1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Glimepiride
Phân loại: Thuốc điều trị tiểu đường. Nhóm Sulfonylureas.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A10BB12.
Biệt dược gốc : Amaryl
Biệt dược: Glimsure
Hãng sản xuất : Aurobindo Pharma Limited
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 1 mg, 2 mg, 3 mg và 4 mg.
Thuốc tham khảo:
| GLIMSURE 1 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Glimepiride | …………………………. | 1 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| GLIMSURE 4 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Glimepiride | …………………………. | 4 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Đái tháo đường typ 2 không phụ thuộc insulin ở người lớn, khi nồng độ đường huyết không thể kiểm soát thỏa đáng được bằng chế độ ăn kiêng, tập thể dục và giảm cân đơn thuần.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng cho đường uống.
Cơ sở cho điều trị thành công là một chế độ ăn uống tốt, hoạt động thể chất thường xuyên, cũng như định kỳ kiểm tra máu và nước tiểu.
Giờ giấc dùng thuốc và cách phân liều:
Giờ giấc dùng thuốc và cách phân liều phải do bác sỹ quyết định căn cứ trên sinh hoạt của bệnh nhân.
Bình thường một lần trong ngày là đủ.
Uống thuốc trước bữa ăn sáng hoặc trước bữa ăn chính đầu tiên trong ngày.
Điều quan trọng là không được bỏ bữa ăn sau khi đã uống thuốc.
Nuốt thuốc với ít nhất nửa ly nước. Không nhai, nghiền nát thuốc
Liều dùng:
Liều lượng được xác định dựa trên kết quả xét nghiệm máu và nước tiểu.
Liều khởi đầu là 1 mg glimepirid mỗi ngày. Nếu kiểm soát tốt có thể duy trì liều này trong suốt quá trình điều trị.
Tăng liều nếu liều hiện tại chưa đáp ứng dựa trên sự kiểm soát đường huyết. Tăng liều từ từ: mỗi nấc phải cách quãng 1 – 2 tuần theo thang liều sau đây: 1 mg – 2 mg – 3 mg – 4 mg/ ngày.
Liều 4 mg/ ngày chỉ mang lại hiệu quả trong một số trường hợp. Liều dùng tối đa là 6 mg glimepirid một ngày.
Có thể điều trị glimepirid đồng thời với metformin ở những bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ với liều metformin tối đa. Trong khi sử dụng metformin, dùng liều glimepirid khởi đầu thấp, và có thể tăng dần liều lên tùy thuộc vào mức độ kiểm soát chuyển hóa mong muốn. Liệu pháp phối hợp cần được thực hiện dưới sự giám sát y tế chặt chẽ.
Có thể sử dụng đồng thời liệu pháp insulin với glimepirid ở những bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ với liều glimepirid tối đa. Trong khi duy trì liều glimepirid, dùng liều insulin khởi đầu thấp, và có thể tăng dần liều lên tùy thuộc vào mức độ kiểm soát chuyển hóa mong muốn. Liệu pháp phối hợp cần được thực hiện dưới sự giám sát y tế chặt chẽ.
Nếu bệnh nhân có phản ứng hạ đường huyết với liều 1 mg glimepirid hàng ngày, đường huyết có thể được kiểm soát bởi chế độ ăn uống.
Điều chỉnh liều
Cần phải điều chỉnh liều trong các trường hợp sau:
Do độ nhạy đối với insulin cải thiện khi bệnh được kiểm soát, nhu cầu đối với glimepirid có thể giảm khi điều trị một thời gian. Để tránh bị hạ đường huyết, càn phải chú ý giảm liều hoặc ngưng thuốc đúng lúc.
Cân nặng của bệnh nhân thay đổi.
Sinh hoạt của bệnh nhân thay đổi.
Các yếu tố có thể gây tăng độ nhạy đối với hạ hay tăng đường huyết.
Đổi thuốc
Khi đổi từ một thuốc đái tháo đường uống khác sang glimepirid, cũng phải khởi đầu bằng 1 mg rồi tăng dần như trên, cho dù bệnh nhân đã dùng đến liều tối đa của thuốc đái tháo đường khác. Phải chú ý đến hiệu lực và thòi gian tác dụng của thuốc đái tháo đường trước đó. Có thể phải cho bệnh nhân ngưng thuốc trong một thời gian để tránh tác dụng hiệp đồng của hai thuốc đưa đến hạ đường huyết.
Trong trường hợp đặc biệt, bệnh nhân đái tháo đường typ 2 đang được điều trị bằng insulin có thể được chỉ định chuyển sang dùng Glimsure. Việc chuyển đổi cần được thực hiện dưới sự giám sát y tế chặt chẽ.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt
Không có sẵn dữ liệu về việc sử dụng của glimepirid ở bệnh nhân dưới 8 tuổi. Đối với trẻ em tuổi từ 8 đến 17 tuổi có rất ít thông tin về trị liệu đơn glimepirid. Không dùng thuốc cho trẻ em dưới 18 tuổi do không có đủ dữ liệu về an toàn và hiệu quả của thuốc với đối tượng này.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với glimepirid hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc
Quá mẫn với các sulfonylurea khác
Quá mẫn với các sulfamid khác
Đái tháo đường phụ thuộc insulin
Hôn mê do đái tháo đường
Nhiễm keto – acid
Suy thận nặng: nên chuyển sang insulin
Suy gan nặng: nên chuyển sang insulin.
4.4 Thận trọng:
Phải uống thuốc ngay trước hoặc trong bữa ăn. ăn uống bất thường hoặc bỏ bữa có thể dẫn đến hạ đường huyết khi dùng thuốc.
Khi bắt đầu điều trị, bác sĩ cần phải giải thích kỹ lưỡng cho bệnh nhân. Bác sĩ và bệnh nhân phải chú ý đến nguy cơ hạ đường huyết.
Các triệu chứng có thể xảy ra hạ đường huyết bao gồm: đau đầu, đói cồn cào, buồn nôn, nôn, mệt mỏi, buồn ngủ, rối loạn giấc ngủ, bồn chồn, gây hấn, mất tập trung, thiếu tỉnh táo, phản ứng chậm, trầm cảm, lú lẫn, rối loạn thị giác, ngôn ngữ, run, liệt, rối loạn cảm giác, choáng váng, bất lực, mất kiểm soát bản thân, mê sảng, co giật não, buồn ngủ và mất ý thức dẫn đến tình trạng hôn mê, thờ nông và nhịp tim chậm. Ngoài ra, có thể vã mồ hôi, lạnh da, lo lắng, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, đánh trống ngực, đau thắt ngực và loạn nhịp tim.
Biểu hiện lâm sàng của hạ đường huyết nặng gần giống biểu hiện của đột quỵ.
Hạ đường huyết gần như luôn kiểm soát được bằng cách ăn ngay đường hay uống các thức uống có đường. Bệnh nhân phải luôn luôn mang theo người ít nhất 20 g đường. Đường nhân tạo không có tác dụng điều trị hạ đường huyết.
Sau đó phải giám sát bệnh nhân cẩn trọng vì hạ đường huyết có thể bị tái phát.
Nếu bị hạ đường huyết nặng, phải báo bác sĩ và đôi khi phải nhập viện.
Trong trường hợp một bệnh nhân đái tháo đường đang điều trị một bệnh khác do bác sỹ khác, phải báo cho bác sỹ biết tình trạng bệnh đái tháo đường của mình cùng với trị liệu trước đó.
Các yếu tố dẫn đến nguy cơ hạ đường huyết:
Bệnh nhân không hợp tác tốt.
Thiếu dinh dưỡng, ăn uống thất thường.
Mất cân bằng giữa hoạt động thể lực và lượng carbohydrat hấp thu.
Thay đổi chế độ ăn.
Uống rượu, nhất là khi kèm với việc bỏ bữa.
Suy giảm chức năng thận.
Rối loạn chức năng gan nặng.
Quá liều glimepirid.
Rối loạn mất bù của hệ nội tiết ảnh hường đến biến dưỡng carbohydrat hay phản ứng điều chỉnh ngược của hạ đường huyết (thí dụ trong một số rối loạn chức năng tuyến giáp và trong suy tuyến yên trước hay vỏ thượng thận).
Dùng chung với một số thuốc khác.
Điều trị không có chỉ định.
Trong khi điều trị, phải đo đều đặn đường huyết và đường niệu. Ngoài ra, cũng nên đo cả glycated haemoglobin định kỳ.
Theo dõi gan và huyết học thường xuyên (đặc biệt là bạch cầu và tiểu cầu).
Trong những trường hợp bệnh nhân bị stress (thí dụ: chấn thương, phẫu thuật, nhiễm khuẩn, sốt), sự điều hòa đường huyết có thể bị suy giảm, có thể cần phải chuyển tạm thời qua insulin.
Không có kinh nghiệm liên quan đến việc sử dụng của Glimsure ở bệnh nhân suy gan, suy thận nặng. Chuyển sang chi định insulin cho những bệnh nhân này.
Khi sử dụng sulfonylurea để điều trị cho bệnh nhân thiếu G6PD có thể dẫn đến thiếu máu tán huyết. Do glimepirid thuộc nhóm sulfonylurea, cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân thiếu G6PD và xem xét trị liệu thay thế cho sulfonylurea.
Glimsure chứa lactose monohydrat: Không sử dụng thuốc này cho bệnh nhân bị các vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp – lactase hay kém hấp thu glucose – galactose.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Trong các corn hạ hoặc tăng đường huyết, nhất là khi khởi đầu hay thay đổi trị liệu hoặc khi không dùng glimepirid đều đặn, sự linh hoạt và phản ứng của bệnh nhân có thể bị suy giảm. Điều này có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chống chỉ định glimepirid cho phụ nữ có thai. Đái tháo đường ở phụ nữ có thai trong đa số các trường hợp cần phải được điều trị bằng insulin trong suốt thai kỳ. Nếu bệnh nhân có thai trong khi điều trị, cần thông báo cho bác sỹ điều trị biết.
Các nghiên cứu ừên sự sinh sản cho thấy rằng thuốc có độc tính trên phôi, gây quái thai cũng như có độc tính trong quá trình phát triển của thai. Tất cả các độc tính trên sinh sản là do tác dụng dược lý của thuốc khi dùng liều rất cao và không riêng biệt cho loại thuốc này.
Thời kỳ cho con bú:
Các sulfonylurea cũng như glimepirid được bài tiết qua sữa mẹ. Do đó, cân nhắc ngừng dùng thuốc hoặc ngừng cho con bú trong khi điều trị với glimepirid
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn phân nhóm theo tần suất: rất thường gặp (ADR > 1/10), thường gặp (1/100 < ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10000 < ADR < 1/1000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10000), chưa xác định (không thể dự đoán từ các dữ liệu có sẵn).
Rối loạn máu và hệ bạch huyết:
Hiếm gặp: giảm tiểu cầu nhẹ hay nặng. Trong các trường hợp riêng lẻ: thiếu máu tán huyết, giâm hồng cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt, mất bạch cầu hạt, giảm toàn bộ huyết cầu. Nói chung các tác dụng này sẽ biến mất khi ngừng thuốc.
Chưa xác định: giảm nghiêm trọng tiểu cầu với số lượng tiểu cầu dưới 10.000/mcl và ban xuất huyết giảm tiểu cầu.
Rối loạn hệ miễn dịch:
Rất hiếm gặp: viêm mạch, phản ứng quá mẫn dạng nhẹ mà có thể phát triển thành các phản ứng nghiêm trọng đi kèm khó thở, giảm huyết áp và đôi khi gây sốc.
Không xác định: dị ứng với sulfonylurea, Sulfonamid hoặc các chất có liên quan.
Rối loạn chuyển hóa:
Hiếm gặp: hạ đường huyết.
Những phản ứng hạ đường huyết chủ yếu xảy ra ngay lập tức, có thể nặng và không phải luôn luôn dễ dàng khắc phục.
Triệu chứng: nhức đầu, đói cồn cào, buồn nôn, nôn, mệt mỏi, buồn ngủ, rối loạn giấc ngủ, bứt rứt, gây gổ, giảm tập trung, giảm linh hoạt, giảm phản ứng, trầm cảm, lẫn, rối loạn lời nói, mất ngôn ngữ, rối loạn thị giác, run, liệt nhẹ, rối loạn cảm giác, chóng mặt, hết hơi sức, mất tự chủ, nói sảng, co giật, ngủ gà và mất tri giác đi đến hôn mê, thờ nông và nhịp tim chậm. Ngoài ra có thể có các triệu chứng như toát mồ hôi, da ẩm lạnh, lo lắng, nhịp tim nhanh, huyết áp tăng, hồi hộp, đau thắt ngực, và loạn nhịp tim.
Biểu hiện lâm sàng của cơn hạ đường huyết nặng có thể giống như một cơn đột quỵ.
Rối loạn mắt:
Chưa xác định: rối loạn thị giác tạm thời do thay đổi đường huyết, chủ yéu xảy ra khi bắt đầu điều trị.
Rối loạn tiêu hóa:
Rất hiếm gặp: đôi khi buồn nôn, nôn, cảm giác tức hay đầy vùng thượng vị, đau bụng và tiêu chảy và hiếm khi phải dừng điều trị.
Rối loạn gan-mật
Chưa xác định: men gan tăng.
Rất hiếm gặp: chức năng gan bất thường (ví dụ: ứ mật và vàng da), viêm gan và suy gan.
Rối loạn da và mô dưới da:
Không xác định: phàn ứng quá mẫn da như ngứa, phát ban, nổi mày đay và nhạy cảm với ánh sáng
Trong vài trường hợp riêng lẻ, có thể có tình trạng giảm nồng độ natri máu
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Thông thường các ADR nói trên sẽ giảm dần và tự hết trong quá trình điều trị. Trường hợp xảy ra quá nặng thì phải ngừng thuốc.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Sử dụng glimepirid cùng lúc với một số thuốc khác có thể dẫn đán các tác động tăng, giảm đường huyết không mong muốn. Vì vậy, chỉ sử dụng thuốc dưới sự hướng dẫn của bác sĩ. Glimepirid được chuyển hóa bởi cytochrom P450 2C9 (CYP2C9), chuyển hóa của thuốc bị ảnh hưởng bởi bởi các thuốc gây cảm ứng hoặc thuốc ức chế CYP2C9 (ví dụ rifampicin hoặc fluconazol). Ket quả từ nghiên cứu tưcrng tác in vivo được báo cáo cho thấy AUC của glimepirid tăng khoảng 2 lần do fluconazol, một trong những chất ức chế CYP2C9 mạnh nhất
Các thuốc sau đây làm tăng tác dụng hạ đường huyết của gỉimepirid, do đó có thể gây hạ đưcmg huyết:
Phenylbutazon, azapropazon, oxyphenbutazon.
Insulin và các thuốc chống đái tháo đường uống, thí dụ metformin. Các kháng sinh như ciprofloxacin; pefloxacin …
Các salicylat và acid para-aminosalicylic, một số thuốc kháng viêm không steroid (NSAID).
Các steroid đồng hóa và hormon sinh dục nam.
Cloramphenicol, một số sulfamid tác dụng dài, các tetracyclin.
Các thuốc chống đông coumarin.
Fenfluramin.
Các fibrat.
Các chất ức chế enzym chuyến.
Fluoxetin, các IMAO.
Alopurinol, probenecid, sulfinpyrazon.
Các chất ức chế thần kinh giao cảm.
Cyclophosphamid, trofosfamid và ifosfamid.
Miconazol, fluconazol.
Pentoxyfylin (ở liều cao bằng đường tiêm).
Tritoqualin.
Giảm tác dụng hạ glucose huyết: Vì vậy có thế xuất hiện tình trạng tăng glucose huyết khi dùng glimepirid cùng các thuốc sau đây:
Estrogen và progestatif.
Các thuốc lợi tiếu thải muối và lợi tiếu thiazid.
Các thuốc giống hormon tuyến giáp, glucocorticoid.
Các dẫn chất phenothiazin, clorpromazin.
Adrenalin và các thuốc giống thần kinh giao cảm.
Acid nicotinic (liều cao) và dẫn chất của acid nicotinic.
Các thuốc nhuận tràng (dùng dài hạn).
Phenytoin, diazoxid.
Glucagon, barbituric và rifampicin.
Acetazolamid.
Làm tăng hoặc giảm tác dụng hạ glucose huyết:
Các chất đối kháng H2, thuốc chẹn bêta, clonidin và reserpin có thể làm sự tăng hoặc giảm tác dụng hạ glucose máu.
Dưới ảnh hưởng của các sản phẩm thuốc ức chế giao cảm như thuốc chẹn bêta, clonidin, guanethidin và reserpin, các dấu hiệu của điều tiết ngược giải phóng adrenalin để hạ đường huyết bị giảm hoặc biến mất.
Uống rượu có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng hạ glucose huyết của glimepirid một cách khó đoán trước.
Glimepirid có thể làm tăng hoặc giảm bớt các tác dụng của các thuốc chống đông máu coumarin.
Colesevelam liên kết với glimepirid và làm giảm hấp thu glimepirid trong đường tiêu hóa. Không có tưong tác được nhìn thấy khi uống glimepirid ít nhất 4 giờ trước khi uống colesevelam. Do đó, glimepirid nên được uống ít nhất 4 giờ trước colesevelam
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều
Hạ đường huyết có thể xảy ra khi uống thuốc quá liều, kéo dài 12 – 72 giờ và có thể tái phát sau phục hồi ban đầu.
Các triệu chứng có thể không xuất hiện cho tới 24 giờ sau khi uống thuốc. Theo dõi tại bệnh viện được khuyến khích. Buồn nôn, nôn và đau vùng thượng vị có thể xảy ra. Hạ đường huyết thường kèm theo các triệu chứng thần kinh như bồn chồn, run, rối loạn thị giác, rối loạn phối hợp, buồn ngủ, hôn mê và co giật.
Cách xử trí
Điều trị chủ yếu bao gồm việc ngăn ngừa hấp thu thuốc bằng cách gây nôn và sau đó uống nước hoặc nước chanh với than hoạt tính (chất hấp phụ) và natri Sulfat (thuốc nhuận tràng). Neu đã dừng một lượng lớn thuốc, cần chỉ định rửa dạ dày theo sau là sử dụng than hoạt tính và natri Sulfat.
Trong trường hợp nặng, cần phải nhập viện để có chế độ theo dõi đặc biệt. Sử dụng glucose càng sớm càng tốt, nếu cần thiết, có thể tiêm tĩnh mạch nhanh 50 ml dung dịch 50%, sau đó truyền dung dịch 10% kết hợp với giám sát chặt chẽ glucose máu. Sau đó, tiếp tục điều trị triệu chứng.
Đặc biệt khi điều trị hạ đường huyết do uống nhầm thuốc ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, liều lượng glucose phải được kiểm soát thận trọng để tránh khả năng gây tăng đường huyết nguy hiểm. Glucose máu cần được kiểm soát chặt chẽ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc hạ glucose huyết thuộc nhóm Sulfonamid, dẫn xuất ure.
Mã ATC: A10BB12.
Cơ chế tác dụng
Glimepirid là một Sulfonamid dùng đường uống, có tác dụng hạ glucose huyết, thuộc nhóm sulfonylurea. Tác dụng chủ yếu của glimepirid là kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta của tuyến tụy.
Cũng như các sulfonylurea khác, hiệu lực này dựa trên sự tăng đáp ứng của các tế bào này đối với tác nhân kích thích sinh lý là glucose. Ngoài ra, người ta nhận thấy glimepirid còn có các tác dụng ngoài tuyến tụy, hay nói một cách khác, glimepirid có cơ chế tác động kép (tại tụy và ngoài tụy).
Tác dụng trên sự giải phóng insulin
Các sulfonylurea điều hòa sự bài tiết insulin bằng cách đóng các kênh kali lệ thuộc vào ATP ở các màng của tế bào beta. Việc đóng kênh kali sẽ gây khử cực ở màng, làm tăng di chuyển calci vào trong tế bào (do mở kênh calci). Việc tăng nồng độ calci trong tế bào sẽ kích thích sự giải phóng insulin ra khỏi tế bào.
Glimepirid liên két nhanh và phóng thích nhanh với protein ở màng tế bào beta và được phân biệt với các sulfonylurea khác ở loại protein liên kết, phối hợp với kênh kali lệ thuộc vào ATP.
Tác dụng ngoài tuyến tụy
Các tác dụng ngoài tuyến tụy như cải thiện sự nhạy cảm của các mô ở ngoại biên đối với insulin và làm giảm sự thu hồi insulin ở gan.
Việc thu hồi glucose trong máu bởi các tế bào cơ và các tế bào mỡ được thực hiện qua trung gian của các protein chuyên chở của màng tế bào. Hiện tượng này là một yếu tố làm giới hạn tốc độ sử dụng glucose.
Glimepirid làm tăng rất nhanh số lượng các chất chuyên chở chủ động trong màng tế bào cơ và tế bào mỡ, điều này cũng làm kích thích việc thu hồi glucose.
Glimepirid làm tăng hoạt động của phospholipase C chuyên biệt của glucosylphosphatidylinositol; sự táng này có thể hợp với việc tạo mỡ và tạo glycogen do tác động của thuốc trong các tế bào mỡ và cơ đã được cách ly. Glimepirid ức chế việc tạo glucose ở gan bằng cách làm tăng nồng độ trong tế bào của fructose 2,6 – diphosphat, chất này tới phiên nó lại ức chế sự tân tạo glucose.
Tác động chung
Ở người khỏe mạnh, liều tối thiểu có hiệu quả bằng đường uống là 0,6 mg. Hiệu lực của glimepirid phụ thuộc vào liều và có thể tái tạo. Đáp ứng sinh lý với tăng vận động đột ngột (giảm bài tiết insulin) vẫn xảy ra khi dùng glimepirid.
Nếu dùng thuốc ngay trước bữa ăn hay khoảng 30 phút trước bữa ăn thì tác dụng của thuốc tương tự nhau, ở bệnh nhân đái tháo đường, dùng liều duy nhất hàng ngày cho phép kiểm soát thỏa đáng được sự chuyển hóa trong vòng một ngày đêm.
Mặc dù chất chuyển hóa hydroxy của glimepirid cũng có tác động hạ đường huyết nhẹ, nhưng chi đóng góp một phần nhỏ vào tác dụng hạ đường huyết toàn phần.
Kết hợp điều trị với metformin
Một nghiên cứu đã chứng minh: điều trị glimepirid đồng thời với metformin giúp tăng cường kiểm soát trao đổi chất so với sử dụng một minh metformin ở bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ với liều tối đa metformin.
Kết hợp điều trị với insulin
Dữ liệu về điều trị phối hợp với insulin là hạn chế. Ở những bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ với liều tối đa của glimepirid, có thể bắt đầu sử dụng insulin đồng thời. Hai nghiên cứu đã chỉ ra liệu pháp điều trị phối hợp với liều insulin thấp hơn mang lại hiệu quả kiểm soát chuyển hóa tương đương với sử dụng một mình insulin.
Cơ chế tác dụng:
Glimepirid là một thuốc trị đái tháo đường type 2 thuộc nhóm sulfonylure. Cơ chế tác dụng cơ bản của glimepirid trên hạ glucose huyết tùy thuộc vào sự kích thích tiết insulin từ tế bào beta của tuyến tụy. Ngoài ra, tác dụng ngoài tuyến tụy cũng đóng vai trò quan trọng trong hoạt động của các sulfonylure như glimepirid, tăng nhạy cảm của các mô ngoại biên với Insulin.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Glimepirid có sinh khả dụng rất cao. Thức ăn không làm thay đổi đáng kể sự hấp thu của thuốc, tuy nhiên tốc độ hấp thu có chậm đi một ít. Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) đạt được khoảng sau khi uống thuốc 2 giờ 30 phút (trung bình là 0,3 mcg/ml sau khi dùng các liều lặp lại 4 mg).
Liên quan giữa liều dùng và Cmax hay diện tích dưới đường cong nồng độ theo thời gian là tuyến tính.
Phân bố
Glimepirid có thể tích phân phối rất thấp (khoảng 8,8 l), tương tự như thể tích phân phối của albumin; glimepirid liên két mạnh với protein huyết tương (> 99%) và có độ thanh thải thấp (48 ml/phút).
Ở động vật, glimepirid được bài tiết qua sữa.
Glimepirid qua được hàng rào nhau thai; thuốc qua hàng rào máu não kém.
Chuyển hoá và thải trừ
Thời gian bán hủy được tính dựa trên các nồng độ thuốc đo được trong huyết thanh sau khi dùng các liều lặp lại là từ 5 đến 8 giờ. Tuy nhiên khi dùng liều cao, thời gian bán hủy được ghi nhận là có dài hơn.
Sau khi dùng glimepirid đã được đánh dấu, người ta thấy có 58% hoạt chất trong nước tiểu và 35% trong phân. Trong nước tiểu không có vết của hoạt chất thuốc không bị chuyển hóa.
Hai chất chuyển hóa được tạo thành ở gan được nhận diện đồng thòi ở trong cả nước tiểu và trong phân. Đó là dẫn xuất hydroxy và dẫn xuất carboxy của glimepirid.
Sau khi uống glimepirid, thời gian bán hủy cuối cùng của các chất chuyển hóa lần lượt là từ 3 đến 6 giờ và từ 5 đến 6 giờ.
Các thông số dược động học của glimepirid không bị thay đổi khi dùng các liều lặp lại (uống một lần mỗi ngày).
Các dao động về thông số dược động học ở từng người thì rất thấp và không có nguy cơ bị tích tụ thuốc.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt
Các thông số dược động học tương tự nhau ở cả hai giới tính cũng như giữa người trẻ và người cao tuổi (trên 65 tuổi).
Ở người có thanh thải Creatinin giảm, sự thanh thải của glimepirid táng và nồng độ trung bình trong huyết thanh giảm có thể do sự đào thải của thuốc tăng lên do giảm liên kết với protein. Sự đào thải qua thận của hai chất chuyển hóa giảm. Dường như không có hiện tượng tích tụ thuốc ở những bệnh nhân này.
Dược động học ở 5 bệnh nhân không bị đái tháo đường đã được phẫu thuật ống dẫn mật vẫn tương tự như dược động học khi dùng thuốc cho người khỏe mạnh
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, dưới 25°C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
