Pitavastatin – Pitator Tablets

Thuốc Pitator Tablets là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Pitator Tablets (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Pitavastatin

Phân loại: Thuốc nhóm chất ức chế HMG-CoA reductase, nhóm statin..

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C10AA08.

Biệt dược gốc:

Biệt dược: Pitator Tablets

Hãng sản xuất : Orient Pharma Co., Ltd

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 2 mg; 4mg

Thuốc tham khảo:

PITATOR TABLETS 2MG
Mỗi viên nén có chứa:
Pitavastatin calci …………………………. 2 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Pitavastatin được dùng trong điều trị tăng cholesterol máu khởi phát và rối loạn lipid máu hỗn hợp.

Tuy nhiên, phác đồ dùng thuốc chi là một trong những can thiệp tác động vào thành phần lipid trong máu của người bệnh. Có rất nhiều yếu tố nguy cơ có thể gây ra rối loạn lipid máu, đặc biệt là lối sống hay cụ thể là chế độ ăn. Do vậy, khi dùng những thuốc điều trị rối loạn lipid máu phải kết hợp với chế độ ăn hạn chế mỡ và cholesterol, và chi nên dùng thuốc khi các phương pháp không dùng thuốc (bao gồm chế độ ăn kiêng) không đủ để kiểm soát lipid máu.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng uống, uống thuốc với một cốc nước ấm. Pitavastatin có thể uống bất kỳ lúc nào trong ngày không liên quan tới bữa ăn

Liều dùng:

Dùng thuốc theo chỉ định của thầy thuốc. Trong những nghiên cứu lâm sàng, liều pitavastatin lớn hơn 4mg một lần mỗi ngày có liên quan tới nguy cơ tăng bệnh cơ nặng. Do vậy, không dùng quá liều 4mg pitavastatin mỗi ngày.

Người lớn: uống 1 – 2 mg một lần mỗi ngày. Có thể điều chỉnh liều theo tuổi và triệu chứng. Có thể tăng liều nếu tốc độ giảm lipoprotein-cholesterol tỷ trọng thấp (LDL-C) chưa đủ. Liều tối đa hàng ngày là 4mg.

Sau khi bắt đầu hoặc khi đang theo dõi điều chỉnh liều pitavastatin, cần xác định nồng độ lipid sau 4 tuần và điều chỉnh liều tùy theo kết quả đáp ứng.

Liều cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận

Liều khởi đầu cho bệnh nhân suy thận vừa và nặng (tốc độ lọc cầu thận 30-59 mL/phút/1.73m2 và 15-29mL/phút/1.73m2) và bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối đang thẩm tách máu: lmg/lần/ngày. Liều tối đa là 2 mg/lần/ngày.

Dùng đồng thời với Erythromycin: Bệnh nhân dùng đồng thời erythromycin, liều không quá lmg/lần/ngày (do tương tác thuốc)

Dùng đồng thời với Rifampin: Bệnh nhân dùng đồng thời rifampin, liều không quá 2mg/lần/ngày (do tương tác thuốc).

4.3. Chống chỉ định:

Chống chỉ định dùng Pitavastatin cho các trường hợp:

Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Phản ứng mẫn cảm bao gồm nổi ban, ngứa, mày đay đã thấy thông báo với Pitavastatin

Bệnh gan tiến triển, bao gồm tăng transaminase gan dai dẳng không giải thích được.

Phụ nữ có thai hoặc có thể mang thai trong thời gian dùng thuốc.

Phụ nữ cho con bú

Dùng đồng thời cyclosporin.

4.4 Thận trọng:

Ảnh hưởng trên cơ xương

Đã thấy thông báo một số trường hợp bệnh cơ và bệnh tiêu cơ vân gây ra bởi các chất ức chế HMG-CoA reductase (kể cả pitavastatin) kèm theo tăng myoglobin niệu và suy thận cấp thứ phát. Những nguy cơ này có thể xảy ra ở bất kỳ mức liều nào, nhưng tăng lên theo liều.

Thận trọng với những bệnh nhân có những yếu tố mắc bệnh cơ, như người cao tuổi (> 65 tuổi), suy thận, thiểu năng tuyến giáp đã điều trị chưa khỏi. Nguy cơ bệnh có thể tăng khi dùng đồng thời các thuốc fibrat hoặc các lieu niacin làm thay đổi lipid, nên cần thận trọng khi dùng pitavastatin cho những đối tượng này.

Thận trọng khi dùng đồng thời với một sổ thuốc có thể tương tác như erythromycin, rifampicin, colchicin,, niacin, các fibrat. (xem phần Tương tác thuốc)

Một vài trường hợp hiếm gặp là bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch (immune-mediated necrotizing myopathy-IMNM), một loại bệnh cơ tự miễn, có liên quan tới dùng statin. Miễn dịch qua trung gian hoại tử bệnh cơ đặc trưng bởi sự suy yếu của các cơ gần (proximal muscle) và tăng creatin kinase (CK) dai dẳng, ngay cả khi đã ngừng điều trị statin. Nên ngừng dùng pitavastatin khi CK tăng đáng kể, khi có nghi ngờ hoặc đã chẩn đoán bị bệnh cơ. Nên ngừng điều trị với pitavastatin tạm thời khi bệnh nhân ở tình trạng cấp tính, mắc một số bệnh nặng hơn cho thấy có thể gây bệnh cơ hoặc suy thận thứ phát dẫn tới tiêu cơ vân (chẳng hạn như nhiễm trùng huyết, hạ huyết áp, mất nước, đại phẫu, chấn thương, chuyển hóa nặng, nội tiết, hoặc rối loạn điện giải, hoặc co giật không kiểm soát được), cần hướng dẫn bệnh nhân thông báo ngay cho bác sĩ nếu bị đau cơ, hoặc yếu cơ không rõ nguyên nhân, đặc biệt là nếu đi kèm với sốt hoặc khó chịu.

Tăng bất thường men gan

Các trường hợp tăng transaminase gan (AST, ALT) đã được báo cáo khi sử dụng các chất ức chế HMG-CoA reductase (bao gồm cả pitavastatin). Hầu hết các trường hợp chỉ tăng nhất thời, hoặc sẽ giảm khi ngừng thuốc. Nên kiểm tra men gan khi bắt đầu điều trị, tuần thứ 12, và định kỳ 6 tháng một lần. cần theo dõi liên tục nếu bệnh nhân tăng transaminase gan cho đến khi hết các dấu hiệu, đồng thời lưu ý bệnh nhân về các triệu chứng liên quan tới bệnh gan như mệt mỏi, chán ăn, cảm giác khó chịu ở phía trên bên phải của bụng, nước tiểu sẫm màu hoặc vàng da; Nếu ALT hoặc AST tăng liên tục tới gấp ba lần so với giới hạn trên của mức bình thường, nên ngừng điều trị với pitavastatin hoặc giảm liều.

Đã thấy báo cáo một số trường hợp hiếm gặp suy gan dẫn đến tử vong hoặc không do sử dụng statin (kể cả pitavastatin). Nên ngừng điều trị với pitavastatin nếu tổn thương gan nghiêm trọng với các triệu chứng lâm sàng và tăng bilirubin máu hoặc vàng da quan sát thấy trong thời gian điều trị với pitavastatin. Không nên dùng lại pitavastatin nếu không tìm thấy nguyên nhân nào khác gây bệnh gan.

Như với các thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác, nên thận trọng và cảnh báo khi dùng pitavastatin cho những bệnh nhân nghiện rượu. Chống chỉ định dùng pitavastatin cho những người có bệnh gan tiến triển (kể cả những trường hợp không rõ nguyên nhân)

Tăng hemoglobin glycosyì hóa (HbAlc) và/ hoặc tăng mức glucose huyết khi đói đã thấy thông báo ở bệnh nhân điều trị với các chất ức chế HMG-CoA reductase (các chất statin, bao gồm pitavastatin)

Suy giảm nhận thức có hồi phục

Đã thấy thông báo hiếm gặp suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, hay quên, suy giảm trí nhớ, lú lẫn) liên quan tới việc sử dụng statin. Những phản ứng này thường là không nghiêm trọng và hồi phục khi ngưng thuốc statin, thời gian xuất hiện triệu chứng rất khác nhau (1 ngày – vài năm) và hết triệu chứng (trung bình 3 tuần)

Dùng thuốc cho trẻ em: an toàn và hiệu quả của Pitavastatin trên trẻ em chưa được xác định.

Bệnh nhân suy thận: Bệnh nhân suy thận vừa và nặng (mức lọc cầu thận 30-59 mL/phút/1,73 m2 và 15-29 mL/phút/1,73 m2) và bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuối phải thẩm tách máu nên dùng liều khởi đầu Pitavastatin 1 mg x 1 lần / ngày và liều tối đa của Pitavastatin 2 mg x 1 lần / ngày.

Bệnh nhân suy gan: Chống chỉ định dùng Pitavastatin ở những bệnh nhân mắc bệnh gan thể hoạt động, có thể bao gồm cả tăng nồng độ transaminase gan dai dẳng vô căn.

Bệnh nhân cao tuổi: Không có sự khác biệt đáng kể về hiệu quả hoặc độ an toàn giữa bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân trẻ tuổi.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: D

US FDA pregnancy category: X

Thời kỳ mang thai:

Pitavastatin chống chỉ định sử dụng cho phụ nữ có thai vì tính an toàn trên phụ nữ có thai chưa được thiết lập. Vì các chất ức chế HMG-CoA reductase làm giảm tổng hợp cholesterol và các chất khác có nguồn gốc từ cholesterol, nên Pitavastatin có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai. Nên ngừng dùng Pitavastatin ngay khi phát hiện có thai.

Khả năng sinh sản:

Pitavastatin có thể gây hại cho thai khi dùng cho phụ nữ mang thai. Tư vấn cho phụ nữ có khả năng sinh sản sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi điều trị bằng Pitavastatin.

Thời kỳ cho con bú:

Pitavastatin chống chỉ định trong thời kỳ cho con bú. Không có thông tin về tác dụng của thuốc đối với trẻ bú sữa mẹ hoặc ảnh hưởng của thuốc đối với việc tiết sữa. Tuy nhiên, đã có chứng minh một loại thuốc khác trong nhóm này đi vào sữa mẹ. Do khả năng xảy ra các phản ứng có hại nghiêm trọng ở trẻ bú sữa mẹ, do đó bệnh nhân không nên cho con bú trong khi điều trị với Pitavastatin..

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Tiêu cơ vân kèm theo myoglobin niệu , suy thận cấp và các bệnh về cơ (bao gồm cả viêm cơ); Bất thường về men gan.

Các phản ứng phụ khác được báo cáo là đau khớp, nhức đầu, cúm và viêm mũi họng.

Các xét nghiệm bất thường sau đây cũng được báo cáo: tăng creatine phosphokinase, transaminase ở gan, phosphatase kiềm, bilirubin và glucose.

Các phản ứng quá mẫn bao gồm phát ban, ngứa và mày đay đã được báo cáo với Pitavastatin.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Cyclosporine: Cyclosporine làm tăng nồng độ pitavastatin trong máu. Chống chỉ định dùng kết hợp hai thuốc này.

Erythromycin: Erythromycin làm tăng đáng kể nồng độ Pitavastatin trong máu. Nếu dùng đồng thời hai thuốc này, liều Pitavastatin không được vượt quá 1mg, ngày một lần.

Rifampin: làm tăng đáng kể nồng độ Pitavastatin trong máu. Nếu dùng đồng thời hai thuốc này, liều Pitavastatin không được vượt quá 2mg, ngày một lần.

Gemfibrozil và các Fibrate khác: Do làm tăng nguy cơ mắc bệnh cơ / tiêu cơ vân, nên tránh dùng đồng thời Gemfibrozilvới Pitavastatin/ các Fibrate khác.

Niacin: Nguy cơ mắc bệnh cơ – xương có thể tăng lên khi sử dụng kết hợp Pitavastatin với Niacin; nên xem xét giảm liều Pitavastatin.

Colchicine: Các trường hợp bệnh cơ, bao gồm tiêu cơ vân, đã được báo cáo khi dùng thuốc ức chế HMG-CoA reductase với colchicine, nên thận trọng khi kê đơn Pitavastatin với colchicine.

Warfarin: Pitavastatin không có tương tác dược động học đáng kể với R- và S-warfarin. Pitavastatin không ảnh hưởng đáng kể đến thời gian prothrombin (PT) và xét nghiệm INR khi dùng cho bệnh nhân đang điều trị warfarin. Tuy nhiên, bệnh nhân dùng warfarin nên được theo dõi chỉ số PT và INR khi dùng chung với pitavastatin.

4.9 Quá liều và xử trí:

Chưa có báo cáo về quá liều. Nếu xảy ra quá liều cần theo dõi và điều trị triệu chứng.

Không có phương pháp điều trị cụ thể nào được biết đối với quá liều Pitavastatin. Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và tiến hành các biện pháp hỗ trợ.

Thẩm tách máu không có hiệu quả.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Pitavastatin dưới dạng muối calci thuộc nhóm thuốc statin có tác dụng hạ cholesterol máu. Cũng như các thuốc nhóm statin, pitavastatin là một chất ức chế cạnh tranh HMG-CoA reductase, một enzyme có tác dụng thủy phân bước đầu tiên của quá trình sinh tổng hợp cholesterol ở gan. Kết quả thể hiện sự hấp thu rất nhanh các lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL) từ máu vào gan ở các thụ thể LDL, sau đó là giảm lượng cholesterol toàn phần (TC) huyết tương. Tiếp theo đó, sự ức chế tổng hợp cholesterol kéo dài ở gan làm giảm nồng độ lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL).

Trong một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi có đối chứng với moxifloxacin ở người khỏe mạnh, pitavastatin không liên quan tới kéo dài khoảng QT hoặc nhịp tim có ý nghĩa lâm sàng khi dùng mức liều hàng ngày tới 16mg (liều cao gấp 4 lần mức liều tối đa khuyến cáo).

Ảnh hưởng của pitavastatin lên tỷ suất bệnh và tỷ lệ chết do bệnh tim mạch chưa được xác định.

Pitavastatin chưa được nghiên cứu trên rối loạn lipid máu loại I, III và V theo Fredrickson

Cơ chế tác dụng:

Pitavastatin là một chất ức chế cạnh tranh HMG-CoA reductase, một enzyme có tác dụng thủy phân bước đầu tiên của quá trình sinh tổng hợp cholesterol ở gan. Kết quả thể hiện sự hấp thu rất nhanh các lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL) từ máu vào gan ở các thụ thể LDL, sau đó là giảm lượng cholesterol toàn phần (TC) huyết tương. Tiếp theo đó, sự ức chế tổng hợp cholesterol kéo dài ở gan làm giảm nồng độ lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL).

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Pitavastatin hấp thu nhanh ở đường tiêu hóa, nồng độ đinh đạt được khoảng 1 giờ sau khi uống. Dược động học (Cmax và AUC) tăng tỷ lệ theo liều khi dùng liều đơn hàng ngày trong khoảng từ 1 – 24mg. Sinh khả dụng tuyệt đối đạt khoảng 51 % khi uống dạng dung dịch, uống thuốc sau bữa ăn nhiều chất béo làm giảm Cmax tới 43% nhưng AUC giảm không đáng kể. Dược động học hầu như không thay đổi khi dùng thuốc vào buổi sáng và tối. Ở người khỏe mạnh, mức cơ bản LDL-C khi dùng liều pitavastatin 4mg buổi tối hơi cao hơn so với khi uống thuốc buổi sáng.

Thuốc liên kết với protein cao, tới 99%, chủ yếu với albumin và α1 -acid glycoprotein.

Pitavastatin chuyển hóa bởi CYP2C9 và một phần bởi CYP2C8. Chất chuyển hóa chính ở người là lacton, tạo thành do kết hợp pitavastatin và glucuronid nhờ uridine 5′-diphosphate (UDP) glucuronosyltransferase (UGT1 A3 và UGT2B7). Nửa đời thải trừ trung bình khoảng 12 giờ, khoảng 15% thuốc thải trừ qua nước tiểu, còn lại phần lớn qua phân.

Người già: nghiên cửu cho thấy Cmax và AUC ở người già (>65 tuổi) cao hơn tương ứng là 10% và 30% nhưng chưa nhận thấy ảnh hưởng trên lâm sàng.

Ở người suy giảm chức năng thận trung bình, tốc độ lọc cầu thận (30 – 59 mL/phútl,73 m2) và suy thận giai đoạn cuối đang thẩm tách máu, dược động học (AUC và Cmax) của pitavastatin cao hơn so với người tình nguyện khỏe mạnh.

Người suy giảm chức năng gan: Tỷ lệ Cmax và AUC của pitavastatin ở người suy gan vừa (bệnh Child-Pugh B) so với người tình nguyện khỏe mạnh tương ứng là là 2,7 và 3,8. Trong khi đó, tỷ lệ này ở người suy gan nhẹ (bệnh Child-Pugh A) so với người khỏe mạnh là 1,3 và 1,6. Thời gian bán thải ờ các đổi tượng suy gan vừa, nhẹ và người khỏe mạnh tương ứng là 15; 10 và 8 giờ.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Lactose, cellulose vi tinh thể, natri starch glycolat, magnesi oxid, povidon, crospovidon, magnesi stearat, chất tạo màng bao opadry II white, nước tinh khiết*, ethanol

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc Pitator Tablets 2mg do Orient Pharma Co., Ltd sản xuất (2017).

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM