Thuốc Pitavastatin là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Pitavastatin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Pitavastatin
Phân loại: Thuốc nhóm chất ức chế HMG-CoA reductase, nhóm statin..
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C10AA08.
Brand name:
Generic : Pitavastatin, Gompita, Pitalip, Pitator Tablets , Pit-Stat Tablet , Pitaterol tablet, Pitava
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 1mg, 2 mg, 4mg
Thuốc tham khảo:
| PIT-STAT TABLET 1 mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Pitavastatin calci | …………………………. | 1 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Pitavastatin được dùng trong điều trị tăng cholesterol máu khởi phát và rối loạn lipid máu hỗn hợp.
Tuy nhiên, phác đồ dùng thuốc chi là một trong những can thiệp tác động vào thành phần lipid trong máu của người bệnh. Có rất nhiều yếu tố nguy cơ có thể gây ra rối loạn lipid máu, đặc biệt là lối sống hay cụ thể là chế độ ăn. Do vậy, khi dùng những thuốc điều trị rối loạn lipid máu phải kết hợp với chế độ ăn hạn chế mỡ và cholesterol, và chi nên dùng thuốc khi các phương pháp không dùng thuốc (bao gồm chế độ ăn kiêng) không đủ để kiểm soát lipid máu
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống, uống thuốc với một cốc nước ấm. Pitavastatin có thể uống bất kỳ lúc nào trong ngày không liên quan tới bữa ăn
Liều dùng:
Khuyến nghị chung: Uống Pitavastatin một lần mỗi ngày, uống bất kỳ lúc nào. Liều pitavastatin cần được điều chỉnh thận trọng tùy theo mức LDL ban đầu, mục tiêu và đáp ứng của bệnh nhân Người lớn tăng lipid huyết và rối loạn lipid huyết hỗn hợp: Liều khởi đầu 2mg, một lần mỗi ngày; có thể tăng liều lên 4mg, một lần mỗi ngày.
Liều tối đa 4mg, một lần mỗi ngày
Liều duy trì 1-4mg, một lần mỗi ngày
Bệnh nhân suy thận: Thanh thải pitavastatin giảm ở bệnh nhân suy thận vừa (độ lọc cầu thận [GFR] < 6ũml/phút) hoặc bệnh nhân bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) dạng thẩm phân máu. Giảm liều pitavastatin xuống 1 mg/lần/ngày. Không dùng pitavas- tatin cho bệnh nhân suy thận nặng (GFR < 30ml/phút/1,73m2) và không thẩm phân máu.
Bệnh nhân suy gan: Cmax và AUC của pitavastatin lần lượt cao hơn 1,3 và 1,6 lần ở bệnh nhân suy gan so với bệnh nhân có chức năng gan bình thường. Thời gian bán thải trung bình của pitavastatin tăng 10 và 15 giờ lần lượt ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến vừa. Do thiếu dữ liệu an toàn ở những bệnh nhân này, không dùng pitavastatin cho bệnh nhân bênh gan tiến triển, bao gồm bệnh nhân tăng dai dẳng nồng độ aminotransferase huyết thanh không giải thích được.
Bệnh nhân đang dùng thuốc khác: Bệnh nhân đang dùng erythromycin không dùng quá 1mg pitavastatin mỗi ngày, và quá 2mg pitavastatin ở bệnh nhân dang dùng rifampicin.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Phản ứng mẫn cảm bao gồm nổi ban, ngứa, mày đay đã thấy thông báo với Pitavastatin
Bệnh gan tiến triển, bao gồm tăng transaminase gan dai dẳng không giải thích được.
Phụ nữ có thai hoặc có thể mang thai trong thời gian dùng thuốc.
Phụ nữ cho con bú
Dùng đồng thời cyclosporin
4.4 Thận trọng:
Gan: Tăng nồng độ aminotransaminase huyết thanh mức độ nhẹ và thoáng qua đã được ghi nhận ở bệnh nhân dùng pitavastatin. Tình trạng này được cải thiện khi ngưng hoặc tạm ngưng điều trị pitavastatin. cần làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị pitavastatin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó.
Cơ xuơng: Đã có ghi nhận về đau cơ và tiêu cơ vân ở bệnh nhân dùng thuốc nhóm statin bao gổm pitavastatin. Cân nhắc theo dõi creatinin kinase trong trường hợp:
Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiển sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiển sử bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (>70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng pitavastatin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng pitavastatin.
Trong quá trình điều trị bằng statin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ… Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.
Dùng thuốc cho trẻ em: an toàn và hiệu quả của Pitavastatin trên trẻ em chưa được xác định.
Bệnh nhân suy thận: Giảm liều pitavastatin.
Bệnh nhân suy gan: Chống chỉ định ở những bệnh nhân bị bệnh gan.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: X
Thời kỳ mang thai:
Chống chỉ định ở phụ nữ có hoặc nghi ngờ có thai vì tác dụng gây quái thai của pitavastatin.
Thời kỳ cho con bú:
Pitavastatin có bài tiết vào sữa mẹ. Nên dừng thuốc hoặc dừng cho con bú, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các phản ứng bất lợi thường xuyên xảy ra nhất hiện nay khi dùng Pitavastatin là đau cơ, đau lưng, đau nhức xương khớp và táo bón.
Thường gặp:
Đau cơ nhẹ;
Đau lưng, đau cánh tay hoặc cẳng chân;
Tiêu chảy, táo bón;
Phát ban nhẹ ở da.
Ít gặp:
Đau cơ, nhạy cảm, hoặc suy nhược không rõ nguyên nhân;
Lẫn lộn, có các vấn đề về trí nhớ;
Sốt, mệt mỏi bất thường, và nước tiểu đậm màu;
Tăng khát nước, tăng tiểu tiện, đói bụng, khô miệng, hơi thở có mùi trái cây, buồn ngủ, khô da, nhìn mờ, sụt cân;
Buồn nôn, đau ở vùng bụng phía trên, ngứa, chán ăn, nước tiểu có đậm màu, phân có màu đất sét, vàng da.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Pitavastatin được chuyển hóa nhẹ bởi men CYP2C89 và ít hơn bởi men CYP2C8.
Cyclosporin: Tuyệt đối không dùng kết hợp pitavastatin và cyclosporin do có tương tác dược động học. Cyclosporin làm tăng gấp 6,8 lần nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) và 4,6 lần diện tích dưới đường cong (AUC) của pitavastatin. Tác dụng này làm tăng nguy cơ tác dụng ngoại ý như đau cơ, tiêu cơ vân.
Gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, Niacin liều cao (>1g/ngày): Tăng nguy cơ tổn thương cơ vân khi sử sụng đồng thời pitavastatin với các thuốc này.
Erythromycin: Tương tác dược động, erythromycin làm tăng gấp 3,6 lần max và 4,6 lần AUC của pitavastatin. Nếu dùng kết hợp, giảm liều pitavastatin không vượt quá 1mg/ngày.
Rifampicin: Rifampicin làm tăng đáng kể tiếp xúc pitavastatin. Bệnh nhân đang dùng rifampicin không dùng pitavastatin quá 2mg/ngày.
Thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (Atazanavir hoặc Atanavir kết hợp Ritonavir, Darunavir kết hợp Ritonavir, Lopinavir kết hợp Ritonavir): Việc sử dụng đồng thời pitavastatin với các thuốc này có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có thuốc điều trị đặc hiệu quá liều pitavastatin. Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng và áp dụng điều trị hỗ trợ thích hợp. Thẩm phân máu không có tác dụng do ái lực cao của pitavastatin vào protein.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Pitavastatin là chất ức chế đặc hiệu men khử HMG-CoA reductase, enzyme xúc tác phản ứng chuyển HMG-GoA thành mavalonat là bước đầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol. Bằng ức chế men HMG-GoA reductase, pitavastatin làm giảm nồng độ cholesterol tỷ trọng thấp (LDL-C), cholesterol toàn phần (TC), apolipoprotein (Apo-B) và triglycerid (TG), đồng thời làm tăng cholesterol tỷ trọng cao (HDL-C) ở bệnh nhân tăng cholesterol huyết và rối loạn lipid huyết hỗn hợp.
Cơ chế làm giảm LDL-C có thể là do giảm tổng hợp lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL) và tăng thụ thể LDL-C. Dẫn đến làm giảm sản xuất và/hoặc tăng dị hóa LDL-C. Tác dụng giảm lipid sau 1-2 tuần và hiệu quả điểu trị tối đa xảy ra trong vòng 4-6 tuần. Nồng độ LDL-C trong máu giảm phụ thuộc liều dùng.
Cơ chế tác dụng:
Pitavastatin là một chất ức chế cạnh tranh HMG-CoA reductase, một enzyme có tác dụng thủy phân bước đầu tiên của quá trình sinh tổng hợp cholesterol ở gan. Kết quả thể hiện sự hấp thu rất nhanh các lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL) từ máu vào gan ở các thụ thể LDL, sau đó là giảm lượng cholesterol toàn phần (TC) huyết tương. Tiếp theo đó, sự ức chế tổng hợp cholesterol kéo dài ở gan làm giảm nồng độ lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL).
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Sinh khả dụng của pitavastatin 51%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của pitavastatin đạt được khoảng 1 giờ sau khi uống. Uống pitavastatin cùng bữa ăn làm giảm tốc độ hấp thu pitavastatin đến 43%. Nhưng không làm giảm mức độ hấp thu pitavastatin. Nồng độ pitavastatin cao hơn ở bệnh nhân lớn tuổi (khoảng 30% diện tích dưới đường cong (AUC). Tốc độ và mức độ hấp thu pitavastatin tăng lần lượt 60%, 70% ở bệnh nhân suy thận vừa.
Phân bố: Pitavastatin được thu nhận vào tế bào gan bằng con đường polypeptid chuyên chở anion hữu cơ (OATP) 1B1, 1B3 và 2B1. Hơn 99% pitavastatin gắn với protein huyết thanh. Dữ liệu về phân bố pitavastatin vào các mô còn giới hạn. Pitavastatin phân bố vào sữa của chuột cống, nhưng chưa biết có phân bố vào sữa người hay không.
Chuyển hóa và thải trừ: Pitavastatin được chuyển hóa phần lớn bởi uridine 5′-diphosphat (UDP) glucuronosyltransferase (như UGT1A1, UGT1A3, UGT2B7) thành liên hợp glucuronid và chuyển hóa xa hơn thành chất chuyển hóa pitavastatin lactone không có hoạt tính. Một phần nhỏ pitavastatin được chuyển hóa bởi men gan cytochrome P450, chủ yếu là 2C9 và 2C8.Thời gian bán thải khoảng 12 giờ. 79% và 15% liều uống pitavastatin được đào thải lần lượt qua phân và nước tiểu, trong vòng 7 ngày.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
