Thuốc Torfin là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Torfin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Sildenafil
Phân loại: Thuốc giãn mạch, Thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): G04BE03.
Biệt dược gốc: Viagra
Biệt dược: Torfin
Hãng sản xuất : Bal Pharma Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 50 mg, 100 mg.
Thuốc tham khảo:
| TORFIN 100 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Sildenafil | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| TORFIN 50 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Sildenafil | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Sildenafil dùng để điều trị các tình trạng rối loạn cương dương, là tình trạng không có khả năng đạt được hoặc duy trì cương cứng đủ để thỏa mãn hoạt động tình dục.
Sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Viên sildenafil dùng đường uống.
Liều dùng:
Đối với người lớn:
Hầu hết các bệnh nhân được khuyến cáo dùng liều 50mg khi cần, uống trước khi quan hệ tình dục khoảng 1 giờ.
Dựa trên sự dung nạp và tác dụng của thuốc, liều có thể tăng lên tới mức tối đa là 100mg hoặc giảm tới mức 25mg. Liều khuyến cáo tối đa là 100mg, số lần dùng tối đa là 1 lần mỗi ngày.
Đối với bệnh nhân suy thận:
Các trường hợp suy thận nhẹ hoặc trung bình (độ thanh thải creatinin = 30 – 80mL/phút), thì không cần điều chỉnh liều.
Các trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30mL/phút), thì liều nên dùng là 25mg vì độ thanh thải của sildenafil bị giảm ở những bệnh nhân này.
Đối với bệnh nhân suy gan:
Liều nên dùng là 25mg vì độ thanh thải của sildenafil bị giảm ở những bệnh nhân này (ví dụ bệnh xơ gan).
Đối với bệnh nhân đang phải dùng các thuốc khác:
Những bệnh nhân đang phải dùng thuốc ritonavir thì liều không được vượt quá một liều đơn tối đa là 25 mg sildenafil trong vòng 48 giờ
Những bệnh nhân đang dùng các thuốc có tác dụng ức chế CYP3A4 (ví dụ erythromycin, saquinavir, ketoconazol, itraconazol) thì liều khởi đầu nên dùng là 25mg.
Đối với trẻ em:
Không dùng sildenafil cho trẻ em dưới 18 tuổi.
Đối với người già:
Không cần phải điều chỉnh liều.
4.3. Chống chỉ định:
Không dùng sildenafl cho những bệnh nhân dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Sildenafil lam tăng tác dụng hạ huyết áp của các nitrat cấp và mạn tính. Vì vậy chống chỉ định dùng sildena cho những bệnh nhân đang dùng những chất cung cấp nitric oxid, các nirat hữu cơ hay những nitrit hữu cơ.
4.4 Thận trọng:
Thận trọng với bệnh nhân suy gan và suy thận nặng, giảm liều sildenafl nếu cần thiết.
Cẩn thận khi kê đơn các thuốc điều trị rối loạn cương dương, cho những bệnh nhân có các biến dạng về giải phẫu dương vật (như dương vật gập góc, bệnh xơ hóa thể hang, hay bệnh Peyronic), những bệnh nhân có bệnh lý dễ gây cương đau dương vật (như bệnh thiếu máu hồng cầu hình lưỡi liềm, bệnh đa u tuỷ, bệnh bạch cầu). Nếu cương cứng kéo dài trên 4 giờ, bệnh nhân nên thăm khám bác sỹ do thương tổn mô dương vật và làm mất khả năng cương cứng của dương vật sau này.
Bệnh nhân nên ngừng sử dụng sildenafil và đến bác sỹ trong trường hợp bị mất thính giác hoặc thị giác đột ngột. Sildenalil không nên dùng cho bệnh nhân mù 1 mắt bị bệnh thần kinh thị giác do thiếu máu cục bộ vùng trước không đo nguyên nhân động mạch bất kể có liên quan đến dùng các thuốc ức chế phosphodiesterase tuýp 5 trước đó hay không. Bệnh nhân tiền sử chóng mặt hoặc rối loạn thị giác không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.
Vì có thể có một số nguy cơ tim mạch liên quan tới hoạt động tình dục, nên thầy thuốc phải chú ý tới tình trạng tim mạch của bệnh nhân trước khi tiến hành điều trị rối loạn cương dương.
Chưa có bằng, chứng an toàn của sildenafil trên bệnh nhân bị suy gan nặng, tăng huyết áp, hạ huyết áp, tiền sử bị đột quy, nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim đe dọa tính mạng, đau thắt ngực không ổn định, suy tímhay rỗi loạn võng mạc như viêm võng mạc sắc tố (một số ít
bệnh nhân viêm võng mạc sắc tố có các rối loạn về gen phosphodiesterase ở võng mạc).
Không nên sử dụng sildenafil cho những nhóm bệnh nhân này.
Phải khai thác tiền sử và khám lâm sàng tỉ mỉ để chẩn đoán rối loạn cương dương, để xác định những nguyên nhân tiềm ẩn và xác định hướng điều trị thích hợp.
Qua một số thử nghiệm lâm sàng cho thấy rằng sildenafil có thuộc tính giãn mạch toàn thân gây hạ huyết áp nhẹ và thoáng qua . Đối với hầu hết các bệnh nhân, điều đó có ảnh hưởng rất ít hoặc không có ảnh hưởng gì. Tuy nhiên trước khi kê đơn, thầy thuốc phải chú ý tới những bệnh nhân có tình trạng bệnh lý mà có thể bị ảnh hưởng bởi tác dụng này và đặc biệt khi có thêm hoạt động tình dục. Những bệnh nhân có cản trở dòng chảy thất trái (ví dụ hẹp động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn) hay mắc hội chứng teo đa hệ thống (syndrome of multiple system atrophy) là những bệnh nhân có tăng mẫn cảm với các yếu tố giãn mạch, biểu hiện bằng sự suy giảm trầm trọng khả năng khống chế huyết áp tự động là những người cần phải rất cân nhắc khi điều trị.
Tính an toàn và hiệu quả của việc phối hợp sildenafil với các thuốc điều trị rối loạn cương dương khác không được nghiên cứu, vì vậy không phối hợp điều trị các thuốc này.
Các nghiên cứu in vitro trên tiểu cầu người cho thấy sildenafil có ảnh hưởng tới khả năng chống ngưng kết tiểu cầu của natri nitroprussid (chất cho nitric Oxid). Hiện nay chưa có thông tin an toàn về việc sử dụng sildenafil trên những bệnh nhân bị rối loạn đông máu hoặc loét tiêu hoá cấp tính , vì vậy cần thận trọng ở những bệnh nhân này..
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không có khuyến cáo nào về sự ảnh hưởng của thuốc với khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không dùng thuốc cho phụ nữ. Nghiên cứu trên chuột và thỏ sau khi ding sildenafil đường uống, không thấy các băng chứng về tính sinh quái thai, giảm khả năng sinh sản, hoặc những tác dụng bất lợi cho sự phát triển của phôi và thai nhi.
Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và thích hợp trên phụ nữ có thai và cho con bú.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và thích hợp trên phụ nữ có thai và cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong, muốn thường được thông báo nhất là đau đầu và đỏ bừng mặt, rối loạn thị giác như nhìn mờ, sợ ánh sáng, loạn sắc, chứng nhìn xanh, kích ứng mắt, đau, đỏ mắt, chóng mặt, mất ngủ, lo âu, chảy máu cam, nghẹt mũi, sốt, rối loạn tiêu hóa như khó tiêu, tiêu chảy, nôn. Xuất huyết võng mạc đã xảy ra và bệnh thần kinh thị giác do thiếu máu cục bộ vùng trước không do nguyên nhân động mạch gây ra mù vĩnh viễn cũng, đã được báo cáo nhưng hiếm.
Các tác dụng phụ khác gồm phát ban da, đỏ da, rụng tóc, đau lưng và/ hoặc đau chân tay, đau cơ, phù mặt, giữ nước, dị cảm và nhiễm khuẩn đường niệu, thiếu máu, giảm bạch cầu, vú to & nam giới, tiểu tiện thường xuyên hoặc không tự chủ, đái ra máu và co giật. Khó thở, viêm mũi, viêm xoang, viêm phế quản, viêm mô tế bào và cương cứng dương vật có thể xảy ra. Giảm thính giác hoặc điếc đột ngột đã được báo cáo. Xuất huyết mạch máu não, thiếu máu cục bộ thoáng qua đã xảy ra. Cũng đã có những báo cáo về đánh trồng ngực,ngất, tăng huyết áp, hạ huyết ap, nhồi máu cơ tim, loan nhịp tìm, nhịp tim nhanh, đau thắt ngực không ổn định và chết đột tử do tim..
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Ảnh hưởng của các thuốc khác đối với Sildenafil:
Các nghiên cứu in vitro:
Chuyển hóa sildenafil diễn ra chủ yếu bởi các phân nhóm cytochrom P450 (CYP) dạng 3A4 (đường chủ yếu) và 2C9 (đường thứ yếu). Vì vậy tất cả các tác nhân gây ức chế những phân nhóm này đều làm giảm độ thanh thải của sildenafil.
Các nghiên cứu in vivo:
Các phân tích dược động học qua các dữ liệu thử nghiệm lâm sàng cho thấy, khi dùng đồng thời sildenafil với các tác nhân ức chế CYP3A4 (như ketoconazol, erythromycin, cimetidin) sẽ làm giảm độ thanh thải của sildenafil.
Cimetidin (800mg) là một tác nhân ức chế không đặc hiệu CYP, khi dùng đồng thời với sildenafil (50mg) sẽ làm tăng nồng độ của sildenafil trong huyết tương lên 56% trên những người khỏe mạnh.
Erythromycin (500mg, dùng 2 lần/ngày trong 5 ngày) là một tác nhân ức chế trung bình CYP3A4, khi dùng đồng thời với liều đơn 100mg sildenafil, đã làm tăng diện tích dưới đường cong sildenafil (AUC) lên tới 182%. Ngoài ra việc dùng đồng thời một liều đơn 100mg sildenafil với tác nhân ức chế protease của HIV saquinavir (1200mg dùng 3 lần/ngày), đây cũng là một tác nhân gây ức chế CYP3A4, đã làm tăng Cmax của sildenafil lên tới 140% và tăng AUC lên tới 210%. Sildenafil không có một ảnh hưởng nào tới dược động học của saquinavir. Các tác nhân ức chế CYP3A4 mạnh hơn như ketoconazol và itraconazol cũng sẽ có những ảnh hưởng lớn hơn.
Việc dùng đồng thời liều đơn 100mg sildenafil với tác nhân ức chế protease của HIV ritonavir (500mg, dùng 2 lần/ngày), một chất ức chế mạnh P450, đã làm tăng Cmax của sildenafil lên tới 300% (gấp 4 lần) và tăng AUC trong huyết tương lên tới 1000% (gấp 11 lần). Thời điểm 24 giờ sau dùng thuốc, nồng độ của sildenafil trong huyết tương vẫn xấp xỉ 200ng/mL so với 5ng/mL khi dùng một mình sildenafil. Điều này phù hợp với tác động rõ rệt của ritonavir lên các cơ chất của P450. Sildenafil đã không có ảnh hưởng nào tới dược động học của ritonavir.
Khi dùng sildenafil cho những bệnh nhân đang điều trị các tác nhân có khả năng ức chế tiềm tàng CYP3A4, như đã khuyến cáo thì nồng độ sildenafl tự do trong huyết tương không được vượt quả 200 nM và phải dung nạp tốt.
Những liều đơn các thuốc kháng axit (magnesí hydroxid, nhôm hydroxid) không ảnh hưởng tới sinh khả dụng của sildenafil.
Qua các dữ liệu dược động học trên các thử nghiệm lâm sàng cho thấy rằng, các tác nhân ức chế CYP2C9 (như tolbutamid, warfarin), ức chế CYP2D6 (như các thuốc ức chế tái hấp thu có chọn lọc serotonin, thuốc chống trầm cảm loại 3 vòng), thuốc lợi niệu thiazid, các chất ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE) và các thuốc chẹn kênh calci đều không làm ảnh hưởng tới dược động học của sildenafil.
Trên những người nam giới tình nguyện khỏe mạnh không thấy có ảnh hưởng nào của azithromycin (500mg/ngày trong 3 ngày) tới AUC, Cmax, Tmax, hằng số đào thải, thời gian bán hủy của sildenafil cũng như chuyển hóa ở con đường chủ yếu của nó..
Ảnh hưởng của sildenafil đối với các thuốc khác:
Các nghiên cứu in vitro
Sildenafil là một tác nhân ức chế yếu các cytocrom P450 phân nhóm 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 (IC50 > 150 μM).
Do sau khi dùng liều khuyến cáo thì nồng độ đỉnh trong huyết tương của sildenafil xấp xỉ 1μM, nên sildenafil sẽ không làm thay đổi độ thanh thải các cơ chất của các isoenzym này.
Các nghiên cứu in vivo
Sildenafil đã được chứng minh là có khả năng làm tăng tác động hạ huyết áp của các nitrat cấp và mạn tính. Vì vậy chống chỉ định dùng sildenafil cùng với các chất cho nitric oxid, các nitrat hữu cơ hay nitrit hữu cơ dưới bất kỳ hình thức nào dù là thường xuyên hay ngắt quãng.
Không có tương tác có ý nghĩa nào giữa sildenafil và tolbutamid (250mg) và warfarin (40mg) (là các chất được chuyển hoá bởi CYP2C9).
Sildenafil không ảnh hưởng tới dược động học của các tác nhân ức chế protease của HIV như ritonavir và saquinavir (là cơ chất của CYP3A4).
Sildenafil (50mg) không làm tăng thêm thời gian chảy máu do aspirin (150mg).
Sildenafil (50 mg) không làm tăng thêm tác dụng hạ huyết áp của rượu trên những người tình nguyện khỏe mạnh với nồng độ tối đa trung bình là 0.08% (80mg/dL).
Không có tương tác có ý nghĩa nào giữa sildenafil (100mg) và amlodipin ở bệnh nhân tăng huyết áp (ở tư thế nằm ngửa chỉ làm hạ thêm huyết áp 8mmHg đối với huyết áp tâm thu và 7mmHg đối với huyết áp tâm trương).
Ở những bệnh nhân phì đại tuyến tiền liệt đang dùng doxazosin (4 mg) thì sildenafil (25 mg) làm giảm thêm huyết áp trung bình là 7 mmHg đối với cả huyết áp tâm thu và tâm trương (đo ở tư thế nằm). Khi dùng liều cao sildenafl với doxazosin (4 mg) đã làm hạ huyết áp tư thế ở một vài bệnh nhân trong vòng l- 4 giờ sau dùng thuốc. Việc dùng sildenafil ở những bệnh nhân đang phải điều trị bằng các thuốc chẹn alpha giao cảm có thể gây hạ huyết áp toàn thân ở một số bệnh nhân.
Qua những phân tích dựa trên các dữ liệu an toàn cho thấy, không có sự khác nhau nào về tác dụng không mong muốn ở những bệnh nhân dùng sildenafil đồng thời với các thuốc hạ huyết áp và những bệnh nhân không dùng các thuốc này.
4.9 Quá liều và xử trí:
Nghiên cứu trên những người tình nguyện dùng liều đơn 800 mg sildenafil cho thấy các tác dụng không mong muốn liều ở này tương tự như ở liều thấp, nhưng tần xuất gặp thì tăng lên.
Trong trường hợp quá liều, yêu cầu phải có các biện pháp hỗ trợ chuẩn.
Thẩm phân thận không làm tăng độ thanh thải vì sidenafil gắn với protein huyết tương và không bị thải trừ qua nước tiểu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Torfim là thuốc dùng đường uống để điều trị rối loạn cương dương, phục hồi chức năng cương dương suy yếu, gây đáp ứng tự nhiên khi có kích thích tình dục.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế sinh lý học của sự cương dương vật là do sự giải phóng nitrogen II oxyd (NO) ở thể hang khi có kích thích tình dục. Sau đó, Nitrogen II oxyd hoạt hóa enzym guanylate cyclase, kết quả là làm tăng guanosin monophosphate vòng (cGMP), làm giãn cơ trơn thể hang và tăng lưu lượng dòng máu đi vào thể hang.
Sildenafil là chất ức chế chọn lọc và mạnh đối với enzym phosphodiesterase tuýp 5 đặc hiệu trên CGMP (PDES), enzym này làm giáng hóa cGMP trong thể hang. Như vậy, Sildenafil có tác dụng gián tiếp trên sự cương dương vật. Sildenafil không có tác động gây giãn trực tiếp trên thể hang người được phân lập, nhưng thúc đẩy mạnh tác dụng gây giãn của nó trên mô này. Khi con đường NO/cGMP được hoạt hóa do kích thích tình dục, sự ức chế PDE5 bởi sildenafil làm tăng nồng độ cGMP trong thể hang. Vì vậy, cần phải có kích thích tình dục để Sildenafil có được các tác dụng dược lý thuận lợi. Liều uống duy nhất Sildenafil lên đến 100 mg ở những người tình nguyện khỏe mạnh không gây ra những, ảnh hưởng lâm sàng trên điện tâm đồ. Trung bình giảm tối đa huyết áp tâm thu ở tư thế nằm sau khi uống 100 mg sildenafil là 8,4 mmHg. Sự thay đổi tương ứng của huyết áp tâm trương ở tư thế nằm là 5,5 mml Hg. Sự giảm huyết áp này tương ứng với tác dụng giãn mạch của sildenafil, có lẽ do tăng nồng độ cGMP ở cơ trơn mạch máu. Sildenafil không ảnh hưởng trên độ nhạy và nhận biết tương phản của thị giác. Các thay đổi nhẹ và thoáng qua trong sự phân biệt màu (xanh dương/xanh lá cây) được phát hiện ở một số người sử dụng test màu sắc Farnsworth-Munsell 100, 1 giờ sau khi uống sildenafil 100 mg, không có bằng chứng ảnh hưởng sau 2 giờ dùng thuốc. Cơ chế của sự thay đổi phân biệt màu này liên quan tới sự ức chế của Sildenafñl tới PDE6, một isoenzym liên quan tới chuỗi phản ứng với ánh sáng của võng mạc. Các nghiên cứu in vitro cho thấy sildenafil có tác động trên PDE5 10 lần mạnh hơn trên PDE6.
Các nghiên cứu in vitro đã cho thấy tính chọn lọc của sildenafil trên PDE5 mạnh hơn từ 10-10000 lần so với các đạng PDE khác (PDE1, 2, 3, 4 và 6). Cụ thể, tính chọn lọc của PDE5 mạnh hơn PDE3 gấp 4.000 lần, PDE3 là đồng phân phosphodiesterase đặc hiệu trên cAMP lién quan đến việc kiểm soát sự co co tim.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế sinh lý cương dương vật kéo theo sự giải phóng nitric oxid (NO) ở thể hang trong suốt quá trình kích thích tình dục.
Sau đó NO hoạt hoá men guanylat cyclase, men này làm tăng nồng độ của cGMP từ đó làm giãn cơ trơn mạch máu của thể hang và cho phép dòng máu chảy vào.
Sildenafil không có tác dụng giãn trực tiếp trên thể hang phân lập của người, nhưng nó làm tăng tác dụng của NO bằng cách ức chế PDE5, chất này có tác dụng phân hủy cGMP trong thể hang. Khi kích thích tình dục tạo ra sự giải phóng NO tại chỗ, thì sự ức chế PDE5 của sildenafil sẽ làm tăng lượng cGMP trong thể hang, kết quả làm giãn cơ trơn và tăng dòng máu tới thể hang. Ở liều đã khuyến cáo thì sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy sildenafil ức chế chọn lọc PDE5.
Tác dụng của sildenafil chọn lọc trên PDE5 mạnh hơn các phosphodiesterase đã được biết khác (gấp 10 lần đối với PDE6, > 80 lần đối với PDE1, > 700 lần đối với PDE2, PDE3, PDE4 và PDE7-PDE11).
Tác dụng chọn lọc trên PDE5 mạnh gấp 4000 lần so với PDE3, điều này rất quan trọng vì PDE3 là một men liên quan tới sự co bóp của tim.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sildenafil được chuyển hoá chính tại gan (chủ yếu qua cytochrom P450 3A4) và các chất chuyển hoá của nó có hoạt tính giống chất mẹ (sildenafil).
Trên in vitro, nồng độ 3.5nM sildenafil ức chế men PDE5 của người khoảng 50%. Trên người, nồng độ sildenafil tự do tối đa trung bình sau khi dùng một liều đơn 100mg là xấp xỉ 18ng/mL hoặc 38nM.
Hấp thu:
Sildenafil được hấp thu nhanh sau khi uống, với sinh khả dụng tuyệt đối trung bình khoảng 41% (dao động từ 25 – 63%) và đạt được nồng độ tối đa trung bình trong huyết tương từ 30 – 120 phút (trung bình 60 phút).
Thức ăn có hàm lượng mỡ cao làm giảm khả năng hấp thu của sildenafil, với thời gian giảm trung bình Tmax là 60 phút, và Cmax giảm trung bình 29%.
Phân bố:
Thể tích phân bố thuốc trung bình của sildenafil (Vss) là 105L, phân bố tập trung vào các mô. Sildenafil và chất chuyển hoá ở vòng tuần hoàn lớn của nó là N-desmethyl gắn tới 96% vào protein huyết tương. Việc gắn vào protein huyết tương không phụ thuộc vào nồng độ tổng của nó.
Nồng độ của sildenafil trong tinh dịch của những người tình nguyện khỏe mạnh sau khi uống thuốc 90 phút là nhỏ hơn 0.0002% liều sử dụng (trung bình 188ng).
Chuyển hóa:
Sildenafil được chuyển hóa chủ yếu bởi các men CYP3A4 (đường chính) và CYP2C9 (đường phụ) có ở gan.
Các chất chuyển hoá ở vòng chuyển hoá chính của sildenafil tạo ra từ quá trình N-desmethyl hoá, và sau đó lại được chuyển hóa tiếp.
Các chất chuyển hoá này có hoạt tính chọn lọc đối với PDE tương tự như sildenafil và trên in vitro tính chọn lọc đối với PDE5 xấp xỉ 50% của chất mẹ.,
Nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hóa xấp xỉ là 40% nồng độ chất mẹ.
Chất chuyển hóa N- desmethyl lại được chuyển hóa tiếp tục, có thời gian bán hủy là 4 giờ.
Đào thải thuốc:
Độ thanh thải toàn bộ của sildenafil là 41L/h với nửa thời gian pha cuối là 3 – 5 glờ. Sau khi dùng đường uống hay tiêm tĩnh mạch, sildenafil được thải trừ chủ yếu qua phân dưới dạng chất chuyển hóa (khoảng 80% liều uống) và một phần nhỏ qua nước tiểu (khoảng 13% liều uống).
Dược động học ở các đối tượng bệnh nhân đặc biệt:
Người già
Trên những người già khỏe mạnh (từ 60 tuổi trở lên), độ thanh thải của sildenafil giảm đi và nồng độ tự do trong huyết tương của nó lớn hơn ở những người trẻ khỏe mạnh (tuổi từ 18 đến 45) xấp xi là 40%. Nhiều nghiên cứu cho thấy tuổi không làm ảnh hưởng tới tỉ lệ gặp các tác dụng không mong muốn,
Người suy thận
Trên những người suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin = 50 – 80mL/phút) hay trung bình (độ thanh thải creatinin = 30 – 49 mL/phút), khi dùng một liều đơn sildenafil (50mg), không thấy có bất cứ sự thay đổi nào về dược động học. Trên những người suy thận nặng (độ thanh thải creatinin 30mL/phút), độ thanh thải của sildenafil bị giảm, do đó diện tích dưới đường cong AUC (100%) và Cmax (80%) tăng xấp xỉ gấp đôi so với người không bị suy thận..
Người suy gan
Trên những người xơ gan (Child – A, Child -B), độ thanh thải của sildenafil bị giảm, kết quả làm tăng diện tích dưới đường cong AUC (85%) và Cmax (47%) so với người không bị suy gan.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Torfin (2013).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
