1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefdinir
Phân loại: Thuốc kháng sinh cephalosporin thế hệ 3.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD15.
Biệt dược gốc: OMNICEF
Biệt dược: VICEF, CEFDINIR 125
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Cửu Long
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 300 mg,
Thuốc tham khảo:
| VICEF 300 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Cefdinir | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CEFDINIR 125 | ||
| Mỗi gói bột pha hỗn dịch có chứa: | ||
| Cefdinir | …………………………. | 125 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị hoặc ngăn ngừa các nhiễm khuẩn thể nhẹ và vừa được gây ra bởi vi khuẩn nhạy cảm.
Người lớn và thiếu niên (12 tuổi trở lên)
Viêm phổi mắc phải cộng đồng và đợt cấp của viêm phế quản mạn do Haemophilus influenzae (kể cả các chủng sinh beta-lactamase), Haemophilus parainfluenzae (kể cả các chủng sinh beta-lactamase), Streptococcus pneumoniae (chỉ chủng nhạy cảm với penicilin), và Moraxella catarrhalis (kể cả các chủng sinh beta-lactamase)
Viêm xoang cấp tính do Haemophilus influenzae (kể cả các chủng sinh beta-lactamase), Streptococcus pneumoniae (chỉ những chủng nhạy cảm penicillin), và Moraxella catarrhalis (kể cả các chủng sinh beta-lactamase).
Viêm họng/viêm amiđan do Streptococcus pyogenes.
Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng do Staphylococcus aureus (kể cả các chủng sinh beta-lactamase) và Streptococcus pyogenes.
Trẻ em (chỉ dùng dạng hỗn dịch uống)
Viêm tai giữa cấp tính do vi khuẩn Haemophilus influenzae gây ra (bao gồm chủng sinh beta-lactamase), Streptococcus pneumoniae (chỉ những chủng nhạy cảm penicillin), và Moraxella catarrhalis (bao gồm chủng sinh beta-lactamase).
Viêm họng/viêm amiđan do Streptococcus pyogenes
Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng do Staphylococcus aureus (kể cả các chủng sinh beta-lactamase) và Streptococcus pyogenes.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống nguyên viên thuốc cùng với nước. Nên uống thuốc ngay sau bữa ăn và ít nhất 2 giờ trước hay sau khi dùng các thuốc kháng acid hoặc các chế phẩm có chứa sắt.
Liều dùng:
Người lớn và thiếu niên (12 tuổi trở lên)
Viêm phổi cộng đồng: uống 300 mg mỗi 12 giờ, trong 10 ngày.
Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính: uống 600mg mỗi ngày một lần trong 10 ngày, hoặc 300mg mỗi 12 giờ trong 5 – 10 ngày.
Viêm xoang cấp tính: uống 600mg mỗi ngày một lần trong 10 ngày, hoặc 300mg mỗi 12 giờ trong 5 – 10 ngày.
Viêm họng, viêm amiđan: uống 600mg mỗi ngày một lần trong 10 ngày, hoặc 300mg mỗi 12 giờ trong 5 – 10 ngày.
Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng: uống 300 mg mỗi 12 giờ, trong 10 ngày
Trẻ em 6 tháng đến 12 tuổi
Viêm tai giữa cấp, viêm họng và viêm amiđan, viêm phổi mắc phải ở cộng đồng, viêm phế quản mạn: 14 mg/kg cân nặng mỗi ngày, tối đa 600 mg/ngày, trong 5-10 ngày.
Nhiễm khuẩn da và các tổ chức da chưa biến chứng: 7 mg/kg cân nặng mỗi ngày,trong 10 ngày.
Trẻ em dưới 6 tháng tuổi
Không được khuyên dùng.
Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều.
Bệnh nhân suy thận: Nếu độ thanh thải creatinin <30 ml/phút: nên dùng liều 300 mg/lần/ngày.
Bệnh nhân chạy thận nhân tạo: Liều khởi đầu là 300 mg mỗi 48 giờ, liều tiếp theo là 300 mg vào lúc kết thúc của mỗi phiên chạy thận.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều trừ những người liên quan đến suy thận.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với cefdinir hay bất cứ thành phần nào của thuốc; những người bệnh bị dị ứng với kháng sinh nhóm beta-lactam.
4.4 Thận trọng:
Dùng cefdinir dài ngày có thể làm phát triển quá mức vi khuẩn Clostridium difficile. Viêm đại tràng và viêm đại tràng màng giả liên quan đến cefdinir đã được báo cáo, và có thể dao động trong mức độ từ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Thận trọng khi dùng thuốc trên những người có tiền sử viêm đại tràng, chức năng thận suy giảm khi lớn tuổi.
Thuốc được đào thải bởi thận. Vì vậy, người cao tuổi có thể nhạy cảm với thuốc này, tiền sử dị ứng với penicilin.
Không dùng chung với bất kỳ thuốc nào khác có chứa cefdinir.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Do thuốc có thể gây đau đầu, chóng mặt nên người sử dụng cefdinir cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category:
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chưa có số liệu nghiên cứu đầy đủ về mức độ an toàn khi dùng cefdinir trên người mang thai. Vì các nghiên cứu trên động vật không phải luôn luôn dự đoán đáp ứng trên người, do đó cefdinir chỉ nên dùng khi thật cần thiết trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Uống liều đơn 600 mg/ngày không tìm thấy cefdinir trong sữa mẹ. Tuy nhiên, nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng trong thời gian cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn của thuốc thường nhẹ và thoáng qua
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng.
Niệu-sinh dục: viêm âm đạo, viêm âm đạo do monilia (ở phụ nữ).
Thần kinh: Nhức đầu
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tiêu hóa: Phân khác thường, khó tiêu, đầy hơi, nôn mửa, chán ăn, táo bón, khô miệng, viêm đại tràng màng giả.
Da: Phát ban, ngứa.
Niệu-sinh dục: bệnh huyết trắng (ở phụ nữ).
Thần kinh: Chóng mặt, mất ngủ, ngủ mơ màng.
Toàn thân: suy nhược.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thuốc kháng acid: Dùng đồng thời cefdinir với thuốc kháng acid có chứa nhôm hoặc magnesi sẽ làm giảm hấp thu cefdinir. Nếu các thuốc kháng acid cần thiết trong quá trình điều trị cùng cefdinir, cefdinir nên được uống ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi dùng thuốc kháng acid.
Probenecid: Như các kháng sinh beta-lactam khác, probenecid ức chế sự bài tiết thận của cefdinir, kết quả là tăng gấp đôi khoảng AUC, tăng 54% ở đỉnh cao nồng độ cefdinir huyết tương, và kéo dài 50% thời gian bán thải.
Bổ sung sắt và các thực phẩm tăng cường với sắt: Dùng đồng thời cefdinir với các thuốc bổ sung sắt hay vitamin làm giảm tác dụng của cefdinir. Nếu bổ sung chất sắt cần thiết trong quá trình điều trị cefdinir, cefdinir nên được uống ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi uống sắt. Có thể dùng đồng thời cefdinir với công thức bổ sung tăng cường chất sắt cho trẻ sơ sinh.
Tương tác về xét nghiệm: Một phản ứng dương tính giả với keton trong nước tiểu có thể xảy ra khi các xét nghiệm sử dụng nitroprussid, nhưng không phải với những người sử dụng nitroferricyanid. Việc sử dụng cefdinir có thể dẫn đến phản ứng dương tính giả với glucose trong nước tiểu khi sử dụng dung dịch Benedict hoặc Fehling, nhưng không phải dựa trên phản ứng glucose oxidase. Cephalosporin được biết là thỉnh thoảng tạo ra một test Coombs dương tính.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều: Các thông tin về tình trạng quá liều do cefdinir chưa được thiết lập trên người. Các triệu chứng và dấu hiệu ngộ độc do dùng quá liều các kháng sinh nhóm beta-lactam đã được báo cáo như buồn nôn, nôn, đau thượng vị, tiêu chảy và co giật.
Cách xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu, trường hợp quá liều nên tiến hành rửa dạ dày để loại phần thuốc chưa hấp thu ra khỏi cơ thể. Thẩm phân máu có thể làm giảm nồng độ cefdinir, đặc biệt trong trường hợp có tổn thương chức năng thận.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefdinir là kháng sinh bán tổng hợp phổ rộng, thuộc nhóm cephalosporin thế hệ thứ 3. Giống với các cephalosporin khác, cefdinir tác dụng bằng cách ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Cefdinir bền với một số enzym beta-lactamase. Vì vậy, nhiều chủng kháng penicilin và một vài cephalosporin vẫn còn nhạy cảm với cefdinir.
Phổ kháng khuẩn
Cefdinir tác dụng hầu hết trên các chủng vi khuẩn cả in vitro và trên lâm sàng như:
Các vi khuẩn Gram dương hiếu khí, gồm: Staphylococcus aureus (kể cả các chủng sinh beta-lactamase), Streptococcus pneumoniae (chủng nhạy cảm với penicilin), Streptococcus pyogenes.
Các vi khuẩn Gram âm hiếu khí, gồm: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, và Moraxella catarrhalis (kể cả các chủng sinh beta-lactamase).
Cefdinir không có tác dụng trên Pseudomonas, Enterobacter species, Staphylococci kháng methicilin và các vi khuẩn yếm khí.
Cơ chế kháng thuốc
Sự đề kháng cefdinir chủ yếu là do quá trình thủy phân beta-lactamase, sự thay đổi các protein gắn với penicillin (PBPs) và giảm tính thấm qua màng. Cefdinir không hoạt động đối với hầu hết các chủng Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Streptococci kháng penicillin và staphylococci kháng methicillin. Các chủng beta-lactamase âm tính, H. influenzae kháng ampicillin thường không nhạy cảm với cefdinir.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng của cefdinir là ức chế sự tổng hợp của thành tế bào. Nó có ái lực cao với những protein kết hợp penicillin (PBP) 1 (1a, 1bs), 2 và 3, với những điểm tác dụng thay đổi tùy theo loại vi khuẩn.
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2 – 4 giờ sau khi uống. Nồng độ cefdinir trong huyết tương tăng cùng với liều, nhưng liều tăng có tỷ lệ nhỏ hơn từ 300 mg đến 600 mg. Ước tính sinh khả dụng của viên nang cefdinir là 21% sau khi dùng liều 300 mg, và 16% sau khi dùng liều 600 mg.
Ảnh hưởng của thực phẩm
Khi dùng cefdinir viên nang cùng với một bữa ăn giàu chất béo thì Cmax giảm xuống 16% và AUC giảm xuống 10%. Các nghiên cứu về an toàn và hiệu quả của việc uống cefdinir dạng hỗn dịch ở bệnh nhi cho thấy không liên quan đến lượng thức ăn. Vì vậy, cefdinir có thể được uống cùng với thực phẩm.
Nồng độ cefdinir trong huyết tương và các giá trị dược động học khi dùng cefdinir liều đơn 300 mg và 600 mg cho người trưởng thành được trình bày trong bảng sau:
| Liều dùng | Cmax (µg/ml) | tmax (giờ) | AUC (µg.giờ/ml) |
| 300 mg | 1,60 (0,55) | 2,9 (0,89) | 7,05 (2,17) |
| 600 mg | 2,87 (1,01) | 3,0 (0,66) | 11,1 (3,87) |
Cefdinir không tích lũy trong huyết tương sau khi uống một lần hoặc hai lần mỗi ngày đối với những người có chức năng thận bình thường.
Phân bố
Thể tích phân bố trung bình (Vd) của cefdinir ở người trưởng thành là 0,35 L/kg (± 0,29); Ở trẻ em (6 tháng đến 12 tuổi) là 0,67 L/kg (± 0,38). Cefdinir gắn kết với protein huyết tương ở cả người lớn và trẻ em là 60% đến 70% ; Sự gắn kết không phụ thuộc vào nồng độ.
Vết phồng da
Ở người trưởng thành, giá trị trung bình của nồng độ cefdinir trong dịch vết phồng da được quan sát thấy sau 4 đến 5 giờ dùng liều 300 mg là 0,65 (0,33 – 1,1) μg/ml và liều 600 mg là 1,1 (0,49 – 1,9) μg/ml. Giá trị trung bình Cmax và AUC ở chỗ phồng tương ứng là 48% (± 13) và 91% (± 18) so với nồng độ tương ứng trong huyết tương.
Mô amiđan
Ở người lớn đã làm thủ thuật cắt amiđan, nồng độ trung bình của cefdinir trong mô amiđan sau 4 giờ dùng liều duy nhất 300 mg là 0,25 (0,22-0,46) μg/g và 600 mg là 0,36 (0,22-0,80) μg/g. Nồng độ trung bình mô amiđan là 24% (± 8) nồng độ tương ứng trong huyết tương.
Mô xoang
Ở người lớn đã qua phẫu thuật xoang hàm và xoang mũi, nồng độ trung bình của cefdinir trong mô xoang sau 4 giờ dùng liều duy nhất 300 mg là < 0,12 (< 0,12 – 0,46) μg/g và 600 mg là 0,21 (< 0,12 – 2,0) μg/g. Nồng độ trung bình mô amiđan là 24% (± 8) nồng độ tương ứng trong huyết tương.
Mô phổi
Ở những người lớn trải qua chẩn đoán soi phế quản, nồng độ trung bình của cefdinir trong niêm mạc phế quản tương ứng sau 4 giờ dùng liều 300mg là 0,78 (< 0,06 – 1,33)μg/ml và 600 mg là 1,14 (< 0,06 – 1,92) μg/ml và 31% (± 18) nồng độ tương ứng trong huyết tương. Nồng độ trung bình trong dịch lót biểu mô tương ứng là 0,29 (< 0,3 – 4,73) và 0,49 (< 0,3 – 0,59) μg/ml, và 35% (± 83) nồng độ tương ứng trong huyết tương.
Dịch não tủy
Dữ liệu về nồng độ cefdinir trong dịch não tủy của người chưa có số liệu đầy đủ.
Chuyển hóa và thải trừ
Cefdinir được chuyển hóa không đáng kể.
Thải trừ chủ yếu là bài tiết qua thận với thời gian bán thải trung bình (t½) là 1,7 (± 0,6) giờ. Ở những người khỏe mạnh có chức năng thận bình thường, độ thanh thải của thận là 2,0 (± 1,0) ml/phút/kg, và độ thanh thải đường uống là 11,6 (± 6,0) và 15,5 (± 5,4) ml/phút/kg tương ứng với liều 300 và 600 mg. Tỷ lệ trung bình của liều hấp thu được bài tiết không thay đổi trong nước tiểu sau khi dùng liều 300 mg và 600 mg tương ứng là 18,4% (± 6,4) và 11,6% (± 4,6). Độ thanh thải của cefdinir giảm ở người rối loạn chức năng thận.
Đối tượng đặc biệt
Bệnh nhân suy thận
Dược động học Cefdinir được nghiên cứu ở 21 đối tượng người trưởng thành với các mức độ chức năng thận khác nhau. Tốc độ thải trừ cefdinir giảm, độ thanh thải đường uống và độ thanh thải thận tương đương với việc giảm độ thanh thải creatinin (CLcr). Kết quả là nồng độ cefdinir trong huyết tương cao hơn và kéo dài lâu hơn ở những bệnh nhân bị suy thận so với những người không bị suy thận. Đối với những người có CLcr trong khoảng từ 30 đến 60 ml/phút, Cmax và t½ tăng khoảng gấp đôi và AUC xấp xỉ gấp 3 lần. Đối với những người có CLcr < 30 ml/phút, Cmax tăng khoảng gấp đôi, t½ tăng xấp xỉ gấp 5 lần và AUC xấp xỉ 6 lần. Cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút).
Thẩm phân máu
Dược động học Cefdinir được nghiên cứu ở 8 đối tượng người lớn đang được thẩm phân máu. Chạy thận (trong 4 giờ) loại bỏ 63% cefdinir khỏi cơ thể và giảm thời gian bán thải t½ từ 16 (± 3,5) đến 3,2 (± 1,2) giờ. Cần điều chỉnh liều dùng trong nhóm bệnh nhân này.
Bệnh nhân suy gan
Vì cefdinir chủ yếu được thải trừ qua thận và chuyển hóa không đáng kể, nên các nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan đã không được tiến hành. Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan.
Người cao tuổi
Ảnh hưởng của tuổi tác trên dược động học cefdinir sau khi dùng liều duy nhất 300mg được đánh giá ở 32 đối tượng từ 19 đến 91 tuổi. Tiếp xúc toàn thân với cefdinir tăng lên đáng kể ở những người lớn tuổi (N = 16), Cmax 44% và AUC là 86%. Sự gia tăng này là do việc giảm độ thanh thải cefdinir. Thể tích phân bố cũng giảm, do đó thời gian bán thải t½ cũng thay đổi không đáng kể (người cao tuổi: 2,2 ± 0,6 giờ so với trẻ: 1,8 ± 0,4 giờ). Vì cefdinir đã được chứng minh liên quan chủ yếu đến thay đổi chức năng thận hơn là tuổi, nên bệnh nhân cao tuổi không cần điều chỉnh liều trừ khi họ có suy giảm đáng kể chức năng thận (độ thanh thải creatinin < 30 mm/phút).
Giới tính và chủng tộc
Kết quả phân tích tổng hợp về dược động học (N = 217) cho thấy không có tác động đáng kể của giới tính hoặc chủng tộc đối với dược động học cefdinir.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: cellulose vi tinh thể, sodium starch glycolat, talc, magnesi stearat.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam.
HDSD Thuốc
