Thuốc Pitaterol Tablet là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Pitaterol Tablet (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Pitavastatin
Phân loại: Thuốc nhóm chất ức chế HMG-CoA reductase, nhóm statin..
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C10AA08.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Pitaterol Tablet
Hãng sản xuất : Medica Korea Co., Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 2 mg.
Thuốc tham khảo:
| PITATEROL TABLET | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Pitavastatin calci | …………………………. | 2 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Ðiều trị bổ sung cho chế độ dinh dưỡng để làm giảm cholesterol toàn phần (TC), LDL-C, apolipoprotein B (Apo B), triglycerid (TG) và làm tăng HDL-C ở bệnh nhân có tăng cholesterol – máu nguyên phát (dị hợp tử có và không có tính gia đình) và rối loạn lipid – máu dạng hỗn hợp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống.
Liều dùng:
Người lớn
Liều dùng: 1- 4 mg/lần/ngày. Liều khởi đầu khuyến cáo là 2 mg và liều tối đa là 4 mg. Cần dùng liều tuỳ theo cá thể dựa vào mục đích điều trị và đáp ứng của bệnh nhân.
Sau liều khởi đầu, cần phân tích nồng độ lipid máu sau 4 tuần điều trị để điều chỉnh liều cho phù hợp.
Đối tượng khác
Bệnh nhân suy thận vừa và nặng (độ lọc cầu thận tương ứng 30 – 59 mL/phút/1,73m2 và 15 – 29 mL/phút/1,73m2 không thẩm tách lọc máu) và bệnh thận giai đoạn cuối có thẩm tách lọc máu
Được khuyến cáo dùng liều khởi đầu là 1 mg/lần/ngày và liều tối đa là 2 mg/lần/ngày.
Bệnh nhân dùng thuốc cùng erythromycin: Không được dùng quá liều 1 mg/lần/ngày.
Bệnh nhân dùng thuốc cùng rifampin: Không được dùng quá liều 2 mg/lần/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với các thành phần của thuốc. Phản ứng quá mẫn có thể có bao gồm phát ban, ngứa và nổi mề đay.
Bệnh nhân mắc các bệnh về gan có thể bao gồm tăng nồng độ transaminase gan không rõ nguyên nhân.
Phụ nữ có thai hoặc có ý định mang thai.
4.4 Thận trọng:
Thuốc chỉ dùng khi có sự kê đơn của bác sĩ.
Trước và trong khi điều trị với pitavastatin, nên kết hợp kiểm soát cholesterol máu bằng các biện pháp như chế độ ăn, giảm cân, tập thể dục và điều trị các bệnh có thể là nguyên nhân của tăng lipid. Phải tiến hành định lượng lipid định kỳ, và điều chỉnh liều lượng theo đáp ứng của người bệnh với thuốc.
Mục tiêu điều trị là giảm cholesterol LDL vì vậy cần sử dụng nồng độ cholesterol LDL để bắt đầu điều trị và đánh giá đáp ứng điều trị. Chỉ khi không xét nghiệm được cholesterol LDL, mới sử dụng cholesterol toàn phần để theo dõi điều trị.
Trong các thử nghiệm lâm sàng, một số ít người bệnh uống statin thấy tăng rõ rệt transaminase huyết thanh (>3 lần giới hạn bình thường).
Khi ngừng thuốc ở những người bệnh này, nồng độ transaminase thường hạ từ từ trở về mức trước điều trị. Một vài người trong số người bệnh này trước khi điều tri với statin đã có những kết quả xét nghiệm chức năng gan bất thường và/hoặc uống nhiều rượu. Vì vậy cần tiến hành các xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng pitavastatìn và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm đó.
Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) tong trường hợp:
Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.
Trong quá trình điều trị bằng satin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ… Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.
Liệu pháp statin phải tạm ngừng hoặc thôi hẳn ở bất cứ nguời bệnh nào có biểu hiện bị bệnh cơ cấp và nặng hoặc có yếu tố nguy cơ dễ bị suy thận cấp do tiêu cơ vân, ví dụ như nhiễm khuẩn nặng, hạ huyết áp, phẫu thuật và chấn thương lớn, bất thường về chuyển hoá, nội tiết, điện giải hoặc co giật không kiểm soát được.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây tác dụng phụ lên thần kinh (nhức đầu, chóng mặt), tác động trên cơ (đau cơ), do đó nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: X
Thời kỳ mang thai:
Chống chỉ định.
Thời kỳ cho con bú:
Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng pitavastatin có thể được bài tiết vào sữa mẹ. Các chất ức chế HMG-CoA reductase có khả năng gây phản ứng có hại nghiêm trọng cho trẻ bú mẹ, vì vậy, chống chỉ định dùng pitavastatin cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các phản ứng bất lợi thường xuyên xảy ra nhất hiện nay khi dùng Pitavastatin là đau cơ, đau lưng, đau nhức xương khớp và táo bón.
Thường gặp:
Đau cơ nhẹ;
Đau lưng, đau cánh tay hoặc cẳng chân;
Tiêu chảy, táo bón;
Phát ban nhẹ ở da.
Ít gặp:
Đau cơ, nhạy cảm, hoặc suy nhược không rõ nguyên nhân;
Lẫn lộn, có các vấn đề về trí nhớ;
Sốt, mệt mỏi bất thường, và nước tiểu đậm màu;
Tăng khát nước, tăng tiểu tiện, đói bụng, khô miệng, hơi thở có mùi trái cây, buồn ngủ, khô da, nhìn mờ, sụt cân;
Buồn nôn, đau ở vùng bụng phía trên, ngứa, chán ăn, nước tiểu có đậm màu, phân có màu đất sét, vàng da.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Cyclosporin: Cyclosporin làm tăng đáng kể tác dụng phụ của pitavastatin. Chống chỉ định dùng cydosporin cùng pitavastatin.
Erythromycin: Erythromycin làm tăng đáng kể tác dụng phụ của pitavastatin. Ở bệnh nhân dùng erythromycin, không dùng pitavastatin quá liều 1 mg/lần/ngày.
Rifampin: Rifampin làm tăng đáng kể tác dụng phụ của pitavastatin. Ở bệnh nhân dùng rifampin, không dùng pitavastatin quá liều 2 mg/lần/ngày.
Gemfibrozil: Gemfibrozil làm tăng tác dụng phụ gây bệnh cơ/tiêu cơ vân của pitavastatin. Tránh dùng đồng thời pitavastatin với gemfibrozil. Các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác: Dùng đồng thời các thuốc ức chế HMG-CoA reductase với các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác có thể làm tăng nguy cơ tổn thương cơ. Vì vậy, cần thận trọng khi phối hợp pitavastatin và các thuốc này.
Niacin: Các tác dụng phụ trên cơ xương khớp có thể tăng lên khi sử dụng pravastatin kết hợp với niacin liều cao (> 1 g/ngày), trong trường hợp này cần giảm liều pitavastatin.
Warfarin: Pitavastatin tương tác không đáng kể với R- và S-warfarin. Thuốc ảnh hưởng không nhiều đến thời gian prothrombin (PT) và tỷ lệ chuẩn hóa quốc tế (INR) trên bệnh nhân được điều trị với warfarin mãn tính. Tuy nhiên, bệnh nhân đang dùng warfarin nên được theo dõi PT và INR trong giai đoạn đầu điều trị với pitavastatin.
Thuốc ức chế protease của HIV và viêm gan siêu vi C: Mặc dù cơ chế chính xác của tương tác chưa được rõ, việc sử dụng đồng thời thuốc ức chế protease có thể làm tăng tác dụng của pitavastatin, tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong. Do đó không nên sử dụng pitavastatin cho những bệnh nhân HIV đang dùng thuốc ức chế protease. Khuyến cáo: Khi sử dụng đồng thời pitavastatin với các chất ức chế protease như atazanavir, atazanavir và ritonavir, darunavir và ritonavi, lopinavir và ritonavir, không giới hạn về liều dùng pitavastatin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có cách điều trị đặc hiệu cho quá liều. Khi gặp quá liều cần điều trị triệu chứng và có biện pháp hỗ trợ. Thẩm tách lọc máu không làm tăng rõ rệt độ thanh lọc của pitavastatin do liên kết với protein của pitavastatin rất cao.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Pitavastatin calci là thuốc thuộc nhóm ức chế HMG-CoA reductase. Thuốc ức chế sản sinh cholesterol ở gan bằng cách ức chế một enzym tạo cholesterol là HMG- CoA reductase. Thuốc làm giảm mức cholesterol chung cũng như cholesterol LDL trong máu (LDL cholesterol bị coi là loại cholesterol “xấu” đóng vai trò chủ yếu trong bệnh mạch vành). Giảm mức LDL cholesterol làm chậm tiến triển của bệnh mạch vành.
Cơ chế tác dụng:
Pitavastatin là một chất ức chế cạnh tranh HMG-CoA reductase, một enzyme có tác dụng thủy phân bước đầu tiên của quá trình sinh tổng hợp cholesterol ở gan. Kết quả thể hiện sự hấp thu rất nhanh các lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL) từ máu vào gan ở các thụ thể LDL, sau đó là giảm lượng cholesterol toàn phần (TC) huyết tương. Tiếp theo đó, sự ức chế tổng hợp cholesterol kéo dài ở gan làm giảm nồng độ lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL).
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Nồng độ đỉnh tong huyết tương đạt được khoảng 1 giờ sau khi uống thuốc. Cả nồng độ đỉnh (Cmax) và diện tích dưới đường cong (AUC) đều tăng tỷ lệ với liều duy nhất 1 – 24 mg pitavastatin mỗi ngày. Sinh khả dụng tuyệt đối là 51%.
Uống pitavastatin cùng thức ăn nhiều chất béo (hàm lượng chất béo 50%) làm giảm độ hấp thu thuốc khoảng 43% qua đánh giá Cmax nhưng không có ảnh hưởng đến mức hấp thu qua đánh giá AUC.
Nồng độ pitavastatin trong huyết tương không khác nhau khi uống sáng hoặc chiều. Một đánh giá trên người tình nguyện khỏe mạnh khi được uống liều 4 mg pitavastatin, phần trăm LDL-cholesterol thay đổi so với ban đầu khi uống buổi tối lớn hơn 2 lần so với dùng thuốc vào buổi sáng. Pitavastatin được hấp thu ở ruột non và hấp thu rất ít ở đoạn ruột kết.
Phân bố
Pitavastatin liên kết với protein huyết tương hơn 99%, chủ yếu là gắn vào albumin và alpha-1 glyco protein acid, và thể tích phân bố khoảng 148L.
Chuyển hoá
Thuốc chuyển hóa yếu qua gan bởi CYP 2C9 và một phần bởi CYP 2C8. Trải qua quá trình glucuronid hóa nhờ các enzym uridin 5-diphosphat glucuronosyl transferase (UGT1A3 và UGT2B7), chất chuyển hoá chính là pitavastatin lacton được tạo thành.
Thải trừ
Sau khi uống, pitavastatin và các chất chuyển hoá được thải chủ yếu qua phân (79%) và một phần qua nước tiểu (15%). Thời gian bán thải của thuốc là 12 giờ..
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
HDSD Thuốc Pitaterol tablet do Medica Korea Co., Ltd. sản xuất (2017)
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
