1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ceftriaxone
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD04.
Biệt dược gốc: ROCEPHIN
Biệt dược: Ceftriaxon EG , Ceftriaxon Stada, Ceftristad , Cetrimaz,
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Pymepharco.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột vô khuấn để pha tiêm ceftriaxon là dạng muối ceftriaxon natri. Liều lượng và hàm lượng biểu thị theo ceftriaxon base khan: 1,19 g ceftriaxon natri tương ứng với 1 g ceftriaxon base khan.
Dạng thuốc tiêm:
Lọ 1 g, 2 g, dạng bột để tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, có ống dung môi kèm theo.
Mỗi lọ bột thuộc chứa: Ceftriaxon Natri tương đương Ceftriaxon 1 g.
Hộp 1 lọ kèm 1 ống Lidocain 1% 3,5 ml:
Thuốc tham khảo:
| CEFTRISTAD 1G | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Ceftriaxone | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CEFTRIAXON EG 1g/10ml | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Ceftriaxone | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CETRIMAZ 1g | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Ceftriaxone | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn nhạy cảm với Ceftriaxon.
Nhiễm khuẩn tai mũi họng, đường hô hấp: Viêm phổi, viêm phế quản cấp.
Nhiễm khuẩn ở thận, đường tiết niệu sinh dục.
Nhiễm khuẩn ổ bụng (viêm phúc mạc, viêm túi mật, viêm đường dẫn mật, nhiễm khuẩn đường tiêu hóa).
Nhiễm khuẩn huyết, viêm màng trong tim, viêm màng não mủ.
Nhiễm khuẩn xương, khớp, da, mô mềm và các vết thương.
Lậu, thương hàn, giang mai.
Dự phòng nhiễm khuẩn khi phẫu thuật, nội soi.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dung dịch tiêm bắp:Hòa tan 1 g trong 3,5 ml dung dịch lidocain 1%. Không tiêm quá 1 g tại cùng một vị trí. Không dùng dung dịch có chứa lidocain để tiêm tĩnh mạch.
Dung dịch tiêm tĩnh mạch:Hòa tan 1 g trong 10 ml nước cất vô khuẩn. Thời gian tiêm từ 2 – 4 phút. Tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch hoặc qua dây truyền dung dịch.
Dung dịch tiêm truyền: Hòa tan 2g bột thuốc trong 40ml dung dịch tiêm truyền không có calci như: natri clorid 0,9%, glucose 5%, glucose 10% hoặc natri clorid và glucose (0,45% natri clorid và 2,5% glucose). Không dùng dung dịch Ringer lactat hòa tan thuốc để tiêm truyền. Thời gian truyền ít nhất trong 30 phút.
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em > 12 tuổi:
Liều thường dùng 1 – 2 g/ ngày, dùng một lần, hoặc chia đều làm 2 lần. Trường hợp nặng, có thể dùng đến 4 g/ ngày.
Dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật: Liều duy nhất 1 g tiêm tĩnh mạch từ 30 phút – 2 giờ trước khi phẫu thuật.
Nhiễm lậu cầu không biến chứng: Tiêm bắp liều duy nhất 250 mg.
Trẻ em < 12 tuổi:
Liều thông thường: 50 – 75 mg/ kg/ ngày, dùng một lần hoặc chia đều làm 2 lần. Tối đa 2 g/ ngày.
Điều trị viêm màng não: Liều khởi đầu 100 mg/ kg (không quá 4 g/ ngày). Sau đó điều chỉnh liều dùng cho thích hợp. Thời gian điều trị từ 7 – 14 ngày.
Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận, nhưng không được dùng quá 2 g/ ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân mẫn cảm với thành phần của thuốc, kháng sinh nhóm Cephalosporin và kháng sinh nhóm Beta – Lactam.
Dùng đồng thời Ceftriaxon và các sản phẩm có chứa Calci truyền tĩnh mạch ở trẻ sơ sinh (< 28 ngày tuổi ) (Theo khuyến cáo của FDA).
Với dạng thuốc tiêm bắp: Mẫn cảm với Lidocain, không dùng cho trẻ dưới 30 tháng.
4.4 Thận trọng:
Trước khi dùng ceftriaxon, nên kiểm tra cẩn thận về tiền sử phản ứng quá mẫn với cephalosporin, penicillin hay những thuốc khác. Cần điều chỉnh liều và theo dõi nồng độ thuốc trong huyết tương ở bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận và gan cùng lúc. Viêm kết tràng giả mạc thường xảy ra khi dùng kháng sinh, nên giám sát bệnh nhân chặt chẽ để phát hiện kịp thời các trường hợp tiêu chảy do thuốc. Ceftriaxon không được trộn lẫn hoặc dùng cùng lúc với các sản phẩm có chứa calci, ngay cả khi hai đường truyền khác nhau. Ở bệnh nhân > 28 ngày tuổi, ceftriaxon có thể được dùng sau khi dùng các sản phẩm có chứa calci với điều kiện dây truyền dịch không dính các sản phẩm có chứa calci.
Dạng tiêm bắp có chứa lidocain: Không dùng chế phẩm lidocain chứa chất bảo quản để gây tê tủy sống, gây tê ngoài màng cứng hoặc khoang cùng. Thận trọng đối với người có bệnh gan, suy tỉm, thiếu oxygen máu nặng, suy hô hấp nặng, giảm thể tích máu hoặc sốc, bloc tim không hoàn toàn hoặc nhịp tim chậm, rung nhĩ. Thận trọng với người ốm nặng hoặc suy nhược vì dễ bị ngộ độc toàn thân với lidocain. Không được tiêm thuốc tê vào những mô bị viêm hoặc nhiễm khuẩn và không cho vào niệu đạo bị chấn thương vì trong điều kiện như vậy thuốc sẽ được hấp thu nhanh và gây phản ứng toàn thân thay vì phản ứng tại chỗ.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Các tài liệu không cho thấy tác dụng phụ nào khi lái xe và vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Tính an toàn cho người mang thai chưa được xác định. Nên tránh dùng cho phụ nữ có thai nhất là 3 tháng đầu.
Thời kỳ cho con bú:
Ceftriaxon có bài tiết qua sữa mẹ ở nồng độ thấp, do đó cần thận trọng khi dùng cho người mẹ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: Tiêu chảy, phản ứng da, ngứa, nổi ban.
Ít gặp: Sốt, viêm tĩnh mạch, phù, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.
Hiếm gặp: Đau đầu, chóng mặt, phản vệ, thiếu máu, viêm đại tràng có màng giả,…
Ceftriaxon có thể tách Bilirubin ra khỏi Albumin huyết thanh, làm tăng nồng độ Albumin tự do, đe dọa nhiễm độc thần kinh trung ương.
Dạng tiêm bắp có chứa Lidocain có tác dụng trên hệ thần kinh trung ương, các hạch tự động khớp thần kinh – cơ, và tất cả các dạng cơ. Mức độ nguy hiểm tỷ lệ với nồng độ thuốc tê trong tuần hoàn.
Thường gặp: Hạ huyết áp, nhức đầu khi thay đổi tư thế, rét run.
Ít gặp: blốc tim, loạn nhịp tim, trụy tim mạch, ngừng tim, khó thở, suy giảm hay ngừng hô hấp, ngủ lịm, hôn mê, kích động, nói líu nhíu, co giật, lo âu, sảng khoái, ảo giác, ngứa, phù nề, buồn nôn, nôn.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Khả năng độc thận của các cephalosporin có thẻ bị tăng bởi gentamycin, colistin, furosemid.
Probenecid làm tăng nồng độ của thuốc trong huyết tương do giảm thanh thải của thận.
Nên dùng calci hoặc các chế phẩm có chứa calci sau 48 giờ sử dụng ceftriaxon, vì có thể gây hại đối với phổi và thận.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong các trường hợp quá liều, không thể làm giảm nồng độ thuốc bằng thẩm phân máu hoặc thẩm phân màng bụng. Không có thuốc giải độc đặc trị, chủ yếu là điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Ceftriaxon là kháng sinh nhóm Cephalosporin thế hệ 3 có hoạt phổ rộng, được sử dụng dưới dạng tiêm. Tác dụng diệt khuẩn là do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Ceftriaxon bền vững với đa số các Beta – Lactamase của các vi khuẩn Gram âm, Gram dương. Ceftriaxon có tác dụng trong In Vitro và trên lâm sàng với các vi khuẩn sau:
Gram âm ưa khí: Acinetobacter Calcoaceticus, Enterobacter Aerogenes, Enterobacter Cloacae, E. Coli, H. Influenzae…
Gram dương ưa khí: Staphylococcus Aureus (bao gồm cả chủng sinh Penicillinase), Staphylococcus Epidermidis, Streptococcus Pneumoniae, Streptococcuspyogenes, Streptococcus nhóm Viridans.
Kỵ khí: Bacteroidesfragilis, Clostridium, Peptostreptococcus.
Ngoài ra, Ceftriaxon còn có tác dụng trong In vitro (hiệu quả trên lâm sàng vẫn chưa được biết rõ) với các vỉ khuẩn: Ciobacfer Diversus, Citrobacterfreundii, Providencia, Salmonella, Shigella, Streptococcus Agalactiae.
Cơ chế tác dụng:
Ceftriaxon là một cephalosporin thế hệ 3 có hoạt phổ rộng, được sử dụng dưới dạng tiêm (ceftriaxon natri). Thuốc có tác dụng diệt khuấn do khả năng ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuấn. Thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin (PBP) là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuấn, do đó ức chế bước cuối cùng của quá trình sinh tổng hợp thành tế bào. Giống như các cephalosporin thế hệ 3 (cefotaxim, ceftazidim…), nói chung ceftriaxon có hoạt tính in vitro trên các chủng staphylococci kém hơn các cephalosporin thế hệ 1 nhưng có phổ tác dụng trên vi khuấn Gram âm rộng hơn so với các cephalosporin thế hệ 1và 2.
5.2. Dược động học:
Ceftriaxon không hấp thụ qua đường tiêu hóa, nên được sử dụng qua đường tiêm tĩnh mạch hay tiêm bắp. Sinh khả dụng sau khi tiêm bắp là 100%. Ceftriaxon phân bố rộng khắp các mô và dịch cơ thể. Khoảng 85 – 90% gắn với Protein huyết tương và tùy thuộc vào nồng độ thuốc trong huyết tương. Thể tích phân bố là 3 – 13 lít. Nửa đời trong huyết tương xấp xỉ 8 giờ. Ở người bệnh trên 75 tuổi, nửa đời thải trừ trung bình 14 giờ. Thuốc qua nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ với nồng độ thấp. Tốc độ thải trừ có thể giảm ở người bệnh thẩm phân. Khoảng 40 – 65% liều được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận, phần còn lại qua mật rồi cuối cùng qua phân dưới dạng không đổi, hoặc bị chuyển hóa bởi hệ vi sinh đường ruột thành những hợp chất không còn hoạt tính.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Dây truyền hoặc bơm tiêm phải được tráng rửa cẩn thận bằng nước muối (natri clorid 0,9%) giữa các lần tiêm ceftriaxon và các thuốc khác như vancomycin để tránh tạo tủa.Không nên pha lẫn ceftriaxon với các dung dịch thuốc kháng khuẩn khác. Ceftriaxon không được pha với các dung dịch có chứa calci và không được pha lẫn với aminoglycosid, amsacrin, vancomycin hoặc fluconazol.
6.3. Bảo quản:
Để nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30o C
Các dung dịch ceftriaxon sau khi pha với nước cat pha tiêm có thể ổn định trong 10 ngày ở nhiệt độ lạnh (5 ± 3 độ C) và 2 ngày ở nhiệt độ phòng (25 ±2 độ C). Các dung dịch ceftriaxon sau khi pha với Lidocain 1% có thể ổn định trong 3 ngày ở nhiệt độ lạnh (5±3 độ C) và 24 giờ ở nhiệt độ phòng (25 ±2 độ C).
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
