1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ciprofloxacin
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm Quinolon, Fluoroquinolon thế hệ 2
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01MA02, S01AE03, S02AA15, S03AA07.
Biệt dược gốc: CIPROBAY
Biệt dược: Ciproth
Hãng sản xuất : Industria Quimica Y Farmaceutica VIR, S.A.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 500 mg
Thuốc tham khảo:
| CIPROTH 500 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Ciprofloxacin | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Ciprofloxacin chỉ dùng cho các nhiễm khuẩn nặng, đã kháng các kháng sinh thông thường
Ciproth 500 được chỉ định cho các bệnh nhiễm trùng có biến chứng và không biển chứng gây ra do các vi khuẩn nhạy cảm với Ciprofloxacin, gồm:
Viêm tuyến tiền liệt mạn tính do E.coli, Proteus mirabilis
Viêm da, xương khớp
Nhiễm trùng ổ bụng có biến chứng (sử dụng phối hợp với Metronidazol) do Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, hoặc Bacteroides fragilis
Sốt thương hàn do Salmonella typhi.
Nhiễm trùng huyết
Nhiễm trùng đường tiết niệu gây bởi Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Serratia marcescens, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundil, Pseudomonas aeruginosa, methicillin- susceptible Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, or Enterococcus faecalis.
Viêm bàng quang cấp tính chưa có biến chứng do E.coli, S.saprophyticus.
Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có thuốc Ciproth 500 liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và thận trọng) và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng Ciproth 500 cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
Nhiễm trùng đường hô hấp dưới do Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Pseüdomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, hoặc Streptococcus pneumonia (nhạy cảm với penicillin).
Do kháng sinh fluoroquinolon trong đó có thuốc Ciproth 500 liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và thận trọng) và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính ở một số bênh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng Ciproth 500 cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
Viêm xoang cấp do Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae (nhạy cảm với penicillin), hoặc Moraxella catarrhalis
Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có thuốc Ciproth 500 liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và thận trọng) và viêm xoang cấp tính do vi khuẩn ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng Ciproth 500 cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Có thể uống vào thời gian không liên quan tới bữa ăn.
Không uống cùng với sữa, yogurt, các sản phẩm tăng cường calci (như nước ép hoa quả) đơn độc (không kèm bữa ăn) vì hấp thu thuốc bị giảm nhiều. Tốt hơn là cho uổng thuốc 2 giờ trước hoặc sau khi uống các sản phẩm tăng cường calci hoặc uống nhiều calci (trên 800 mg).
Người bệnh cần được dặn uống nhiều nước và không được uống thuốc chống toan dạ dày trong vòng 2 giờ sau khi uống thuốc
Liều dùng:
Viêm tuyến tiền liệt mạn tính nhẹ và vừa: 500 mg/lần X 2 lần/ ngày, dùng trong 28 ngày.
Viêm da: 500 mg/ lần X 2 lần/ ngày, 7-14 ngày.
Viêm xương khớp: 500 mg/ lần X 2 lần/ ngày, 4-6 tuần.
Nhiễm trùng ổ bụng: 500 mg/ lần X 2 lần/ ngày, 7 -14 ngày.
Viêm ruột nhiễm khuẩn nặng: 500 mg/lần X 2 lần/ngày, 7-14 ngày
Sốt thương hàn: 500 mg/ lần X 2 lần/ ngày, 10 ngày.
Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn nhẹ và vừa: 500 mg/ lần X 2 lần/ ngày, 10 ngày.
Nhiễm trùng đường hô hấp dưới nhẹ và vừa: 500 mg/lần X 2 lần/ngày, 7-14 ngày
Nhiễm khuẩn tiết niệu nặng hoặc có biến chứng: 500 mg/lần X 2 lần/ngày, 7-14 ngày
Lậu không có biến chứng: uống một liều duy nhất 500 mg
Với bệnh nhân suy thận:
Cần phải giảm liều ở người suy thận nặng. Trong trường hợp người bị suy chức năng thận, không cần giảm liều nếu dùng liều thấp. ở những liều cao, liều nên đựợc điều chỉnh dựa trên độ thanh thải creatinin hoặc nồng độ creatinin huyết thanh:
| Độ thanh thải creatlnin (ml/phút/1,73 m2) | Gợi ý điểu chỉnh liều lượng |
| 31 – 60 (creatinin huyết thanh: 120 – 170 micromol/lit) | Liều >= 750 mg x 2 nên giảm xuống còn 500 mg x 2 |
| <= 30 (creatinin huyết thanh: >175 micromol/lit) | Liều >= 500 mg x 2 nên giảm xuống còn 500 mg x 1 |
4.3. Chống chỉ định:
Người có tiền sử quá mẫn hoặc có tổn thương gân xương với Ciprofloxacin và các thuốc khác thuộc nhóm quinolon
Trẻ em dưới 18 tuổi.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Bệnh nhân thiếu G6PD..
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân có tiền sử co giật, suy gan, thận, nhược cơ.
Dùng ciprofloxacin dài ngày có thể làm các vi khuẩn không nhạy cảm với thuốc phát triển quá mức. Nhất thiết phải theo dõi người bệnh và làm kháng sinh đồ thường xuyên để có biện pháp điều trị thích hợp theo kháng sinh đồ.
Cảnh báo: Tuy hiếm xảy ra tổn thương gân xương, phải ngừng thuốc khi có dấu hiệu đầu tiên của đau, viêm chi dưới lúc nghỉ, tránh kiềm hóa nước tiểu và bảo đảm đủ dịch đưa vào tránh nguy cơ tinh thể niệu.
Các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng không hồi phục và gây tàn tật, bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương.
Các kháng sinh nhóm fluoroquinolon có liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng gây tàn tật và không hồi phục trên các hệ cơ quan khác nhau của cơ thê. Các phản ứng này có thể xuất hiện đồng thời trên cùng bệnh nhân. Các phản ứng có hại thường được ghi nhận gồm viêm gân, đứt gân, đau khớp, đau cơ, bệnh lý thần kinh ngoại vi và các tác dụng bất lợi trên hệ thống thần kinh trung ương (ảo giác, lo âu, trầm cảm, mất ngủ, đau đầu nặng và lú lẫn). Các phản ứng này có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuôc. Bệnh nhân ở bất kỳ tuổi nào hoặc không có yếu tố nguy cơ tồn tại từ trước đều có thê gặp những phản ứng có hại trên.
Ngừng sử dụng thuốc ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Thêm vào đó, tránh sử dụng các kháng sinh nhóm fluoroquinolon cho các bệnh nhân đã từng gặp các phản ứng nghiêm trọng liên quan đến fluoroqulnolon..
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Ciprofloxacin có thể gây hoa mắt chóng mặt, đầu óc quay cuồng, ảnh hưởng đến việc điều khiển xe cộ và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai. Đối với phụ nữ cho con bú nên quyết định ngưng cho trẻ bú hoặc ngưng dùng thuốc tùy vào tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ
Thời kỳ cho con bú:
Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai. Đối với phụ nữ cho con bú nên quyết định ngưng cho trẻ bú hoặc ngưng dùng thuốc tùy vào tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nói chung, ciprofloxacin dung nạp tốt. Tác dụng phụ của thuốc chủ yếu là lên dạ dày – ruột, thần kinh trung ương và da.
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng.
Chuyển hóa: Tăng tạm thời nồng độ các transaminase.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Nhức đầu, sốt do thuốc.
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu lympho, giảm bạch cầu đa nhân, thiếu máu, giảm tiểu cầu.
Tim – mạch: Nhịp tim nhanh.
Thần kinh trung ương: Kích động.
Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa.
Da: Nổi ban, ngứa, viêm tĩnh mạch nông.
Chuyển hóa: Tăng tạm thời creatinin, bilirubin và phosphatase kiềm trong máu.
Cơ xương: Ðau ở các khớp, sưng khớp.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Phản ứng phản vệ hoặc dạng phản vệ.
Máu: Thiếu máu tan máu, tăng bạch cầu, tăng tiểu cầu, thay đổi nồng độ prothrombin.
Thần kinh trung ương: Cơn co giật, lú lẫn, rối loạn tâm thần, hoang tưởng, mất ngủ, trầm cảm, loạn cảm ngoại vi, rối loạn thị giác kể cả ảo giác, rối loạn thính giác, ù tai, rối loạn vị giác và khứu giác, tăng áp lực nội sọ.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả.
Da: Hội chứng da – niêm mạc, viêm mạch, hội chứng Lyell, ban đỏ da thành nốt, ban đỏ đa dạng tiết dịch.
Gan: Ðã có báo cáo về một vài trường hợp bị hoại tử tế bào gan, viêm gan, vàng da ứ mật.
Cơ: Ðau cơ, viêm gân (gân gót) và mô bao quanh. Có một vài trường hợp bị đứt gân, đặc biệt là ở người cao tuổi khi dùng phối hợp với corticosteroid.
Tiết niệu – sinh dục: Có tinh thể niệu khi nước tiểu kiềm tính, đái ra máu, suy thận cấp, viêm thận kẽ.
Khác: Nhạy cảm với ánh sáng khi phơi nắng, phù thanh quản hoặc phù phổi, khó thở, co thắt phế quản.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ðể tránh có tinh thể niệu, duy trì đủ lượng nước uống vào, tránh làm nước tiểu quá kiềm.
Nếu bị ỉa chảy nặng và kéo dài trong và sau khi điều trị, người bệnh có thể đã bị rối loạn nặng ở ruột (viêm đại tràng màng giả). Cần ngừng ciprofloxacin và thay bằng một kháng sinh khác thích hợp (ví dụ vancomycin).
Nếu có bất kỳ dấu hiệu nào về tác dụng phụ cần ngừng dùng ciprofloxacin và người bệnh cần phải được điều trị tại một cơ sở y tế mặc dù các tác dụng phụ này thường nhẹ hoặc vừa và sẽ mau hết khi ngừng dùng ciprofloxacin.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các floroquinolon, bao gồm ciprofloxacin ức chế hệ enzym cytochrome P450 CYP1A2 và có thể làm tăng nông độ trong huyết thanh của các thuốc chuyến hóa qua hệ enzym này như Clozapin, ropinirol, theophylin, và tizanidin. Chống chỉ định sử dụng đồng thời ciprofloxacin và tizanidin. Clozapin hay ropinizol có thể sử dụng đồng thời với ciprofloxacin nhưng phải giám sát các biểu hiện lâm sàng kềm theo hiệu chỉnh liều nếu cần.
ụống đồng thời với theophylin cộ thể làm tăng nồng độ theophylin trong huyết thanh, gây ra các tác dụng phu của theophylin. cần kiểm tra nong độ theophylln trong máu, và có thể giảm liều theophyĩin nếu buộc phai dùng 2 loại này.
Ciprofloxacin đã được báo cáo là làm tăng tác dụng của thuốc điều trị đái tháo đường dùng đường uống gllbenclamid. Hạ đường huyết nặng, đôi khi gây tử vong đã xảy ra trên bệnh nhân dùng đồng thơi với glibenclamld. Ciprofloxacin CO thể ức che sự bài tiết ở ống thận và ìàm tăng độc tính cua methotrexat.
Một số floroquinolon có khả năng kéo dài khoảng QT và do đó tránh dùng cho bệnh nhân đang sử dụng các thuốc chống loại nhịp như quinidin, procainamld hay amlodaron và sotalol . Ngoài ra, nên thạn trọng khi sử dụng đồng thời với các thuốc khác cũng có tác dụng này như kháng histamin astemizol và terfenadin, cisaprld, erythromycin, pentamldin, phenothiazin hoặc thuốc trống trầm cảm 3 vòng)
Dùng đồng thời các thuốc kháng viêm không steroid (ibuprofen, indomethacin…) sẽ làm tăng tác dụng phụ cua Ciprofloxacin.
Dùng đồng thời thuốc chống toan có nhôm và magnesi sẽ làm giảm nồng độ trong huyết thanh và giảm giả năng sinh học của ciprofloxacin. Không nên uống đồng thời ciprofloxacin với các thụôc chong toan, cần uống thuốc xa nhau (nên ụống thuốc chống toan 2-4 giờ trước khi uống ciprofloxacin) tuy cách này cũng không giải quyết triệt để được vấn đề.
Độ hấp thu Ciprofloxacin có thể bị giảm đi Vi nếu dùng đồng thời một số thuốc gây độc tế bào (Cyclophosphamid, Vincristin, Doxorubicin, Cytosine, Arabinosid, Mitozantron).
Nếu dùng đồng thời didanosin, thì nồng độ ciprofloxacin bị giảm đi đáng kể. Nên uổng ciprofloxacin trước khi dùng didanosin 2 giờ hoặc sau khi dùng didanosin 6 giờ..
Các chế phẩm có sắt (fumarat, gluconat, Sulfat) làm giảm đáng kể sự hấp thu ciprofloxacin ở ruôt. Các chế phẩm có kẽm ảnh hưởng ít hơn. Tránh dùng đồng thời ciprofloxacin với các chê phẩm có sắt hoặc kẽm hay uống các thư thuốc này càng xa nhau càng tốt.
Ciprofloxacin và Ciclosporin dùng đồng thời có thể gây tăng nhất thời creatlnln huyết thanh. Nên kiểm tra Creatinin huyết thanh môi tuần 2 lần
Probenecid làm giảm mức lọc cầu thận và giảm bài tiết ở ống thận, do đó làm giảm đào thải thuốc qua nước tiểu
Warfarin phối hợp với ciprofloxacin có thể gây hạ prothrombin, cần kiểm tra thường xuyên prothrombin huyết và điều chỉnh liều thuốc chống đông máu.
4.9 Quá liều và xử trí:
Đã có báo cáo về độc tính trên thận có hồi phục trong trường hợp quá liều cấp.
Xử trí: gây nôn hoặc rửa dạ dày để loại thuốc khỏi cơ thể. cần theo dõi người bệnh và điều trị hỗ trợ như giám sát chức năng thận và dùng các thuốc kháng acid chứa magnesi, nhôm hoặc calci để giảm sự hấp thu Ciprofloxacin, cần duy trì bù đủ dịch cho bệnh nhân.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Ciprofloxacin là thuốc kháng sinh bán tổng hợp, có phổ kháng khuẩn rộng, thuộc nhóm quinolon, còn được gọi là các chất ức chế DNA girase. Do ức chế enzym DNA girase, nên thuốc ngăn sự sao chép của chromosom khiến cho vi khuẩn không sinh sản được nhanh chóng. Ciprofloxacin có tác dụng tốt với các vi khuẩn kháng lại kháng sinh thuộc các nhóm khác (aminoglycosid, cephalosporin, tetracyclin, penicilin…) và và được coi là một trong những thuốc có tác dụng mạnh nhất trong nhóm fluoroquinolon.
Chủng vi khuẩn nhạy cảm:
Vi khuẩn gram dương hiếu khí
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (chỉ các chủng nhạy cảm với methicillin), Staphylococcus epidermidis (chỉ các chủng nhạy cảm với methicillin), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (chỉ các chủng nhạy cảm với penicillin), Streptococcus pyogenes
Vi khuẩn gram âm hiếu khí
Campylobacter jejuni, Proteus mirabais, Citrobacter dlversus, Proteus vulgaris, Citrobacter freundii, Providencia rettgeri, Enterobacter cloacae, Providencia stuartii, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenza, Salmonella typhi, Haemophilus parainfluenzae, Serratia marcescens, Klebsiella pneumonia, Shigella boydii, Moraxella catarrhalis, Shigella dysenteriae, Morganella morganii, Shigella flexneri, Neisseria gonorrhoeae, Shigella sonnei
Cơ chế tác dụng:
Ciprofloxacin là thuốc kháng sinh bán tổng hợp, có phổ kháng khuẩn rộng, thuộc nhóm quinolon, còn được gọi là các chất ức chế DNA girase. Do ức chế enzym DNA girase, nên thuốc ngăn sự sao chép của chromosom khiến cho vi khuẩn không sinh sản được nhanh chóng. Ciprofloxacin có tác dụng tốt với các vi khuẩn kháng lại kháng sinh thuộc các nhóm khác (aminoglycosid, cephalosporin, tetracyclin, penicilin…) và được coi là một trong những thuốc có tác dụng mạnh nhất trong nhóm fluoroquinolon.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Ciprofloxacin hấp thu nhanh và dễ dàng ở ống tiêu hóa. Khi có thức ăn và các thuốc chong toan, hấp thu thuốc bị chậm lại nhưng không bị ảnh hưởng đáng kể. Độ khả dụng sinh học của Ciprofloxacin khoảng 70-80%.
Phân bó: Nồng độ tối đa trong máu đạt được sau khi uống khoảng 60-90 phút. Ciprofloxacin hiện diện ở nồng độ cao tại những vị trí nhiễm trùng. Thời gian bán thải từ 3-5 giờ.
Chuyển hóa: thuốc chuyển hỏa qua gan.
Thải trừ: Khoảng 40-50% thuốc được đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu nhờ lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hướng dẫn sử dụng thuốc Ciprofloxacin.
