1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Donepezil hydrochloride
Phân loại: Thuốc ức chế acetylcholinesterase có thể hồi phục (tác dụng trung tâm).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N06DA02.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Anepzil
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Agimexpharm
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 5 mg.
Thuốc tham khảo:
| ANEPZIL | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Donepezil hydrochloride | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Thông tin nhà sản xuất:
Công ty cổ phần dược phẩm Agimexpharm là công ty dược phẩm của Việt Nam, là tiền thân của xí nghiệp dược phẩm An Giang, công ty chuyên về sản xuất và kinh doanh thuốc hóa dược, dược liệu, mỹ phẩm, sinh phẩm y tế…
► Tên công ty: Công ty cổ phần dược phẩm Agimexpharm (Agimexpharm – Chi nhánh Công ty cổ phần dược phẩm Agimexpharm – Nhà máy sản xuất dược phẩm Agimexpharm).
► Địa chỉ: 27 Nguyễn Thái Học, Phường Mỹ Bình, Thành phố Long Xuyên, Tỉnh An Giang..
► Website: https://agimexpharm.com/
► Lịch sử hình thành: từ năm 1981.
► Dây chuyền sản xuất: WHO-GMP (Cục Quản lý Dược Việt Nam cấp chứng nhận); Hiện tại công ty có 02 nhà máy sản xuất thuốc ở phường Mỹ Thới và xã Bình Hòa – tỉnh An Giang với khả năng sản xuất ở các dạng bào chế khác nhau bao gồm viên nén, viên bao, viên nang, cốm, bột , siro….
► Sản phẩm thế mạnh: Thuốc generic đường uống như kháng sinh, kháng nấm, kháng viêm, kháng dị ứng, cơ xương khớp, hô hấp, tim mạch, tiểu đường, mỹ phẩm, thực phẩm bảo vệ sức khỏe…
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị triệu chứng suy giảm trí nhớ ở mức độ nhẹ hoặc vừa trong bệnh Alzheimer.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Donepezil được dùng uống không cần quan tâm đến bữa ăn; thức ăn không ảnh hưởng đến tốc độ và mức độ hấp thu của donepezil. Với viên nén 5 mg hoặc 10 mg, nuốt toàn bộ viên với nước, không bẻ hoặc làm vỡ. Với viên nén 23 mg, nuốt toàn bộ với nước, không làm vỡ hoặc nhai do có sự thay đối tốc độ hấp thu. Viên ngậm: đặt trên lưỡi cho viên hòa tan rồi nuốt không cần nước.
Liều dùng:
Người lớn: Liều thường dùng là 5mg, uống liều duy nhất 1 viên, buổi tối trước khi đi ngủ. Nuốt nguyên viên, không nhai nát. Liều có thể tăng lên 10 mg/ngày sau 4 đến 6 tuần khi cần.
Sau 1 tháng đánh giá hiệu quả lâm sàng.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với donepezil, các dẫn chất của piperidin hoặc bất cứ thành phần nào trong công thức.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Trẻ em.
4.4 Thận trọng:
Thận trọng khi dùng thuốc cho:
Người có hội chứng nhịp xoang bệnh lý, bệnh lý dẫn truyền trên thất.
Bệnh nhân có tiền sử loét đường tiêu hóa hoặc đang dùng thuốc kháng viêm không steroid (NSAID).
Bệnh nhân có tiền sử hen hoặc bệnh lý phổi tắc nghẽn.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không lái xe, sử dụng máy móc, hoặc làm bất cứ việc gì đòi hỏi sự tỉnh táo do thuốc này có thể gây ra tình trạng choáng váng, nhức đầu, rối loạn tâm thần (suy nhược, ảo giác, kích động..).
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú.
Thời kỳ cho con bú:
Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: tiêu chảy, đau cơ, mệt mỏi, buồn nôn, nôn, mất ngủ, choáng váng, đau bụng, khó tiêu, nhức đầu.
Ít gặp: nhịp tim chậm hoặc không đều, loét dạ dày, xuất huyết tiêu hóa, rối loạn tâm thần (suy nhược, ảo giác, kích động..).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Trong các trường hợp xảy ra ảo giác, tình trạng kích động và hành vi hung hăng, cần giảm liều hoặc ngừng điều trị với donepezil. Trong trường hợp rối loạn chức năng gan không rõ nguyên nhân, nên cân nhắc việc ngừng điều trị với donepezil.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Có tác dụng cộng lực với các thuốc gây mê, succinylcholine, các thuốc phong toả thần kinh cơ khác hoặc các thuốc chủ vận cholinergic.
Các thuốc itraconazol, erythromycin, fluoxetin có thể ức chế sự chuyển hóa của donepezil.
Ketoconazol làm gia tăng nồng độ donepezil trong máu.
Các thuốc rifampicin, phenytoin, carbamazepin và cồn có thể làm giảm nồng độ donepezil trong máu do làm tăng chuyển hóa donepezil.
4.9 Quá liều và xử trí:
Việc dùng quá liều donepezil có thể đưa đến cơn tiết acetylcholin đặc trưng bởi buồn nôn, ói mửa trầm trọng, tiết nước bọt, đổ mồ hôi, chậm nhịp tim, huyết áp thấp, giảm hô hấp, đột quỵ và co giật. Có khả năng làm tăng nhược cơ và có thể đưa đến tử vong nếu các cơ hô hấp bị ảnh hưởng.
Xử trí: Trong bất kỳ trường hợp dùng quá liều nào, nên đưa bệnh nhân đến bệnh viện để được xử trí kịp thời. Dùng các biện pháp hỗ trợ toàn thân, chất chống tiết cholin bậc ba như atropine có thể được sử dụng như một thuốc giải độc trong trường hợp quá liều donepezil.
Chưa biết được donepezil và/hoặc các sản phẩm chuyển hóa của nó có thể được thải trừ bằng thẩm tách hay không (thẩm tách máu, thẩm phân phúc mạc hoặc lọc máu).
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Donepezil HCl là dẫn chất của piperidine, có tác dụng ức chế chọn lọc men chuyển acetylcholinesterase chủ yếu là cholinesterase ở não.
Donepezil HCl có tác dụng chọn lọc cao trên hệ thần kinh trung ương, hoạt động bằng cách khôi phục lại sự cân bằng các chất tự nhiên (dẫn truyền thần kinh) trong não. Do đó donepezil HCl nên được dùng để điều trị triệu chứng suy giảm trí nhớ trong bệnh Alzheimer.
Cơ chế tác dụng:
Thuốc là một chất đối kháng cholinesterase gắn thuận nghịch vào cholinesterase (như acetylcholinesterase) và làm bất hoạt chất này và như vậy ức chế sự thủy phân của acetylcholin. Điều này làm tăng nồng độ acetylcholin ở các synap cholinergic. Hoạt tính kháng acetylcholinesterase của donepezil tương đối đặc trưng đối với acetylcholinesterase ở não so với sự ức chế của butyrylcholinesterase ở các mô ngoại biên.
Sự thiếu hụt acetylcholin do mất chọn lọc các tế bào thần kinh cholinergic ở vỏ não, thùy trán, thùy đỉnh, thùy thái dương, nhân trám và hồi hải mã, và cũng tại các hạch nền và hạ khâu não được thừa nhận là một trong các đặc trưng sinh lý bệnh học đầu tiên của bệnh Alzheimer làm mất trí nhớ và thiếu hụt nhận thức. Vì vỏ não thiếu hụt chất dẫn truyền thần kinh này đã giải thích được một số biểu hiện lâm sàng của sự sa sút trí tuệ nhẹ và vừa, nên việc tăng cường chức năng cholinergic bằng một thuốc ức chế acetylcholinesterase như tacrin hoặc donepezil là một trong các phương pháp điều trị. Vì nhiều hệ thống tế bào thần kinh trung tâm cuối cùng đi đến thoái hóa rộng ở bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer, nên về lý thuyết, hiệu lực của các thuốc kháng cholinesterase có thể giảm sút khi bệnh tiến triển và khi còn ít tế bào thần kinh cholinergic hoạt động.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Donepezil HCl được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt tối đa 3-4 giờ sau khi uống.
Nửa đời bán hủy ở giai đoạn cuối khoảng 70 giờ, như vậy, việc dùng liều duy nhất hàng ngày nhiều sẽ đưa đến sự tiếp cận dần đến trạng thái cân bằng.
Khoảng trạng thái cân bằng đạt được trong vòng 3 tuần sau khi bắt đầu trị liệu.
Một khi đạt được trạng thái cân bằng, nồng độ donepezil trong huyết tương và hoạt tính về dược lực học liên quan cho thấy có rất ít biến đổi trong tiến trình trong ngày. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu của donepezil HCl.
Phân bố: Khoảng 95% donepezil HCl gắn với protein huyết tương người. Sự phân bố donepezil ở các mô khác nhau chưa được nghiên cứu rõ ràng.
Chuyển hóa và đào thải: Donepezil HCl được đào thải nguyên dạng và chuyển hóa trong nước tiểu bởi hệ thống P450 cytochrome thành các sản phẩm chuyển hóa kép, không phải tất cả các chất chuyển hóa này đều được xác định.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
