1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Irbesartan
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Thuốc chống tăng huyết áp
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09CA04.
Biệt dược gốc: Aprovel
Biệt dược: Tensira
Hãng sản xuất : PT Pertiwi Agung , Indonesia
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 150 mg, 300 mg.
Thuốc tham khảo:
| TENSIRA 150 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Irbesartan | …………………………. | 150 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| TENSIRA 300 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Irbesartan | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị tăng huyết áp động mạch vô căn.
Điều trị bệnh thận ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 có tăng huyết áp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Liều lượng của irbesartan được điều chỉnh cho từng người bệnh căn cứ vào đáp ứng lâm sàng, thuốc thể uống trong, trước hoặc sau bữa ăn.
Liều dùng:
Liều lượng của irbesartan phải được điều chỉnh cho từng bệnh nhân căn cứ vào đáp ứng lâm sàng.
Liều khởi đầu và duy trì thông thường hàng ngày là 150 mg, uống một lần duy nhất trong ngày, có thể trong, trước hoặc sau bữa ăn.
Liều 150 mg một lần duy nhất trong ngày cho phép kiểm soát huyết áp trong 24 giờ tốt hơn liều 75 mg. Nhưng liều 75 mg/ lần/ngày được chỉ định cho các bệnh nhân phải lọc máu hoặc người già trên 75 tuổi.
Nếu liều 150 mg/lần/ngày không đủ để kiểm soát huyết áp thì có thể tăng liều lên 300mg/ngày hoặc dùng thêm một thuốc chống cao huyết áp khác. Ví dụ nếu kết hợp irbesartan với một thuốc lợi tiểu như hydroclorothiazid sẽ thu được một tác dụng hạ huyết áp cộng hợp.
Suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở những người bệnh suy thận. Với những người bệnh phải lọc máu liều khởi đầu là 75 mg/ngày.
Giảm thể tích máu: Khi bị giảm thể tích máu hoặc mất nước và muối thì cần khắc phục những hiện tượng này trước khi dùng irbesartan.
Suy gan: Không cần điều chỉnh liều với các bệnh nhân có suy gan nhẹ hoặc vừa. Chưa có kinh nghiệm lâm sàng với suy gan nặng.
Trẻ em: Irbesartan chưa xác định được về tính an toàn và hiệu quả trên trẻ em.
Bệnh nhân cao tuổi: Mặc dù liều 75 mg/lần/ngày được khuyến cáo chỉ định cho các người bệnh trên 75 tuổi, nhưng việc điều chỉnh liều cho người bệnh cao tuổi thông thường là không cần thiết
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với một trong các thành phần của thuốc
Phụ nữ có thai
Phụ nữ đang cho con bú
4.4 Thận trọng:
Giảm thể tích máu: Ở những bệnh nhân bị giảm thể tích máu như mất muối và nước do dùng nhóm lợi tiểu mạnh, tiêu chảy hoặc nôn kéo dài. Cần thiết phải điều trị giảm thể tích máu trước khi cho dùng irbesartan.
Hẹp động mạch thận: Với những người bệnh bị hẹp động mạch thận khi dùng irbesartan có nguy cơ tụt huyết áp nặng và suy giảm chức năng thận.
Ghép thận hoặc suy thận: Cần phải thận trọng với những người bệnh này. Kiểm tra thường xuyên nồng độ kali và creatinin huyết là cần thiết.
Kali huyết cao: Có thể gặp phải hiện tượng tăng kali huyết khi dùng irbesartan đặc biệt là ở những bệnh nhân có chức năng tim, thận kém. Với những người bệnh này nên thường xuyên kiểm tra kali huyết. Tránh dùng đồng thời irbesartan với thuốc lợi tiểu giữ kali.
Cường aldosteron tiên phát: những bệnh nhân cường aldosteron tiên phát thường không đáp ứng với các thuốc chống cao huyết áp tác dụng thông qua ức chế hệ renin-angiotensin nên irbesartan cũng không có tác dụng trên những bệnh nhân này.
Cũng như với các thuốc giãn mạch khác, irbesartan phải dùng thận trọng trong các bệnh như : Hẹp van động mạch chủ và hẹp van hai lá, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.
Nói chung irbesartan phải dùng thận trọng cho người bệnh có trương lực thành mạch và chức năng thận phụ thuộc chủ yếu vào hoạt động của hệ renin-angiotensin-aldosteron (thí dụ người bệnh bị suy tim sung huyết nặng hoặc bị một bệnh thận nặng như hẹp động mạch thận hai bên): Nguy cơ hạ huyết áp mạnh, đột ngột dễ gây nhồi máu cơ tim hoặc tai biến mạch máu não
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Tác động của irbesartan đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc đã không được khảo sát, nhưng dựa trên các tính chất dược lực học, irbesartan được xem như không ảnh hưởng đến khả năng này. Khi lái xe hoặc vận hành máy móc, cần thận trọng do có thể có tác dụng phụ như gây chóng mặt hoặc nhức đầu khi sử dụng.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Chông chỉ định dùng Tensira cho phụ nữ đang mang thai.
Trong 3 tháng đầu thai kỳ chống chỉ định do thận trọng. Trong 3 tháng giữa hoặc 3 tháng cuối của thai kỳ: Có thể gây ảnh hưởng trực tiếp lên hệ thống renin-angiotensin, gây suy thận ở bào thai hoặc trẻ sơ sinh, biến dạng sọ mặt, thậm chí làm chết thai. Khi phát hiện có thai, ngừng thuốc càng sớm càng tốt, nếu đã dùng thuốc trong một thời gian dài, cần kiểm tra chụp sọ và chức năng thận bằng siêu âm.
Thời kỳ cho con bú:
Chống chỉ định dùng Tensira cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn do Irbesartan gây ra nói chung là nhẹ và thoáng qua.
Thường gặp, ADR > 1/100: Chóng mặt; nhức đầu và hạ huyết áp thế đứng liên quan đến liều dùng; tụt huyết áp có thể xảy ra đặc biệt ở người bệnh bị giảm thể tích máu (như khi người bệnh đang dùng thuốc lợi tiểu liều cao); suy thận và giảm huyết áp nặng khi có hẹp động mạch thận hai bên.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100: Ban da, mày đay, ngứa, phù mạch, tăng enzym gan; tăng kali huyết, đau cơ, đau khớp.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000: Ho, rối loạn hô hấp, đau lưng, rối loạn tiêu hóa, mệt mỏi, giảm bạch cầu trung tính
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các tác dụng không mong muốn hiếm xảy ra, thường nhẹ, không cần xử trí gì dặc biệt. Nếu bắt đầu dùng thuốc nên chú ý điều trị giảm thể tích máu nếu có.
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Với các thuốc chống tăng huyết áp khác: Các thuốc chống tăng huyết áp khác có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của irbesartan. Mặc dù vậy irbesartan vẫn có thể kết hợp được với các thuốc chống tăng huyết áp khác như các thuốc chẹn beta, chẹn calci hoặc các thuốc lợi tiểu nhóm thiazid. Một điều trị trước bằng thuốc lợi tiểu ở liều cao có thể tạo ra hiện tượng giảm thể tích máu và nguy cơ tụt huyết áp khi dùng irbesartan.
Với các thuốc ức chế men chuyển (ACEI: Cả ACEI và ức chế receptors của angitensin 2 ARBs) đều có tác dụng phụ trên thận và có thể gây tăng kali máu, cần theo dõi chức năng thận và kali huyết một cách cần thận khi dùng kết hợp 2 loại thuốc.
Với Aliskiren. Nồng độ aliskiren tăng 50% khi dùng chung với irbesartan làm tăng tăng hiệu quả giảm huyết áp của thuốc
Bổ sung kali hoặc các thuốc lợi tiểu giữ kali: Dùng đồng thời irbesartan với các thuốc lợi tiểu giữ kali hoặc bổ sung kali có thể làm tăng nồng độ kali huyết.
Lithi: Tăng nồng độ lithi huyết thanh và độc tính có thể hồi phục được đã được báo cáo khi phối hợp với các thuốc ức chế enzym chuyển. Bởi vì tương tác chưa được xác định với irbesartan và chưa có thể loại trừ được nên vẫn phải theo dõi chặt chẽ nồng độ lithi huyết thanh.
Dược động học của irbesartan không bị thay đổi đáng kể khi dùng đồng thời với hydroclothiazid, digoxin, nifedipin.
Invitro, các tương tác giữa irbesartan với warfarin, tolbutamid hoặc nifedipin đã được quan sát thấy. Mặc dù vậy chưa có tương tác về mặt được động học và dược lý được ghi nhận khi dùng kết hợp irbesartan với warfarin cho người khỏe mạnh.
4.9 Quá liều và xử trí:
Liều tới 900 mg/ngày dùng cho người lớn trong 8 tuần không gây bất cứ một dấu hiệu độc tính cấp nào. Trong trường hợp quá liều, triệu chứng lâm sàng nhiều khả năng xảy ra là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh. Nhịp chậm cũng có thể xảy ra.
Chưa có liệu pháp đặc hiệu trong điều trị quá liều irbesartan. Bệnh nhân cần đưoc theo dõi nghiêm ngặt, điều trị triệu chứng và trợ lực. Một số biện pháp có thể áp dụng như gây nôn và/hoặc rửa dạ dày, dùng than hoạt tính. Không thể loại bỏ irbesartan bằng cách lọc máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Irbesartan là một dẫn chất tetrazol, một chất phong bế các thụ thể typ 1 của angiotensin II typ AT1. Irbesartan ức chế tác dụng sinh lý của angiotensin-II, kể cả tác dụng tiết aldosteron và co mạch, do ức chế chọn lọc thụ thể AT1 của angiotensin II ở nhiều mô, bao gồm cả tuyến thượng thận và cơ trơn thành mạch.
Khi dùng Irbesartan với liều khuyến cáo nồng độ kali huyết không thay đổi nhiều trừ khi có suy thận và/hoặc suy tim.
Thuốc làm hạ huyết áp nhưng tần số tim thay đổi rất ít. Tác dụng hạ huyết áp phụ thuộc vào liều và có khuynh hướng không hạ thêm khi uống một liều cao hơn 300 mg/lần mỗi ngày. Huyết áp hạ tối đa trong khoảng 3 – 6 giờ sau khi uống. Tác dụng chống tăng huyết áp duy trì ít nhất 24 giờ. Hiệu quả chống tăng huyết áp biểu hiện trong vòng 1 – 2 tuần. Hiệu quả tối đa đạt được trong vòng 4 – 6 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị và duy trì khi điều trị lâu dài. Nếu ngừng điều trị huyết áp lại dần dần trở lại trị số ban đầu, nhưng không có hiện tượng bệnh nặng đột ngột khi ngừng thuốc.
Cơ chế tác dụng:
Irbesartan là chất đối kháng thụ thể typ I của angiotensin II. Irbesartan có tác dụng tương tự losartan, nhưng không phải là tiền dược chất như losartan, nên tác dụng dược lý không phụ thuộc vào sự thủy phân ở gan. Irbesartan phong bế hoạt động sinh lý của angiotensin II là chất được tạo nên từ angiotensin I trong phản ứng xúc tác bởi men chuyển angiotensin (ACE kininase II). Angiotensin II là chất co mạch chính của hệ renin- angiotensin và cũng kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và tiết aldosteron. Khi aldosteron được giải phóng, natri và nước sẽ được tái hấp thu, cuối cùng là tăng huyết áp. Irbesartan phong bế tác dụng co mạch và bài tiết aldosteron của angiotensin II nhờ gắn chọn lọc vào thụ thể ATj của angiotensin II với ái lực mạnh gấp 8500 lần so với gắn vào thụ thể AT2. Thụ thể AT2 cũng có mặt ở nhiều mô, nhưng không có vai trò trong điều hòa tim mạch.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Thuốc hấp thu nhanh qua ống tiêu hoá với sinh khả dụng từ 60-80%. Thức ăn không làm thay đổi nhiều tính sinh khả dụng của thuốc.
Phân bố: Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1-2 h sau một liều uống. Nồng độ thuốc trong máu đạt đến trạng thái cân bằng ổn định sau 3 ngày uống thuốc. Irbesartan liên kết 96% với protein huyết tương. Thể tích phân bố của thuốc vào khoảng 53-93 lít..
Chuyển hoá và thải trừ: Thuốc thải trừ qua mật và nước tiểu. Sau khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch, khoảng 20% lượng thuốc thải trừ qua nước tiểu ở dạng chuyển hoá và dưới 2% ở dạng không chuyển hoá. Nửa đời bán thải là 11 -15 h.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
