Thuốc Gabin là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Gabin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Gabapentin
Phân loại: Thuốc chống động kinh, điều trị đau thần kinh
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): NO3AX12.
Biệt dược gốc: Neurontin
Biệt dược: Gabin
Hãng sản xuất : PharmEvo Private Limited
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 400 mg.
Thuốc tham khảo:
| GABIN 400mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Gabapentin | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Gabapentin được chỉ định như một liệu pháp bổ trợ trong các cơn động kinh tại một phần cơ thể, có kèm hoặc không kèm cơn động kinh thứ phát toàn thân ở người trưởng thành hay trẻ em từ 6 tuổi trở lên.
Gabapcntin được chỉ định như một đơn liệu pháp trong các cơn động kinh tại một phần cơ thể, có kèm hoặc không kèm cơn động kinh thứ phát toàn thân ở người trưởng thành hay thiếu niên từ 12 tuối trở lên.
Điều trị bệnh dau đây thần kinh ngoại biên: Gabapentin được chỉ định trong điều trị đau dây thần kinh ngoại biên như bệnh về dây thần kinh gây đau do đái tháo đường, và Chứng đau dây thần kinh hậu zona ở người trưởng thành
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Gabapentin được dùng qua đường uống, thời điểm uống không phụ thuộc vào bữa ăn. Gabapentin được dùng như một thuốc phụ để phối hợp với các thuốc chống động kinh khác. Dùng đơn độc có thể không hiệu quả.
Liều dùng:
Chống động kinh:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:
Ngày đầu tiên: 300mg x 1 lần.
Ngày thứ hai: 300 mg/lần x 2 lần.
Ngày thứ ba: 300 mg/lần x 3 lần.
Sau đó, liều có thể tăng thêm từng bước 300mg mỗi ngày, tùy theo đáp ứng của bệnh nhân cho đến khi đạt liều điều trị hiệu quả, thông thường là 900-1.800 mg/ngày, chia 3 lần; tối đa không quá 2.400 mg/ngày.
Nên chia đều tổng liều hàng ngày cho mỗi lần dùng thuốc và khoảng cách dùng thuốc không nên quá 12 giờ. Khi dùng liều cao có thể chia 4 lần/ngày.
Đối với bệnh nhân suy giảm chức năng thận và đang thẩm phân máu phải giảm liều, liều thích hợp cần hiệu chỉnh theo độ thanh thải creatinin, được khuyến cáo như sau:
| Độ thanh thải creatinin (ml/phút) | Liều dùng |
| 50-70 | 600 – 1200mg/ngày, chia 3 lần |
| 30-49 | 300 – 600mg/ngày, chia 3 lần |
| 15-29 | 300mg/ngày, chia 3 lần |
| <15 | 300mg cách ngày 1 lần, chia 3 lần |
| Thẩm phân máu | 200 – 300mg (*) |
* Liều nạp là 300 – 400mg cho người bệnh lần đầu dùng Gabapentin, sau đó 200 – 300mg sau mỗi 4 giờ thẩm phân máu.
Trẻ em:
Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi:
Ngày đầu tiên: 10 mg/kg/ngày, chia 3 lần.
Ngày thứ hai: 20 mg/kg/ngày, chia 3 lần.
Ngày thứ ba: 25-35 mg/kg/ngày, chia 3 lần.
Liều duy trì là 900 mg/ngày với trẻ nặng từ 26-36 kg và 1.200 mg/ngày với trẻ nặng từ 37-50 kg, tổng liều/ngày được chia uống 3 lần.
Trẻ 3 tuổi đến dưới 6 tuổi: Liều khởi đầu 10-15 mg/kg/ngày, chia 3 lần; tăng liều lên trong 3 ngày để đạt liều 25-30 mg/kg/ngày đối với trẻ 3-4 tuổi. Đối với trẻ 5-6 tuổi, liều sử dụng là 25-30 mg/ngày, tổng liều/ngày được chia làm 3 lần.
Chưa có đánh giá về việc sử dụng gabapentin cho trẻ em dưới 12 tuổi bị suy giảm chức năng thận.
Điều trị đau do viêm các dây thần kinh ngoại biên, đau sau bệnh zona:
Người lớn: Uống không quá 1.800 mg/ngày, chia 3 lần hoặc dùng như sau:
Ngày đầu tiên: 300 mg/lần.
Ngày thứ hai: 300 mg/lần x 2 lần/ngày.
Ngày thứ ba: 300 mg/lần x 3 lần/ngày.
Sau đó, liều dùng có thể tăng thêm từng bước 300mg mỗi ngày dựa trên đáp ứng của bệnh nhân cho đến khi đạt liều tối đa 1.800 mg/ngày, tổng liều/ngày được chia làm 3 lần.
Người cao tuổi: Liều dùng có thể thấp do chức năng thận kém.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với gabapentin hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Nếu có phát sinh viêm tụy cấp ở bệnh nhân dùng gabapentin. Phải ngừng dùng gabapentin.
Mặc dù không có bằng chứng là những cơn động kinh lại tái phát khi ngừng dùng gabapentin, nhưng việc cắt các thuốc chống co giật một cách đột ngột ở bệnh nhân động kinh có thể làm trạng thái bệnh động kinh nặng lên.
Cũng như đối với các thuốc chống động kinh khác, một số bệnh nhân có thể thấy tăng tần suất các cơn động kinh, hoặc có những dạng mới trong các cơn động kinh xuất hiện khi dùng gabapentin.
Cũng như đối với thuốc chống động kinh khác, việc thư loại bớt một thuốc chống động kinh dùng cùng với gabapentin ở những bệnh nhân kháng với hơn một thứ thuốc chống động kinh để có thế dùng đơn liệu pháp với gabapentin thường có tỉ lệ thành công thấp.
Gabapenuin không được công nhận là có hiệu quả chống những cơn động kinh toàn thân nguyên phát, như những cơn vắng ý thức, mà có thể còn làm nặng thêm các cơn này ở một vài bệnh nhân. Do đó phải dùng gabapentin một cách thận trọng với những bệnh nhân có cơn động kinh hỗn hợp bao gồm cả các trường hợp vắng ý thức.
Tác dụng dùng liệu pháp lâu dài với gabapentin trên 36 tuần lễ trên khả năng học tập, trên trí thông minh và trên sự phát triên của trẻ em và thiếu niên chưa được nghiên cứu đầy đủ. Lợi ích của biện pháp lâu dài cần được cân nhắc với tiềm năng gây nguy cơ của liệu pháp đó.
Các bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hay khó hấp thu glucose-galactose không dược dùng các viên nang GABIN.
Thận trọng:
Sử dụng thận trọng đối với người có tiền sử rối loạn tâm thần, người suy giảm chức năng thận và thẩm phân máu, người vận hành tàu xe hoặc máy móc.
Thuốc có thể gây dương tính giả khi xét nghiệm protein niệu.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Gabapentin có ảnh hưởng nhẹ hoặc vừa phải trên khả năng lái xe và điều khiển máy, Gabapentin có tác dụng trên hệ thần kinh trung ương và có thể gây buồn ngủ, chóng mặt và các triệu chứng có liên quan khác. Mặc dù ảnh hưởng này chỉ là nhẹ hay vừa phải. nhưng về tiềm năng. nó cũng nguy hiểm cho người lái xe hay điều khiển máy. Điều này đặc biệt rõ khi bắt đầu điều trị và sau khi tăng liều.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Nguy cơ liên quan đến động kinh và các thuốc chống động kinh nói chung:
Nguy cơ có những khuyết tật bẩm sinh ở trẻ có mẹ điều trị với các thuốc chống động kinh tăng lên 2 đến 3 lần. Những khuyết tật hay gặp nhất là sứt môi. khuyết tật ở hệ tim mạch và ống thần kinh. Đa liệu pháp với các thuốc chống động kinh có nguy cơ khuyết tật bẩm sinh cao hơn ở trường hợp dùng đơn liệu pháp. Do đó phải ưu tiên dùng đơn liệu pháp trong trường hợp có thể. Các cán bộ chuyên môn cần cảnh báo cho những phụ nữ nghi ngờ mang thai hoặc có tiềm năng mang thai và phải xem xét sự cần thiết của liệu pháp dùng các thuộc chống động kinh. Nếu người phụ nữ có kế hoạch sẽ mang thai.
Không ngừng các liệu pháp với các thuộc chống động kinh một cách đột ngột, vì có thể làm các cơn động kinh xuất hiện, và điều này có thể gây những hiệu quá nghiêm trọng cho thai phụ và thai nhi. Hiện tượng chậm phát triển ở trẻ mà mẹ có bệnh động kinh là hiếm thấy. Và cũng không thể phân biệt được là hiện tượng chậm phát triển là do các yêu tố đi truyền, yếu tố xã hội hay do bệnh động kinh của mẹ. hay do các thuốc chống động kinh,
Nguy cơ liên quan đến gabapentin:
Không có dữ dữ liệu về việc dùng gabapentin cho phụ nữ mang thai, Những nghiên cứu trên súc vật thí nghiệm cho thaasy thuốc có độc tính trên chức năng sinh sản, Nguy cơ tiềm năng đối với con người còn chưa rõ. Không dùng gabapentin trong thai kỳ, trừ khi thấy rõ ràng là lợi ích đối với người mẹ vượt trội nguy cơ tiềm năng cho thai nhi.
Chưa thể đưa ra một kết luận đứt khoát là việc dùng gabapentin có làm tăng nguy cơ xảy ra các dị tật bẩm sinh khi dùng lúc đang mang thai, hay nguy cơ đó chính là bệnh động kinh, hoặc do các thuốc chống động kinh khác dùng đồng thời.
Thời kỳ cho con bú:
Gabapentin được đào thải qua sữa mẹ. do ảnh hưởng của sự có mặt của thuốc trong sữa đối với trẻ nhỏ còn chưa biết rõ, nên phải thận trọng khi kê đơn gabapentin cho người mẹ đang cho con bú. Trong những trường hợp này, chỉ kê đơn khi lợi ích rõ rằng vượt trội nguy cơ tiềm năng.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Gabapentin dung nạp tốt. Các ADR thường nhẹ hoặc trung bình và có khuynh hướng giảm dần trong vòng 2 tuần khi tiếp tục điều trị. Các ADR hay gặp nhất đối với thần kinh và thường là nguyên nhân gây ngừng thuốc.
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh: Mất phối hợp vận động, rung giật nhãn cầu, mệt mỏi, chóng mặt, phù, buồn ngủ, giảm trí nhớ. Trẻ em từ 3 đến 12 tuối: Gặp các vấn đề về thần kinh như lo âu, thay đối cách ứng xử (quấy khóc, cảm giác sảng khoái hoặc trầm cảm, quá kích động, thái độ chống đối…).
Tiêu hóa: Khó tiêu, khô miệng, táo bón, đau bụng, tiêu chảy.
Tim mạch: Phù mạch ngoại vi.
Hô hấp: Viêm mũi, viêm họng – hầu, ho, viêm phối.
Mắt: Nhìn một thành hai, giảm thị lực.
Cơ xương: Đau cơ, đau khớp.
Da: Mẩn ngứa, ban da.
Máu: Giảm bạch cầu.
Khác: Liệt dương, nhiễm virus.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Thần kinh: Mất trí nhớ, mất ngôn ngữ, trầm cảm, cáu gắt hoặc thay đối tâm trí, tính khí, liệt nhẹ, giảm hoặc mất dục cảm, nhức đầu. Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, chảy máu lợi, viêm miệng, mất hoặc rối loạn vị giác.
Tim mạch: Hạ huyết áp, đau thắt ngực, rối loạn mạch ngoại vi, hồi hộp.
Khác: Tăng cân, gan to.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Thần kinh: Liệt dây thần kinh, rối loạn nhân cách, tăng dục cảm, giảm chức năng vận động, rối loạn tâm thần.
Tiêu hóa: Loét dạ dày – tá tràng, viêm thực quản, viêm đại tràng, viêm trực tràng.
Hô hấp: Ho, khản tiếng, viêm niêm mạc đường hô hấp, giảm thông khí phối, phù phối.
Mắt: Ngứa mắt, chảy nước mắt, bệnh võng mạc, viêm mống mắt.
Cơ xương: Viêm sụn, loãng xương, đau lưng.
Máu: Giảm bạch cầu (thường không có triệu chứng), thời gian máu chảy kéo dài.
Sốt hoặc rét run.
Hội chứng Stevens-Johnson..
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Mất phối hợp vận động thường liên quan đến liều dùng. Nếu giảm liều mà không đỡ, phải ngừng thuốc.
Nếu nghi ngờ có hội chứng Stevens-Johnson, phải ngừng thuốc. Không nên dừng thuốc đột ngột vì có thể làm tăng tần suất các cơn động kinh. Trước khi ngừng thuốc hoặc chuyển sang sử dụng thuốc chống động kinh khác cần phải giảm liều từ từ trong vòng ít nhất là 7 ngày.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Khi dùng đồng thời, gabapentin không làm thay đổi dược động học của các thuốc chống động kinh thường dùng như: carbamazepin, phenytoin, acid valproic, phenobarbital, diazepam.
Thuốc kháng acid làm giảm sinh khả dụng của gabapentin khoảng 20% do ảnh hưởng đến hấp thu thuốc. Phải dùng gabapentin sau thuốc kháng acid ít nhất 2 giờ.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không thấy có độc tính cấp nguy hiểm đến tính mạng khi dùng gabapentin quá liều tới 49 gam. Các triệu chứng khi dùng quá liều gồm: nhìn một hóa hai, nói líu ríu, u ám. hôn mê và tiêu chảy. Tất cả bệnh nhân đều hồi phục hoàn toàn khi dược điều trị hỗ trợ. Có thể loại thuốc ra khỏi cơ thể bằng thẩm phân máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Các thuốc chống động kinh khác, mã ATC: N03AX12, Cơ chế tác dụng chính xác của gabapentin con chưa rõ.
Về mặt cấu lạo, gabapentin có liên quan tới chất dẫn truyền thần kinh GABA (acid gammaaminobutyric). Trong các nghiên cứu in vitro với các gabapentin (chất giúp chống co giật và giảm đau) được đánh dấu phóng xạ đã chỉ rõ đặc điểm về vùng liên kết peptid mới cố định trong các mô não chuột bao gồm cả vỏ não và hồi hải mã có thể có liên quan tới tác dụng chống co giật và giảm đau của gabapentin và các dẫn xuất cùng cầu trúc của nó.
Vị trí liên kết với gabapentin dược xác định là tiểu đơn vị (sub-unit) alpha-2-delta của cửa đóng mở theo điện thế của kênh calci.
Ở nồng độ thường dùng trên lâm sàng, gabapenin không liên kết với các thụ thể của các thuốc thông dụng khác hoặc thụ thể của các chất dẫn truyền thần kinh ở não. trong đó có các thụ thể GABA-A, GABA-B, benzodiazepin, glutamat, glycin hay N-methyl-l-aspartal (NMDA),
Gabapentin không tương tác với các kênh natri in vitro, Ở điểm đó, nó khác với phenytoin và Carbamazepin, In vitro, Gabapentin làm giảm một phần những đáp ứng vớichất đồng vận với glutamat, là chất N-methyl-D-aspartat (NMDA) là chất N-methyl-D-aspartat (NMIDA) ở một vài hệ test thử nhưng điều này chỉ thể hiện ở nồng độ lớn hơn 100 mcM, không thể đạt được in vivo, in vitro, gabapentin làm giảm nhẹ sự giải phóng ra các chất dẫn truyền thần kinh monoamin. Việc dùng gabapentin cho chuột làm tăng sự quay vòng GABA ở một số vùng của não theo một cách thức tương tự với natri valproat. nhưng natri valproat lại thể hiện tác dụng này ở một số vùng khác của não. Sự liên quan giữa các tác dụng này của gabapentin với các tác dụng chống co giật còn tiếp tục phải chứng minh thêm. Trên súc vật thí nghiệm, gabapentin chuyển được vào não và có tác dụng dự phòng các cơn có giật do sốc diện. do các hóa chất gây co giật. Trong đó có các chất gây ức chế sinh tổng hợp GABA, và các cơn co giật do di truyền.
Cơ chế tác dụng:
Gabapentin dễ dàng đi vào não và ngăn chặn cơn co giật ở một số mô hình động kinh trên động vật. Gabapentin không có ái lực với cả thụ thể GABAA và GABAB và cũng không làm thay đổi sự chuyển hóa của GABA. Gabapentin không gắn với các thụ thể dẫn truyền thần kinh khác trong não và không tương tác với các kênh natri. Gabapentin gắn với ái lực cao vào tiểu đơn vị α2δ (alpha-2-delta) của các cổng dẫn truyền điện thế của kênh calci và việc gabapentin gắn với tiểu đơn vị α2δ được cho là có thể liên quan đến tác động kháng co giật của gabapentin ở động vật. Việc sàng lọc tại cổng dẫn truyền không gợi ý đích tác dụng nào khác của thuốc ngoài α2δ.
Bằng chứng từ nhiều mô hình tiền lâm sàng cho thấy tác dụng dược lý của gabapentin có thể là do việc gắn với thụ thể α2δ, do đó làm giảm giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích trong các vùng thuộc hệ thần kinh trung ương. Điều này có thể là nguyên nhân đẫn đến tác dụng kháng co giật của gabapentin. Sự liên quan giữa hoạt tính của gabapentin với tác dụng chống co giật trên người vẫn chưa được thiết lập.
Gabapentin cũng cho thấy hiệu quả trong nhiều mô hình đau tiền lâm sàng ở động vật. Việc gắn đặc hiệu gabapentin vào tiểu đơn vị α2δ được cho rằng sẽ dẫn đến nhiều hoạt động khác biệt mà các hoạt động này có thể là nguyên nhân của việc giảm đau trong mô hình động vật. Tác dụng giảm đau của gabapentin có thể ở trên tủy sống cũng như trong các trung tâm não cao hơn thông qua việc tương tác với các con đường ức chế đau hướng xuống. Sự liên quan của các tính chất tiền lâm sàng này với tác động lâm sàng trên người vẫn chưa được biết.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Sau khi dùng theo đường uống, nồng độ cực đại của gabapentin trong huyết tương đạt được sau khoảng 2 đến 3 giờ. Sinh khả dụng của gabapentin (tỉ lệ phần thuốc hấp thụ trên liều dùng) có chiều hướng giảm khi tăng liều. Sinh khả dụng của viên nang 300 mg vào khoảng 60%. Thực phẩm kể cả bữa ăn có nhiều mỡ , không có ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng đến dược động học của gabapentin.
Dược dộng học của gabapentin không bị ảnh hưởng khi dùng nhiều lần liên tiếp. Trong những công trình nghiên cứu trên lâm sàng, nồng dộ pabapenln trong huyết tương thường ở trong khoảng 2 microg/ml, đến 20 microg/ml., nhưng nồng độ này không dự báo được tính an toàn hay hiệu quả của thuốc.
Phân bố: Gabapentin không liên kết với các protein của huyết tương và có thể tích phân bố tương đương 37.7 lít, Đối với những bệnh nhân động kinh. Nồng độ gabapenlin trong dịch của não tủy (CSE) vào khoảng 20% nồng độ cực tiêu trong huyết tương khi đã đạt đến trạng thái ổn định (steady state), Gabapentin có mặt trong sữa của những phụ nữ cho con bú có dùng thuốc này.
Chuyển hóa: Không có bằng chứng là gabapentin bị chuyển hóa trong cơ thể con người. Gabapentin không gây cảm ứng chức năng oxydose cua các enzym gan chịu trách nhiệm chuyển hóa thuốc.
Thải trừ: Thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải của gabapentin khoảng từ 5 đến 7 giờ ở người có chức năng thận bình thường. Ở người bệnh cao tuổi và người suy giảm chức năng thận, độ thanh thải của gabapentin huyết tương giảm. Gabapentin có thể bị loại khỏi huyết tương bằng thẩm phân máu, cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân này.
Gabapentin được thải trừ nguyên vẹn, và chỉ qua đường thận. Thời gian bán thải của gabapentin không phụ thuộc vào liều, và trung bình là 5 đến 7 giờ. Ở những bệnh nhân cao tuổi., và ở những bệnh nhân suy thận, độ thanh thải ở thận tý lệ thuận với độ thanh thải creatinin.
Gabapentin có thể bị loại khỏi huyết tương bằng thẩm tách máu. Cần phải chỉnh liều cho thích hợp đối với những bệnh nhân suy thận hay những bệnh nhân phải thẩm tách máu.
Dược động học của gabapentin ở trẻ em đã được xác định trên 50 trẻ em khỏe mạnh, tuổi từ l tháng đến 12 năm. Nói chung. Nồng độ gabapentin trong huyết tương trẻ nhỏ > 5 tuổi là tương tự như đối với người lớn, nếu liều đùng được tính theo mg/kg.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: lactose monohydrat, talc, tinh bột ngô, vỏ nang số 1.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nang và viên nén: Bảo quản ở nhiệt độ từ 15 – 30 oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
