Thuốc Glogapen là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Glogapen (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Gabapentin
Phân loại: Thuốc chống động kinh, điều trị đau thần kinh
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): NO3AX12.
Biệt dược gốc: Neurontin
Biệt dược: Glogapen
Hãng sản xuất : Công ty TNHH dược phẩm Glomed
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng: 300 mg.
Thuốc tham khảo:
| GLOGAPEN 300mg | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Gabapentin | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Động kinh
Gabapentin được chỉ định như là đơn trị liệu trong điều trị các cơn động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.
Gabapentin được chỉ định như một điều trị hỗ trợ trong điều trị các cơn động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em từ 3 tuổi trở lên.
Đau thần kinh
Gabapentin được chỉ định điều trị đau thần kinh ở người lớn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Gabapentin được dùng đường uống cùng hay không cùng thức ăn.
Liều dùng:
Trong điều trị bệnh động kinh:
Cho người lớn và bệnh nhân nhi khoa trên 12 tuổi:
Các thí nghiệm lâm sàng cho thấy rằng khoảng liều có hiệu qủa của gabapentin là từ 900 đến 3600 mg/ngày. Có thể bắt đầu điều trị bằng cách sử dụng 300 mg, 3lần/ngày ở ngày 1, hoặc bằng cách chuẩn liều như được mô tả ở bảng 1. Sau đó, liều có thể được tăng lên tới liều tối đa 3600 mg/ngày chia làm 3 lần bằng nhau. Liều dùng lên đến 4800 mg/ ngày đã được dung nạp tốt ở các nghiên cứu lâm sàng mở, dài hạn. Khoảng thời gian tối đa giữa các liều trong phác đồ liều dùng 3 lần/ngày không nên vượt quá 12 giờ để tránh các cơn co giật bùng phát.
Cho trẻ em từ 3 đến 12 tuổi:
Sau khi dùng liều khởi đầu, liều có hiệu quả của Gabapentin là 25-35 mg/kg/ ngày được chia làm 3 lần bằng nhau (3 lần/ngày).
Trong điều trị đau thần kinh ở người lớn:
nên chuẩn liều về mức tối đa thông thường 1,8g/ngày chia làm 3 lần, theo cách tương tự với cách chuẩn liều đã được khuyến cáo đối với điều trị động kinh ở người lớn, nhưng liều không cần chia thành các phần bằng nhau.
Sử dụng thuốc ở người suy thận
Giảm liều Gabapentin được khuyến cáo đối với bệnh nhân suy thận hoặc người đang thẩm tách máu.
Liều duy trì phù hợp dựa vào thanh thải Creatinin (CC) và được chia làm 3 lần:
CC 50-79 ml/phút: 600-1200 mg/ngày.
CC 30-49 ml/phút: 300-600 mg/ngày.
CC 15-29 ml/phút: 300 mg dùng cách ngày đến liều 300 mg mỗi ngày.
CC<15 ml/phút: 300 mg dùng cách ngày.
Đối với những bệnh nhân đang được thẩm tách máu mà chưa từng dùng Gabapentin, liều khởi đầu 300-400 mg, sau đó giảm xuống 200-300 mg sau mỗi 4 giờ thẩm tách máu.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân mẫn cảm với gabapentin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Gabapentin nên được dùng cẩn thận cho bệnh nhân có tiền sử bệnh tâm thần. Thuốc này cũng nên dùng thận trọng trong trường hợp suy thận.
Cần thận khi ngừng điều trị với gabapentin.
Các thuốc chống co giật, trong đó có gabapentin, không được ngừng đột ngột vì có khả năng làm tăng cơn co giật (trạng thái động kinh). Ngừng gabapentin và/hoặc thêm 1 thuốc chống co giật khác vào liệu pháp điều trị hiện tại, phải thực hiện từ từ trong ít nhất 1 tuần.
Sử dụng thận trọng đối với người có tiền sử rối loạn tâm thần, người suy giảm chức năng thận và thấm phân máu, người vận hành tàu xe hoặc máy móc.
Thuốc có thể gây dương tính giả khi xét nghiệm protein niệu.
Sử dụng trên trẻ em: Độ an toàn và hiệu quả của phác đồ đơn trị liệu gabapentin ở trẻ em dưới 12 tuổi còn chưa được thiết lập. Độ an toàn và hiệu quả của phác đồ điều trị hỗ trợ sử dụng gabapentin ở bệnh nhân nhi khoa dưới 3 tuổi vẫn chưa được thiết lập.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Gabapentin có thể làm giảm khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành các máy móc có độ nguy hiểm cao cho đến khi biết chắc rằng gabapentin không ảnh hưởng lên khả năng tham gia vào các hoạt động này của họ.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không có nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt trên phụ nữ có thai. Vì các nghiên cứu về sinh sản trên động vật thử nghiệm không luôn luôn dự đoán được đáp ứng trên người, chỉ nên dùng gabapentin trong thai kỳ nều lợi ích mang lại cho người bệnh được cho là hơn hẳn nguy cơ đối với bào thai.
Thời kỳ cho con bú:
Gabapentin được bài tiết trong sữa người mẹ. Do tác dụng của thuốc trên trẻ bú mẹ chưa được rõ, nên cẩn thận khi chỉ định gabapentin cho người mẹ đang cho con bú. Chỉ sử dụng gabapentin cho người mẹ đang cho con bú nếu lợi ích điều trị lớn hơn hẳn nguy cơ
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng ngoại ý thường gặp nhất có liên quan đến Gabapentin là ngủ gà, chóng mặt, chứng thất điều, và mệt mỏi.
Chứng giật cầu mắt, run, nhìn đôi, giảm thị lực, viêm họng, loạn vận ngôn, tăng cân, khó tiêu, chứng hay quên, suy nhược, dị cảm, đau khớp, ban xuất huyết, giảm bạch cầu, lo âu, và nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
Ít xảy ra hơn, các trường hợp hiểm xảy ra đã được báo cáo gồm viêm tụy, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, viêm mũi, Rhinitis, căng thẳng, đau cơ, nhức đầu, phù, buồn nôn và nôn, và biến đổi Glucose huyết ở bệnh nhân tiểu đường.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Mất phối hợp vận động thường liên quan đến liều dùng. Nếu giảm liều mà không đỡ, phải ngừng thuốc.
Nếu nghi ngờ có hội chứng Stevens-Johnson, phải ngừng thuốc. Không nên dừng thuốc đột ngột vì có thể làm tăng tần suất các cơn động kinh. Trước khi ngừng thuốc hoặc chuyển sang sử dụng thuốc chống động kinh khác cần phải giảm liều từ từ trong vòng ít nhất là 7 ngày.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng đồng thời gabapentin với các thuốc kháng acid chứa nhôm va magnesi làm giảm sinh khả dụng của gabapentin khoảng 20%, do đó nên dùng gabapentin khoảng 2 giờ sau khi uống các thuộc kháng acid.
Sự bài tiết của gabapentin qua thận không bị ảnh hưởng bởi probenecid.
Cimetidin làm giảm thanh thải của gabapentin ở thận nhưng sự giảm này không có ý nghĩa lâm sàng.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng
Ngộ độc đường uống cấp do Gabapentin với liều đến 49 g đã được báo cáo. Trong đó, các triệu chứng của quá liều đã được quan sát gồm nhìn đôi, nói líu lưỡi, buồn ngủ, ngủ lịm, và tiêu chảy.
Xử trí
Tất cả các bệnh nhân đều hồi phục sau khi được chăm sóc hỗ trợ.
Gabapentin có thể bị loại trừ bằng cách thẩm tách máu. Mặc dù phương pháp thẩm tách máu không được thực hiện trong một vài trường hợp quá liều, phương pháp này có thể được chỉ định với những bệnh nhân bị suy thận nặng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Gabapentin có cấu trúc liên quan đến chất dẫn truyền thần kinh GABA (γ-aminobutyric acid) nhưng cơ chế tác dụng của nó lại khác với một số các thuốc khác mà có tương tác với các synapse của GABA, bao gồm valproate, barbiturates, benzodiazepines, các thuốc ức chế GABA transaminase, các thuốc ức chế sự thu hồi GABA, các chất chủ vận trên thụ thể của GABA và các tiền chất của GABA.
Cơ chế tác dụng:
Gabapentin dễ dàng đi vào não và ngăn chặn cơn co giật ở một số mô hình động kinh trên động vật. Gabapentin không có ái lực với cả thụ thể GABAA và GABAB và cũng không làm thay đổi sự chuyển hóa của GABA. Gabapentin không gắn với các thụ thể dẫn truyền thần kinh khác trong não và không tương tác với các kênh natri. Gabapentin gắn với ái lực cao vào tiểu đơn vị α2δ (alpha-2-delta) của các cổng dẫn truyền điện thế của kênh calci và việc gabapentin gắn với tiểu đơn vị α2δ được cho là có thể liên quan đến tác động kháng co giật của gabapentin ở động vật. Việc sàng lọc tại cổng dẫn truyền không gợi ý đích tác dụng nào khác của thuốc ngoài α2δ.
Bằng chứng từ nhiều mô hình tiền lâm sàng cho thấy tác dụng dược lý của gabapentin có thể là do việc gắn với thụ thể α2δ, do đó làm giảm giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích trong các vùng thuộc hệ thần kinh trung ương. Điều này có thể là nguyên nhân đẫn đến tác dụng kháng co giật của gabapentin. Sự liên quan giữa hoạt tính của gabapentin với tác dụng chống co giật trên người vẫn chưa được thiết lập.
Gabapentin cũng cho thấy hiệu quả trong nhiều mô hình đau tiền lâm sàng ở động vật. Việc gắn đặc hiệu gabapentin vào tiểu đơn vị α2δ được cho rằng sẽ dẫn đến nhiều hoạt động khác biệt mà các hoạt động này có thể là nguyên nhân của việc giảm đau trong mô hình động vật. Tác dụng giảm đau của gabapentin có thể ở trên tủy sống cũng như trong các trung tâm não cao hơn thông qua việc tương tác với các con đường ức chế đau hướng xuống. Sự liên quan của các tính chất tiền lâm sàng này với tác động lâm sàng trên người vẫn chưa được biết.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Gabapentin được hấp thu qua đường tiêu hóa bằng con đường chuyển hóa bão hòa. Sau khi uống, nồng độ đỉnh của gabapentin trong huyết tương thường đạt được trong vòng 2-3 giờ sau và đạt tình trạng ổn định trong vòng 1-2 ngày. Gabapentin được phân bố rộng khắp cơ thể nhưng tỉ lệ gắn kết với protein huyết tương rất thấp. Gabapentin được phân bố trong sữa mẹ. Gabapentin bị chuyển hóa không đáng kể và gần như toàn bộ liều dùng được bài tiết trong nước tiểu, phần còn lại được bài tiết trong phân. Nửa đời thải trừ của thuốc là khoảng 5-7 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nang và viên nén: Bảo quản ở nhiệt độ từ 15 – 30 oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
