Thuốc Paracetamol Generis là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Paracetamol Generis (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Paracetamol (Acetaminophen)
Phân loại: Thuốc giảm đau hạ sốt.
Nhóm pháp lý: Thuốc đường uống và đặt hậu môn là thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs). Thuốc tiêm truyền là thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N02BE01.
Biệt dược gốc: Perfalgan Inj
Biệt dược: Paracetamol Generis
Hãng sản xuất : S.M. Farmaceutici SRL
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch truyền tĩnh mạch: 10 mg/ml (100 ml).
Thuốc tham khảo:
| PARACETAMOL GENERIS | ||
| Mỗi ml dung dịch có chứa: | ||
| Paracetamol | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Paracetamol Generis được chỉ định để điều trị ngắn hạn các chứng đau vừa, đặc biệt là sau phẫu thuật, và để giảm thân nhiệt ở người bị sốt trong thời gian ngắn hạn, khi dùng thuốc theo đường tiêm truyền tĩnh mạch là cần thiết để giảm đau hoặc giảm thân nhiệt và/hoặc khi không thể dùng thuốc theo các đường khác.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dung dịch paracetamol được dùng để truyền tĩnh mạch trong vòng 15 phút.
Khi sử dụng cho trẻ em và trẻ nhỏ, có thể pha loãng dung dịch tới 10 lần bằng dung dịch sodium chloride 0,9% hoặc dung dịch glucose 5%. Trong trường hợp này, chỉ sử dụng dung dịch pha loãng trong vòng 1 giờ sau khi pha (tính cá thời gian truyền thuốc).
Cũng như tất cả các dung dịch đựng trong chai thủy tinh, cần giám sát cẩn thận vào cuối lúc truyền, không kể qua đường dùng. Việc giám sát vào cuối lúc truyền được áp dụng đặc biệt qua đường truyền trung tâm để tránh tắc mạch
Liều dùng:
Thiếu niên và người lớn có cân nặng trên 50 kg:
Paracetamol 1g/lần (chai 100 ml), có thể dùng tới 4 lần/ngày.
Khoảng cách giữa 2 lần dùng thuốc tối thiểu là 4 giờ.
Tối đa không dùng quá 4g/ngày (4 chai 100 ml).
Trẻ em cân nặng > 33 kg (khoảng 11 tuổi), thiếu niên và người lớn cân nặng < 50 kg:
Paracetamol 15 mg/kg/lần (tưong đương với 1,5 ml dung dịch/kg), có thể dùng tới 4 lần/ngày. Khoảng cách giữa 2 lần dùng thuốc tối thiểu là 4 giờ.
Liều tối đa một ngày không được vưọt quá 60 mg/kg (tổng liều không được vưọt quá 3 g).
Trẻ em cân nặng từ 10 kg (khoảng 1 tuồi) – 33 kg:
Paracetamol 15 mg/kg/lần (tương đương với 1,5 ml dung dịch/kg), có thể dùng tới 4 lân/ngày. Khoảng cách giữa 2 lần dùng thuốc tối thiểu là 4 giờ.
Liều tối đa một ngày không được vưọt quá 60 mg/kg (tổng liều không được vượt quá 2 g).
Trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ, trẻ từ 2 tuổi trở xuống và trẻ có cân nặng < 10 kg:
Paracetamol 7,5 mg/kg/lần (tương đương 0,75 ml dung dịch/kg), có thể dùng tới 4 lần/ngày. Khoảng cách giữa 2 lần dùng thuốc tối thiểu là 4 giờ.
Liều tối đa một ngày không được vưọt quá 30 mg/kg.
Không có dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả khi dùng thuốc cho trẻ sinh non.
Suy thận nặng:
Đối với bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút), cần tăng khoảng cách tối thiểu giữa 2 lần dùng thuốc lên 6 tiếng.
Người lớn suy gan, người nghiện rượu lâu năm, suy dinh dưỡng mạn tính (dự trữ glutathione gan thấp), mất nước:
Liều tối đa hàng ngày không vượt quá 3 g.
4.3. Chống chỉ định:
Paracetamol Generis chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn với paracetamol hoặc propacetamol hydrochloride (tiền chất của paracetamol) hoặc với bất kì thành phần tá dược nào của thuốc và trong trường hợp bị suy gan nặng..
4.4 Thận trọng:
Khuyến cáo nên dùng thuốc giảm đau đường uống trước khi dùng đường tiêm tĩnh mạch.
Để tránh nguy cơ dùng thuốc quá liều, kiểm tra các thuốc đang dùng khác xem thành phần có chứa paracetamol hay không.
Liều dùng cao hơn khuyến cáo có thể là nguy cơ gây tổn thương gan. Các triệu chứng và dấu hiệu lâm sàng của tổn thương gan (bao gồm viêm gan tối cấp, suy gan, viêm gan ứ mật, viêm gan tế bào) thường quan sát thấy khoảng 2 ngày sau khi dùng thuốc, đạt mức đỉnh điểm sau 4-6 ngày. Điều trị quá liều nên bắt đầu sớm nhất có thể.
Thuốc này có chứa ít hơn 1 mmol sodium (23 mg) trong 100 ml dung dịch nên có thể được coi là “sodium free”.
Cũng như tất cả các dung dịch đựng trong chai thủy tinh, cần giám sát cẩn thận vào cuối lúc truyền.
THẬN TRỌNG:
Paracetamol nên được sử dụng thận trọng trong các trường hợp sau:
Suy gan;
Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút);
Người nghiện rượu lâu năm;
Suy dinh dưỡng mạn tính (giảm dự trữ glutathion gan);
Mất nước.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không có ảnh hưởng.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Kinh nghiệm lâm sàng trong sử dụng paracetamol đường tĩnh mạch còn hạn chế. Tuy nhiên, dữ liệu dịch tễ học từ việc sử dụng liều điều trị paracetamol đường uống cho thấy không có tác dụng không mong muốn đối với người mẹ mang thai hoặc với sức khỏe của thai nhi / trẻ sơ sinh.
Dữ liệu về việc sử dụng quá liều ở người mẹ mang thai không cho thấy bất kì sự gia tăng nào về nguy cơ dị tật.
Không có nghiên cứu nào về sinh sản trên động vật được thực hiện với dạng bào chế tiêm truyền tĩnh mạch. Tuy nhiên các nghiên cứu trên đường uống không cho thấy có bất kì dị tật hoặc tác dụng gây độc nào.
Tuy nhiên, chỉ sử dụng Paracetamol Generis trong thời kì mang thai khi đã cân nhắc kỹ lợi ích-nguy cơ. Trong trường sử dụng, liều khuyến cáo và liệu trình điều trị phải được tuân thủ chặt chẽ.
Thời kỳ cho con bú:
Sau khi uống, paracetamol được bài tiết vào sữa mẹ với số lượng nhỏ. Không có tác dụng không mong muốn đối với trẻ bú mẹ được báo cáo. Do đó, Paracetamol Generis có thể được sử dụng ở phụ nữ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Như tất cả các chế phẩm paracetamol, tác dụng không mong thuốc thường hiếm gặp (>1/10000 – <1/1000) hoặc rất hiếm gặp (<1/10000). Các tác dụng không mong muốn được liệt kê trong bảng dưới đây:
| Hệ cơ quan | Hiếm (>1/10000, <1/1000) | Rất hiếm gặp (<1/10000) |
| Rối loạn tổng quát và phản ứng tại vị trí tiêm truyền | Khó chịu | Phản ứng quá mẫn |
| Bệnh tim mạch | Huyết áp thấp | |
| Rối loạn gan mật | Tăng men gan | |
| Rối loạn huyết học | Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính |
Tác dụng không mong muốn tại chỗ tiêm truyền đã được báo cáo thường xuyên trong các thử nghiệm lâm sàng (bao gồm đau và cảm giác nóng rát).
Rất hiếm gặp các báo cáo về phản ứng quá mẫn, từ phát ban da đơn giản hoặc nổi mày đay đến sốc phản vệ và yêu cầu ngừng điều trị.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu xảy ra ADR nghiêm trọng, phải ngừng dùng paracetamol. về điều trị, xin đọc phần: “Quá liều và xử trí”.
Khuyến cáo: Các thầy thuốc nếu kê đơn các chế phẩm phối hợp chứa paracetamol thì chế phẩm này chỉ chứa bằng hoặc ít hơn 325 mg paracetamol. Tuy liều 2 viên vẫn có thể kê đơn, nếu thích hợp, nhưng trong trường hợp này, tổng liều paracetamol là 650 mg. Phải luôn nhớ đến liều thuốc thứ 2 phối hợp.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Probenecid làm giảm độ thanh thái của paracetamol 2 lần do ức chế sự liên hợp với glucuronic acid. Nên cân nhắc giảm liều paracetamol khi dùng cùng với probenecid.
Salicylamid có thể kéo dài thời gian bán thải của paracetamol.
Thận trọng khi dùng cùng với các thuốc gây cảm ứng enzyme.
Dùng cùng paracetamol (4 g/ngày trong ít nhất 4 ngày) với các thuốc chống đông máu có thể làm thay đổi nhẹ các chỉ số INR. Trong trường hợp này, cần tăng kiểm soát giá trị INR trong thời gian dùng cùng thuốc và đến 1 tuần sau khi dừng điều trị với paracetamol
4.9 Quá liều và xử trí:
Có nguy cơ tổn thương gan (bao gồm viêm gan tối cấp, suy gan, viêm gan ứ mật, viêm gan tế bào) đặc biệt ở người cao tuổi, trẻ em, bệnh nhân có tiền sử bệnh gan, người nghiện rượu lâu năm, người suy dinh dưõng mạn tính, hoặc ở những người sử dụng các chất cảm ứng enzyme. Dùng quá liều có thể gây tử vong trong các trường hợp này.
Triệu chứng quá liều thường xảy ra trong vòng 24 giờ bao gồm: buồn nôn và nôn, đau bụng, chán ăn, xanh xao. Dùng quá liều một lần 7,5 g hoặc hơn ở người lớn và 140 mg/kg ở trẻ em có thể gây tổn thương tể bào gan không phục hồi dẫn đến suy gan, nhiễm acid chuyển hóa, bệnh lý não có thể dẫn đến hôn mê và tử vong. Quan sát thấy có sự tăng men gan (AST, ALT), lactate dehydrogenase và bilirubin cùng với sự giảm mức prothrombin có thể xảy ra 12 đến 48 giờ sau khi dùng thuốc. Các triệu chứng lâm sàng của tổn thương gan thường khỏi phát 2 ngày sau khi dùng thuốc và đạt mức đỉnh sau 4-6 ngày.
Các biện pháp cấp cứu:
Cấp cứu ở bệnh viện
Trước khi điều trị, lấy mẫu máu để định lưọng nồng độ paracetamol ngay sau khi dùng thuốc quá liều.
Điều trị bằng thuốc giải độc, N-acetylcysteine (NAC), qua đường tiêm tĩnh mạch hoặc đường uống, tốt nhất trong khoảng 10 giò’ sau khi dùng thuốc quá liều. NAC có thể giải độc ngay cả sau 10 giờ, nhưng cần điều trị kéo dài trong những trường hợp này.
Điều trị triệu chứng
Tiến hành xét nghiệm kiểm tra chức năng gan khi bắt đầu điều trị, nhắc lại sau mỗi 24 giờ. Trong hầu hết các trường hợp, men gan trở lại bình thường trong 1-2 tuần cùng với việc phục hồi hoàn toàn chức năng gan. Trong trường hợp nặng cần thiết phải ghép gan.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc giảm đau và hạ sốt.
Mã ATC: N02BE01
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế chính xác cho các đặc tính giảm đau và hạ sốt của paracetamol vẫn chưa được xác định; có thể liên quan đến các hoạt động trung tâm và ngoại vi.
Paracetamol Generis làm giảm đau trong vòng 5 đến 10 phút sau khi bắt đầu dùng thuốc. Hiệu quả giảm đau tối đa đạt được trong 1 giờ và thời gian tác dụng giảm đau thường là 4 đến 6 giờ. Paracetamol Generis làm hạ sốt trong vòng 30 phút sau khi bắt đầu dùng thuốc với thời gian tác dụng hạ sốt trong ít nhất 6 giờ.
Cơ chế tác dụng:
Paracetamol là một chất giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng của thuốc được cho là ức chế tổng hợp prostaglandin, chủ yếu tại thần kinh trung ương.
5.2. Dược động học:
NGƯỜI LỚN
Hấp thu
Dược động học của paracetamol thể hiện theo đường tuyến tính với liều đến 2 g sau khi dùng liều đơn hoặc liều lặp lại trong 24 giờ.
Nồng độ thuốc tối đa Cmax đạt đưọc trong 15 phút sau khi truyền 1 g paracetamol vào khoảng 30 μg /ml.
Phân bố
Thể tích phân bố của paracetamol vào khoảng 1 lít/kg.
Paracetamol không liên kết rộng rãi với protein huyết thanh. Sau khi truyền 1 g paracetamol, nồng độ đáng kể paracetamol (khoảng 1,5 μg /ml) được quan sát thấy ở dịch não tủy vào khoảng 20 phút sau khi truyền.
Chuyển hóa:
Paracetamol đưọc chuyển hóa chủ yếu ở gan theo 2 con đường: Liên hợp với glucuronic acid và liên hợp sulphuric acid. Con đường thứ hai nhanh chóng bão hòa ở liều vượt quá liều điều trị. Một lượng nhỏ (<4%) được chuyển hóa bởi cytochrome P450 tạo thành chất chuyển hóa trung gian có hoạt tính (N-acetyl benzoquinone imine), trong điều kiện bình thường sẽ nhanh chóng đưọc giải độc bằng cách giảm glutathione và đào thải qua nước tiểu sau khi kết hợp với cysteine và mercapturic acid. Tuy nhiên, trong trường hợp quá liều lớn, số lưọng chất chuyển hóa độc hại được tăng lên
Thải trừ:
Chất chuyển hóa của paracetamol đưọc bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Khoảng 90% liều dùng được bài tiết trong vòng 24 giờ, chủ yếu dưới dạng liên hợp với glucuronide (60%-80%) và với sulphate (20%-30%). ít hơn 5% được bài tiết dưới dạng không biến đổi. Thời gian bán thải là 2,7 giờ và độ thanh thải toàn cơ thể là 18 lít/giờ.
TRẺ SƠ SINH, TRẺ NHỎ VÀ TRẺ EM:
Thông số dưọc động học của paracetamol quan sát ở trẻ nhỏ và trẻ em là tưong tự như ở người trưởng thành, ngoại trừ thời gian bán thải ngắn hơn (1,5 đến 2 giờ) so với người trưởng thành. Ở trẻ sơ sinh, thời gian bán thải lón hơn so với trẻ nhỏ, khoảng 3,5 giờ. Trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ em dưới 10 tuổi bài tiết paracetamol dưói dạng liên hợp với glucuronide ít hơn và liên hợp với sulphate nhiều hơn so với người lớn.
Thông số dược động học liên quan đến tuồi được thể hiện ở bảng dưới đây:
| Tuổi | Cân nặng (kg) | *Clstd/Foral (l.h-1 70 kg-1) |
| 40 tuần PCA | 3,3 | 5,9 |
| 3 tháng PNA | 6 | 8,8 |
| 6 tháng PNA | 7,5 | 11,1 |
| 1 năm PNA | 10 | 13,6 |
| 2 năm PNA | 12 | 15,6 |
| 5 năm PNA | 20 | 16,3 |
| 8 năm PNA | 25 | 16,3 |
*CLstd là ước tính quần thể cho CL.
NHÓM BỆNH NHÂN ĐẶC BIỆT:
Bệnh nhân suy thận:
Trong trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải creatinine từ 10-30 ml/phút), sự trải trừ paracetamol bị chậm hơn một chút, thời gian bán thải dao động trong khoảng từ 2 đến 5,3 giờ. Đối với liên hợp glucuronide và sulphate, tốc độ thải trừ chậm hơn 3 lần ở những người bị suy thận nặng so với những người khỏe mạnh. Do đó, khuyến cáo tăng khoảng cách tối thiểu giữa 2 lần dùng thuốc lên 6 giờ khi dùng paracetamol cho bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút)
Người cao tuổi:
Dược động học của paracetamol không thay đổi ở người cao tuổi. Không cần thiết phải điều chỉnh liều ở nhóm bệnh nhân này.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Mannitol; disodium phosphate dihydrate; cvsteine hydrochloride monohydrate; hydrochloric acid; sodium hydroxide; nước pha tiêm vừa đủ.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°c, tránh ánh sáng. Không bảo quản trong tủ lạnh và không để đông băng.
Dung dịch pha loãng nên được sử dụng ngay sau khi pha. Trong trường hợp không thể sử dụng ngay sau khi pha, bảo quản dung dịch pha loãng ở 25°c ở điều kiện vô trùng trong thời gian không quá 1 giờ (tính cả thời gian truyền thuốc).
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Paracetamol Generis do S.M. Farmaceutici SRL sản xuất (2018).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
