Thuốc RABELOC IV là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc RABELOC IV (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Rabeprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton. Thuốc giảm tiết acid dạ dày
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02B C04.
Brand name: RABELOC IV
Hãng sản xuất : Cadila Pharmaceuticals Ltd
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột đông khô pha tiêm 20 mg
Thuốc tham khảo:
| RABELOC IV | ||
| Mỗi lọ bột đông khô có chứa: | ||
| Rabeprazole | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
RABELOC I.V. được chỉ dùng trong các trường hợp sau:
Điều trị tiếp theo Rabeprazol đường uống ở bệnh nhân trước đây dùng viên Rabeprazole nhưng tạm thời không thể dùng thuốc này do bất kì lí do gì, ví dụ như phẫu thuật.
Loét dạ dày tiến triển có chảy máu hoặc trớt nghiêm trọng.
Loét tá tràng tiến triển có chảy máu hoặc trớt nghiêm trọng.
Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản có loát hoặc trướt nghiêm trọng (GORD/GERD), hoặc bệnh trào ngược không trướt (NERD) nhưng bệnh nhân không thể dùng thuốc uống.
Phòng ngừa acid trong khi phấu thuật.
Tổn thương niêm mạc do stress trong chăm sóc đặc biệt như tổn thương đầu, phỏng.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng theo sự chỉ dẫn của bác sĩ điều trị.
Rabeprazol đường dùng tiêm truyền chỉ dùng khi dạng uống không phù hợp và cần chuyển sang đường uống sớm nhất có thể.
Thuốc chỉ được tiêm truyền tĩnh mạch. Không được tiêm bắp. Mỗi một lọ có chứa 20mg bột Rabeprazole được pha với 5 ml nước pha tiêm để được nồng độ 4mg/ml. Sau khi pha, dung dịch trong suốt không màu và có thể dùng trong 4 giờ nếu bảo quản ở chế độ phòng và trong 24 giờ nếu bảo quản trong tủ lạnh. Nếu kiểm tra dịch pha và không sử dụng nếu có thay đổi màu sắc, kết tủa, đục hoặc rò rỉ. Nên loại bỏ phần thuốc không sử dụng.
Tiêm tĩnh mạch: Dung dịch sau khi pha được tiêm tĩnh mạch chậm trên 5 phút.
Tiêm truyền tĩnh mạch: Dung dịch sau khi pha ở trên được pha tiếp với dung dịch pha tiêm natri clorid 0,9% hoặc dung dịch Dextrose 5% hay 10% để được nồng độ 0,2mg/ml. Thời gian truyền từ 20-30 phút.
Liều dùng:
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận, suy gan hoặc người cao tuổi. Liều trên 40mg/ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan. Không cần điều chỉnh ở bệnh nhân đang thẩm thấu máu. Liều đề nghị cho người lớn, khi dùng thuốc tiêm thay thế tiếp theo thuốc uống là 20mg Rabeprazole ngày một lần, tiêm tĩnh mạch chậm trên 5 phút hoặc truyền tính mạnh trong vòng 20-30 phút, điều trị từ 7 đến 10 ngày.
Người lớn/ Người cao tuổi
Loét tá tràng tiến triểu và loát dạ dày lành tính tiến triển: 20mg ngày một lần vào buổi sáng. Hầu hết các bệnh nhân loét tá tràng tiến triển sẽ liền vết loét trong vòng 4 tuần. Tuy nhiên 2% bênh nhân có thể phải điều trị thêm 4 tuần mới đạt hiệu quả liền vết loét. Hầu hết bệnh nhân loét tá tràng lành tính tiến triển sẽ liền vết loét trong vòng 6 tuần. Tuy nhiên 9% bệnh nhân có thể cần phải điều trị thêm 6 tuần mới đạt được hiệu quả liền vết loét.
Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản có loét hoặc trớt (GORD): 20mg ngày một lần trong 4 đến 8 tuần.
Điều trị duy trì trong bệnh trào ngược dạ dày – thực quản: trong điều trị kéo dài tới 12 tháng, có thể dùng liều duy trì 10mg hoặc 20mg ngày một lần. một số bệnh nhân có thể đáp ứng với liều điều trị 10mg/ngày.
Phòng ngừa hút acid trong khi phẫu thuật, điều trị tổn thương niêm mạc do stress trong chăm sóc đặc biệt như tổn thương đầu, phỏng: 20mg ngày một lần.
Bệnh nhân đặc biệt:
Mức tăng nồng độ Rabeprazole do tuổi tác, tình trạng chuyển hóa kém đối với CYP2C19 và suy giảm chức năng gan không lớn hơn 2 lần, suy chắc năng thận không gây ảnh hưởng tới sự thải trừ của thuốc. Thậm chí ở bệnh nhân thải trừ chậm, không quan sát thấy tích lũy thuốc trong điều trị kéo dài. Trong các nghiên cứu in-vivo, Rabeprazole không ảnh hưởng đáng kể đến sự chuyển hóa của những thuốc khác.
Trẻ em:
Không đề nghị dùng thuốc này vì rất ít kinh nghiệm dùng thuốc cho trẻ em.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân quá mẫn cảm với Rabeprazole natri, dẫn xuất benzimidazole hoặc bất kì thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Điều trị có thể làm giảm triệu chứng nhưng không thể ngăn ngừa sự hiện diện của bệnh dạ dày hoặc thực quản mãn tĩnh, do đó nên loại trừ bệnh ác tính trước khi bắt đầu điều trị với Rabeprazole.
Trong nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan từ nhẹ đén vừa so với nhóm đối chứng có độ tuổi và giới tính tương đương, không có vấn đề tính an toàn của thuốc. Tuy nhiên nên thận trọng khi bắt đầu dùng Rabeprazole ở bệnh nhân rối loạn chắc năng gan nặng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có tài liệu về sự ảnh hưởng của Rabeprazole lên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc ,tuy nhiên trong trường hợp có các tác dụng không mong muốn mhuw mất ngủ ,chóng mặt thì không được lái xe và vận hành máy móc .
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu đầy đủ về các tác dụng phụ trên thai nhi,sự an toàn khi sử dụng thuốc trong thai kì chưa được xác định .do vậy không nên sử dụng Robeprazol khi đang mang thai trừ khi thực sự cần thiết
Thời kỳ cho con bú:
Chưa xác định được Robeprazol natri có bài tiết qua sữa mẹ hay không,do vậy không nên dung thuốc khi đnag cho con bú,nếu bắt buộc phái sử đụng thì nên ngưng cho con bú
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng phụ thường gặp nhất là nhức đầu ,tiêu chảy và buồn nôn.các tác dụng phụ khác là viên mũi,đau bụng ,suy nhược đầy hơi,viêm họng ,nôn đau không xác định/đau lung,chosngmajwt hội chứng cúm,nhiềm khuẩn,ho,táo bón và mất ngủ.các tác dụng phụ ít gặp hơn là ngoại ban ,đau cơ ,đau ngực,khô miệng,khó tiêu,căng thẳng buồn ngủ,viêm phế quản,viêm xoang,ớn lạnh,phát ban,chuột rút chân,nhiễm khuẩn đườn tieerur,đau khớp và sốt.
Chán ăn,viêm dạ dày ,tăng cân ,chán nản,ngứa,rối loạn thị giác hoặc vị giác ,dổ mồ hôi,tăng bạch cầu đã được quan sát trong vài trường hợp cá biệt.tăng men gan đã được quan sát ở 2% bệnh nhân.giảm tiểu cầu,bạch cầu trung tính và giảm bạch cầu đã được ghi nhận .ban mụn nước và các phản ứng trên da khác bao gồm ban đỏ đã được ghi nhận,ngưng uống thuốc ngay khi có tổn thương trên da.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Rabeprazole natri được chuyển hóa hầu như hoàn toàn ,chủ yếu không bởi enzyme,và các chất chuyển hóa được thải trừ qua thận.
CYP3A4 và CYP2C19 đóng góp vào phần thuốc được chuyển hóa bằng enzyme.các nghiên cứu ở đối tượng khỏe mạnh cho thấy Rabeprazole natri không tương tác có ý nghĩa lâm sàng với các thuốc có độ hấp thu phụ thuộc vào ph dung đồng thời với Rabeprazole natri sẽ làm giảm 33% nồng độ của ketoconazote và tăng 22% nồng độ tối thiểu của digoxin.do đó nếu có thể nên theo dõi từng bệnh nhân nhằm xác định có phải điều chỉnh liều khi dùng đồng thời những thuốc này.trong các thử nghiệm lâm sang,thuốc kháng acid được dùng đồng thời với Rabeprazole và không quan sát thấy tương tác với thuốc kháng acid dạng lỏng..Các nghiên cứu in-vitro với vi lập thể gan nguoefi cho thấy khả năng tương tác là rất thấp .tuy nhiên, tác dụng trên chuyển hóa cyclosporine thì tương tự các chất ức chế bơm proton khác.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có thuốc giải đọc đặc hiệu ,Rabeprazol natri gắn kết mạnh vứi protein huyết tương và do đó không thể thẩm phân ,nên điều trị hỗ trộ và điều trị triệu chứng
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Rabeprazole natri thuộc nhóm thuốc chống tiết dẫn xuất của benzinmidazol. Thuốc có đặc tính chống tiết accetycholin hoặc đối kháng H2 histamin, nhưng có tác dụng ức chế sự bài tiết acid của dạ dày do ức chế đặc hiệu trên enzym H+/K+-ATPase ở bề mặt của tế bào thành dạ dày. Hệ enzym này được xem là bơm acid ( proton ), do đó rabeprazole natri được xếp theo nhóm thuốc ức chế bơm proton dạ dày, ngăn chặn bước cuối cùng của sự tạo thành acid. Tác dụng này có liên quan đến liều dùng và dẫn đến ức chế cả sự tiết acid cơ bản lẫn sự tiết acid do kích thích bất kể tác nhân kích thích nào.
Hoạt tính chống tiết: Sau khi dùng liều 20mg rabeprazole natri, tác dụng chống tiết bắt đầu xuất hiện trong vòng 1 giờ, hiệu quả tối đa đạt được trong vòng 2 giờ đến 4 giờ. Sau liều đầu tiên 23 giờ, ức chế tiết acid cơ bản là 69% và ức chế tiết acid kích thích bởi thức ăn là 82% và thời gian ức chê kéo dài đến 48 giờ. Thời gian thuốc có tác dụng dược lý dài hơn nhiều hơn so với thười gian bán hủy ( khoảng 1 giờ ), có thể do bởi sự liên kết kéo dài với enzym H+/K+-ATPase ở thành dạ dày. Hiệu quả ức chế tiết acid của rabeprazole natri sáng bệnh nhân được điều trị với 20 mg Rabeprazole natri ngày một lần, kéo dài đến 24 tháng. Mức gastrin huyết thanh tăng trong 2 đến 8 tuần đầu, điều này phản ánh hiệu quả ức chế trên sự tiết acid. Mức gastrin trở veed như trước khi điều trị, thường trong vòng 1 đến 2 tuần sau khi ngừng thuốc.
Cơ chế tác dụng:
Rabeprazole sodium thuộc nhóm thuốc kháng tiết acid, những dẫn xuất của benzimidazoles thế, không có đặc tính kháng tiết cholin hay đối kháng histamine H2 nhưng ức chế sự tiết acid ở dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt enzyme H+/K+ – ATPase (bơm acid hay bơm proton). Hiệu quả tỷ lệ với liều lượng và ức chế cả sự tiết acid cơ bản lẫn sự tiết acid do kích thích bất kể tác nhân kích thích nào. Những nghiên cứu trên động vật cho thấy sau khi uống, rabeprazole sodium nhanh chóng biến mất khỏi huyết tương và niêm mạc dạ dày. Vì là một base yếu, rabeprazole nhanh chóng được hấp thu dù ở liều lượng nào và tập trung vào môi trường acid của tế bào thành. Rabeprazole được chuyển thành dạng sulphenamide có hoạt tính qua sự proton hóa và sau đó phản ứng với cysteines có sẵn ở bơm proton.
5.2. Dược động học:
Hấp thụ:
Sinh khả dụng của rabeprazol natri tiêm tĩnh mạch là 100%.
Phân bố:
Rabeorazol natri gắn kết với protein huyết tương khoảng 97%.
Chuyển hóa:
Rabeprazol được chuyền hóa hầu như hoàn toàn, chủ yếu không bởi enzyme, thành thioether-rabeprazol. Các chất chuyển hóa chính trong huyết tương là thioether (M1) và carboxylic acid (M6). Các chất chuyển hóa phụ có nồng độ thấp hơn bao gồm sulphone (M2), desmethyl-thiether (M4) và chất liên hợp với acid mercapturic (M5). Chi tiết chuyển hóa desmethyl (M3)có hoạt tính chống tiết yếu, nhưng chất này không hiện diện trong huyết tương.
Tất cả các chất ức chế bơm proton, ngoai trừ Rabeprazole, được chuyền hóa chủ yếu bởi enzym eytochrom P450 của gan và các dạng đồng phân thông thường của CYP2C19 sẽ ảnh hưởng đến độ thanh thải và sinh khả dụng. Điều này dẫn đến sự bất ổn định trong hiệu quả ức chế chế tiết acid của tất cả các chất ức chế bơm proton, ngoại trừ Rabeprazole. Các dạng đồng phân của CYP2C9 không ảnh hưởng đáng kể đến độ thanh thanh thải ,hiệu quả lâm sàng hoặc tương tác thuốc đối với Rabeprazole.
Thải trừ:
Thải trừ chủ yếu qua đường tiểu (90%), thuốc nguyên dạng không thải trừ trong nước tiểu. Phần còn lại các chất chyển hóa được bài tiết qua phân. Tổng lượng tìm thấy là 99,8%, cho thấy một lượng nhỏ các chất chuyển hóa được thải trừ qua mật.
Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 1 giờ (từ 0,7 đến 1,5 giờ) và tổng thanh thải ước tính khoảng 283 + 98 ml/phút.
Bệnh nhân suy gan:
Bệnh nhân suy gan mán tính , AUC tăng gấp đôi so với người tình nguyện khỏe mạnh, điều này cho thấy sự giảm chuyển hóa lần đầu, và thời gian bán hủy trong huyết tương tăng 2 đến 3 lần.
Bệnh nhân suy thận:
Ở bệnh nhân suy thận nặng giai đoạn cuối cần phải thẩm phân máu duy trì (độ thanh thải creatinine<5ml/phút/1,73m2) thải trừ của Rabeprazole natri tương tự so với người tình nguyện khỏe mạnh.
Người cao tuổi:
Ở người cao thải trừ hơi giảm. Sau 7 ngày dùng liều 20mg Rabeprazole natri mỗi ngày, AUC tăng khoảng gấp đồi , Cmax tăng 60% so với người trẻ tuổi khỏe mạnh. Tuy nhiên không có bằng chứng về tích lũy thuốc.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Mannitol, natri hydoroxia dạng pellet.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Nghiên cứu tiền lâm sàng
Từ những dữ liệu trên động vật, đối với người, những ảnh hưởng tiền lâm sàng chỉ có thể biểu hiện khi tiếp xúc đủ lâu với liều lượng rất lớn, do vậy những lưu tâm về độ an toàn ở người không đáng kể.
Các nghiên cứu về tính gây đột biến cho kết quả không rõ ràng. Các thí nghiệm trên dòng tế bào lymphoma của chuột nhắt cho kết quả dương tính, nhưng các thí nghiệm sửa chữa micronucleus in vivo và sửa chữa DNA in vivo và in vitro đều âm tính. Các nghiên cứu về khả năng sinh ung thư cho thấy không có nguy hiểm đặc biệt nào đối với người.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
