Amisulpride – Nesulix

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Amisulpride

Phân loại: Thuốc chống loạn thần.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N05AL05

Biệt dược gốc:

Biệt dược: NESULIX

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược Danapha

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 200 mg

Thuốc tham khảo:

NESULIX
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Amisulpride	………………………….	200 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Điều trị các rối loạn cấp tính và mạn tính của bệnh tâm thần phân liệt, trong đó có các triệu chứng dương tính (như hoang tưởng, ảo giác, rối loạn suy nghĩ, …) và/hoặc các triệu chứng âm tính (như cảm xúc cùn mòn, cách ly xã hội, tự sát, …) và cả trong các trường hợp không biểu hiện chiếm ưu thế.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng : Dùng uống.

Liều dùng:

Thuốc sự hướng dẫn của thầy thuốc:

Một cách tổng quát, nếu liều ≤400 mg thì dùng một liều duy nhất, nếu trên 400 mg thì chia làm 2 lần

Giai đoạn có các triệu chứng âm tính chiếm ưu thế: liều khuyến cáo từ 50 đến 300 mg/ngày. Chính liều theo từng bệnh nhân. Liều tối ưu nằm trong khoảng 100mg/ngày.

Giai đoạn hỗn hợp có cả triệu chứng dương tính và âm tính: Khởi đầu điều trị, nên dùng liều để kiểm soát các triệu chứng dương tính, thường từ 400 đến 800 mg/ngày. Sau đó chỉnh liều theo đáp ứng của từng bệnh nhân để đạt được liều tối thiểu hiệu quả.

Giai đoạn có các cơn rối loạn cấp tính

Khởi đầu điều trị: sử dụng liều điều trị có hiệu quả ngay khi bắt đầu điều trị mà không cần phải dò liều. Liều khuyến cáo từ 400 đến 800 mg/ngày, liều tối đa không được vượt quá 1200 mg/ngày.

Tiếp theo: liều được duy trì hoặc được điều chỉnh tùy theo đáp ứng của bệnh nhân

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn cảm với các thành phần của thuốc

Một số trường hợp tăng huyết áp nặng đã được ghi nhận ở người bị u tế bào ưa crom dùng thuốc kháng dopaminergic, trong đó có một số thuốc thuộc nhóm benzamides. Do đó không được kê toa cho bệnh nhân đã biết chắc chắn hoặc nghi ngờ bị u tủy thượng thận.

Trẻ em dưới 15 tuổi

Bướu lệ thuộc prolactine đã được xác nhận hoặc nghi ngờ, chẳng hạn adenoma tuyến yên và ung thư vú

Levodopa

Phụ nữ có thai

4.4 Thận trọng:

Cũng như các thuốc an thần kinh khác, hội chứng thần kinh ác tính (sốt cao, cứng cơ, không ổn định, tăng CPK,…) có thể xảy ra. Khi bị sốt cao, đặc biệt là khi dùng liều cao, phải ngưng dùng tất cả các loại thuốc tâm thần.

Amisulprid làm hạ thấp ngưỡng động kinh. Nên thận trọng với bệnh nhân có tiền sử động kinh.

Chỉ sử dụng amisulprid cho bệnh nhân Parkinson khi thật sự cần thiết, vì sẽ làm tình trạng bệnh Parkinson xấu đi.

Khi muốn ngưng sử dụng, nên giảm liều dần dần, tránh ngưng đột ngột.

Amisulprid làm kéo dài đoạn QT, có nguy cơ gây loạn nhịp thất nặng như xoắn đỉnh tim nếu trước đó bệnh nhân đã bị chậm nhịp tim (dưới 55 nhịp/ phút), giảm kali huyết, đoạn QT kéo dài bẩm sinh.

Để xa tầm tay trẻ em.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Amisulprid làm ảnh hưởng đến phản xạ, nên có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: C

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Ở động vật, Solian không cho thấy độc tính sinh sản. Sự giảm khả năng sinh sản liên quan đến tác dụng dược lý của thuốc (hiệu quả trung gian prolactin) đã được thấy.

Dữ liệu lâm sàng rất hạn chế . Do đó, sự an toàn của Solian trong quá trình mang thai chưa được thiết lập. Sử dụng thuốc không được khuyến cáo trong khi mang thai trừ khi cân nhắc lợi ích và rủi ro tiềm ẩn.

Thời kỳ cho con bú:

Người ta không biết liệu Solian được bài tiết trong sữa mẹ, do đó, không nên sử dụng.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Thường gặp (5 – 10%): Mất ngủ, lo âu, kích động.

Ít gặp (0,1 – 5%): Ngủ gà, táo bón, tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, khô miệng.

Các tác dụng không mong muốn tương tự như các thuốc an thần kinh khác:

Tăng prolactin huyết tương, sẽ trở lại bình thường khi ngưng dùng thuốc.

Tăng trọng.

Rối loạn trương lực cấp tính (vẹo cổ, xoay mắt, cứng khít hàm). Sẽ trở lại bình thường khi ngưng dùng amisulprid và điều trị bằng thuốc kháng Parkinson.

Các triệu chứng ngoại tháp: Run, giảm vận động, tăng tiết nước bọt, nằm ngồi không yên. Sẽ trở lại bình thường khi ngưng dùng amisulprid và điều trị bằng thuốc kháng Parkinson.

Rối loạn vận động muộn.

Giảm huyết áp, chậm nhịp tim, kéo dài đoạn QT.

Phản ứng dị ứng, tăng enzym gan, hội chứng thần kinh ác tính: rất hiếm xảy ra.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Chống chỉ định phối hợp với các loại thuốc sau đây:

Thuốc chống loạn nhịp nhóm Ia như quinidin, disopyramid, procainamid.

Thuốc chống loạn nhịp nhóm III như amiodaron, sotalol.

Các thuốc như bepridil, cisaprid, sultoprid, thioridazin, erythromycin tiêm tĩnh mạch, vincamin tiêm tĩnh mạch, halofantrin, pentamidin, sparfloxacin.

Levodopa.

Không nên phối hợp:

Amisulprid làm tăng tác dụng của rượu trên thần kinh trung ương.

Cần thận trọng khi phối hợp:

Các thuốc làm tăng nguy cơ gây xoắn đỉnh tim:

Các thuốc làm chậm nhịp tim như thuốc chẹn thụ thể beta, thuốc chẹn kênh calci như diltiazem, verapamil, clonidin, guanfacin, digitalis.

Các thuốc gây hạ kali huyết: thuốc lợi tiểu làm hạ kali huyết, thuốc kích thích nhuận tràng, amphotericin B tiêm tĩnh mạch, glucocorticoid, tetracosatid.

Các thuốc an thần kinh như pimozid, haloperidol, imipramin, lithium.

Nên cân nhắc khi phối hợp:

Các thuốc ức chế thần kinh trung ương như thuốc an thần, thuốc mê, thuốc giảm đau, thuốc kháng histamin H₁ gây buồn ngủ, barbiturat, benzodiazepin và các thuốc chống lo âu khác.

Các thuốc hạ huyết áp.

Các chất chủ vận dopamin (như levodopa): vì làm giảm tác dụng của amisulprid.

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng quá liều: Buồn ngủ, hôn mê, hạ huyết áp và triệu chứng ngoại tháp.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Theo dõi bệnh nhân và có biện pháp nâng đỡ thể trạng phù hợp. Nếu có triệu chứng ngoại tháp nặng, nên dùng các thuốc kháng cholinergic.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Thuốc chống rối loạn tâm thần.

Amisulpride là thuốc chống rối loạn tâm thần, thuộc nhóm benzamides.

Amisulpride có ái lực chọn lọc và chiếm ưu thế trên các thụ thể dopaminergic D2 và D3 của hệ thống liềm đen. Amisulpride không có ái lực trên các thụ thể serotoninergic và các thụ thể thần kinh khác như thụ thể histamine, thụ thể cholinergic và thụ thể adrenergic.

Ở liều cao, các nghiên cứu được thực hiện trên động vật cho thấy tác động phong bế các nơron dopaminergic ở hệ thống liềm đen của amisulpride chiếm ưu thế hơn so với tác động phong bế trên các nơron dopaminergic ở thể vân. Nhờ có ái lực chuyên biệt này, amisulpride có hiệu lực chống rối loạn tâm thần chiếm ưu thế hơn so với tác động ngoại tháp.

Ở liều thấp, amisulpride phong bế chọn lọc các thụ thể tiền sinap dopaminergic D2 và D3. Điều này giải thích tác động của thuốc trên các dạng không có triệu chứng.

Trong một nghiên cứu mù đôi có kiểm soát trên 191 bệnh nhân bị tâm thần phân liệt cấp tính, so sánh với haloperidol. Nhóm dùng amisulpride được cải thiện các triệu chứng âm tính thứ phát cao hơn đáng kể so với nhóm chứng.

Cơ chế tác dụng:

Amisulpride liên kết có chọn lọc ái lực cao với các thụ thể dopaminergic D ₂ / D ₃ trong khi nó không có ái lực với các phân nhóm thụ thể D ₁ , D ₄ và D ₅ .

Không giống như thuốc an thần điển hình và không điển hình, amisulpride không có ái lực đối với các thụ thể serotonin,  -adrenergic, histamine H ₁ và cholinergic. Ngoài ra, amisulpride không liên kết với các thụ thể sigma.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Sau khi uống 1 liều 50 mg, amisulprid có hai đỉnh hấp thu: sau khi uống 1 giờ (nồng độ huyết tương là 39 ± 3 ng/ ml), sau khi uống 3 – 4 giờ (nồng độ huyết tương là 54 ± 4 ng/ ml).

Thể tích phân bố là 5,8 L/ kg, gắn kết thấp với protein huyết tương (16%).

Sinh khả dụng tuyệt đối là 48%. Khoảng 4% liều dùng được chuyển hóa thành các chất không có hoạt tính. Thời gian bán thải khoảng 12 giờ.

Thải trừ chủ yếu ra nước tiểu ở dạng không biến đổi.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Sodium starch glycolate, Lactose monohydrate, Microcrystalline cellulose, Hypromellose, Magnesium stearate

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam