Nepafenac

Thuốc Nepafenac là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Nepafenac (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Nepafenac

Phân loại: Thuốc tác động trên mắt. Thuốc nhóm NSAIDs

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): S01BC10.

Brand name: Nevanac.

Generic : Nepafenac Ophthalmic Suspension, Nepaflam

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Hỗn dịch nhỏ mắt: lọ đếm giọt 5mL..

Thuốc tham khảo:

NEPAFENAC OPHTHALMIC SUSPENSION
Mỗi ml hỗn dịch nhỏ mắt có chứa:
Nepafenac………………………….1 mg
Tá dược………………………….vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Đau mắt và viêm sau phẫu thuật điều trị đục thủy tinh thể.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Chỉ dùng để nhỏ mắt.

Hướng dẫn bệnh nhân lắc kỹ lọ thuốc trước khi dùng.

Liều dùng:

Người lớn và trẻ > 10 tuổi: Nhỏ 1 giọt vào bên mắt phẫu thuật, 3 lần/ngày. Bắt đầu 1 ngày trước phẫu thuật, kéo dài 2 tuần sau phẫu thuật. Nhỏ thêm 1 giọt 30 – 120 phút trước phẫu thuật.

Ở người bệnh đái tháo đường, có thể dùng kéo dài tới 60 ngày sau phẫu thuật để dự phòng phù điểm vàng..

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với hoạt chất, với bất kỳ tá dược nào của thuốc, hoặc các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs) khác.

4.4 Thận trọng:

Không được tiêm. Hướng dẫn bệnh nhân không uống hỗn dịch nhỏ mắt Nepafenac.

Hướng dẫn bệnh nhân về việc cần tránh ánh nắng trong quá trình điều trị với hỗn dịch nhỏ mắt Nepafenac.

Việc dùng các thuốc NSAIDs nhỏ mắt có thể gây viêm giác mạc. Ở một số bệnh nhân nhạy cảm, việc dùng kéo dài các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs) tại chỗ có thể gây suy yếu các biểu mô, mỏng giác mạc, trợt giác mạc, loét giác mạc và thủng giác mạc. Các sự cố này có thể đe dọa đến thị lực. Với những bệnh nhân có bằng chứng suy giảm chức năng biểu mô giác mạc phải ngừng ngay việc dùng hỗn dịch nhỏ mắt Nepafenac và cần được theo dõi chặt chẽ về tình trạng giác mạc.

Các thuốc NSAIDs dùng tại chỗ, có thể làm chậm hoặc cản trở quá trình lành vết thương. Cũng như vậy, các thuốc corticosteroid dùng tại chỗ cũng cho thấy làm chậm hoặc cản trở quá trình lành vết thương. Việc dùng đồng thời các thuốc NSAIDs dùng tại chỗ với các steroid dùng tại chỗ sẽ làm tăng thêm mức độ nghiêm trọng của các vấn đề trong quá trình lành vết thương.

Đã có những báo cáo về các thuốc NSAIDs tra mắt làm tăng xuất huyết ở các mô nhãn cầu (bao gồm cả xuất huyết tiền phòng) khi sử dụng trong phẫu thuật mắt. Cần thận trọng khi dùng hỗn dịch nhỏ mắt Nepafenac ở bệnh nhân có khuynh hướng dễ chảy máu đã biết hay những bệnh nhân đang dùng các thuốc khác gây kéo dài thời gian chảy máu.

Hiện tượng nhiễm khuẩn mắt cấp tính có thể bị che lấp khi dùng các thuốc chống viêm tại chỗ. Các thuốc NSAIDs không có tác dụng kháng khuẩn. Khi có nhiễm khuẩn ở mắt, cần thận trọng khi dùng thuốc này với các thuốc kháng khuẩn.

Mẫn cảm chéo: Có khả năng xuất hiện mẫn cảm chéo giữa nepafenac với acid acetylsalicylic, các dẫn chất của acid phenylacitic và các thuốc NSAIDs khác.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Nhìn mờ tạm thời hoặc các rối loạn thị giác khác có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Nếu nhìn mờ xuất hiện sau khi nhỏ mắt, bệnh nhân phải chờ cho tới khi nhìn rõ lại mới được lái xe hoặc vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Chưa có đầy đủ dữ liệu về việc sử dụng nepafenac cho phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật thí nghiệm đã cho thấy thuốc có độc tính trong sinh sản. Nguy cơ tiềm tàng này trên con người chưa rõ. Vì sự phơi nhiễm toàn thân ở những phụ nữ không mang thai là không đáng kể sau khi điều trị với hỗn dịch nhỏ mắt Nepafenac, nên nguy cơ do thuốc gây ra ở những trường hợp mang thai có thể là thấp.

Tuy nhiên, sự ức chế tổng hợp prostaglandin có thể có ảnh hưởng xấu đến thai kỳ và/hoặc sự phát triển của phôi/bào thai và/hoặc quá trình sinh đẻ và/hoặc sự phát triển của trẻ sau khi sinh. Không khuyến cáo sử dụng hỗn dịch nhỏ mắt Nepafenac trong thai kỳ và phụ nữ có khả năng mang thai mà không sử dụng các biện pháp tránh thai.

Thời kỳ cho con bú:

Chưa biết liệu nepafenac có được tiết vào sữa mẹ hay không. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy nepafenac được bài tiết vào sữa chuột. Tuy nhiên, dự kiến thuốc không ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ do sự phơi nhiễm toàn thân của người mẹ với nepafenac là không đáng kể.

Có thể được dùng hỗn dịch nhỏ mắt Nepafenac khi cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Thường gặp: Giảm thị lực, tăng nhãn áp, tăng huyết áp. Chậm lành vết thương.

Ít gặp: Phản ứng quá mẫn tại chỗ.

Hiếm gặp: Khó thở, cơn hen cấp, phản ứng quá mẫn toàn thân, ảnh hưởng tới giác mạc (viêm giác mạc, giác mạc mỏng, loét giác mạc)..

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Các nghiên cứu in vitro đã chứng minh thuốc này rất ít có khả năng tương tác với các thuốc khác hoặc tương tác với các protein liên kết.

Sử dụng đồng thời các thuốc NSAIDs và các sterorid tại chỗ có thể làm tăng nguy cơ trong quá trình lành vết thương. Sử dụng đồng thời hỗn dịch nhỏ mắt Nepafenac với các thuốc kéo dài thời gian chảy máu có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết.

4.9 Quá liều và xử trí:

Chưa có những kinh nghiệm dùng quá liều với thuốc nhỏ mắt. Tác dụng độc tính không có khả năng xuất hiện trong trường hợp nhỏ mắt quá liều hoặc thập chí uống nhầm thuốc vào đường tiêu hóa.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nepafenac là thuốc tiền dược giảm đau kháng viêm không steroid. Sau khi dùng một liều nhỏ mắt, nepafenac thấm qua giác mạc và chuyển hóa thành amfenac bởi sự thủy phân của mô mắt. Amfenac có tính chất kháng viêm không steroid, ức chế hoạt tính của men prostaglandin H synthase (cyclooxygenase), một enzym cần thiết cho việc tổng hợp prostaglandin.

Cơ chế tác dụng:

Nepafenac làm một tiền thuốc chống viêm và giảm đau không steroid. Sau khi nhỏ mắt, nepafenac thấm qua giác mạc, rồi được chuyển hóa bởi hydrolase tại mô mắt thành amfenac, là một thuốc chống viêm không steroid. Amfenac ức chế tác dụng của prostaglandin H synthase (cyclo-oxygenase), là enzyme cần thiết cho việc sản sinh prostaglandin.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu:

Sau khi nhỏ mắt hỗn dịch nhỏ mắt Nepafenac ba lần/ngày ở cả hai mắt, đã phát hiện được nepafenac và amphenac trong huyết tương với lượng nhỏ, nhưng đủ để có thể định lượng được ở phần lớn bệnh nhân vào thời gian từ 2 đến 3 giờ sau khi nhỏ thuốc tương ứng. Nồng độ cực đại Cmax trung bình ở trạng thái ổn định sau khi nhỏ mắt của nepafenac và amfenac tương ứng là 0,310±0,104 ng/ml và 0,422±0,121 ng/ml.

Phân bố:

Amfenac có ái lực cao với các protein albumin trong huyết thanh. Trên thử nghiệm in vitro, tỷ lệ phần trăm amfenac liên kết với albumin của chuột, albumin của người và huyết thanh người tương ứng là 98,4%, 95,4% và 99,1%.

Các nghiên cứu trên chuột cho thấy khi dùng thuốc được đánh dấu phóng xạ 14C nepafenac liều đơn hoặc đa liều theo đường uống, những chất có liên quan được phân bố rộng rãi trong cơ thể.

Chuyển hóa:

Nepafenac trải qua sự biến đổi sinh học tương đối nhanh thành amfenac nhờ các hydrolase trong nội nhãn. Sau đó, amfenac trải qua sự chuyển hóa mạnh thành các chất chuyển hóa có tính phân cực cao hơn, trong đó có quá trình hydroxyl hóa nhân thơm để hình thành phức hợp glucoronid.

Các phân tích sắc ký phóng xạ trước và sau khi thủy phân bằng beta-glucuronidase cho thấy tất cả các chất chuyển hóa đều dưới dạng phức hợp glucuronid, trừ amfenac. Amfenac là chất chuyển hóa chủ yếu trong huyết tương, với khoảng 13% hoạt tính phóng xạ toàn phần của huyết tương. Chất chuyển hóa nhiều thứ hai trong huyết tương được xác định là 5-hydroxy nepafenac, với khoảng 9% hoạt tính phóng xạ toàn phần tại Cmax.

Tương tác với các thuốc khác: cả nepafenac và amfenac đều không ức chế bất kỳ hoạt động chuyển hóa in vitro cytochrom P450 chính nào của người (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4), với nồng độ lên tới 300 ng/mL. Do đó, hầu như không có khả năng xảy ra tương tác với các thuốc khác dùng đồng thời, nếu các tương tác này thông qua sự chuyển hóa có CYP tham gia. Những tương tác thuốc thông qua cơ chế liên kết với protein cũng khó có khả năng xảy ra.

Thải trừ:

Sau khi dùng thuốc đánh dấu phóng xạ 14C-nepafenac đường uống cho những người tình nguyện khỏe mạnh, bài tiết qua nước tiểu đã được xác định là con đường bài tiết chủ yếu qua xác định phóng xạ, chiếm tới khoảng 85% trong khi đó bài tiết qua phân chỉ chiếm khoảng 6% liều đưa vào. Nepafenac và amfenac không định lượng được trong nước tiểu.

Sau khi dùng liều đơn hỗn dịch nhỏ mắt Nepafenac cho 25 bệnh nhân phẫu thuật đục thủy tinh thể, nồng độ thuốc trong thủy dịch được đo tại 15, 30, 45 và 60 phút sau khi dùng thuốc. Nồng độ thuốc trung bình trong thủy dịch đạt cực đại được xác định tại thời điểm 1 giờ sau khi dùng thuốc (nepafenac 177 ng/ml, amfenac 44,8 ng/mL). Những kết quả này cho thấy thuốc thấm vào giác mạc nhanh.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

 

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C.

Không dùng thuốc sau khi đã mở nắp lọ 28 ngày.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM