Thuốc Risperidon VPC là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Risperidon VPC (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Risperidone
Phân loại: Thuốc chống loạn thần.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N05AX08.
Biệt dược gốc: Risperdal
Biệt dược: Risperidon VPC
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Cửu Long
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 2 mg.
Thuốc tham khảo:
| RISPERIDON VPC 2 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Risperidon | …………………………. | 2 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Risperidon VPC2 được chỉ định để Điều trị tâm thần phân liệt.
Risperidon VPC2 được chỉ định để Điều trị các cơn hưng cảm vừa đến nặng liên quan đến rối loạn lưỡng cực.
Risperidon VPC2 được chỉ định để Điều trị ngắn hạn (lên đến 6 tuần) các hành vi gây hấn trường diễn ở các bệnh nhân suy giảm trí nhớ Alzheimer vừa đến nặng không đáp ứng với các biện pháp không dùng thuốc và có nguy cơ gây hại cho bản thân hoặc người khác.
Risperidon VPC2 được chỉ định để Điều trị triệu chứng ngắn hạn (lên đến 6 tuần) các hành vi gây hấn trường diễn ở trẻ em rối loạn hành vi trên 5 tuổi và thanh thiếu niên bị thiểu năng trí tuệ hoặc chậm phát triển trí tuệ theo tiêu chuẩn chẩn đoán DSM-IV, mà mức độ nghiêm trọng của hành vi gây hấn hoặc đập phá khác cần phải điều trị dược lý.
Điều trị dược lý nên là một phần không thể thiếu của chương trình điều trị toàn diện hơn, bao gồm can thiệp tâm lý xã hội và giáo dục. Đó là khuyến cáo rằng risperidone được chỉ định bởi chuyên gia thần kinh học trẻ em và trẻ vị thành niên và tâm thần học, hoặc các bácsĩ có kinh nghiệm với việc điều trị rối loạn hành vi của trẻ em và thanh thiếu niên.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Risperidon VPC 2 được dùng uống, 1 hoặc 2 lần trong ngày. Uống lúc no hay đói, thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu qua đường tiêu hóa của thuốc. Nếu buồn ngủ nhiều, uống 1 lần vào lúc đi ngủ. Không được uống với nước ngọt, cola, nước chè.
Liều dùng:
Tâm thần phân liệt:
Người lớn: uống 1 lần hoặc uống làm 2 lần/ngày. Bắt đầu với liều 2mg/ngày. Liều có thể tăng lên vào ngày thứ hai: uống 4mg. Sau đó, liều sẽ duy trì không đổi hoặc điều chỉnh theo người bệnh nếu cần. Liều lượng tối ưu thông thường hầu hết bệnh nhân đều đáp ứng là từ : 4 – 6 mg/ngày, uống 1 lần hoặc uống làm 2 lần. Ở một số bệnh nhân, liều đu tiên có thể thấp hơn và điều chỉnh liều chậm hơn. Liều trên 10mg/ngày đã không chứng minh được hiệu quả cao hơn để giảm liều và có thể gây tăng tỷ lệ mắc các triệu chứng ngoại tháp. An toàn của liều trên 16mg/ngày chưa được đánh giá, và do đó không được khuyến khích.
Người cao tuổi: Liều khởi đầu được khuyến cáo là 0,5mg uống 2 lần mỗi ngày. Do đồ, dạng viên nén bao phim Risperidon VPC 2 không thích hợp trong trường hợp này, nên sử dụng dạng viên có hàm lượng phù hợp hơn.
Trẻ em: không khuyến cáo sử dụng viên Risperidon VPC 2 cho trẻ dưới 18 tuổi với tâm thần phân liệt do thiếu dữ liệu về hiệu quả.
Cơn hưng cảm trong rối loan lưỡng cực:
Người lớn: Risperidon VPC 2 nên được sử dụng theo một lịch trình mỗi ngày một lần, bắt đầu với 2mg risperidon. Nếu có chỉ định điều chỉnh liều nên thực hiện trong khoảng thời gian không ít hơn 24 giờ, và điều chỉnh từng bước với liều 1mg mỗi ngày. Risperidon có thể được dùng với liều linh hoạt trong phạm vì 1-6 mg mỗi ngày để tối ưu hóa mức độ hiệu quả và độ dung nạp của mỗi bệnh nhân. Độ an toàn của liều vượt quá 6mg/ngày chưa được xác định. Nếu điều trị dài ngày phải được đánh giá và điều chỉnh trên cơ sở liên tục.
Người cao tuổi: Liều khởi đầu được khuyến cáo là 0,5mg uống 2 lần mỗi ngày. Do đó, dạng viên nén bao phim Risperidon VPC 2 không thích hợp trong trường hợp này, nên sử dụng dạng viên có hàm lượng phù hợp hơn. Trẻ em: không khuyến cáo sử dụng dạng viên Risperidon VPC 2 cho trẻ dưới 18 tuổi với hưng cảm lưỡng cực do thiếu dữ liệu về hiệu quả.
Xâm lược kéo dài ở những bệnh nhân bệnh mất trí nhớ Alzheïmer từ vừa đến nghiêm trọng : Liều khởi đầu được khuyến khích là 0,25 mg hai lần mỗi ngày. Do đó, dạng viên nén bao phim Risperidon VPC 2 không thích hợp trong trường hợp này, nên sử dụng dạng viên có hàm lượng phù hợp hơn.
Rối loạn hành vi: Trẻ em và thanh thiếu niên 5-18 tuổi:
Đối với bệnh nhân có cân nặng> 50 kg, liều khởi đầu được khuyến khích là 0,5mg mỗi ngày một lần. Liều lượng này có thể tăng 0,5mg mỗi ngày một lần nếu cần thiết. Liều tối ưu là 1mg một lần mỗi ngày đối với hầu hết các bệnh nhân.
Đối với bệnh nhân có cân nặng < 50 kg, liều khởi đầu được khuyến khích là 0,25 mg một lần mỗi ngày. Do đó, dạng viên nén bao phim Risperidon VPC 2 không thích hợp cho đối tượng này, nên sử dụng dạng viên có hàm lượng phù hợp hơn.
Risperidon VPC2 không được khuyến cáo ở trẻ em dưới 5 tuổi, vì độ an toàn và hiệu quả của thuốc chưa dược xác định ở trẻ em dưới 5 tuổi bị rối loạn này.
Liều lượng trong suy thận và suy gan: Vì sự thải trừ risperidon có thể bị giảm và nguy cơ về tác dụng phụ, dặc biệt là hạ huyết áp, tăng lên ở người có suy thận và ở người cao tuổi, nên phải bắt đầu điều trị risperidon với liểu được giảm một nửa. Cũng cần giảm liều ở người suy gan vì nguy cơ tăng lượng risperidon tự do ở những người bệnh này. Risperidon nên được sử dụng thận trọng ở nhóm bệnh nhân này.
4.3. Chống chỉ định:
Người bệnh dùng quá liều barbiturat, chế phẩm có thuốc phiện hoặc rượu. Có tiền sử mẫn cảm với chế phẩm.
4.4 Thận trọng:
Có thể giảm thiểu nguy cơ xảy ra hạ huyết áp thế đứng và ngất trong khi điều trị với risperidon bằng cách hạn chế liều ban đầu ở 1 mg, ngày 2 lần, cho người lớn bình thường và 0,5 mg, ngày 2 lần, cho người cao tuổi hoặc người suy nhược, người có suy giảm chức năng thận hoặc gan và người dễ bị hoặc có nguy cơ bị hạ huyết áp. Ớ người có bệnh tim mạch (xơ cứng động mạch nặng, suy tim, rối loạn dẫn truyền), bệnh mạch máu não, hoặc những trạng thái dễ bị hạ huyết áp (ví dụ, mất nước, giảm lưu lượng máu, liệu pháp chống tăng huyết áp đồng thời) và ở người có tiền sử động kinh, co cứng cơ hoặc hội chứng Parkinson, cần phải dùng liều thấp hơn và bắt đầu điều trị với liều thấp. Vì risperidon có thể làm rối loạn khả năng phán đoán, suy nghĩ và kỹ năng vận động, người bệnh không nên vận hành những máy móc nguy hiểm, kể cả xe gắn động cơ, cho tới khi biết chắc là risperidon không gây tác dụng không mong muốn nêu trên. Người đái tháo đường hoặc người có nhiều nguy cơ bị đái tháo đường (béo, gia đình có tiền sử mắc bệnh đái tháo đường…) khi dùng bất cứ một thuốc không điển hình nào bao gồm cả risperidon phải theo dõi sát glucose huyết.
Người bị hội chứng Parkinson hoặc sa sút trí tuệ khi dùng các thuốc chống loạn thần bao gồm cả risperidon có thể tăng nhạy cảm với thuốc chống loạn thần. Biểu hiện lâm sàng: Lú lẫn, mất thăng bằng dễ ngã, triệu chứng ngoại tháp. Cần theo dõi sát.
Thận trọng khi dùng thuốc cho người có tiền sử co giật. Thận trọng khi cho người cao tuổi bị sa sút trí tuệ uống thuốc vì có thể bị sặc hít vào phổi. Thuốc dùng cho trẻ em, phải theo dõi cân nặng, thuốc làm tăng tiết prolactin.
Sử dụng thuốc thận trọng với người suy gan, suy thận. Viên Risperidon VPC 2 có chứa lactose và do đó không nên dùng cho những bệnh nhân có vấn để di truyền hiếm gặp như: không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase nặng hoặc kém hấp thu glucose-galactose. Viên Risperidon VPC 2 có chứa màu sunset yellow có thể gây phản ứng dị ứng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không dùng thuốc khi lái xe và vận hành máy móc do thuốc có thể gây chóng mặt, ngủ gà, nhức đầu, hội chứng Parkinson.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
không có dữ liệu đầy đủ từ việc sử dụng risperidon cho phụ nữ mang thai. Sử dụng risperidon trong 3 tháng đầu thai kỳ có nguy cơ gây phản ứng phụ cho trẻ sơ sinh bao gồm hội chứng ngoại tháp, hội chứng cai thuốc mà có thể thay đổi trong mức độ nghiêm trọng và thời gian sau sinh. Đã có báo cáo vẻ kích động, tăng trương lực, giảm trương lực, run, buồn ngủ, suy hô hấp. Do đó, trẻ sơ sinh cần được theo dõi cẩn thận. Risperidon không nên sử dụng trong thời kỳ mang thai. Chỉ sử dụngởphụ nữ mang thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Trong các nghiên cứu trên động vật, tisperidon và 9- hydroxy-risperidon được bài tiết trong sữa, nó cũng chứng minh risperidon và 9-hydroxy-risperidon được bài tiết trong sữa mẹ với số lượng nhỏ. Chưa có dữ liệu về phản ứng có hại ở trẻ bú mẹ dang sử dụng risperidon. Do đó, nên cần nhắc lợi ích với rủi ro của người cho con bú và trẻ bú mẹ. Người đang dùng risperidon không nên cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Những tác dụng không mong muốn thường gặp trong khi điều trị với risperidon là lo âu, ngủ gà, triệu chứng ngoại tháp, chóng mặt, táo bón, buồn nôn, khó tiêu, viêm mũi, ban và nhịp tim nhanh. Những tác dụng không mong muốn thường gặp khi ngừng thuốc gồm triệu chứng ngoại tháp, chóng mặt, tăng động, ngủ gà và buồn nôn.
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh trung ương: Chóng mặt, tăng kích thích, lo âu, ngủ gà, triệu chứng ngoại tháp, nhức đầu, hội chứng Parkinson.
Tiêu hóa: Táo bón, buồn nôn, nôn, khó tiêu, đau bụng, chán ăn, tăng tiết nước bọt, đau răng.
Hô hấp: Viêm mũi, ho, viêm xoang, viêm họng, khó thở.
Da: Ban, da khô, tăng tiết bã nhờn.
Thần kinh – cơ – xương – khớp: Đau khớp.
Tim mạch: Nhịp tim nhanh, hạ huyết áp tư thế.
Mắt: Nhìn mờ.
Khác: Đau lưng, đau ngực, sốt, mệt mỏi, nhiễm khuấn đường hô hấp trên, loạn chức năng sinh dục.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Thần kinh trung ương: Giảm tập trung, trầm cảm, lãnh đạm, phản ứng tăng trương lực, sảng khoái, tăng dục tình, mất trí nhớ, nói khó, chóng mặt, trạng thái sững sờ, dị cảm, lú lẫn.
Tiêu hóa: Đầy hơi, tiêu chảy, tăng ngon miệng, viêm miệng, phân đen, khó nuốt, trĩ, viêm dạ dày.
Hô hấp: Thở nhanh, co thắt phế quản, viêm phổi, thở rít.
Da: Tăng hoặc giảm ra mồ hôi, trứng cá, rụng tóc lông.
Tim mạch: Tăng huyết áp, giảm huyết áp, phù, blốc nhĩ – thất, nhồi máu cơ tim.
Mắt: Rối loạn điều tiết, khô mắt.
Nội tiết và chuyển hóa: Giảm natri huyết, tăng hoặc giảm thể trọng, tăng creatin phosphokinase, khát, đái tháo đường, tiết sữa không thuộc kỳ cữ, mất kinh, đau kinh, to vú đàn ông.
Tiết niệu – sinh dục: Đái dầm, đái ra máu, đái khó, đau vú phụ nữ, chảy máu giữa kỳ kinh nguyệt, chảy máu âm đạo.
Huyết học: Chảy máu cam, ban xuất huyết, thiếu máu.
Khác: Rét run, khó chịu, triệu chứng giống bệnh cúm.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Tuy risperidon khác các dẫn chất của phenothiazin về hoá học, risperidon có thể gây ra nhiều ADR của phenothiazin, nhưng không phải tất cả. ADR của risperidon và của phenothiazin có nhiều và có thể liên quan đến hầu hết các cơ quan trong cơ thể. Tuy các ADR này thường hồi phục được khi giảm liều hoặc ngừng thuốc, một số ADR có thể không hồi phục và hiếm hơn, có thể tử vong. Nguyên nhân phần lớn được cho là do ngừng tim hoặc ngừng thở do mất phản xạ hầu, còn một số tử vong không xác định rõ nguyên nhân được cho là tại thuốc.
Nếu thấy hội chứng an thần kinh ác tính, một phức hợp triệu chứng có thể gây tử vong với những biểu hiện đặc trưng là giảm trương lực cơ, trạng thái sững sờ, sốt, huyết áp không ổn định, myoglobin huyết xảy ra, cần ngừng thuốc ngay và điều trị với dantrolen hoặc bromocriptin.
Nếu người bệnh cần điều trị với thuốc chống loạn thần sau khi khỏi hội chứng an thần kinh ác tính, phải xem xét cấn thận việc dùng lại thuốc. Phải theo dõi cấn thận, vì hội chứng này có thể tái phát. Không có liệu pháp đối với loạn động muộn, có thể xảy ra ở người bệnh điều trị với thuốc chống loạn thần, mặc dù hội chứng này có thể thuyên giảm một phần hoặc hoàn toàn, nếu ngừng dùng thuốc. Nếu dấu hiệu và triệu chứng của loạn động muộn xuất hiện ở người bệnh điều trị với risperidon, cần ngừng thuốc. Tuy vậy, một số người bệnh vẫn có thể cần điều trị với risperidon, mặc dù có hội chứng này
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Cần thận trọng khi kê toa Risperidon VPC 2 với các thuốc có tác dụng kéo dài khoảng QT như: Thuốc chống loạn nhịp (quinidin, disopyramid, procainamid, amiodaron), thuốc chống trầm cảm ba vòng (amitriptylin), một số thuốc kháng histamin, thuốc chống loạn thần khác, thuốc gây mất cân bằng diện giải (hạ kali huyết), thuốc làm chậm nhịp tim, hoặc những thuốc ức chế sự chuyển hóa qua gan của risperidon. Quinidin có thể làm tăng tác dụng blốc nhĩ-thất của risperidon.
Risperidon có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc chống tăng huyết áp. Risperidon có thể đối kháng với tác dụng của levodopa và thuốc chủ vận dopamin. Việc sử dụng lầu dài carbamazepin cùng với risperidon có thể làm tăng tác dụng của risperidon. Việc sử dụng clozapin với risperidon có thể làm tăng tác dụng của risperidon. Do những tác dụng chủ yếu trên hệ thần kinh trưng ương của risperidon, phải dùng liều risperidon thấp hơn khi phối hợp với những thuốc tác dụng trên thần kinh trung ương khác và rượu. Trong tất cả những trường hợp này, cần phải điều chỉnh liều lượng. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu risperidon.
Rifampicin, carbamazepin, phenobarbital, phenytoin lam giảm nỗng độ riperidon trong huyết tương khi dùng chung do cảm ứng enzym CYP3A4. Thuốc kháng nấm ltraconazol, ketoconazol với liều 200mg/ngày làm tăng nồng độ risperidon trong huyết tương do ức chế enzym CYP3A4. Thuốc kháng virus (các chất ức chế protease như ritonavir) cũng có khả năng làm tăng nồng độ risperidon trong huyết tương khi dùng chung. Một số thuốc chẹn beta và chẹn kênh canxi (như Verapamil) cũng có thể làm tăng nồng độ risperidon trong huyết tương. Thuốc kháng H2 (như Cimetidin, ranitidin) làm tăng sinh khả dụng của risperidon khi dùng chung. Dùng liều cao Paroxetin; Sertralin với liều cao hơn 100mg/ngày có thể làm tăng nồng độ risperidon khi dùng chung.
4.9 Quá liều và xử trí:
Biểu hiện: Nói chung, những dấu hiệu và triệu chứng thường gặp là do sự tăng mạnh những tác dụng dược lý đã biết của thuốc như buồn ngủ, an thần, nhịp tim nhanh và hạ huyết áp. Những tác dụng khác gồm khoảng QT kéo dài, co giật, và ngừng tim – hô hấp.
Điều trị: Thiết lập và duy trì thông khí để đảm bảo cung cấp oxy đầy đủ. Rửa dạ dày (sau khi đặt ống nội khí quản, nếu người bệnh mất ý thức) và cho than hoạt. Khả năng ý thức thu hẹp, có cơn động kinh hoặc loạn trương lực cơ ở đầu và cổ sau quá liều có thể gây nguy cơ hít phải chất nôn khi gây nôn. Phải bắt đầu theo dõi tim mạch ngay và theo dõi điện tâm đồ liên tục để phát hiện loạn nhịp có thể xảy ra. Nếu áp dụng liệu pháp chống loạn nhịp, không dùng disopyramid, procainamid và quinidin, vì cũng gây tác dụng kéo dài QT, cộng hợp với tác dụng của risperidon. Tác dụng chẹn alpha adrenergic của bretylium cũng cộng hợp với tác dụng của risperidon dẫn đến hạ huyết áp. Do đó, nên dùng những thuốc chống loạn nhịp khác ngoài những thuốc kể trên. Không có thuốc giải độc đặc hiệu với risperidon, cần dùng những biện pháp hỗ trợ thích hợp. Điều trị hạ huyết áp và suy tuần hoàn bằng truyền dịch tĩnh mạch và/ hoặc cho thuốc tác dụng giống giao cảm (không dùng epinephrin và dopamin, vì kích thích beta có thể tăng thêm hạ huyết áp do tác dụng chẹn alpha của risperidon gây nên). Trong trường hợp có triệu chứng ngoại tháp nặng, dùng thuốc kháng cholinergic. Theo dõi chặt chẽ cho tới khi người bệnh hồi phục.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Risperidon là thuốc chống loạn thần không điển hình loại benzisoxazol. Thuốc có tác dụng đối kháng chọn lọc với thụ thể serotonin typ 2 (5-HT2) và với thụ thể dopamin typ 2 (D2). Risperidon cũng gắn với thụ thể adrenergic alpha1, và ở một mức độ ít hơn với thụ thể histamin H1 và thụ thể adrenergic alpha2. Thuốc không có ái lực với thụ thể cholinergic. Tuy thuốc ít có khuynh hướng gây ra hội chứng Parkinson, nhưng loạn trương lực cơ và chứng đứng ngồi không yên (akathisia) đã xảy ra. Theo giả thuyết truyền thống, thuốc chống loạn thần tác dụng thông qua thuốc ức chế thụ thể dopamin D2 và tác dụng ngoại tháp có hại cũng do chẹn thụ thể dopamin D2 ở thể vân (striatum). Giống như clozapin, risperidon có ái lực lớn đối với thụ thể 5-HT2 và cũng giống như haloperidon, risperidon có ái lực lớn đối với thụ thể D2 dopamin. Cơ chế chính xác của tác dụng chống loạn thần chưa biết rõ, nhưng tỏ ra phức tạp hơn nhiều so với phần lớn các thuốc chống loạn thần khác. Không rõ tác dụng chống loạn thần của risperidon là do tác dụng đến thụ thể D2 dopamin hay ở một vị trí khác. Có thể một số tác dụng mạnh khác của risperidon đã bù đắp cho hoạt tính của D2 để tạo ra tính chất “không điển hình của thuốc”. Trong khi các thuốc chống loạn thần điển hình là những chất đối kháng dopamin, thì sự thêm tính đối kháng serotonin (5-HT2) làm tăng hiệu quả đối với các triệu chứng âm của bệnh tâm thần phân liệt và có thể làm giảm các triệu chứng ngoại tháp. Tuy vậy, nếu liều risperidon vượt quá 6 mg/kg/ngày thường có thể gây ra tác dụng ngoại tháp. Risperidon có tác dụng an thần, do đó có thể có tương tác với thuốc giảm đau và an thần. Trong nghiên cứu lâm sàng, đặc biệt ở người bị tâm thần phân liệt, risperidon uống ít nhất cũng hiệu quả bằng các thuốc chống loạn thần điển hình (như haloperidol) hoặc không điển hình (như olanzapin), nhưng risperidon có hiệu quả hơn haloperidol trong ngăn chặn tái phát ở bệnh nhân ngoại trú sau điều trị ít nhất một năm bằng một trong hai thuốc trên. Risperidon đặc biệt hữu ích đối với người bệnh đã dùng các thuốc chống loạn thần điển hình mà bị phản ứng ngoại tháp vì risperidon ít gây ra phản ứng này. Đối với người cao tuổi bị sa sút trí tuệ, risperidon làm tăng tai biến mạch não. Risperidon đã được chấp thuận ở nhiều nước để điều trị tâm thần phân liệt.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng chính của Risperidone, cũng như các thuốc điều trị bệnh tâm thần khác chưa được biết, nhưng tác động điều trị tâm thần qua trung gian kết hợp giữa đối kháng dopamin loại 2(D2) và serotonin loại 2 (5HT2).
Risperidone là một chất đối kháng monoaminergic có chọn lọc với ái lực với các thụ thể serotonin và dopamin, có ái lực thấp hơn với thụ thể histamine H1 và thụ thể 2-adrenergic. Risperidone không có ái lực đối với các thụ thể muscarinic cholinergic hoặc adrenergic 1 và 2.
Mặc dù Risperidone là chất đối kháng mạnh với thụ thể D2, được xem là cải thiện các triệu chứng dương tính của bệnh tâm thần phân liệt, nhưng Resperidone ít gây ức chế các hoạt động về vận động và ít gây chứng giữ nguyên thế hơn các thuốc an thần kinh chủ yếu. Là chất đối kháng cân bằng giữa thụ thể serotonin và dopamin trung ương, Risperidone có thể làm giảm nguy cơ gây ngoại tháp và mở rộng tác động điều trị đối với các triệu chứng âm tính và triệu chứng cảm xúc ở bệnh nhân tâm thần phân liệt.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Risperidon được hấp thu tốt khi uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến tốc độ hoặc mức độ hấp thu. Risperidon được chuyển hóa nhiều trong gan qua xúc tác của cytochrom P450 II D6 thành một chất chuyển hóa chủ yếu, có hoạt tính là 9-hydroxy-risperidon. Chất này có hiệu lực bằng risperidon về hoạt tính gắn với thụ thể và có nửa đời là 20 ± 3 giờ. Sau khi uống risperidon, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ. Sinh khả dụng uống là 66 ± 28% ở người có chuyển hóa mạnh và cao hơn ở người có chuyển hóa yếu. Mức độ gắn với protein huyết tương là 89% đối với risperidon và 77% đối với chất chuyển hóa có hoạt tính. Thể tích phân bố của risperidon 1 – 2 lít/kg. Ở người có chuyển hóa mạnh, nửa đời của risperidon là 3,2 ± 0,8 giờ, mức đào thải qua nước tiểu là 3 ± 2% và độ thanh thải là 5,5 ± 2 ml/phút/kg. Chất chuyển hóa có hoạt tính, 9-hydroxyrisperidon có nửa đời là 20 ± 3 giờ. Thuốc đào thải chủ yếu qua nước tiểu và ở một mức độ ít hơn qua phân. Risperidon và chất chuyển hóa 9-hydroxyrisperidon cả hai đều vào sữa mẹ
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose monohydrat, Avicel M101, Tinh bột ngô, Natri lauryl sulfat, Aerosil, Magnesi stearat, HPMC 615, HPMC 606, PEG 6000, Titan dioxyd, Sắt oxyd đỏ, Sắt oxyd vàng, Tween 80 vừa đủ 1 viên
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
