxifen cho bệnh nhân suy thận nặng. Ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến vừa, cần thận trọng khi sử dụng raloxifen.
Bệnh nhân suy gan
Không nên sử dụng raloxifen ở bệnh nhân suy gan.
Trẻ em
Không nên sử dụng raloxifen ở trẻ em ở tất cả mọi độ tuổi. Raloxifen không có chỉ định phù hợp cho trẻ em.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với raloxifen hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ có khả năng mang thai.
Đã/ đang có huyết khối tĩnh mạch bao gồm huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi và huyết khối tĩnh mạch võng mạc.
Suy gan, gồm cả ứ mật. Suy thận nặng.
Chảy máu tử cung không rõ nguyên nhân.
Không nên dùng thuốc cho bệnh nhân có dấu hiệu hoặc triệu chứng ung thư nội mạc tử cung do an toàn ở nhóm bệnh nhân này chưa được nghiên cứu đầy đủ
4.4 Thận trọng:
Raloxifen có thể gây tăng nguy cơ biến cố huyết khối tĩnh mạch tương tự như nguy cơ được báo cáo khi dùng liệu pháp hormon. Nên cân nhắc lợi ích – nguy cơ ở bệnh nhân có nguy cơ biến cố huyết khối tĩnh mạch do bất kỳ nguyên nhân nào. Nên ngừng sử dụng raloxifen khi bị bệnh hoặc tình trạng khác dẫn đến bất động kéo dài. Nên ngừng thuốc càng sớm càng tốt trong trường hợp bệnh hoặc trong vòng 3 ngày trước khi bị bất động. Không sử dụng lại raloxifen cho đến khi tình trạng ban đầu được giải quyết và bệnh nhân có thể hoạt động bình thường.
Một nghiên cứu ở phụ nữ sau mãn kinh bị bệnh mạch vành hoặc nguy cơ biến cố mạch vành, raloxifen không ảnh hưởng đến tỷ lệ nhồi máu cơ tim, hội chứng mạch vành cấp tính phải nhập viện, tỷ lệ tử vong chung, bao gồm tỷ lệ tử vong chung do tim mạch, hoặc đột quỵ, so với giả dược. Tuy nhiên tỷ lệ tử vong do đột quỵ ở phụ nữ tăng khi dùng raloxifen. Nên cân nhắc khi sử dụng raloxifen cho phụ nữ sau mãn kinh có tiền sử đột quỵ hoặc có các yếu tố nguy cơ đột quỵ đáng kể, như cơn thiếu máu não thoáng qua hoặc rung nhĩ.
Chưa có bằng chứng gây tăng sinh nội mạc tử cung. Bất cứ trường hợp chảy máu tử cung nào khi dùng raloxifen đều là tác dụng không mong muốn và cần được xét nghiệm cẩn thận. Hai chẩn đoán thường gặp nhất cho chảy máu tử cung trong khi sử dụng raloxifen là teo nội mạch tử cung và polyp nội mạc tử cung lành tính. Ở phụ nữ sau mãn kinh sử dụng raloxifen trong 4 năm, tỷ lệ polyp nội mạc tử cung lành tính được báo cáo là 0,9% so với nhóm dùng giả dược là 0,3%.
Raloxifen chuyển hóa chủ yếu qua gan. Nồng độ huyết tương raloxifen khi sử dụng liều đơn ở bệnh nhân xơ gan và suy gan nhẹ (Child – Pugh nhóm A) tăng khoảng 2,5 lần so với nhóm chứng, tỷ lệ thuận với nồng độ bilirubin. Vì vậy không khuyến cáo sử dụng raloxifen ở bệnh nhân suy gan. Nên theo dõi chặt chẽ bilirubin toàn phần, gamma-glutamyl transferase, phosphatase kiềm, ALT và AST huyết thanh trong khi điều trị.
Thông tin hạn chế trên lâm sàng cho thấy ở bệnh nhân có tiền sử tăng triglycerid huyết do estrogen đường uống (> 5,6 mmol/ L), raloxifen có thể gây tăng đáng kể triglycerid huyết thanh. Bệnh nhân có tiền sử tăng triglycerid nên được theo dõi triglycerid huyết thanh khi dùng raloxifen.
An toàn của raloxifen ở bệnh nhân ung thư vú chưa được nghiên cứu đầy đủ. Chưa có thông tin về sử dụng phối hợp raloxifen và các thuốc dùng trong điều trị ung thư vú giai đoạn đầu và ung thư vú tiến triển. Vì vậy chỉ nên sử dụng raloxifen để điều trị và phòng ngừa loãng xương sau khi đã hoàn thành điều trị ung thư vú, bao gồm điều trị bổ trợ.
Vì thông tin an toàn về sử dụng phối hợp raloxifen và estrogen đường uống còn hạn chế, không khuyến cáo sử dụng phối hợp này.
Raloxifen không có hiệu quả trong giảm sự giãn mạch (đỏ bừng), hoặc các triệu chứng khác của mãn kinh liên quan đến sự suy giảm estrogen.
Thuốc có chứa lactose, bệnh nhân mắc bệnh di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose – galactose không nên dùng thuốc này.
Thuốc có chứa polysorbat 80 có thể gây dị ứng và dầu thầu dầu có thể gây buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Raloxifen không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: X
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chỉ sử dụng raloxifen ở phụ nữ sau thời kỳ mãn kinh.
Không sử dụng raloxifen cho phụ nữ có khả năng mang thai. Raloxifen có thể gây hại cho bào thai khi dùng cho phụ nữ mang thai. Nếu thuốc này bị sử dụng nhầm trong khi mang thai hoặc bệnh nhân mang thai trong khi dùng nó, bệnh nhân phải được thông báo về những nguy hiểm có thể xảy ra cho bào thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa rõ raloxifen/ chất chuyển hóa của raloxifen có tiết vào sữa hay không. Nguy cơ cho trẻ sơ sinh không thể được loại trừ. Do đó thuốc không được sử dụng cho phụ nữ cho con bú. Raloxifen có thể ảnh hưởng đến sự phát triển của trẻ em
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn phân theo tần suất và hệ cơ quan
Rất thường gặp, ADR ≥ 1/10
Mạch máu: Giãn mạch (nóng bừng).
Tiêu hóa: Triệu chứng trên đường tiêu hóa như buồn nôn, nôn, đau bụng, khó tiêu.
Toàn thân và nơi sử dụng: Hội chứng cúm.
Xét nghiệm: Tăng huyết áp.
Thường gặp, 1/100 ≤ ADR <1/10
Thần kinh: Nhức đầu, bao gồm đau nửa đầu.
Da và các mô dưới da: Phát ban.
Cơ xương và mô liên kết: Chuột rút chân.
Hệ sinh dục và tuyến vú: Triệu chứng nhẹ ở vú như đau, phì đại, và mềm.
Toàn thân và nơi sử dụng: Phù ngoại biên.
Ít gặp, 1/1.000 ≤ ADR <1/100
Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu.
Thần kinh: Đột quỵ gây tử vong.
Mạch máu: Biến cố huyết khối tĩnh mạch, bao gồm huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi, huyết khối tĩnh mạch võng mạc, huyết khối tĩnh mạch nông, phản ứng huyết khối động mạch
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Sử dụng chung với các thuốc kháng acid chứa calci carbonat hoặc nhôm hydroxyd hoặc magnesi hydroxyd không ảnh hưởng đến AUC toàn thân của raloxifen.
Sử dụng raloxifen và warfarin không làm thay đổi dược động học của cả hai chất. Tuy nhiên, có sự giảm nhẹ thời gian prothrombin, và nếu sử dụng chung raloxifen và warfarin hoặc các dẫn chất coumarin, nên theo dõi thời gian prothrombin. Ảnh hưởng trên thời gian prothrombin c thể kéo dài nhiều tuần nếu khởi đầu sử dụng raloxifen ở bệnh nhân đã được điều trị với thuốc chống đông coumarin.
Raloxifen không ảnh hưởng đến dược động học của methylprednisolon khi dùng liều đơn.
Raloxifen không ảnh hưởng đến AUC ở trạng thái ổn định của digoxin. Cmax của digoxin tăng ít hơn 5%.
Các thuốc thường được dùng như paracetamol, thuốc kháng viêm không steroid (như acid acetylsalicylic, ibuprofen, và naproxen), kháng sinh đường uống, thuốc kháng H1, thuốc kháng H2, và benzodiazepin không có ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ huyết tương của raloxifen.
Sử dụng đồng thời với chế phẩm estrogen đường âm đạo được cho phép trong thử nghiệm lâm sàng, nếu cần thiết trong điều trị triệu chứng teo âm đạo. Không có sự tăng liều sử dụng ở bệnh nhân dùng raloxifen so với nhóm dùng giả dược.
In vitro, raloxifen không tương tác với sự gắn kết của warfarin, phenytoin hoặc tamoxifen.
Không nên sử dụng raloxifen chung với cholestyramin (hoặc các nhựa trao đổi anion khác), vì có thể làm giảm sự hấp thu và chu trình gan ruột của raloxifen.
Nồng độ đỉnh của raloxifen giảm khi sử dụng chung với ampicillin. Tuy nhiên, vì sự hấp thu và tốc độ thải trừ của raloxifen không bị ảnh hưởng, có thể sử dụng chung raloxifen với ampicillin.
Raloxifen làm tăng nhẹ nồng độ globulin liên kết với hormon, bao gồm globulin liên kết với steroid sinh dục (SHBG), globulin liên kết thyroxin (TBG), và globulin gắn kết corticosteroid (CBG), với sự tăng nồng độ hormon tương ứng. Sự thay đổi này không ảnh hưởng đến nồng độ hormon tự do.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng
Ở người lớn, triệu chứng chuột rút chân và chóng mặt đã được báo cáo khi sử dụng > 120 mg raloxifen một lần.
Trong trường hợp vô ý quá liều ở trẻ em, liều cao nhất được báo cáo là 180 mg. Ở trẻ em, triệu chứng khi vô ý quá liều bao gồm mất điều hòa, chóng mặt, nôn, phát ban, tiêu chảy, run, nóng bừng, và tăng phosphatase kiềm.
Trường hợp quá liều cao nhất là 1,5 g. Chưa có báo cáo tử vong do quá liều.
Xử trí
Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho raloxifen HCl
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Mã ATC: G03XC01.
Nhóm dược lý: Thuốc điều biến thụ thể estrogen chọn lọc.
Raloxifen, thuốc giúp phụ nữ duy trì tỷ trọng xương có thể có lợi ích khác cho phụ nữ sau thời kỳ mãn kinh. Nó có tác dụng làm co nhỏ u xơ tử cung.
Raloxifen là chất điều biến thụ thể estrogen chọn lọc. Raloxifen là thuốc có tác dụng rất giống estrogen ở một số mô như xương, không tác dụng ở các mô khác như vú và tử cung
Là một chất điều hoà chọn lọc thụ thể estrogen (SERM), raloxifen có tác động chủ vận hoặc đối kháng chọn lọc trên mô đáp ứng với estrogen. Nó hoạt động như một chất chủ vận trên xương và một phần trên sự chuyển hoá cholesterol (giảm cholesterol toàn phần và LDL), nhưng không có tác động ở vùng dưới đồi, tử cung hoặc mô vú.
Tác động sinh học của roloxifen, giống như của estrogen, thông qua trung gian gắn ái lực cao với thụ thể estrogen và điều hoà biểu hiện gen. Sự gắn kết này làm cho các gen được điều hoà bởi estrogen biểu hiện khác nhau ở các mô khác nhau. Các dữ liệu nghiên cứu cho thấy các thụ thể estrogen có thể điều hoà biểu hiện gen bởi ít nhất hai con đường khác biệt, đặc hiệu bởi phối tử, mô và/hoặc gen.
Cơ chế tác dụng:
Raloxifen, thuốc giúp phụ nữ duy trì tỷ trọng xương có thể có lợi ích khác cho phụ nữ sau thời kỳ mãn kinh. Nó có tác dụng làm co nhỏ u xơ tử cung.
Là một tác nhân điều biến thụ thể estrogen chọn lọc (SERM), raloxifen có tác động chủ vận hoặc đối kháng chọn lọc trên mô đáp ứng với estrogen. Nó hoạt động như một chất chủ vận trên xương và một phần vào sự chuyển hóa cholesterol (giảm cholesterol toàn phần và LDL), nhưng không có tác động ở vùng dưới đồi, tử cung hoặc mô vú.
Tác động sinh học của raloxifen giống như của estrogen, là trung gian có ái lực cao gắn kết với thụ thể estrogen và điều hòa kiểu gen. Sự gắn kết dẫn đến các kiểu gen điều hòa oestrogen khác nhau trong các mô khác nhau. Dữ liệu gần đây cho thấy rằng các thụ thể estrogen có thể điều hòa kiểu gen bởi ít nhất hai con đường khác biệt là phối tử, mô, và/ hoặc gen đặc hiệu.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Raloxifen được hấp thu nhanh sau khi uống. Khoảng 60% liều uống được hấp thu. Phần lớn bị glucuronid hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối của raloxifen là 2%. Thời gian trung bình để đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương và sinh khả dụng tùy vào chức năng chuyển đổi của hệ thống, chu trình gan ruột của raloxifen và các chất chuyển hóa glucuronid của nó.
Phân bố
Raloxifen được phân bố rộng rãi trong cơ thể. Thể tích phân bố không phụ thuộc liều dùng. Raloxifen gắn kết mạnh với protein huyết tương (98 – 99%).
Chuyển hóa
Raloxifen qua chuyển hóa lần đầu phần lớn ở dạng liên hợp glucuronid: raloxifen-4′-glucuronid, raloxifen-6-glucuronid và raloxifen-6,4′-diglucuronid. Không phát hiện có chất chuyển hóa nào khác. Raloxifen tự do chiếm < 1% tổng nồng độ của raloxifen dạng gắn kết và các chất chuyển hóa glucuronid. Nồng độ raloxiíen được duy trì bởi chu trình gan ruột, nửa đời trong huyết tương là 27,7 giờ.
Từ kết quả uống 1 liều raloxifen dự đoán dược động học đa liều. Tầng liều raloxifen dẫn đến tăng AUC ở mức độ thâp hơn một chút so với mức tăng liều.
Thải trừ
Phần lớn raloxifen và chất chuyển hóa dạng glucuronid được bài tiết trong vòng 5 ngày, chủ yếu được tìm thấy trong phân, dưới 6% được bài tiết vào nước tiểu.
Đối tượng đặc biệt
Bệnh nhân suy thận
Dưới 6% tổng liều được thải trừ qua nước tiểu. Trong một nghiên cứu dược động học, độ thanh thải creatinin hiệu chỉnh theo khối lượng cơ thể giảm 47% dẫn đến giảm độ thanh thải raloxifen 17% và các dẫn xuất liên hợp của raloxifen 15%.
Bệnh nhân suy gan
Dược động học của liều uống duy nhất raloxifen ở bệnh nhân xơ gan và suy gan nhẹ (ChildPugh độ A) đã được so với ở người khỏe mạnh. Nồng độ raloxifen trong huyết tương cao hơn khoảng 2,5 lần bình thường và tương quan với nồng độ bilirubin.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose monohydrat, povidon, polysorbat 80, crospovidon, magnesi stearat, hydroxypropylmethylcellulose, talc, titan dioxyd, polyethylen glycol 6000, màu oxyd sắt vàn
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
