Thuốc Mesulpine Tab là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Mesulpine Tab (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Rabeprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton. Thuốc giảm tiết acid dạ dày
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02B C04.
Biệt dược gốc: Pariet, Rabeloc IV
Biệt dược: Mesulpine Tab
Hãng sản xuất : Yoo Young Pharm. Co., Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 10 mg, 20 mg.
Thuốc tham khảo:
| MESULPINE TAB. 20MG | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Rabeprazole | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Bệnh trào ngược dạ dày- thực quản.
Loét dạ dày, tá tràng.
Hội chứng Zollinger-Ellison.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng đường uống. Dùng theo sự chỉ dẫn của bác sĩ điều trị. Dùng thuốc vào buổi sáng, trước bữa ăn, nên uống nguyện viên thuốc, không nhai hoặc bỏ viên.
Liều dùng:
Người trưởng thành, người già:
Bệnh thực quản hồi lưu: 20 mg/ngày, dùng trong 4- 8 tuần.
Loét dạ dày, tá tràng: 20 mg/ngày, dùng trong 4 tuần.
Hội chứng Zollinger- Ellison: 60 mg/ngày, điều chỉnh liều dùng tùy theo đáp ứng bệnh lý.
Suy chức năng thận và gan: không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy chức năng thận và gan vừa và nhẹ.
Sử dụng ở trẻ em: Không nên dùng cho trẻ em, đo độ an toàn khi sử dụng natri (chưa có các thử nghiệm lâm sàng đầy đủ)
Cần làm gì khi một lần quên dùng thuốc
Thuốc được sử dụng dưới sự giám sát của cán bộ y tế, nếu một lần không dùng thuốc hãy uống ngay nếu nhớ ra. Tuy nhiên nếu liều đã quên gắn liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên, tiếp tục dùng như liệu thường lệ. Không tăng gấp đôi liều để bù vào liều đã quên. Nếu quên uống thuốc quá 5 ngày nên thông báo cho bác sĩ trước khi dùng thuốc.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân mẫn cảm với natri rabeprazol hoặc với bất kỳ các thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Khi nghi ngờ loét dạ dày, nên loại trừ khả năng bệnh ác tính vì điều trị có thể làm giảm triệu chứng và gây trở ngại khi chẩn đoán bệnh.
Không nên dùng cho trẻ em vì chưa có kinh nghiệm sử dụng.
Thận trọng khi dùng rabeprazol vì có nguy cơ phản ứng quá mẫn chéo với các thuốc ức chế bơm proton P dẫn chất benzimidazol khi dùng thay thế.
Thận trong khi chỉ định rabeprazol lần đầu cho những bệnh nhân suy gan nặng do chưa có các dữ liệu lâm sàng
Điều trị sử dụng các thuốc ức chế bơm proton, kể cả rabeprazol, có thể tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa với Salmonella, Campylobacter và Clostridium difficile.
Không chỉ định kết hợp natri rabeprazol với atazanayi, không sử dụng rabeprazol cho người bệnh không dung nạp galactose do di truyền, thiếu enzym Lapp lactose hoặc suy giảm hấp thu glucose, galactose.
Nghiên cứu quan sát thấy rằng sử dụng thuốc ức chế bơm proton liều cao và trong thời gian dài (trên 1 năm) làm tăng gãy xương lên 10-40%, do vậy những bệnh nhân có nguy cơ bị loãng xương khi dùng thuốc trong thời gian dài nên bổ sung đủ calci, vitamin D và chú ý hoạt động, vận động tránh nguy cơ gãy xương.
Hạ magnesi huyết nghiêm trọng đã được báo cáo khi điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton từ 3 tháng trở lên với triệu chứng như mệt mỏi, chóng mặt, mê sảng, co giật, có khi rối loạn nhịp thất, các triệu chứng này thường dễ bị bệnh nhân bỏ qua. Tình trạng này có thể được cải thiện khi ngưng thuốc và bổ sung thêm magnesi.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Tác dụng không mong muốn của natri rabeprazol có thể gây đau đầu, suy nhược, sốt.
Do đó nếu được chỉ định natri rabeprazol, bệnh nhân cần tránh công việc lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu cụ thể về độ an toàn của rabeprazol đối với phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật không thấy có ảnh hưởng tới thai nhi ở liều thông thường. Tuy nhiên các nghiên cứu trên động vật không thể tiên đoán hết kết quả trên người. Do đó chống chỉ định cho phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chống chỉ định cho phụ nữ cho con bú do chưa biết rabeprazol có bài tiết vào sữa hay không. Chưa có nghiên cứu nào được tiến hành trên các bà mẹ cho con bú. Tuy nhiên, rabeprazol được tiết vào sữa chuột
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
| Nhóm cơ quan hệ thống | Thường gặp | Ít gặp | Hiếm gặp | Rất hiếm | Không biết |
| Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng | Nhiễm trùng | ||||
| Rối loạn hệ tạo máu và lymphô | Giảm bạch cầu trung tính. | ||||
| Giảm bạch cầu. | |||||
| Giảm tiểu cầu | |||||
| Tăng bạch cầu | |||||
| Rối loạn hệ miễn dịch | Phản ứng dị ứng* | ||||
| Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa | Chán ăn | Giảm natri huyết | |||
| Giảm magnesi huyết | |||||
| Rối loạn tâm thần | Mất ngủ | Tình trạng kích động | Trầm cảm | Lẫn lộn | |
| Rối loan hệ thần kinh | Nhức đầu chóng mặt | Tình trạng mơ màng | |||
| Rối loạn mắt | Rối loạn thị giác | ||||
| Rối loạn mạch máu | Phù ngoại biên | ||||
| Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất | Ho | Viêm phế quản. | |||
| Viêm họng | Viêm xoang | ||||
| Viêm mũi | |||||
| Rối loạn tiêu hóa | Tiêu chảy. Nôn. | Khó tiêu. | Viêm dạ dày. | ||
| Buồn nôn. | Khô miệng. | Viêm miệng. | |||
| Đau bụng. | Ợ hơi | Rối loạn vị giác | |||
| Táo bón. | |||||
| Đầy hơi | |||||
| Rối loạn gan mật | Viêm gan. | ||||
| Vàng da. | |||||
| Bệnh não gan** | |||||
| Rối loạn da và mô dưới da | Ban | Ngứa | Ban đỏ đa dạng | ||
| Đỏ da2 | Tăng tiết mồ hôi | Hoại tử biểu bì do nhiễm độc (TEN) | |||
| Nổi bóng nước* | Hội chứng Stevens-Johnson (SJS) | ||||
| Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương | Đau không đặc hiệu/đau lưng | Đau cơ. | |||
| Vọp bẻ chân. | |||||
| Đau khớp. | |||||
| Gãy xương | |||||
| Rối loạn thận và niệu | Nhiễm trùng đường niệu | Viêm thận kẽ | |||
| Rối loạn hệ sinh sản và vú | Chứng vú to ở nam giới | ||||
| Rối loạn chung và tình trạng tại vị trí dùng thuốc | Suy nhược. | Đau ngực. | |||
| Hội chứng giả cúm | Ớn lạnh. | ||||
| Sốt | |||||
| Xét nghiệm | Tăng men gan** | Tăng cân |
* Đỏ da, nổi bóng nước và phản ứng dị ứng thường biến mất sau khi ngưng thuốc.
** Hiếm báo cáo về bệnh não gan ở bệnh nhân xơ gan. Trong điều trị những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nặng, bác sĩ được khuyên thận trọng khi khởi đầu điều trị với Rabeprazole ở nhóm đối tượng này..
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Natri rabeprazol ức chế chuyển hóa cyclosporin, dẫn đến tăng nồng độ cyclosporin trong huyết tương. Nghiên cứu trên người tình nguyện cho thấy nồng độ cyclosporin cao hơn nồng độ bình thường sau 14 ngày dùng liều 20 mg natri rabeprazol.
Natri rabeprazol làm giảm tiết acid dịch vị do đó sẽ ảnh hưởng đến những thuốc hấp thu phụ thuộc vào pH dạ dày. Khi dùng đồng thời với natri rabeprazol thì sinh khả dụng của ketoconazol giảm khoảng 30%, trong khi đó diện tích dưới đường cong (AUC) và nồng độ tối đa (Cmax) của digoxin tăng lần lượt là 19% và 29%. Rabeprazol có thể giảm sự hấp thu của ketoconazol hoặc itraconazol nên nếu dùng cần giám sát điều chỉnh liêu ketoconazol hoặc itraconazol.
Khi dùng đồng thời atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg cùng với natri rabeprazol liều duy nhất 40 mg/ngày hoặc atazanavir 400 mg với lansoprazol liều duy nhất 60 mg/ngày trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy giảm mạnh nồng độ atazanavir. Mặc dù chưa được nghiên cứu, người ta cho rằng hiện tượng trên cũng xảy ra với các thuốc ức chế bơm proton khác nên không sử dụng đồng thời các thuốc ức chế bơm proton, cả rabeprazol với atazanavir.
Đã có báo cáo khi dùng đồng thời thuốc ức chế bơm proton với methotrexat (chủ yếu liều cao), có thể làm tăng nồng độ của methotrexat và/hoặc chất chuyển hóa hydroxymethotrexat, làm tăng tác dụng không mong muốn của thuốc này.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có dữ liệu về sử dụng quá liều trên người. Các tác dụng không mong muốn thường nhẹ và có thể hết khi ngừng thuốc, Natri rabeprazol liên kết chặt chẽ với huyết tương thâm tách màu không hiệu quả trong loại trừ natri rabeprazol.
Trong trường hợp quá liều cần tiến hành theo dõi điều trị triệu chứng và bổ trợ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc kháng acid, chống trào ngược & chống loét, thuốc ức chế bơm proton, mã ATC: A02BC04
Rabeprazol là dẫn chất benzimidazol, có tác dụng ức chế bơm proton, thuộc nhóm các hợp chất giảm tiết acid dịch vị.
Rabeprazol có tác dụng ức chế tiết dịch vị cả cơ bản và trong tình trạng kích thích, không có tính chất kháng acetylcholin hoặc đối kháng thụ thể histamin H2, bằng cách ức chế enzyme H+K+ – ATPase ở tế bào thành niêm mạc dạ dày. Enzym này được coi là bơm acid, hydrogen hoặc proton trong tế bào thành nên rabeprazol được coi là thuốc ức chế bơm proton.
Rabeprazol được gắn vào enzym này ngăn chặn giai đoạn cuối cùng của sự tiết dịch vị. Trong tế bào thành dạ dày rabeprazol được proton hóa và chuyển thành sulfenamid hoạt động và sau đó gắn vào cystein của bơm proton làm enzym này bất hoạt.
Sau khi uống 20 mg natri rabeprazol, tác dụng ức chế tiết acid dịch vị sẽ xuất hiện trong vòng 1 giờ, tác dụng tối đa trong vòng 2-4 giờ. Tỷ lệ ức chế tiết acid cơ bản và tết acid do thức ăn kích thích tại thời điểm 23 giờ sau khi uống liều đầu tiên là 69 % và 82 % tương ứng. Thời gian ức chế có thể kéo dài đến 48 giờ. Tác dụng ức chế tiết acid tăng nhẹ với liều lặp lại hàng ngày 1 lần và đạt mức độ ổn định sau 3 ngày dùng thuốc. Sự tiết acid trở lại bình thường sau 2-3 ngày ngừng thuốc.
Giảm acid do bất cứ nguyên nhân nào kể cả dùng rabeprazol sẽ dẫn đến làm tăng các vi khuẩn bình thường trong dạ dày ruột, làm tăng các nguy cơ nhiễm khuẩn dạ dày-ruột với Salmonella, Campylobacter và Clostridium difficile. Đối với Helicobacter pylori, rabeprazol có thể ức chế vi khuẩn này ở người bị loét hành tá tràng hoặc trào ngược do viêm thực quản khi bị nhiễm, có thể do thuốc đã gắn vào vi khuẩn làm ức chế hoạt tính của urease. Liệu pháp phối hợp rabeprazol với 1 hay nhiều kháng sinh như clarithromycin, amoxicillin có thể tăng hiệu quả diệt nhiễm H. pylori dạ dày.
Ở các bệnh nhân sử dụng rabeprazol 10-20 mg hàng ngày trong thời gian kéo dài đến 43 tháng, nồng độ gastrin huyết thanh tăng trong 2-8 tuần đầu tiên cho thấy rabeprazol có tác dụng ức chế tiết acid và nồng độ gastrin duy trì ổn định nếu điều trị tiếp tục. Nồng độ gastrin huyết tương sẽ trở lại giá trị trước khi điều trị trong vòng 1-2 tuần sử dụng thuốc. pH dạ dày tăng (do thuốc ức chế tiết acid dạ dày) làm tăng sản các tế bào giống tế bào hạt ưa crom (ECL-cell). Tuy ở chuột cống đã có tổn thương dạng carcinon nhưng ở người đã dùng rabeprazol tới 1 năm, cho tới nay vẫn chưa thấy loạn sản dạng adenoma.
Cơ chế tác dụng:
Rabeprazole sodium thuộc nhóm thuốc kháng tiết acid, những dẫn xuất của benzimidazoles thế, không có đặc tính kháng tiết cholin hay đối kháng histamine H2 nhưng ức chế sự tiết acid ở dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt enzyme H+/K+ – ATPase (bơm acid hay bơm proton). Hiệu quả tỷ lệ với liều lượng và ức chế cả sự tiết acid cơ bản lẫn sự tiết acid do kích thích bất kể tác nhân kích thích nào. Những nghiên cứu trên động vật cho thấy sau khi uống, rabeprazole sodium nhanh chóng biến mất khỏi huyết tương và niêm mạc dạ dày. Vì là một base yếu, rabeprazole nhanh chóng được hấp thu dù ở liều lượng nào và tập trung vào môi trường acid của tế bào thành. Rabeprazole được chuyển thành dạng sulphenamide có hoạt tính qua sự proton hóa và sau đó phản ứng với cysteines có sẵn ở bơm proton.
5.2. Dược động học:
Sau khi uống natri rabeprazol, nồng độ định trong máu đạt được sau 2-5 giờ, thời gian bán hủy trong huyết tương từ 1- 2 giờ. Sinh khả dụng của natri rabeprazol liều dùng theo đường uống bằng 52% so với đường tiêm tĩnh mạch. Tỷ lệ gắn kết của natri rabeprazol với protein huyết tương khoảng 96,3%.
Natri rabeprazol được chuyển hóa tại gan bởi hệ thống cytocrom P450 3A (cho chuyển hóa sulfon) và tại cytocrom P450 2C19 (cho chuyển hóa desmethyl rabeprazol). Dùng theo đường uống khoảng 90% thuốc được thải trừ qua nước tiểu ở dạng chuyển hóa acid carboxylic, glucuronid và acid mercapturic, dạng chuyển hóa của natri rabeprazol cũng được phát hiện ở phân. Không phát hiện dạng không chuyển hóa của natri rabeprazol ở nước tiểu cũng như ở phân. Không có bằng chứng về sự tích lũy natri rabeprazol.
Ở bệnh nhân suy thận như suy thận giai đoạn cuối, bệnh nhân chạy thận nhân tạo (độ thanh thải creatinin <5ml 7 phút / 1,73 m2) hay bệnh nhân suy thận không tiến triển nặng khi dùng rabeprazol với liều như người khỏe mạnh cho thấy AUC và Cmax thấp hơn so với các thông số tương ứng ở người tình nguyện khỏe mạnh khoảng 35%. Thời gian bán thải T2 của người bình thường là 0,82 giờ còn ở bệnh nhân chạy thận nhân tạo là 0,95 giờ trong quá trình thẩm tách và 3,6 giờ sau khi thẩm tách.
Ở bệnh nhân suy gan: Sau một liều 20 mg natri rabeprazol duy nhất cho bệnh nhân suy gan nhe tới trung bình, AUC tăng gấp đôi và có T2 của rabeprazol tăng gấp 2-3 lần so với những người tình nguyện khỏe mạnh. Tuy nhiên, sau 7 ngày với liều 20 mg hàng ngày, AUC tăng lên là 1,5 lần và Cmax tăng lên là 1,2 lần, và T1/2 của rabeprazol ở những bệnh nhân này là 12,3 giờ.
Ở người già: Thải trừ rabeprazol đã phần nào giảm ở người già. Sau 7 ngày dùng thuốc với liều 20 mg natri rabeprazol hàng ngày, AUC tăng gần gấp đôi, Cmax tăng 60% và Tã tăng lên khoảng 30% so với thanh niên tình nguyện khỏe mạnh Tuy nhiên không có bằng chứng của sự tích lũy rabeprazol ở nhóm này.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
